Claims (47)
1.รูปแบบขนาดยาทางปากที่ถ่วงการปลดปล่อยเป็นระยะที่เหมาะสำหรับการจัดให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ประกอบด้วยเซอร์ หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชของสารนั้นและพาหนะที่ยอมรับได้ ทางเภสัช ซึ่งรูปแบบขนาดยา หลักการกลืนกินโดยสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมดังกล่าว แล้วปลดปล่อยไม่มากกว่า 10% ของเซอร์ตราลีน ที่มีอยู่ในรูปแบบขนาดยานั้นเข้าไปในกระเพาะอาหารของสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าว และบังเกิดผลปลดปล่อยทันทีของ เซอร์ตราลีนที่เหลืออยู่ในนั้นหลังจากกำลังผ่านเข้าไปในลำไส้ เล็กของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าว1. A delayed-release oral dosing formulation suitable for oral administration to mammals consists of sertraline or a pharmacopoeiatically acceptable salt of the substance and a pharmacopoeiatically acceptable vehicle. This dosing formulation, when ingested by the mammal, releases no more than 10% of the sertraline contained in the formulation into the mammal's stomach, and results in the immediate release of any remaining sertraline as it passes through the mammal's small intestine.
2.รูปแบบขนาดยาดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1,ซึ่งถูกระตุ้น ด้วย pH2. The dosage form as defined in Claim 1, which is stimulated by pH.
3.รูปแบบขนาดยาดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 2,ประกอบด้วย แกนปลดปล่อยทันทีที่เคลือบด้วยวัสดุที่ประกอบด้วยโพลีเมอร์ซึ่ง ส่วนใหญ่ยอมให้แทรกซึมไม่ได้เข้าไปในเซอร์ตราลีนที่ pH ของกระเพาะอาหาร แต่ยอมให้แทรกซึมได้เข้าไปในเซอร์ ตราลีนที่ pH ของลำไส้เล็ก3. The dosage formulation as defined in claim 2 consists of an immediate-release core coated with a polymer-based material that is largely impermeable to setralene at gastric pH but permeable to setralene at intestinal pH.
4.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งโพลีเมอร์ ดังกล่าวถุกเลือกจากเซลลูโลส อะซีเตตฟธาเลต,โพลีไวนิล อะซีเตตฟธาเลต,ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลสฟธาเลต, เซลลูโลสอะซีเตตไตรเมลลิเตต,โคโพลีเมอร์อะไครลิคเป็น แอนไอออนของกรดเมธาไครลิคและเมธิลเมธาไครเลต, และโคโพลีเมอร์ที่ประกอบด้วยกรดอะไครลิคและอย่างน้อย ที่สุดหนึ่งอะไครลิคแอซิดเอสเทอร์4. Dosage formulations as defined in Claim 3, whereby such polymers are selected from cellulose acetate phthalate, polyvinyl acetate phthalate, hydroxypropyl methylcellulose phthalate, cellulose acetate trimellitate, acrylic copolymers as anions of methacrylic acid and methyl methacrylate, and copolymers containing acrylic acid and at least one acrylic acid ester.
5.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งแกนดัง กล่าวเป็นหลายอนุภาค5. The dosage form is as defined in Claim 3, in which the aforementioned axis is a multi-particle.
6.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งแกนดังกล่าว เป็นเม็ดกลมแบน6. The dosage form is as defined in claim 3, where the axis is a flat, round tablet.
7.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งแกนดังกล่าว เป็นแคปซูล7. The dosage form as defined in Claim 3, whereby the core is a capsule.
8.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 7 ในรูปของแคป ซูลของเจลาตินที่เคลือบด้วยโพลีเมอร์ซึ่งส่วนใหญ่ไม่ยอม ให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนที่ pH ของกระเพาะ อาหาร แต่ยอมให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนที่ pH ของลำไส้เล็ก8. The dosage form as defined in claim 7 is in the form of gelatin capsules coated with a polymer that is largely incapable of penetrating the sertralene at the pH of the stomach, but allows penetration into the sertralene at the pH of the small intestine.
9.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งถูกกระ ตุ้นด้วยเอ็นไซม์9. The dosage form as defined in Claim 1, which is activated by an enzyme.
10.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 9 ประกอบด้วย แกนที่ปลดปล่อยทันทีที่ประกอบด้วยเซอร์ตราลีนและพาหะ ที่ยอมรับได้ทางเภสัช เมมเบรนห่อหุ้มแกนดังกล่าวซึ่งเมมเบรน ดังกล่าวทำจากวัสดุไม่ชอบน้ำมีรูพรุน และ ของเหลวที่ไม่ชอบน้ำจะลำเลียงภายในรูของเมมเบรน ดังกล่าว ของเหลวที่ไม่ชอบน้ำดังกล่าวส่วนใหญ่จะไม่ยอม ให้ยอมให้แทรกซึมเข้าไปในน้ำและเซอร์ตราลีนแต่ะสามารถ เปลี่ยนแปลงไปตลอดการเสื่อมด้วยเอ็นไซม์เพื่อให้เมมเบรน ดังกล่าวกลับกลายเป็นยอมให้แทรกซึมได้เป็นส่วนใหญ่เข้าไป ในน้ำและเซอร์ตราลีนเมื่อรูปแบบขนาดยาดังกล่าวเคลื่อน ที่เข้าไปในลำไส้เล็ก10. The dosage formulation defined in claim 9 consists of an immediate-release core containing sertralene and a pharmacotopic carrier. A membrane encloses this core, which is made of a porous, hydrophobic material, and a hydrophobic fluid is transported within the pores of the membrane. This hydrophobic fluid is predominantly impermeable to water and sertralene but is subject to enzymatic degradation to render the membrane predominantly permeable to water and sertralene as the dosage formulation progresses through the small intestine.
11.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 9 ซึ่งแกนดังกล่าว เป็นเม็ดกลมแบน11. The dosage form as defined in claim 9, where the core is a flat, round tablet.
12.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 9 ซึ่งแกนดังกล่าว เป็นหลายอนุภาค12. The dosage form as defined in claim 9, in which the axes are multiple particles.
13.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมดังกล่าวคือมนุษย์13. The dosage form as defined in Claim 1, in which the said mammal is a human.
14.รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยที่กระตุ้นด้วย pH ที่เหมาะสมสำหรับการจัดให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบด้วย (1) แกนที่ปลดปล่อยทันที่ประกอบด้วย เซอร์ตราลีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ของสารเหล่านั้น และ พาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัช และ (2) ชั้นเคลือบที่ไวต่อ pH ห่อหุ้มแกนดังกล่าว ซึ่งรูปแบบขนาดยา เมื่อการละ ลายทดสอบในสื่งมีชีวิต ปลดปล่อยไม่มากกว่า 10%ของ เซอร์ตราลีนที่รวมกันอยู่ใน 2 ชั่วโมงใน 750 มล. ของ 0.1N HCI และหลังจาก 2 ชั่วโมงดังกล่าว จะบังเกิดผลปลดปล่อยทันทีของเซอร์ตราลีนที่เหลือ อยู่ใน หนึ่งลิตรของ 0.05M โซเดียมฟอสเฟตบัฟ เฟอร์ pH 6.8 ที่มี 1% โพลีซอร์เบต 8014. A pH-activated delayed-release dosing formulation suitable for oral administration to mammals, consisting of (1) an immediate-release core containing sertraline or acceptable salts of those substances and a pharmacodynamically acceptable carrier, and (2) a pH-sensitive coating enclosing the core, in which the dosing formulation, when tested in living organisms, releases no more than 10% of the consolidated sertraline within 2 hours in 750 mL of 0.1N HCl, and after 2 hours, an immediate-release effect of the remaining sertraline is achieved in one L of 0.05M sodium phosphate buffer pH 6.8 containing 1% polysorbate 80.
15.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 14 ที่ประกอบ ด้วยแกนปลดปล่อยทันทีที่เคลือบด้วยโพลีเมอร์ซึ่งส่วนใหญ่ไม่ ยอมให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนในกรดดังกล่าวแต่ยอม ให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนในบัฟเฟอร์ดังกล่าว15. The dosage formulation as defined in claim 14 consists of an immediate-release polymer-coated core that is largely impervious to penetration into the certralene in the aforementioned acid but allows penetration into the certralene in the aforementioned buffer.
16.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งโพลีเมอร์ ดังกล่าวถุกเลือกจากเซลลูโลสอะซีเตตฟธาเลต,โพลี ไวนิลอะซีเตตฟธาเลต,ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลู โลสฟธาเลต,เซลลูโลสอะซีเตตไตรเมลลิเตต,โคโพ ลีเมอร์อะไครลิคเป็นแอนไอออนของกรดเมธาไครลิค และเมธิลเมธาไครเลตและโคโพลีเมอร์ที่ประกอบ ด้วยกรดอะไครลิคและอย่างน้อยหนึ่งอะไครลิคแอซิดเอส เทอร์16. Dosage formulations as defined in Claim 15, where such polymers are selected from cellulose acetate phthalate, polyvinyl acetate phthalate, hydroxypropyl methylcellulose phthalate, cellulose acetate trimellitate, acrylic copolymers as methacrylic acid anions and methyl methacrylate, and copolymers composed of acrylic acid and at least one acrylic acid ester.
17.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งแกน ดังกล่าวเป็นหลายอนุภาค17. The dosage form as defined in claim 15, in which the aforementioned core is a multi-particle.
18.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งแกน ดังกล่าวเป็นเม็ดกลมแบน18. The dosage form is as defined in claim 15, where the core is a flat, round tablet.
19.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งแกน ดังกล่าวเป็นแคปซูล19. The dosage form as defined in claim 15, whereby the core is a capsule.
20.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 19 ในรูป แบบของแคปซูลเจลาตินที่เคลือบด้วยโพลีเมอร์ซึ่งส่วน ใหญ่ไม่ยอมให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนในกรดดังกล่าว แต่ยอมให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนในบัฟเฟอร์ดังกล่าว20. The dosage form as defined in claim 19 is in the form of a gelatin capsule coated with a polymer that is largely impermeable to the sertralene in the acid, but allows penetration into the sertralene in the buffer.
21.รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยที่กระตุ้นด้วยเอ็นไซม์ ที่เหมาะสมสำหรับการจัดให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ ประกอบด้วย (1)แกนที่ปลดปล่อยทันทีที่ประกอบด้วยเซอร์ตรา ลีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ของสารเหล่านั้น และพาหะที่ยอมรับได้ ทางเภสัชและ (2) ชั้นเคลือบที่เสื่อมสภาพได้ด้วยเอ็นไซม์ห่อ หุ้มแกนดังกล่าว ซึ่งรูปแบบขนาดยา เมื่อการละลายทดสอบใน สิ่งมีชีวิต ปลดปล่อยไม่มากกว่า 10% ของเซอร์ตราลีนที่รวมกัน อยู่ใน 2 ชั่วโมงใน 750 มล.ของ 0.1 N HCI และหลังจาก 2 ชั่วโมงดังกล่าวจะบังเกิดผลปลดหล่อยทันทีของเซอร์ตราลีน ที่เหลืออยู่ในหนึ่งลิตรของ 0.05M โซเดียมฟอสเฟตบัฟเฟอร์ pH 6.8 ที่มี 1% โพลีซอร์เบต 80 ในที่มีเอ็นไซม์ที่เหมาะใน การทำให้ชั้นเคลือบดังกล่าวเสื่อมสภาพด้วยเอ็นไซม์21. An enzyme-activated delayed-release dosing formulation suitable for oral administration to mammals, consisting of (1) an immediate-release core containing sertralene or acceptable salts of those substances and a pharmacodynamically acceptable carrier and (2) an enzyme-degradable coating enclosing the core, which, when dissolved in vivo, releases no more than 10% of the combined sertralene in 2 hours in 750 mL of 0.1 N HCl and after 2 hours, an immediate release of the remaining sertralene occurs in one L of 0.05M sodium phosphate buffer pH 6.8 containing 1% polysorbate 80 in the presence of an enzyme suitable for enzyme-degradable coating.
22.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งแกนดังกล่าว เป็นเม็ดกลมแบน22. The dosage form is as defined in claim 21, where the core is a flat, round tablet.
23.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 22 ซึ่งแกนดัง กล่าวเป็นหลายอนุภาค23. The dosage form is as defined in claim 22, in which the core is a multi-particle.
24.รูปแบบขนาดยาดังนิยมไว้ในข้อถือสิทธิ 22 ที่ประกอบด้วย แกนที่ประกอบด้วยเซอร์ตราลีนและพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัช เมมเบรนห่อหุ้มแกนดังกล่าว ซึ่งเมมเบรนดังกล่าวทำจากวัสดุ ไม่ขอบน้ำรูพรุน ของเหลวไม่ชอบน้ำที่ลำเลียงภายในรูของ เมมเบรนดังกล่าว ของเหลวไม่ชอบน้ำดังกล่าวส่วนใหญ่ไม่ยอมให้แทรกซึมเข้าไป ในน้ำและเซอร์ตราลีน แต่สามารถเปลี่ยนแปลงโดยการทำให้ เสื่อมสภายด้วยเอ็นไซม์เพื่อให้เมมเบรนดังกล่าวกลับกลาย เป็นแทรกซึมได้เข้าไปในน้ำและเซอร์ตราลีนในบัฟเฟอร์ดังกล่าว24. The formulation, as described in claim 22, consists of a core composed of certralene and a pharmacologically acceptable carrier; a membrane enclosing the core, made of a non-hydrophobic, porous material; and a hydrophobic fluid transported within the membrane pores. This hydrophobic fluid is largely impermeable to water and certralene, but can be altered by enzymatic degradation to allow the membrane to become permeable to the water and certralene buffer.
25.รูปขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งแกนดังกล่าว ประกอบต่อไปด้วยอย่างน้อยหนึ่งออสมาเจนต์25. The dosage form defined in Claim 24, which includes at least one osmagenta on its axis.
26.รูปขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมดังกล่าวคือมนุษย์26. The dosage form defined in claim 21, in which the said mammal is a human.
27.รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงชั่วคราวเหมาะสำหรับการจัดให้ ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ประกอบด้วย (1) แกนที่ ปลดปล่อยทันทีที่ประกอบด้วยเซอร์ตราลีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ ของสารเหล่านั้น และพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัช และ(2)ชั้น เคลือบที่ห่อหุ้มแกนดังกล่าว ซึ่งรูปแบบขนาดยา หลังการกลืน กินเข้าไปโดยสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวจะ ปลดปล่อยไม่มีเซอร์ตราลีนเป็นส่วนใหญ่ในระหว่างช่วงระยะ แรกประมาณ 10 นาที ปลดปล่อยไม่มากกว่า 10% ของเซอร์ตราลีนที่มีอยู่ในนั้นใน ระหว่างช่วงระยะเวลาที่สองท้ายสุดสูงถึง 2 ชั่วโมง ภายหลังช่วงระยะเวลาแรกดังกล่าว และแล้วบังเกิดผลปลดปล่อยเซอร์ตราลีนที่เหลืออยู่ ในนั้นทันที27. A transiently weighted dose formulation suitable for oral administration to mammals consists of (1) an immediate-release core containing sertraline or acceptable salts of those substances and a pharmacopoeiatically acceptable carrier and (2) a coating enclosing the core. Such a post-ingestion dose formulation by mammals releases a predominantly sertraline-free portion during an initial period of approximately 10 minutes, releases no more than 10% of the sertraline contained within it during a final second period up to 2 hours after the initial period, and then releases the remaining sertraline immediately.
28.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 27 ซึ่ง แกนดังกล่าวเป็นเม็ดกลมแบน28. The dosage form defined in claim 27, where the core is a flat, round tablet.
29.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 27 ซึ่งแกนดัง กล่าวเป็นหลายอนุภาค29. The dosage form defined in claim 27, in which the core is a multi-particle.
30.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งเม็ด กลมแบนดังกล่าวถูกเคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวได้ในน้ำหรือ ละลายได้ในน้ำ30. The dosage form defined in claim 28, in which the round, flat tablets are coated with a water-dissolving or water-soluble coating.
31.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 29 ซึ่งหลาย อนุภาคดังกล่าวถูกเคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวได้ด้วยน้ำหรือ ละลายน้ำได้31. The dosage form defined in claim 29, in which many such particles are coated with a water-soluble or hydrolyzable coating.
32.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 27 ในรูปแบบ ของแคปซูลเจลาตินที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวน้ำหรือละลาย น้ำได้32. The dosage form defined in claim 27 is in the form of gelatin capsules coated with a water-disintegrating or water-soluble coating.
33.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 27 ซึ่งสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมดังกล่าวคือมนุษย์33. The dosage form defined in claim 27, in which the mammal in question is a human.
34.รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงชั่วคราวที่เหมาะสมสำหรับการจัดให้ แก่สัตว์เลี้ยงลุกด้วยนม ที่ประกอบด้วย (1) แกนที่ปลดปล่อย ทันทีที่ประกอบด้วยเซอร์ตราลีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช ของเซอร์ตราลีนเหล่านั้นและพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัช และ (2)ชั้นเคลือบห่อหุ้มแกนดังกล่าว ซึ่งรูปแบบขนาดยา เมื่อการ ละลายถูกทดสอบในสิ่งมีชีวิตในอุปกรณ์ USP-2 ที่มีบัฟเฟอร์ ของกรดอะซีติค/อะซีเตต 900 มล.pH 4.0 ซึ่งเป็น 0.075M ใน NaCl ส่วนใหญ่จะไม่ปลดปล่อยเซอร์ตราลีนระหว่างระยะเวลา แรกประมาณ 10 นาที ปลดปล่อยไม่มากกว่า 10% ของเซอร์ตราลีนที่มีอยู่ในนั้น ระหว่างช่วงระยะเวลาที่สองท้ายสุดสูงถึง 2 ชั่วโมง ที่ตามหลังช่วงระยะเวลาแรกดังกล่าว และซึ่งบังเกิดผลปลดปล่อยเซอร์ตราลีนที่เหลืออยู่ในนั้น ทันทีหลังจากช่วงระยะที่สองดังกล่าว34. A suitable transiently weighted dose formulation for administration to mammals consisting of (1) an immediate-release core containing sertraline or pharmacotopic salts of such sertraline and a pharmacotopic carrier, and (2) a coating encapsulating such core. When dissolution was tested in living organisms in a USP-2 device buffered with 900 mL acetic acid/acetate, pH 4.0, to 0.075M NaCl, most sertraline was not released during an initial period of approximately 10 minutes; no more than 10% of the sertraline contained within was released during a final second period up to 2 hours following the initial period, and a residual sertraline was released immediately after the second period.
35.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งแกน ดังกล่าวเป็นเม็ดกลมแบน35. The dosage form defined in claim 34, where the core is a flat, round tablet.
36.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งแกน ดังกล่าวเป็นหลายอนุภาค36. The dosage form defined in claim 34, in which the axes are multiple particles.
37.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 38 ซึ่งเม็ด กลมแบนดังกล่าวถูกเคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวได้ในน้ำ หรือละลายในน้ำได้37. The dosage form defined in claim 38, in which the round, flat tablets are coated with a water-dissolving or water-soluble coating.
38.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 36 ซึ่งหลาย อนุภาคดังกล่าวถูกเคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวได้ในน้ำหรือ ละลายในน้ำได้38. The dosage form defined in claim 36, in which many such particles are coated with a water-soluble or water-dissolving coating.
39.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 34 ในรูปแบบ ของแคปซูลเจลาตินที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวได้ในน้ำ หรือละลายในน้ำได้39. The dosage form defined in claim 34 is in the form of gelatin capsules coated with a water-dissolving or water-soluble coating.
40.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวคือมนุษย์40. The dosage form defined in claim 34, in which the mammal in question is the human.
41.รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยที่เหมาะสม สำหรับการจัดให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบ ด้วยเซอร์ตราลีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทาเภสัชของเซอร์ตรา ลีนนั้น และพาหะที่ยอมรับได้ทาเภสัช รูปแบบขนาดยาดังกล่าว แสดง T สูงสุดเซอร์ตราลีนในพลาสม่าของสิ่งมีชีวิตสั้นกว่า T สูงสุดที่หาได้หลังจากกลืนกินปริมาณเท่ากันของเซอร์ตราลีน ในรุปแบบขนาดยาที่ปลดปล่อยทันที41. An optimal delayed-release dosing formulation for oral administration to mammals containing sertraline or a pharmacopoeiatically acceptable salt of sertraline and a pharmacopoeiatically acceptable carrier is proposed. Such a dosing formulation exhibits a shorter plasma peak temperature (T1) for sertraline than the T12 maximum temperature (T12) obtained after ingestion of an equivalent amount of sertraline in the immediate-release dosing formulation.
42.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่ง Tสูงสุด ที่หาได้ด้วยรุปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยดังกล่าวอย่างน้อย 0.5 ชั่วโมง สั้นกว่า T สูงสุด ที่หาได้ด้วยรูปแบบขนาดยาที่ ปลดปล่อยทันที42. A dosage formulation defined in claim 41 in which the maximum time obtained with such delayed-release dosage formulation by at least 0.5 hours is shorter than the maximum time obtained with the immediate-release dosage formulation.
43.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่ง T สูงสุด ที่หาได้ด้วยรูปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยดังกล่าวอย่างน้อย 1 ชั่วโงสั้นกว่า T สูงสุด ที่หาได้ด้วยรูปแบบขนาดยาที่ปลด ปล่อยทันทีดังกล่าว43. A dosage formulation defined in Claim 41 in which the maximum time T obtained with such delayed-release dosage formulation is at least one hour shorter than the maximum time T obtained with such immediate-release dosage formulation.
44.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งสัตว์ ลูกด้วยนมดังกล่าวคือมนุษย์44. The dosage form defined in claim 41, in which the mammal in question is a human.
45.รูปแบบขนาดที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งถูกถ่วงเป็น ระยะ45. The size format defined in claim 41 is weighted periodically.
46.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งถูกถ่วง ชั่วคราว46. The dosage form defined in claim 41, which has been temporarily suspended.
47.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่ง Tสูงสุด ที่สั้นดังกล่าวถูกหาได้เป็น Tสูงสุดเฉลี่ยจากการให้ขนาดยา อย่างน้อย 12 ผู้ถูกทดสอบเป็นมนุษย์สุขภาพดีปกติในการศึกษา เปลี่ยนไปซึ่งรูปแบบขนาดยาที่ปลดปล่อยทันทีดังกล่าวคือเม็ดกลม แบนที่ปลดปล่อยทันที (ข้อถือสิทธิ 47 ข้อ,รูปเขียน - รูป)47. The dosage form defined in Reputation 41, where the short peak T-stop is determined as the average peak T-stop over at least 12 administrations in healthy human subjects in the study, is a rapid-release dosage form, namely a flat, round, rapid-release tablet (Reputation 47, illustration).