TH44957A - รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยเซอร์ตราลีน - Google Patents

Abstract

DC60 (14/09/41) รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยเซอร์ตราลีนซึ่งลด Tสูงสุด และลดผลข้างเคียง รูปแบบ ขนาดยาโดยทั่วไปถูกถ่วงเป็นระยะไวต่อตำแหน่งที่ อยู่ของรูปแบบขนาดยานั้นไปตามทางเดิน กระเพาะอาหารและลำไส้ หรือ ถ่วงชั่วคราวโดยถูกถ่วงเป็นช่วงระยะเวลากำหนดไว้ก่อนแล้ว ตำแหน่ งของรูปแบบขนาดยานั้นเป็นอิสระไปตามทางเดินกระเพาะอาหารและลำไส้ ได้แสดงให้เห็น การทดสอบในห้องปฏิบัติการสำหรับชี้บ่งรูปแบบขนาด ยานั้น รูปแแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยเซอร์ตราลีนซึ่งลด T และลดผลาเคียง รูปแบบขนาดยาโดยทั่วไปถูกถ่วงเป็นระยะไวต่อตำแหน่งที่อย อยู่ของรูปแบบขนาดยานั้นไปตามทางเดินกระเพาะอาหารและลำไส้ หรือ ถ่วงชั่วคราวโดยถูกถ่วงเป็นช่วงระยะเวลากำหนดไว้ก่อนแล้วตำแหน่ งของรูปแบบขนาดยานั้นเป็นอิสระไปตามทางเดินกระเพาะอาหารและลำไส ได้แสดงให้เห็นการทดสอบในห้องปฏิบัติการสำหรับชึ้บ่งรุปแบบขนาด ยานั้น

Claims (47)

1.รูปแบบขนาดยาทางปากที่ถ่วงการปลดปล่อยเป็นระยะที่เหมาะสำหรับการจัดให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ประกอบด้วยเซอร์ หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชของสารนั้นและพาหนะที่ยอมรับได้ ทางเภสัช ซึ่งรูปแบบขนาดยา หลักการกลืนกินโดยสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมดังกล่าว แล้วปลดปล่อยไม่มากกว่า 10% ของเซอร์ตราลีน ที่มีอยู่ในรูปแบบขนาดยานั้นเข้าไปในกระเพาะอาหารของสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าว และบังเกิดผลปลดปล่อยทันทีของ เซอร์ตราลีนที่เหลืออยู่ในนั้นหลังจากกำลังผ่านเข้าไปในลำไส้ เล็กของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าว

2.รูปแบบขนาดยาดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1,ซึ่งถูกระตุ้น ด้วย pH

3.รูปแบบขนาดยาดังนิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 2,ประกอบด้วย แกนปลดปล่อยทันทีที่เคลือบด้วยวัสดุที่ประกอบด้วยโพลีเมอร์ซึ่ง ส่วนใหญ่ยอมให้แทรกซึมไม่ได้เข้าไปในเซอร์ตราลีนที่ pH ของกระเพาะอาหาร แต่ยอมให้แทรกซึมได้เข้าไปในเซอร์ ตราลีนที่ pH ของลำไส้เล็ก

4.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งโพลีเมอร์ ดังกล่าวถุกเลือกจากเซลลูโลส อะซีเตตฟธาเลต,โพลีไวนิล อะซีเตตฟธาเลต,ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลสฟธาเลต, เซลลูโลสอะซีเตตไตรเมลลิเตต,โคโพลีเมอร์อะไครลิคเป็น แอนไอออนของกรดเมธาไครลิคและเมธิลเมธาไครเลต, และโคโพลีเมอร์ที่ประกอบด้วยกรดอะไครลิคและอย่างน้อย ที่สุดหนึ่งอะไครลิคแอซิดเอสเทอร์

5.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งแกนดัง กล่าวเป็นหลายอนุภาค

6.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งแกนดังกล่าว เป็นเม็ดกลมแบน

7.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 3 ซึ่งแกนดังกล่าว เป็นแคปซูล

8.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 7 ในรูปของแคป ซูลของเจลาตินที่เคลือบด้วยโพลีเมอร์ซึ่งส่วนใหญ่ไม่ยอม ให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนที่ pH ของกระเพาะ อาหาร แต่ยอมให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนที่ pH ของลำไส้เล็ก

9.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งถูกกระ ตุ้นด้วยเอ็นไซม์

10.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 9 ประกอบด้วย แกนที่ปลดปล่อยทันทีที่ประกอบด้วยเซอร์ตราลีนและพาหะ ที่ยอมรับได้ทางเภสัช เมมเบรนห่อหุ้มแกนดังกล่าวซึ่งเมมเบรน ดังกล่าวทำจากวัสดุไม่ชอบน้ำมีรูพรุน และ ของเหลวที่ไม่ชอบน้ำจะลำเลียงภายในรูของเมมเบรน ดังกล่าว ของเหลวที่ไม่ชอบน้ำดังกล่าวส่วนใหญ่จะไม่ยอม ให้ยอมให้แทรกซึมเข้าไปในน้ำและเซอร์ตราลีนแต่ะสามารถ เปลี่ยนแปลงไปตลอดการเสื่อมด้วยเอ็นไซม์เพื่อให้เมมเบรน ดังกล่าวกลับกลายเป็นยอมให้แทรกซึมได้เป็นส่วนใหญ่เข้าไป ในน้ำและเซอร์ตราลีนเมื่อรูปแบบขนาดยาดังกล่าวเคลื่อน ที่เข้าไปในลำไส้เล็ก

11.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 9 ซึ่งแกนดังกล่าว เป็นเม็ดกลมแบน

12.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 9 ซึ่งแกนดังกล่าว เป็นหลายอนุภาค

13.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมดังกล่าวคือมนุษย์

14.รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยที่กระตุ้นด้วย pH ที่เหมาะสมสำหรับการจัดให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบด้วย (1) แกนที่ปลดปล่อยทันที่ประกอบด้วย เซอร์ตราลีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ของสารเหล่านั้น และ พาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัช และ (2) ชั้นเคลือบที่ไวต่อ pH ห่อหุ้มแกนดังกล่าว ซึ่งรูปแบบขนาดยา เมื่อการละ ลายทดสอบในสื่งมีชีวิต ปลดปล่อยไม่มากกว่า 10%ของ เซอร์ตราลีนที่รวมกันอยู่ใน 2 ชั่วโมงใน 750 มล. ของ 0.1N HCI และหลังจาก 2 ชั่วโมงดังกล่าว จะบังเกิดผลปลดปล่อยทันทีของเซอร์ตราลีนที่เหลือ อยู่ใน หนึ่งลิตรของ 0.05M โซเดียมฟอสเฟตบัฟ เฟอร์ pH 6.8 ที่มี 1% โพลีซอร์เบต 80

15.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 14 ที่ประกอบ ด้วยแกนปลดปล่อยทันทีที่เคลือบด้วยโพลีเมอร์ซึ่งส่วนใหญ่ไม่ ยอมให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนในกรดดังกล่าวแต่ยอม ให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนในบัฟเฟอร์ดังกล่าว

16.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งโพลีเมอร์ ดังกล่าวถุกเลือกจากเซลลูโลสอะซีเตตฟธาเลต,โพลี ไวนิลอะซีเตตฟธาเลต,ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลู โลสฟธาเลต,เซลลูโลสอะซีเตตไตรเมลลิเตต,โคโพ ลีเมอร์อะไครลิคเป็นแอนไอออนของกรดเมธาไครลิค และเมธิลเมธาไครเลตและโคโพลีเมอร์ที่ประกอบ ด้วยกรดอะไครลิคและอย่างน้อยหนึ่งอะไครลิคแอซิดเอส เทอร์

17.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งแกน ดังกล่าวเป็นหลายอนุภาค

18.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งแกน ดังกล่าวเป็นเม็ดกลมแบน

19.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 15 ซึ่งแกน ดังกล่าวเป็นแคปซูล

20.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 19 ในรูป แบบของแคปซูลเจลาตินที่เคลือบด้วยโพลีเมอร์ซึ่งส่วน ใหญ่ไม่ยอมให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนในกรดดังกล่าว แต่ยอมให้แทรกซึมเข้าไปในเซอร์ตราลีนในบัฟเฟอร์ดังกล่าว

21.รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยที่กระตุ้นด้วยเอ็นไซม์ ที่เหมาะสมสำหรับการจัดให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ ประกอบด้วย (1)แกนที่ปลดปล่อยทันทีที่ประกอบด้วยเซอร์ตรา ลีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ของสารเหล่านั้น และพาหะที่ยอมรับได้ ทางเภสัชและ (2) ชั้นเคลือบที่เสื่อมสภาพได้ด้วยเอ็นไซม์ห่อ หุ้มแกนดังกล่าว ซึ่งรูปแบบขนาดยา เมื่อการละลายทดสอบใน สิ่งมีชีวิต ปลดปล่อยไม่มากกว่า 10% ของเซอร์ตราลีนที่รวมกัน อยู่ใน 2 ชั่วโมงใน 750 มล.ของ 0.1 N HCI และหลังจาก 2 ชั่วโมงดังกล่าวจะบังเกิดผลปลดหล่อยทันทีของเซอร์ตราลีน ที่เหลืออยู่ในหนึ่งลิตรของ 0.05M โซเดียมฟอสเฟตบัฟเฟอร์ pH 6.8 ที่มี 1% โพลีซอร์เบต 80 ในที่มีเอ็นไซม์ที่เหมาะใน การทำให้ชั้นเคลือบดังกล่าวเสื่อมสภาพด้วยเอ็นไซม์

22.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งแกนดังกล่าว เป็นเม็ดกลมแบน

23.รูปแบบขนาดยาดังนิยามในข้อถือสิทธิ 22 ซึ่งแกนดัง กล่าวเป็นหลายอนุภาค

24.รูปแบบขนาดยาดังนิยมไว้ในข้อถือสิทธิ 22 ที่ประกอบด้วย แกนที่ประกอบด้วยเซอร์ตราลีนและพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัช เมมเบรนห่อหุ้มแกนดังกล่าว ซึ่งเมมเบรนดังกล่าวทำจากวัสดุ ไม่ขอบน้ำรูพรุน ของเหลวไม่ชอบน้ำที่ลำเลียงภายในรูของ เมมเบรนดังกล่าว ของเหลวไม่ชอบน้ำดังกล่าวส่วนใหญ่ไม่ยอมให้แทรกซึมเข้าไป ในน้ำและเซอร์ตราลีน แต่สามารถเปลี่ยนแปลงโดยการทำให้ เสื่อมสภายด้วยเอ็นไซม์เพื่อให้เมมเบรนดังกล่าวกลับกลาย เป็นแทรกซึมได้เข้าไปในน้ำและเซอร์ตราลีนในบัฟเฟอร์ดังกล่าว

25.รูปขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งแกนดังกล่าว ประกอบต่อไปด้วยอย่างน้อยหนึ่งออสมาเจนต์

26.รูปขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมดังกล่าวคือมนุษย์

27.รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงชั่วคราวเหมาะสำหรับการจัดให้ ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ประกอบด้วย (1) แกนที่ ปลดปล่อยทันทีที่ประกอบด้วยเซอร์ตราลีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ ของสารเหล่านั้น และพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัช และ(2)ชั้น เคลือบที่ห่อหุ้มแกนดังกล่าว ซึ่งรูปแบบขนาดยา หลังการกลืน กินเข้าไปโดยสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวจะ ปลดปล่อยไม่มีเซอร์ตราลีนเป็นส่วนใหญ่ในระหว่างช่วงระยะ แรกประมาณ 10 นาที ปลดปล่อยไม่มากกว่า 10% ของเซอร์ตราลีนที่มีอยู่ในนั้นใน ระหว่างช่วงระยะเวลาที่สองท้ายสุดสูงถึง 2 ชั่วโมง ภายหลังช่วงระยะเวลาแรกดังกล่าว และแล้วบังเกิดผลปลดปล่อยเซอร์ตราลีนที่เหลืออยู่ ในนั้นทันที

28.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 27 ซึ่ง แกนดังกล่าวเป็นเม็ดกลมแบน

29.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 27 ซึ่งแกนดัง กล่าวเป็นหลายอนุภาค

30.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งเม็ด กลมแบนดังกล่าวถูกเคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวได้ในน้ำหรือ ละลายได้ในน้ำ

31.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 29 ซึ่งหลาย อนุภาคดังกล่าวถูกเคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวได้ด้วยน้ำหรือ ละลายน้ำได้

32.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 27 ในรูปแบบ ของแคปซูลเจลาตินที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวน้ำหรือละลาย น้ำได้

33.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 27 ซึ่งสัตว์เลี้ยง ลูกด้วยนมดังกล่าวคือมนุษย์

34.รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงชั่วคราวที่เหมาะสมสำหรับการจัดให้ แก่สัตว์เลี้ยงลุกด้วยนม ที่ประกอบด้วย (1) แกนที่ปลดปล่อย ทันทีที่ประกอบด้วยเซอร์ตราลีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัช ของเซอร์ตราลีนเหล่านั้นและพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัช และ (2)ชั้นเคลือบห่อหุ้มแกนดังกล่าว ซึ่งรูปแบบขนาดยา เมื่อการ ละลายถูกทดสอบในสิ่งมีชีวิตในอุปกรณ์ USP-2 ที่มีบัฟเฟอร์ ของกรดอะซีติค/อะซีเตต 900 มล.pH 4.0 ซึ่งเป็น 0.075M ใน NaCl ส่วนใหญ่จะไม่ปลดปล่อยเซอร์ตราลีนระหว่างระยะเวลา แรกประมาณ 10 นาที ปลดปล่อยไม่มากกว่า 10% ของเซอร์ตราลีนที่มีอยู่ในนั้น ระหว่างช่วงระยะเวลาที่สองท้ายสุดสูงถึง 2 ชั่วโมง ที่ตามหลังช่วงระยะเวลาแรกดังกล่าว และซึ่งบังเกิดผลปลดปล่อยเซอร์ตราลีนที่เหลืออยู่ในนั้น ทันทีหลังจากช่วงระยะที่สองดังกล่าว

35.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งแกน ดังกล่าวเป็นเม็ดกลมแบน

36.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งแกน ดังกล่าวเป็นหลายอนุภาค

37.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 38 ซึ่งเม็ด กลมแบนดังกล่าวถูกเคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวได้ในน้ำ หรือละลายในน้ำได้

38.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 36 ซึ่งหลาย อนุภาคดังกล่าวถูกเคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวได้ในน้ำหรือ ละลายในน้ำได้

39.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 34 ในรูปแบบ ของแคปซูลเจลาตินที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบแตกตัวได้ในน้ำ หรือละลายในน้ำได้

40.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมดังกล่าวคือมนุษย์

41.รูปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยที่เหมาะสม สำหรับการจัดให้ทางปากแก่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ที่ประกอบ ด้วยเซอร์ตราลีนหรือเกลือที่ยอมรับได้ทาเภสัชของเซอร์ตรา ลีนนั้น และพาหะที่ยอมรับได้ทาเภสัช รูปแบบขนาดยาดังกล่าว แสดง T สูงสุดเซอร์ตราลีนในพลาสม่าของสิ่งมีชีวิตสั้นกว่า T สูงสุดที่หาได้หลังจากกลืนกินปริมาณเท่ากันของเซอร์ตราลีน ในรุปแบบขนาดยาที่ปลดปล่อยทันที

42.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่ง Tสูงสุด ที่หาได้ด้วยรุปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยดังกล่าวอย่างน้อย 0.5 ชั่วโมง สั้นกว่า T สูงสุด ที่หาได้ด้วยรูปแบบขนาดยาที่ ปลดปล่อยทันที

43.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่ง T สูงสุด ที่หาได้ด้วยรูปแบบขนาดยาที่ถ่วงการปลดปล่อยดังกล่าวอย่างน้อย 1 ชั่วโงสั้นกว่า T สูงสุด ที่หาได้ด้วยรูปแบบขนาดยาที่ปลด ปล่อยทันทีดังกล่าว

44.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งสัตว์ ลูกด้วยนมดังกล่าวคือมนุษย์

45.รูปแบบขนาดที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งถูกถ่วงเป็น ระยะ

46.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่งถูกถ่วง ชั่วคราว

47.รูปแบบขนาดยาที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 41 ซึ่ง Tสูงสุด ที่สั้นดังกล่าวถูกหาได้เป็น Tสูงสุดเฉลี่ยจากการให้ขนาดยา อย่างน้อย 12 ผู้ถูกทดสอบเป็นมนุษย์สุขภาพดีปกติในการศึกษา เปลี่ยนไปซึ่งรูปแบบขนาดยาที่ปลดปล่อยทันทีดังกล่าวคือเม็ดกลม แบนที่ปลดปล่อยทันที (ข้อถือสิทธิ 47 ข้อ,รูปเขียน - รูป)