TH48409A - สารใหม่ที่ได้จากยูรีอิโดปิปเปอริดีน, แอนตาโกนิสท์เลือกออกฤทธิ์ของตัวรับ nk3 ของคน, กระบวนการสำหรับเตรียม... - Google Patents
สารใหม่ที่ได้จากยูรีอิโดปิปเปอริดีน, แอนตาโกนิสท์เลือกออกฤทธิ์ของตัวรับ nk3 ของคน, กระบวนการสำหรับเตรียม...Info
- Publication number
- TH48409A TH48409A TH9901003702A TH9901003702A TH48409A TH 48409 A TH48409 A TH 48409A TH 9901003702 A TH9901003702 A TH 9901003702A TH 9901003702 A TH9901003702 A TH 9901003702A TH 48409 A TH48409 A TH 48409A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- substance
- formula
- chemical formula
- prepared
- solvate
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (28/12/42) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับสารสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในรูปราซีเมท หรือรูปสารบริสุทธิ์ในแง่ของการ เบี่ยงแสง, กระบวนการสำหรับเตรียมสารเหล่านี้ และ สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ เป็น องค์ประกอบ สารเหล่านี้เป็นแอนตาโกนิสท์ เลือกออกฤทธิ์ ของตัวรับ NK3 การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับสารสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในรูปราซีเมท หรือรูปสารบริสุทธิ์ในแง่ของการ เบี่ยงแสง, กระบวนการสำหรับเตรียมสารเหล่านี้ และ สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารเหล่านี้ เป็น องค์ประกอบ สารเหล่านี้เป็นแอนตาโกนิสท์ เลือกออกฤทธิ์ ของตัวรับ NK3
Claims (19)
1. สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง - R1 และ R2 แต่ละสัญลักษณ์ที่เป็นอิสระต่อกัน และกันนั้นใช้แทนไฮโดรเจน หรือ (C1-C3) อัลคิล; - หรือ R1 และ R2 ร่วมกันอะตอมของไนโตรเจนที่ หมู่ทั้งสองเชื่อมต่ออยู่ด้วย ประกอบขึ้นเป็น อนุมูล เฮทเทอโรไซคลิค ที่เลือกได้จากบรรดาอนุมูลที่ เป็นไพโรลิดิน-1-อิล, ปิปเปอริดิน-1-อิล มอร์โฟ ลิน-4-อิล - หรือ R1 ใช้แทนหมู่เมทธิล และ R2 ใช้แทนหมู่ เมทธอกซี - R3 ใช้แทนไฮโดรเจน หรือหมู่ (C1-C3) อัลคิล - รวมทั้งเกลือของสารนี้ที่เกิดขึ้นกับกรดอนินทรีย์ หรือกรดอินทรีย์ หรือโซลเวทของสารนี้
2. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ดังสูตร (I) ซึ่ง R1 และ R2 แต่ละสัญลักษณ์ ใช้แทนไฮโดรเจน หรือหมู่เมทธิลได้อย่างอิสระ
3. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ดังสูตร (I) ซึ่ง R3 ใช้แทนไฮโดรเจน
4. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิใดๆ ของข้อถือสิทธิที่ 2 ถึง 3 ในรูปของ (+) ไอโซเมอร์ที่มีการเรียงตัวแบบ R
5. 1 -เบนโซอิล-3-(3, 4-ไดคลอโรเฟนนิล)-3-[3-[4-(N' ,N'-ไดเมทธิลยูรีอิโด) -4-เฟนนิลปิปเปอริดิน-1-อิล] โปรปิล] ปิปเปอริดีน และเกลือ และโซลเวทของสารนี้
6. 1 -เบนโซอิล-3-(3, 4-ไดคลอโรเฟนนิล)-3-[3-[4-(N' ,N'-ไดเมทธิลยูรีอิโด)-4-เฟนนิล ปิปเปอริดิน-1-อิล] โปรปิล] ปิปเปอริดีนในรูป (+) ไอโซเมอร์ และโซลเวทของสารนี้
7. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, เกลือของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ a1) สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง G ใช้แทนหมู่เมทธิล, เฟนนิล, โทลิล หรือไตรฟลูออโรเมทธิล ได้รับการทำกรรมวิธีด้วยอนุพันธุ์ของ ปิปเปอริดีนที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R4 ใช้แทนหมู่ NR3CONR1R2 หรือหมู่ COOH, R1, R2 และ R3 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ ที่ 1 b1) เมื่อ R4=COOH สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III bis) ถูกเปลี่ยนแปลงไปเป็นสารสูตร (I) c1) ถ้าต้องการ สารที่เตรียมได้ในขั้นตอน a1) หรือขั้นตอน b1) ถูกเปลี่ยนแปลงไปเป็นสารอย่างหนึ่งที่เป็น เกลือ หรือโซลเวทของสารนั้น
8. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (I), เกลือของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ a1) สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง G คือ มีความหายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 และ Pr ใช้แทนหมู่ป้องกันที่เลือกได้จากบรรดา หมู่ตริติล, เทอร์เชียรี-บิวทอกซีคาร์บอนิล หรือเบนซิลลอกซีคาร์บอนิล ได้รับการทำกรรมวิธีด้วยอนุพันธุ์ ของปิปเปอริดีนที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R4 ใช้แทนหมู่ NR3CONR1R2 หรือหมู่ COOH b2) หมู่ป้องกัน Pr ของสารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (V) ถูกเลือกกำจัดออก c2) สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (VI) ได้รับการทำกรรมวิธีด้วยเบนโซอิลเฮไลด์ d2) เมื่อหมู่ R4=COOH สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้: (สูตรเคมี) (III bis) ถูกเปลี่ยนแปลงไปเป็นสารสูตร (1) c2) ถ้าจำเป็น สารที่ที่เตรียมได้ในขั้นตอน e2) หรือในขั้นตอน d2) ถูกเปลี่ยนไปเป็นสารอย่างหนึ่งที่เป็นเกลือ หรือโซลเวทของสารนั้น
9. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1, เกลือ ของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ a3) อัลกอฮอล์ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (VII) ถูกออกซิไดซ์ b3) อัลดีฮายด์ที่เตรียมได้นั้น ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (VIII) ได้รับการทำกรรมวิธีด้วยอนุพันธุ์ของปิปเปอริดีนที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R4 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 c3) เมื่อ R4=COOH สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III bis) ถูกเปลี่ยนแปลงไปเป็นสารสูตร (I) d3) ถ้าจำเป็น สารที่เตรียมได้ในขั้นตอน b3) หรือขั้นตอน c3) ถูกเปลี่ยนแปลงไปเป็นสารอย่างหนึ่งที่เป็น เกลือ หรือโซลเวทของสารนั้น
10. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (I) ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 เกลือ ของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ a4) สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (II) ได้รับการทำกรรมวิธีในขณะที่มีเบส ด้วยเทอร์เชียรีบิวทิลเอสเทอร์ของ (4-เฟนนิลปิปเปอริดิน-4-อิล) คาร์บามิคแอซิดที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (IX) ซึ่ง R1 =(C1-C6) อัลคิล b4) สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (X) ถูกตัดหมู่ป้องกันออกโดยการออกฤทธิ์ของกรด c4) สารที่เตรียมได้นั้นที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (XI) ได้รับการทำกรรมวิธีด้วยอนุพันธุ์ที่ว่องไวในการทำปฏิกิริยา ของกรดคาร์บอนิคในขณะที่มี หรือไม่มีเบส เสียก่อน แล้วจึงได้รับการทำกรรมวิธีด้วยอามีนที่มีสูตรเป็น NR1R2 เพื่อให้ได้สารสูตร (I) ที่ต้องการ
11. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 หรือ 10 สำหรับเตรียมสารสูตร (I) ที่มีการเรียงตัว, เกลือของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่สารเริ่มต้น คือ สารที่มีสูตร ดังนี้ (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง G มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 7 ในรูปของ (+) ไอโซเมอร์
12. กระบวนการตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 สำหรับเตรียมสารสูตร (I) ที่มีการ เรียงตัวแบบ R1 เกลือของสารนี้ และโซลเวทของสารนี้ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่ใช้สารเริ่มต้นที่เป็นอัลกอฮอล์ ที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (VII) ในรูปของ (+) ไอโซเมอร์
13. สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) (III bis) ในรูปราซีมิค หรือในรูปที่บริสุทธิ์ในแง่ของการเบี่ยงเบนแสง รวมทั้งเกลือของสารนี้
14. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ที่เป็นสารตามที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง เกลือ และโซลเวทอย่างหนึ่งของสารนี้ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม
15. การใช้สารสูตร (I) หรือเกลือและโซลเวทอย่างหนึ่งของสารนี้ที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรม ในการเตรียมยาที่มุ่งหมายไว้สำหรับการรักษาโรคใดๆ ที่นิวโรไคนิน B และ ตัวรับ NK3 ของคน มีส่วนเกี่ยวข้อง
16. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ในการเตรียมยาที่มุ่งหมายไว้สำหรับ รักษาความผิดปกติของระบบการหายใจ
17. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ในการเตรียมยาที่มุ่งหมายไว้สำหรับการ รักษาโรคของระบบประสาทส่วนกลาง
18. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ในการเตรียมยาที่มุ่งหมายไว้สำหรับการ รักษาความเจ็บปวด
19. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ในการเตรียมยาที่มุ่งหมายไว้สำหรับการ รักษาความผิดปกติของทางเดินอาหาร
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH48409A3 TH48409A3 (th) | 2001-11-26 |
| TH48409A true TH48409A (th) | 2001-11-26 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2214400C2 (ru) | Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества | |
| RU2000129161A (ru) | Производное 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способ его получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение, и промежуточный продукт | |
| DE69414398T2 (de) | Heterocyclische neurokinin-antagonisten | |
| US6790854B2 (en) | Diphenylalkylamine derivatives useful as opioid receptor agonists | |
| KR100566470B1 (ko) | 뉴로키닌-1 길항물질로서의 피페리딘 유도체 | |
| JP4611020B2 (ja) | 抗菌剤としてのプレウロムチリン（ｐｌｅｕｒｏｍｕｔｉｌｉｎ）誘導体 | |
| RU2004113207A (ru) | Хинолиновые производные в качестве антагонистов нейропептида y | |
| RU97108980A (ru) | Производные бензимидазола, антигистаминовая фармацевтическая композиция и способ лечения аллергических заболеваний | |
| RU2003115490A (ru) | Амидные производные в качестве антагонистов nmda рецептора | |
| CN1252798A (zh) | 5－羟色胺能试剂吲哚唑酰胺化合物 | |
| KR100938369B1 (ko) | 신규 4-(2-푸로일)아미노피페리딘, 그의 합성 중간체,그의 제조방법 및 의약으로서의 그의 용도 | |
| JP2004507527A5 (th) | ||
| NZ288180A (en) | 4-phenyl-(piperazine, piperidine or tetrahydropyridine) derivatives | |
| US7001915B2 (en) | Ultrashort-acting opioids for transdermal applications | |
| RU2007128085A (ru) | Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3 | |
| RU2007128080A (ru) | Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз | |
| CA2299400C (en) | Method for treating disease-related or drug-induced dyskinesias | |
| KR101160858B1 (ko) | 소양 치료약으로서 유용한 4-(2-푸로일)아미노피페리딘류 | |
| US20050148583A1 (en) | Phenoxyalkylamine derivatives useful as opioid delta receptor ligands | |
| JPH07133273A (ja) | 光学活性イミダゾリジノン誘導体とその製造方法 | |
| NZ543068A (en) | Substituted 4-(alkyl-amide)-piperidine derivatives, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them | |
| DE3320616A1 (de) | 1,4-dihydropyridinderivate in optisch aktiver oder in racemat-form, und deren herstellung und pharmazeutische zusammensetzung | |
| JPS6168466A (ja) | 鎮痙作用を有する第３アミン誘導体、その製造方法及び該第３アミン誘導体を有効成分とする鎮痙薬組成物 | |
| NO20030509L (no) | Nye N-(2-fenyl-3-aminopropyl)naftamider | |
| JPH0386865A (ja) | 置換キノリン誘導体 |