TH48573A - 2-phenylpiran-4-one derivative - Google Patents

2-phenylpiran-4-one derivative

Info

Publication number
TH48573A
TH48573A TH9901003556A TH9901003556A TH48573A TH 48573 A TH48573 A TH 48573A TH 9901003556 A TH9901003556 A TH 9901003556A TH 9901003556 A TH9901003556 A TH 9901003556A TH 48573 A TH48573 A TH 48573A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
alkyl
methensulfonylphenyl
formula
methylpiran
Prior art date
Application number
TH9901003556A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH48573A3 (en
TH23851C3 (en
TH23851B (en
Inventor
เครสโป เครสโป นางอิซาเบล
Original Assignee
แลบอราทอริออส อัลมิรัลล์
Filing date
Publication date
Application filed by แลบอราทอริออส อัลมิรัลล์ filed Critical แลบอราทอริออส อัลมิรัลล์
Publication of TH48573A3 publication Critical patent/TH48573A3/en
Publication of TH48573A publication Critical patent/TH48573A/en
Publication of TH23851C3 publication Critical patent/TH23851C3/en
Publication of TH23851B publication Critical patent/TH23851B/en

Links

Abstract

DC60 (05/11/50) อนุพันธ์ 2-ฟีนิลพิราน-4-โอนของสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) โดยที่ : R1 หมายถึง อัลคิลหรือหมู่-NR4R5 โดยที่ R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันหมายถึง ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อัลคิล; R2 หมายถึง, อัลคิล, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, พิริดิล, ไธอีนิล, แนพธิล, เทตทระไฮโดรแนพธิล หรือหมู่อินดานิล, หรือหมู่ฟินิลซึ่งอาจมีหมู่แทนที่หรือไม่มีหมู่แทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าของ อะตอมฮาโลเจนหรืออัลดิล, ไตรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, เมธิลไธโอ, อะมิโน, โมโน- หรือไดอัลคิลอะมิโน, ไฮดรอกซีอัลคิลหรือหมู่ไฮดรอกซีคาร์บอนิล R3 หมายถึง หมู่เมธิล, ไฮดรอกซีเมธิล, อัลคอกซีเมธิล, C3-C7 ไซโคลเมธิล, เบนซิลออกซี เมธิล, ไฮดรอกซีคาร์บอนิล, ไนไตร์ล; ไตรฟลูออโรเมธิลหรือไดฟลูออโรเมธิล หรือหมู่ CH2-R6 โดยที่ R6 หมายถึง หมู่อัลคิล; และ X หมายถึง พันธะเดี่ยว, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่เมธิลีน; หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ของอนุพันธ์นี้, กระบวนการสำหรับการผลิตและ อินเทอร์มีเดียตสังเคราะห์ซึ่งถูกใช้ในกระบวนการดังกล่าว, สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งมี สารเหล่านี้และการใช้สารเหล่านี้ในการรักษาทางการแพทย์ อนุพันธ์ 2-ฟีนิลพิราน-4-โอนของสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) โดยที่ : R1 หมายถึง อัลคิลหรือหมู่-NR4R5 โดยที่ R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันหมายถึง ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อัลคิล; R2 หมายถึง, อัลคิล, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, พิริดิล, ไธอีนิล, แนพธิล, เทตทระไฮโดรแนพธิล หรือหมู่อินดานิล, หรือหมู่ฟินิลซึ่งอาจมีหมู่แทนที่หรือไม่มีหมู่แทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าของ อะตอมฮาโลเจนหรืออัลดิล, ไตรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, เมธิลไธโอ, อะมิโน, โมโน- หรือไดอัลคิลอะมิโน, ไฮดรอกซีอัลคิลหรือหมู่ไฮดรอกซีคาร์บอนิล R3 หมายถึง หมู่เมธิล, ไฮดรอกซีเมธิล, อัลคอกซีเมธิล, C3-C7 ไซโคลเมธิล, เบนซิลออกซี เมธิล,ไฮดรอกซีคาร์บอนิล, ไนไตร์ล; ไตรฟลูออโรเมธิลหรือไดฟลูออโรเมธิล หรือหมู่ CH2-R6 โดยที่ R6 หมายถึง หมู่อัลคิล; และ X หมายถึง พันธะเดี่ยว, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่เมธิลีน; หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ของอนุพันธ์นี้, กระบวนการสำหรับการผลิตและ อินเทอร์มีเดียตสังเคราะห์ซึ่งถูกใช้ในกระบวนการดังกล่าว, สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งมี สารเหล่านี้และการใช้สารเหล่านี้ในการรักษาทางการแพทย์DC60 (05/11/50) 2-phenylpiran-4-one derivative of formula (I): (chemical formula) (I) where: R1 means alkyl or group-NR4R5, where R4 and R5 each independent means hydrogen atom or alkyl group; R2 means, alkyl, C3-C7 cycloalkyl, pyridyl, thienyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl or indanyl group, or phenyl group which may have substituents or not by one or more of Halogen or aldyl atoms, trifluoromethyl, hydroxyl, alkoxy, methylthio, amino, mono- or dialkylamino, hydroxyl alkyl or hydroxycarbonyl groups; R3 refers to methyl groups, hydroxyl methyl, alkoxymethyl, C3-C7 cyclomethyl, benzyloxymethyl, hydroxycarbonyl, nitrile; trifluoromethyl or difluoromethyl or CH2-R6 groups, where R6 refers to alkyl groups; and X refers to single bonds, oxygen atoms, sulfur atoms, or methylene groups; or pharmaceutically acceptable salts of this derivative, processes for its production and synthetic intermediates used in such processes, pharmaceutical mixtures containing... These substances and their use in medical treatment. 2-phenylpiran-4-one derivative of formula (I): (chemical formula) (I) where: R1 means alkyl or -NR4R5 group, where R4 and R5 each independent group means hydrogen atom or alkyl group; R2 means, alkyl, C3-C7 cycloalkyl, pyridyl, thienyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl or indanyl group, or phenyl group which may have substituents or not by one or more of Halogen or aldyl atoms, trifluoromethyl, hydroxyl, alkoxy, methylthio, amino, mono- or dialkylamino, hydroxyl alkyl or hydroxycarbonyl groups; R3 refers to methyl groups, hydroxyl methyl, alkoxymethyl, C3-C7 cyclomethyl, benzyloxymethyl, hydroxycarbonyl, nitrile; trifluoromethyl or difluoromethyl or CH2-R6 groups, where R6 refers to an alkyl group; and X refers to a single bond, oxygen atom, sulfur atom, or methylene group; or pharmaceutically acceptable salts of this derivative, processes for its production and synthetic intermediates used in such processes, pharmaceutical mixtures containing these substances and their use in medical treatment.

Claims (15)

1. สารประกอบของสูตร (I) : สูตรเคมี (I) โดยที่ R1 หมายถึง อัลคิลหรือหมู่-NR4R5 โดย R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันหมายถึง ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อัลคิล; R2 หมายถึง อัลคิล, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, พิริดิล, ไธอีนิล, แนพธิล, เทตทระไฮโดรแนพธิล หรือหมู่อินดานิล, หรือหมู่ฟินิลซึ่งอาจมีหมู่แทนที่หรือไม่มีหมู่แทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าของ อะตอมฮาโลเจนหรืออัลคิล, ไตรฟลูออโรเมธิล, ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, เมธิลไธโอ, อะมิโน, โมโน- หรือไดอัลคิลอะมิโน, ไฮดรอกซีอัลคิลหรือหมู่ไฮดรอกซีคาร์บอนิล R3 หมายถึง หมู่เมธิล, ไฮดรอกซีเมธิล, อัลคอกซีเมธิล, C3-C7 ไซโคลอัลคอกซิเมธิล, เบนซิล ออกซีเมธิล, ไฮดรอกซีคาร์บอนิล, ไนไตร์ล; ไตรฟลูออโรเมธิลหรือไดฟลูออโรเมธิล หรือหมู่ CH2-R6 โดย R6 หมายถึง หมู่อัลคิล; และ X หมายถึง พันธะเดี่ยว, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม หรือหมู่เมธิลีน; หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ของสารประกอบนี้1. Compounds of formula (I): Chemical formula (I), where R1 means alkyl or -NR4R5 groups, where R4 and R5 each independent group means a hydrogen atom or alkyl group; R2 means alkyl, C3-C7 cycloalkyl, pyridyl, thienyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl or indanyl groups, or phenyl groups which may have substituents or not have one or more substituents of Halogen or alkyl atom, trifluoromethyl, hydroxy, alkoxy, methylthio, amino, mono- or dialkylamino, hydroxyalkyl or hydroxycarbonyl group; R3 denotes methyl group, hydroxymethyl, alkoxymethyl, C3-C7 cycloalkoxymethyl, benzyloxymethyl, hydroxycarbonyl, nitrile; trifluoromethyl or difluoromethyl or CH2-R6 group, where R6 denotes alkyl group; and X denotes single bond, oxygen atom, sulfur atom, or methylene group; or pharmaceutically acceptable salt of this compound. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดยที่ R1 หมายถึง หมู่อัลคิลชนิดไม่มีหมู่แทนที่หรือ NH2, R2 หมายถึง อัลคิลชนิดกิ่งแขนง, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, แนพธิล, เทตทระไฮโดรแนพธิล, หรือ หมู่อินดานิล, หมู่ฟีนิลชนิดไม่มีหมู่แทนที่หรือหมู่ฟีนิลชนิดมีหมู่แทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่าของ อะตอมฮาโลเจน, หมู่อัลคิล และ/หรือหมู่อัลคอกซี, R3 หมายถึง หมู่อัลคิลชนิดไม่มีหมู่แทนที่, หมู่ไนไตรล์, หมู่ไฮดรอกซีเมธิล, หมู่เมธอกซีเมธิล, หมู่ไดฟลูออโรเมธิลหรือหมู่ไฮดรอกซิคาร์บอนิล และ X หมายถึง พันธะเดี่ยว, ออกซิเจนอะตอมหรือหมู่เมธิลีน2. Compounds according to claim 1, where R1 means a non-substituted alkyl group or NH2, R2 means branched alkyl, C3-C7 cycloalkyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, or indanyl group, non-substituted phenyl group or phenyl group substituted by one or more halogen atoms, alkyl and/or alkoxy groups, R3 means a non-substituted alkyl group, nitrile group, hydroxymethyl group, methoxymethyl group, difluoromethyl group or hydroxycarbonyl group, and X means single bond, oxygen atom or methylene group. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2, โดยที่ R1 หมายถึง หมู่เมธิล, R2 หมายถึง หมู่ฟีนิลชนิดไม่มีหมู่แทนที่หรือหมู่ฟีนิลชนิดมีหมู่แทนที่โดย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่เป็นอิสระต่อกัน ถูกเลือกจากอะตอมฮาโลเจน, หมู่เมธอกซีและหมู่เมธิลและ R3 หมายถึง หมู่เมธิล, หมู่เมธอกซีเมธิล หรือหมู่ไดฟลูออโรเมธิล3. Compounds according to claim 1 or 2, where R1 denotes a methyl group, R2 denotes a non-substantiated phenyl group or a substantiated phenyl group where 1, 2, or 3 independent substantiates are chosen from halogen atoms, methoxymethyl groups, and methyl groups, and R3 denotes a methyl group, methoxymethyl group, or difluoromethyl group. 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ R2 หมายถึง หมู่ฟีนิล ชนิดที่มีหมู่แทนที่โดย 1, 2 หรือ 3 หมู่แทนที่เป็นอิสระต่อกันถูกเลือกจากอะตอมฮาโลเจน, หมู่เมธอกซีและหมู่เมธิล, หนึ่งในหมู่แทนที่อยู่บนตำแหน่ง 44. A compound pursuant to any of the claims 1 through 3, where R2 means a phenyl group with one, two, or three independent substituents chosen from a halogen atom, methoxy group, or methyl group, one of the substituents at position 4. 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งโดยที่ R2 หมายถึง หมู่ฟีนิลชนิด ที่มีหมู่แทนที่โดยหนึ่งหรือสองอะตอมฮาโลเจนอย่างน้อยที่สุดหนึ่งในหมู่เหล่านี้อยู่บนตำแหน่ง 4 หรือตำแหน่ง 25. A compound according to any of the claims 1 through 3, where R2 means a phenyl group in which at least one of the two halogen atoms are substituent at position 4 or position 2. 6. 3-(4-ฟลูออโรฟีนิล)-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(2-ฟลูออโรฟีนิล)-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(4-คลอโรฟีนิล)-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(4-โบรโมฟีนิล)-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(2,4-ไดฟลูออโรฟีนิล)-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(3,4-ไดคลอโรฟีนิล)-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(3-คลอโร-4-เมธิลฟีนิล)-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิล-3-ฟีนอกซีพิราน-4-โอน, 3-(4-ฟลูออโรฟีนอกซี)-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(2-ฟลูออโรฟีนอกซี)-2-(มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(4-คลอโรฟีนอกซี)-2-(มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(2-คลอโรฟีนอกซี)-2-(มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(4-โบรโมฟีนอกซี)-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิล-3-(4-เมธิลฟีนอกซี)พิราน-4-โอน, 3-(2,4-ไดฟลูออโรฟีนอกซี) -2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล) -6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(2,5-ไดฟลูออโรฟีนอกซี)-2-(มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธิลพิราน-4-โอน, 3-(4-คลอโรฟีนิล)-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)-6-เมธอกซีเมธิลพิราน-4-โอน, 3-(4-คลอโรฟีนิล)-6-ไดฟลูออโรเมธิล-2-(4-มีเธนซัลโฟนิลฟีนิล)พิราน-4-โอน, หรือเกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ของสารประกอบ6. 3-(4-fluorophenyl)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(2-fluorophenyl)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(4-chlorophenyl)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(4-bromophenyl)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(2,4-difluorophenyl)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(3,4-dichlorophenyl)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(3-chloro-4-methylphenyl)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methyl-3-phenoxypiran-4-one, 3-(4-fluorophenoxy)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(2-fluorophenoxy)-2-(methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(4-chlorophenoxy)-2-(methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(2-chlorophenoxy)-2-(methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(4-bromophenoxy)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methyl-3-(4-methylphenoxy)piran-4-one, 3-(2,4-difluorophenoxy)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(2,5-difluorophenoxy)-2-(methensulfonylphenyl)-6-methylpiran-4-one, 3-(4-chlorophenyl)-2-(4-methensulfonylphenyl)-6-methoxymethylpiran-4-one, 3-(4-chlorophenyl)-6-difluoromethyl-2-(4-methensulfonylphenyl)piran-4-one, or pharmaceutically acceptable salts of the compound. 7. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ ก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งโดยกระบวนการประกอบรวมด้วย (a) โดยที่ R1 หมายถึง หมู่อัลคิลหรือหมู่ -NR4R5 โดย R4 และ R5 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน หมายถึงหมู่อัลคิล, R3 หมายถึง หมู่เมธิลและ R2 และ X หมายถึงดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, การทำปฏิกิริยาอนุพันธ์คาร์บอนิลของสูตร (III) : สูตรเคมี (III) โดยที่ R1a หมายถึง หมู่อัลคิลหรือหมู่ -NR4aR5a โดย R4a และ R5a แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน หมายถึงหมู่อัลคิล, และ R2 และ X หมายถึงดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, กับ ส่วนเกินพอของแอนไฮดรัสอะซีติกเอซิดและกรดโพลิฟอสฟอริกที่อุณหภูมิจาก 100 ํซ. ถึง 150 ํซ (b) โดยที่ R1 หมายถึง หมู่อัลคิล, R3 หมายถึง หมู่เมธิล, X ถูกกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งโดยมีเงื่อนไขที่ว่า X หมายถึงหมู่อื่นนอกจากอะตอมซัลเฟอร์ และ R2 ถูกกำหนดใน ข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, การทำปฏิกิริยาอนุพันธ์เมอร์แคปโตของสูตร (VIII) : สูตรเคมี (VIII) โดยที่ R1b หมายถึง หมู่อัลคิล, X หมายถึง ดังกำหนดสำหรับ X ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งโดยมีเงื่อนไขว่า X หมายถึงหมู่อื่น นอกจากอะตอมซัลเฟอร์ และ R2 ถูกกำหนดใน ข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งกับสารออกซิไดซ์ (c) โดยที่ R1 หมายถึง หมู่ -NR4R5 , R3 หมายถึง หมู่เมธิลและ R2, R4, R5 และ X, หมายถึง ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, การทำปฏิกิริยาอนุพันธ์คลอโรซัลโฟนิลของ สูตร (X) : สูตรเคมี (X) โดยที่ R2 และ X หมายถึง ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งกับเอมีนของ สูตร (XI) : R4-NH-R5 (XI) โดยที่ R4 และ R5 หมายถึง ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ; หรือ (d) โดยที่ R1 หมายถึง หมู่-NR4R5 โดย R4 และ R5 หมายถึง ไฮโดรเจน, R3 หมายถึงหมู่เมธิล และ R2 และ X หมายถึง ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, โดยดีเบนซิเลชันของ อนุพันธ์ N,N-ไดเบนซิลที่สอดคล้องกันของสูตร (XIV) : สูตรเคมี (XIV) โดยที่ R2 และ X หมายถึง ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง7. The process for preparing a compound of formula (I) as defined in any one of the preceding claims by the assembly process (a) where R1 means an alkyl group or -NR4R5 group, where R4 and R5 are each independent, R3 means a methyl group and R2 and X mean as defined in any one of the preceding claims 1 through 5, the carbonyl derivative reaction of formula (III) : chemical formula (III) where R1a means an alkyl group or -NR4aR5a group, where R4a and R5a are each independent. meaning the alkyl group, and R2 and X are defined as in any one of Reservations 1 to 5, with an excess of anhydrous acetic acid and polyphosphoric acid at temperatures from 100°C to 150°C (b) where R1 means the alkyl group, R3 means the methyl group, X is defined in any one of Reservations 1 to 5 provided that X means a group other than the sulfur atom, and R2 is defined in any one of Reservations 1 to 5, the mercapto derivative reaction of formula (VIII) : chemical formula (VIII) where R1b means the alkyl group, X is defined as in any one of Reservations 1 to 5 provided that X means a group other than the sulfur atom. In addition to the sulfur atom and R2, as defined in any one of Reservations 1 through 5 with the oxidizing agent (c), where R1 means the -NR4R5 group, R3 means the methyl group and R2, R4, R5 and X, mean as defined in any one of Reservations 1 through 5, the reaction of chlorosulfonyl derivatives of formula (X) : chemical formula (X), where R2 and X mean as defined in any one of Reservations 1 through 5 with the amine of formula (XI) : R4-NH-R5 (XI), where R4 and R5 mean as defined in any one of Reservations 1 through 5; or (d) where R1 means the -NR4R5 group, where R4 and R5 mean hydrogen, R3 means the methyl group, and R2 and X mean as defined in any one of claims 1 through 5, by debenzylization of the corresponding N,N-dibenzyl derivative of the formula (XIV) : chemical formula (XIV) where R2 and X mean as defined in any one of claims 1 through 5. 8. การใช้สารประกอบของสูตร (III) : (สูตรเคมี) (III) โดยที่ R1a หมายถึง หมู่อัลคิลหรือหมู่ -NR4aR5a โดย R4a และ R5a แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน หมายถึงหมู่อัลคิล, และ R2 และ X หมายถึง ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง8. Use of compounds of formula (III): (chemical formula) (III) where R1a means an alkyl group or -NR4aR5a, where R4a and R5a are independent of each other, means an alkyl group, and R2 and X mean as defined in any one of claims 1 through 5 in preparing compounds of formula (I) as defined in any one of claims 1 through 6. 9. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 8 โดยที่ Rla หมายถึง หมู่เมธิล, X หมายถึง ออกซิเจนอะตอม และ R2 ถูกเลือกจากฟีนิล, 4-ฟลูออโรฟีนิล, 2-ฟลูออโรฟีนิล, 4-คลอโรฟีนิล, 2-คลอโรฟีนิล, 4-โบรโม ฟีนิล, 4-เมธิลฟีนิล, 2,4-ไดฟลูออโรฟีนิล, 3,4-ไดฟลูออโรฟีนิล, 2,5-ไดฟลูออโรฟีนิล, 2,6-ไดฟลูออ โรฟีนิล, 3,4-ไดคลอโรฟีนิล, 2,6-ไดคลอโรฟีนิล, 4-คลอโร-3-เมธิลฟีนิล, 2,3,6-ไตรคลอโรฟีนิล, และ 2,4,6-ไตรคลอโรฟีนิล9. Use according to claim number 8, where Rla denotes the methyl group, X denotes the oxygen atom, and R2 is selected from phenyl, 4-fluorophenyl, 2-fluorophenyl, 4-chlorophenyl, 2-chlorophenyl, 4-bromophenyl, 4-methylphenyl, 2,4-difluorophenyl, 3,4-difluorophenyl, 2,5-difluorophenyl, 2,6-difluorophenyl, 3,4-dichlorophenyl, 2,6-dichlorophenyl, 4-chloro-3-methylphenyl, 2,3,6-trichlorophenyl, and 2,4,6-trichlorophenyl. 10. การใช้สารประกอบของสูตร (VI) : (สูตรเคมี) (VI) โดยที่ R1a หมายถึง อัลคิล หรือหมู่ -NR4a R5a โดย R4a และ R5a แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน หมายถึงหมู่อัลคิล, Xb หมายถึง ดังกำหนดสำหรับ X ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งโดยมีเงื่อนไข ที่ว่า X หมายถึงหมู่อื่นนอกจากอะตอมซัลเฟอร์และ R2 หมายถึงดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ข้อใด ข้อหนึ่ง10. Use of compounds of formula (VI): (Chemical formula) (VI) where R1a means an alkyl or -NR4a group, R5a where R4a and R5a are independent of each other means an alkyl group, Xb means as defined for X in any one of Reputation 1 through 5 provided that X means a group other than a sulfur atom, and R2 means as defined in any one of Reputation 1 through 5 in the preparation of compounds of formula (I) as defined in any one of Reputation 1 through 6. 11. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10 โดย Rla หมายถึง หมู่เมธิล, X หมายถึง อะตอมออกซิเจน และ R2 ถูกเลือกจาก ฟีนิล, 4-ฟลูออโรฟีนิล, 2-ฟลูออโรฟีนิล, 4-คลอโรฟีนิล, 2-คลอโรฟีนิล, 4-โบรโมฟีนิล, 4-เมธิลฟีนิล, 2,4-ไดฟลูออโรฟีนิล, 3,4-ไดฟลูออโรฟีนิล, 2,5-ไดฟลูออโรฟีนิล, 2,6-ไดฟลูออโรฟีนิล, 3,4-ไดคลอโรฟีนิล, 2,6-ไดคลอโรฟีนิล, 4-คลอโร-3-เมธิลฟีนิล, 2,3,6- ไตรคลอโรฟีนิล, และ 2,4,6-ไตรคลอโรฟีนิล11. Application under claim 10, where Rla denotes the methyl group, X denotes the oxygen atom, and R2 is selected from phenyl, 4-fluorophenyl, 2-fluorophenyl, 4-chlorophenyl, 2-chlorophenyl, 4-bromophenyl, 4-methylphenyl, 2,4-difluorophenyl, 3,4-difluorophenyl, 2,5-difluorophenyl, 2,6-difluorophenyl, 3,4-dichlorophenyl, 2,6-dichlorophenyl, 4-chloro-3-methylphenyl, 2,3,6-trichlorophenyl, and 2,4,6-trichlorophenyl. 12. การใช้สารประกอบของสูตร (XVI) : สูตรเคมี (XVI) โดยที่ R1 และ R2 หมายถึง ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งใน การเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งโดย R3 หมายถึง หมู่อื่นนอกจากหมู่เมธิล12. Use of compounds of formula (XVI): Chemical formula (XVI), where R1 and R2 mean as defined in any one of claims 1 through 5, in the preparation of compounds of formula (I) as defined in any one of claims 1 through 5, where R3 means any group other than the methyl group. 13.สารผสมทางเภสัชภัณฑ์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือซึ่งยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์ของสารประกอบนี้ในของผสมร่วมกับตัวพา หรือสารทำให้เจือจางซึ่งยอมรับได้ในทางเภสัชภัณฑ์13. A pharmaceutical mixture containing any one of the compounds under claims 1 through 6 or a pharmaceutically acceptable salt of this compound in a mixture with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent. 14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือสารผสมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 13 สำหรับใช้ในวิธีการของการรักษาร่างกายคนหรือสัตว์ โดยการรักษาโรค14. Any compound under claims 1 through 6, or a mixture under claim 13, for use in the treatment of human or animal diseases. 15. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่งหรือสารผสมตาม ข้อถือสิทธิข้อที่ 13 ในการผลิตยารักษาโรคสำหรับใช้ในการรักษาอาการเจ็บปวด, ไข้หรือการอักเสบ, เพื่อการยับยั้งการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบที่เกิดจากพรอสตานอยด์หรือสำหรับการป้องกันมะเร็ง ลำไส้หรือโรคประสาทเสื่อม15. The use of any one of the compounds under claims 1 through 6, or the mixture under claim 13, in the manufacture of medicines for the treatment of pain, fever, or inflammation; for the inhibition of smooth muscle contractions caused by prostanoids; or for the prevention of colon cancer or neurodegenerative diseases.
TH9901003556A 1999-09-23 2-phenylpiran-4-one derivative TH23851B (en)

Publications (4)

Publication Number Publication Date
TH48573A3 TH48573A3 (en) 2001-12-07
TH48573A true TH48573A (en) 2001-12-07
TH23851C3 TH23851C3 (en) 2008-06-13
TH23851B TH23851B (en) 2008-06-13

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8975417B2 (en) Pyrazolopyrrolidine derivatives and their use in the treatment of disease
RU2004109812A (en) 2-cyano-4-aminopyrimidine cysteine protease inhibitors with an inhibitory effect on cathepsin K for the treatment of inflammatory and other diseases
CA2412968A1 (en) Substituted pyridines as selective cyclooxygenase-2 inhibitors
ATE218549T1 (en) COMPOUNDS AS PDE IV AND TNF INHIBITORS
RS53275B (en) ARYL-PYRIDINE AS AN ALDOSTERON SYNTHASE INHIBITOR
AU1998501A (en) 5-aryl-1h-1,2,4-triazole compounds as inhibitors of cyclooxygenase-2 and pharmaceutical compositions containing them
RU2007141892A (en) 5-METHYL-1- (SUBSTITUTED PHENYL) -2- (1H) -PYRIDONE FOR THE PRODUCTION OF MEDICINES FOR THE TREATMENT OF FIBROSIS IN ORGANS AND TISSUES
BR112013026137B1 (en) substituted pyrimidinyl-pyrroles as kinase inhibitors
CA2272291A1 (en) Crf antagonistic quino- and quinazolines
RU2009123525A (en) 5-SULFANILMETHyl [1,2,4} TRIAZOL [1,5-a] PYRIMIDIN-7-OLA DERIVATIVES AS CXCR2 ANTAGONISTS
AU2014272695A1 (en) Pyrazolo-pyrrolidin-4-one derivatives as BET inhibitors and their use in the treatment of disease
NO160581C (en) ANALOGY PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC EFFECTIVE 1-SULFO-2-OXOAZETIME INGREDIENTS.
AU2022204211B2 (en) Novel heterocycle derivative
RU2001111323A (en) DERIVATIVES 2-PHENILPIRAN-4-SHE
WO2003048134A1 (en) Triazole compound and medicinal use thereof
CA2345069A1 (en) 2-phenylpyran-4-one derivatives
JP2023532047A (en) selective histone deacetylase 6 inhibitor
RU2008144660A (en) LYSOBACTINAMIDES
TH23851B (en) 2-phenylpiran-4-one derivative
IL275817B2 (en) Tricyclic compounds, preparations and their medical applications
JP2008545803A5 (en)
TH23851C3 (en) 2-phenylpiran-4-transfer derivatives
IL313039A (en) Uses of bicyclic compounds for the treatment of diseases
TW200509915A (en) Novel oxazoles, their manufacture and use as pharmaceutical agents
AR030410A1 (en) DERIVATIVES OF 2-FENILPIRAN-4-ONA, PROCESS FOR OBTAINING SUCH DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT UNDERSTAND THE MENTIONED DERIVATIVES AND THE USE OF THE SAME IN THE MANUFACTURE OF MEDICINES