TH50180A

TH50180A - อนุพันธ์ของอินโดลที่มีประโยชน์ในการรักษาโรค

Info

Publication number: TH50180A
Application number: TH9801003946A
Authority: TH
Inventors: เจมส์ นายคิม; เนล เดค นายเควิน; เจมส์ รอสัน นายเดวิด; อิลลิส นายเดวิด; ฮาจิการิเมียน นายยูเซฟ; ปีเตอร์ ดิคคินสัน นายโรเจอร์; แชลเลนเกอร์ นายสตีเฟ่น; ไมเคิล เดอร์ริค นายแอนดริว
Original assignee: นายธเนศ เปเรร่า; นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Filing date: 1998-10-12
Publication date: 2002-03-18

Abstract

DC60 (16/10/41) การประดิษฐ์นี้ ทำให้มี S-(+)-3-(1-(1, 3-เบนโซไดออกไซล-5-อิล)-2- [(2-เมทธอกซี-4-เมทธิลเฟนนิล) ซัลโฟนิลอะมิ โน]-2-ออกโซเอทธิล)-1-เมทธิล-1H-อิน โดล-6-คาร์บอกซิลิคแอ ซิด ซึ่งจัดว่าปราศจาก (R)-(-)-เอนแอนทิโอเมอร์ของมัน และ อนุพันธุ์ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ สารเหล่านี้มี ประโยชน์ในการรักษาโรคต่าง ๆ ตัวอย่างเช่น โรคไตวายเฉียบ พลัน, การกลับมาตีบใหม่อีกของทางเดินโลหิต และโรคความ- ดัน โลหิตของระบบปอดสูง การประดิษฐ์นี้ ทำให้มี S-(+)-3-(1-(1,3-เบนโซไดออกไซล-5-อิล)-2-[(2-เมทธอกซี-4-เมทธิลเฟนนิล) ซัลโฟนิลอะมิ โน]-2-ออกโซเอทธิล)-1-เมทธิล-1H-อินโดล-6-คาร์บอนซิลิคแอ ซิด ซึ่งจัดว่าปราศจาก (R)-(-)-เอนแอนทิโอเมอร์ของมัน และ อนุพันธุ์ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ สารเหล่านี้มี ประโยชน์ในการรักษาโรคต่างๆ ตัวอย่างเช่น โรคไตวายเฉียบ พลัน, การกลับมาตีบใหม่อีกของทางเดินโลหิต และโรคความดัน โลหิตของระบบปอดสูง

Claims

1. S-(+)-3-(1-(1,3-เบนโซไดออกไซล-5-อิล)-2-[(2-เมทธอกซี-4-เมทธิลเฟนนิล) ซัลโฟนิลอะมิโน]-2-ออกโซ เอทธิล)-1-เมทธิล-1H-อินโดล-6-คาร์บอนซิลิคแอซิด ซึ่งจัด ว่าปราศจาก (R)-(-)-เอนแอนทิโอเมอร์ของมัน หรืออนุพันธุ์ ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้

2. สารผสมตามสูตรทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย S-(+)-3-(1-(1,3-เบนโซไดออกไซล-5-อิล)-2-[(2-เมทธอก ซี-4-เมทธิลเฟนนิล) ซัลโฟนิลอะมิโน]-2-ออกโซ เอทธิล)-1-เมทธิล-1H-อินโดล-6-คาร์บอนซิลิคแอซิด ดังที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรืออนุพันธุ์ที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรมของสารนี้ ในรูปของผสมร่วมกับสารเสริม, สารช่วย ให้เจือจางหรือสารพาหะที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม

3. S-(+)-3-(1-(1,3-เบนโซไดออกไซล-5-อิล)-2-[(2-เมทธอก ซี-4-เมทธิลเฟนนิล) ซัลโฟนิลอะมิโน]-2-ออกโซ เอทธิล)-1-เมทธิล-1H-อินโดล-6-คาร์บอนซิลิคแอซิด ดังที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรืออนุพันธุ์ที่ใช้ได้ใน ทางเภสัชกรรมของสารนี้สำหรับใช้เป็นสารทางเภสัชกรรม

4. การใช้ S-(+)-3-(1-(1,3-เบนโซไดออก ไซล-5-อิล)-2-[(2-เมทธอกซี-4-เมทธิลเฟนนิล) ซัลโฟนิลอะมิ โน]-2-ออกโซเอทธิล)-1-เมทธิล-1H-อินโดล-6-คาร์บอนซิลิคแอ ซิด ดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรืออนุพันธุ์ที่ใช้ ได้ในทางเภสัชกรรมของ สารนี้ ในฐานะสารออกฤทธิ์ในการผลิตยา สำหรับรักษาโรคไตวาย เฉียบพลัน, การกลับมาตีบใหม่ของทางเดินโลหิต หรือโรคความ ดันโลหิตของระบบปอดสูง

5. กระบวนการสำหรับผลิต S-(+)-3-(1-(1,3-เบนโซไดออก ไซล-5-อิล)-2-[(2-เมทธอกซี-4-เมทธิลเฟนนิล) ซัลโฟนิลอะมิ โน]-2-ออกโซเอทธิล)-1-เมทธิล-1H-อินโดล-6-คาร์บอนซิลิคแอ ซิด ดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรืออนุพันธุ์ที่ใช้ ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ ซึ่งประกอบด้วย การเลือกตก ตะกอนเกลือไดอะสเตอริโอเมอริคที่เกิดขึ้นระหว่าง S-(+)-3-(1-(1,3-เบนโซไดออกไซล-5-อิล)-2-[(2-เมทธอก ซี-4-เมทธิลเฟนนิล) ซัลโฟนิลอะมิโน]-2-ออกโซ เอทธิล)-1-เมทธิล-1H-อินโดล-6-คาร์บอนซิลิคแอซิด กับไดราล เบสจากสารระลาย 3-(1-(1,3-เบนโซไดออกไซล-5-อิล)-2-[(2-เมทธ อกซี-4-เมทธิลเฟนนิล) ซัลโฟนิลอะมิโน]-2-ออกโซ เอทธิล)-1-เมทธิล-1H-อิน โดล-6-คาร์บอนซิลิคแอซิด

6. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งไค ราลเบสนั้นคือ (S)-(-)-(สูตร)-เมทธิลเบนซิลลามีน

7. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในขช้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่ง ตัวทำละลายคือ ของผสมของเตตราไฮโดรฟิวแรน กับ 1,2-ไดเมทธอก ซีอีเบน

8. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 5 ถึง 7 ซึ่งเกลือไดอะสเตอริโอเมอริค เกิดขึ้นจากการผสมกรดเบสในอัตราส่วนที่คิดเป็นโมล ในช่วง ตั้งแต่ 1:15 ถึง 1:2.5

9. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 6 ถึง 8 ซึ่งอุณหภูมิเริ่มแรกอยู่ในช่วง 55-60 องศาเซลเซียส แล้วลดลงเป็น 45 องศาเซลเซียส

10. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่ง อุณหภูมิลดลงถึง 12 องศาเซลเซียสเมื่อ 3 วัน หลังจากเริ่ม กระบวนการ

11. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อ ใดของข้อถือสิทธิที่ 6 ถึง 10 ซึ่งใช้ตัวทำละลาย 10 มิลลิลิตร สำหรับทุกๆ กรัม ของกรดที่มีอยู่

12. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อ ใดของข้อถือสิทธิที่ 6 ถึง 11 ซึ่งของผสมของปฏิกิริยา ได้ รับการล่อให้ตกผลึกด้วยเกลือไดอะสเตอริโอเมอริคที่ต้องการ

13. กระบวนการสำหรับผลิต S-(+)-3-(1-(1,3-เบนโซไดออก ไซล-5-อิล)-2-[(2-เมทธอกซี-4-เมทธิลเฟนนิล) ซัลโฟนิลอะมิ โน]-2-ออกโซเอทธิล)-1-เมทธิล-1H-อินโดล-6-คาร์บอนซิลิคแอ ซิด ดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรืออนุพันธุ์ที่ใช้ ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ ซึ่งประกอบด้วย การเอาหมู่ป้อง กันออกจาก (+) - เอนแอนทิโอเมอร์ของสารสูตร II ซึ่งจัดว่า ปราศจาก (-)-เอนแอนทิโอเมอร์ของมัน (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 ใช้แทนหมู่ป้องกันกรดคาร์บอกซิลิค

14. กระบวนการสำหรับผลิต (+) - เอนแอนทิโอเมอร์ของสารสูตร I ดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 13 ซึ่งประกอบด้วย การทำ ปฏิกิริยาระหว่าง 2-เมทธอกซี-4-เมทธิลเบนซีนซัลโฟนิลคลอ ไรด์ กับ (-)-เอนแอนทิโอเมอร์ ของสารสูตร II ซึ่งจัดว่า ปราศจาก (+)-เอนแอนทิโอเมอร์ของมัน (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 13

15. (+) - เอนแอนทิโอเมอร์ ของสารสูตร I ดังที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 13

16. (-)-เอนแอนทิโอเมอร์ ของสารสูตร II ดังที่กำหนดไว้ใน ข้อถือสิทธิที่ 14 15 (ข้อถือสิทธิ 16 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)