TH51703A

TH51703A - สารประกอบชนิดใหม่

Info

Publication number: TH51703A
Application number: TH1004969A
Authority: TH
Inventors: ไมเคิล วอร์เดิลเวิร์ธ นายเจมส์; สแตนลีย์ มาทูเซียค นายซบิกนิว; โธมัส บอยล์ นายฟรานซิส
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date: 2000-12-20
Publication date: 2002-06-28

Abstract

DC60 (16/03/44) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร I ซึ่งยับยั้งฟาร์เนซิเลชันของผลิตภัณฑ์จีน โดย การยับยั้ง เอนไซม์ฟาร์เนซิล-โปรตีนทรานส์เฟอเรส (FPTase) การประดิษฐ์ นี้เกี่ยวข้องด้วยเช่นกัน กับวิธีการผลิตสารประกอบ, สารผสม เชิงเภสัชกรรมและวิธีการบำบัดโรค โดยเฉพาะมะเร็ง ซึ่งเกิด ขึ้นจากฟาร์เนซิเลชัน (สูตรเคมี) (l) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวกับสารประกอบของสูตร I ซึ่งยับยั้งฟาร์เนซิเลชันของผลิตภัณฑ์จีน โดย การยับยั้ง เอนไซม์ฟาร์เนซิ-โปรตีนทรานส์เฟอเรส (FPTase) การประดิษฐ์ นี้เกี่ยวข้องด้วยเช่นกัน กับวิธีการผลิตสารประกอบ, สารผสม เชิงเภสัชกรรมและวิธีการบำบัดโรค โดยเฉพาะมะเร็ง ซึ่งเกิด ขึ้นจากฟาร์เนซิเลชัน (สูตรเคมี) (l)

Claims

1. สารประกอบของสูตร (l) (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง: R1 และ R2 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก H หรือหมู่โพรดรัก; R3 คือไฮโดรเจนหรือแฮโลเจน; R4 คือไฮโดรเจนหรือแฮโลเจน; L คือ -CH=CH- หรือ CH2-Z- โดยที่ Z คือ NH หรือ O; Y คือ S,S(O) หรือ S(O)2; หรือเกลือของมัน

2. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งหมู่ R1 คือไฮโดรเจน หรือหมู่โพรดรักของสูตร R5C(O)-โดยที่ R5 คือหมู่ออฟชันนัลลีซับสทิทิวเทดแอริล หรือหมู่เฮเทโร ไซคลิล

3. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R5 คือหมู่ออฟชันนัลลี ซับสทิทิวเทคเฟนิล, ออฟชันนัล ลีซับสทิทิวเทดพิริดิล, ออฟชันนัลลีซับสทิทิวเทดเฟอริล, ออฟ ชันนัล ลีซับสทิทิวเทดไอซอกซาโซล, ออฟชันนัลลีซับสทิทิวเทด เททราไฮโดรพิริดิล หรือออฟชันนัลลีซับส ทิทิวเทดเททรา ไฮโดรเฟอริล

4. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R5 คือ เฟนิล พิริดิล หรือ N-เมธิลพิเพอริดีน

5. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 2,3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง อาจจะเลือกให้ R5 ถูกแทนที่ โดยแอลคิล, แฮโลแอลคิล, ไฮดอรกซิ, แอลคอกซิ หรือไซยาโน

6. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 ร่วมกับหมู่คาร์บอกซิ ซึ่ง มันเชื่อมต่ออยู่เกิดเป็นเอสเทอร์หรือแอมีดที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชกรรม

7. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง R2 ร่วมกับหมู่คาร์บอกซิ ซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่เกิด เป็น C1-6 แอลคิลเอสเทอร์ หรือ C1-6 ไซโคแอลคิลเอสเทอร์ ; C1-6 แอลคอกซิเมธิล เอสเทอร์; C1-6 แอลคานออิลออกซิเมธิลเอส เทอร์; ฟแธลิดิลเอสเทอร์; C3-8 ไซโคลแอลคอกซิคาร์บอนิล ออกซิ C1-6แอลคิลเอสเทอร์; 1,3-ไดออกโซแลน-2-อิลเมธิลเอสเทอร์; C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิลออกซิ เอธิลเอสเทอร์; อะมิโนคาร์บอ นิลเมธิลเอสเทอร์ และมอนอ-หรือได-N-(C1-6 แอลคิล) ของมัน ; หรือ เอสเทอร์ของหมู่ออฟชันนัลลีซับสทิทิวเทดเฮเทโรไซคลิคที่ เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม

8. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่ง R2 ร่วมกับหมู่คาร์บอกซิ ซึ่งมันเชื่อมต่ออยู่เกิด เป็น N-C1-6 แอลคิลามีด หรือ N,N-ได-(C-1-6แอลคิล)แอมีด

9. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 เลือกมาจากไฮโดรเจน, หมู่ C1-4 แอลคิล, หรือหมู่ออฟชันนัลลีซับสทิทิวเทดเฮเทโรไซคลิค

10. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 5 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 คือ แฮโลอะตอม

11. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R4 คือไฮโดรเจน หรือฟลูออรีน

12. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ข้อ 5 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหมู่ เชื่อมต่อ L คือ CH2-Z- โดยที่ Z คือ NH หรือ O

13. สารประกอบของสูตร (I) ตามที่ขอถือสิธิในข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง Y คือ S หรือ S(O)2

14. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง: R1 และ R2 เลือกอย่างเป็นอิสระจาก H หรือหมู่โพรดรัก; R3 คือไฮโดรเจนหรือแฮโลเจน; R4 คือไฮโดรเจน หรือแฮโลเจน; L คือ -CH=CH- หรือ CH2-Z- โดยที่ Z คือ NH หรือ O; Y คือ S,S(O) หรือ S(O)2; หรือเกลือของมัน

15. ไอโซโพรพิล (2S)-2-({(2-(4-ฟลูออ โรเฟเนธิล)-5-[({(2S,4S)-4-[(3-พิริดินิลคาร์บอนิล) ซัลฟา นิล] เททราไฮโดร-1H-พิร์โรล-2-อิล}เมธิล)อะมิโน]เบน โซอิล}อะมิโน)-4-(เมธิลซัลฟานิล) บิวทานอเอท หรือเกลือของ มัน

16. (2S)-2-({2-(4-ฟลูออโรเฟเนธิล)-5-[({(2S,4S)-4-(เมอร์ แคปโท)เททราไฮโดร-1H-พิร์โรล- 2-อิล}เมธิล)อะมิโน]เบน โซอิล}อะมิโน)-4-(เมธิลซัลฟานิล)บิวทานออิคแอซิด หรือเกลือ ของมัน

17. สารประกอบตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อ ใดข้อหนึ่งสำหรับการใช้เป็นยา

18. สารผสมเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ตามที่ขอถือ สิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ร่วมกับตัว ทำเจือจางหรือสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม

19.ไอโซโพรพิล (2S)-2-({2-(4-ฟลูออ โรเฟเนธิล)-5-[({(2S,4S)-4-(เมอร์แคปโท)เททรา ไฮโดร-1H-พิร์ โรล-2-อิล}เมธิล)อะมิโน)เบนโซอิล)อะมิโน)-4-(เมธิลซัลฟา นิล)บิวทานอเอท หรือ เกลือของมัน

20. 2-อะมิโน-3-(4-ฟลูออโรเฟเนธิล)เบนโซอิคแอซิด หรือเกลือ ของมัน