TH52318B - รูปแบบที่ใหม่ของ s-โอมีพราโซล - Google Patents

Abstract

DC60 (17/01/44) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบใหม่ของ (-)-อีแนนชิโอเมอร์ของ 5-เมธอกซี-2-[[(4-เมธอก ซี-3,5-ไดเมธิล-2-โพริดินิล)-เมธิล]ซัลฟินิล]-1H-เบนซิมิดาโซล คือ S-โอมีพราโซล โดยเฉพาะอย่างยิ่ง มันเกี่ยวข้องกับรูปแบบที่ใหม่ของเกลือแมกนีเซียมของ S-อีแนนชิโอเมอร์ของโอมีพราโซล ไทรไฮเดรต การประดิษฐ์นี้ยังคงเกี่ยวกับกระบวนการเตรียมสารดังกล่าวจากเกลือแมกนีเซียมของ S-โอมีพราโซล และสารผสมทางเภสัชที่มีมันนอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ยังคงเกี่ยวข้องกับสารตัวกลางตัวใหม่ที่ใช้ใน กระบวนการด้วย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับรูปแบบใหม่ของ (-)-อีแนนซิโอเมอร์ของ 5-เมธอกซี-2-[[(4-เมธอกซี-3,5-ไดเมธิล-2-โพริดิ นิล)-เมธิล]ซัลฟินิล]-1H-เบนซิมิดาโซล คือ S-โอมีพราโซล โดยเฉพาะอย่างยิ่งมันเกี่ยวข้องกับรูปแบบที่ใหม่ของเกลือ แมกนีเซียมของ S-อีแนนชิโอเมอร์ของโอมีพราโซล ไทรไฮเดรตการ ประดิษฐ์นี้ยังคงเกี่ยวกับกระบวนการเตรียมสารดังกล่าวจาก เกลือแมกนีเซียมของ S-โอมีพราโซลและสารผสมทางเภสัชที่มีมีน นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ยังคงเกี่ยวข้องกับสารตัวกลางตัว ใหม่ที่ใช้ในกระบวนการด้วย สิทธิบัตรยา

Claims (5)

เกลือแมกนีเซีมของ S-โอมีพราโซล ไตรไฮเดรต 2. เกลือแมกนีเซียมของ S-โอีพราโซล ไตรไฮเดรต ตามข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 ซึ่งมีลักษณะจำเพาะที่มีความเป็นผลึกสูง 3. เกลือแมนีเซียมของ S-โอมีพราโซล ไตรไฮเดรต ตามข้อถือ สิทธิข้อที่ 1 ซึ่งมีลักษณะจำเพาะที่พีคหลักในเอ็กซ์เรย์ เพเดอร์ ดิฟแฟรกโตแกรมของมัน (สูตรเคมี) 4. กระบวนการสำหรับการเตรียมเกลือแมกนีเซียมของ S-โอมีพรา โซลไตรไฮเดรต ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยการกระทำต่อเกลือแมกนีเซียมของ S-โอมีพรา โซลในรูปแบบใดๆด้วยน้ำ 5. กระบวนการสำหรับการเตรียมเกลือแมกนีเซีมของ S-โอมีพรา โซล ไตรไฮเดรต ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้ ก) การผสมเกลือโปแตสเซียมของ S-โอมีพราโซล ด้วยตัวทำละลาย อินทรีย์ ข) การเปลี่ยนเกลือโปแตสเซียมของ S-โอมีพราโซล ไปเป็น เกลือแมกนีเซียมที่สอดคล้องกันของ S-โอมีพราโซล โดยการกระ ทำต่อเกลือโปแตสเซียมที่กล่าวมาแล้วแหล่งแมกนีเซียม ค) การตกตะกอนเกลือแมกนีเซียมของ S-โอมีพราโซล โดยการเติม สารที่ไม่ใช้ตัวทำละลาย ง) การแยกเคลือบแมกนีเซียมของ S-โอมีพราโซลที่ได้ออกมา จ) การกระทำต่อเกลือแมกนีเซียมที่ได้ของ S-โอมีพราโซล ด้วยน้ำ และ ฉ) การแยกและการทำให้แห้งจะได้เกลือแมกนีเซียมของ S-โอมี พราโซล ไตรไฮเดรต 6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ซึ่งตัวทำละลาย อินทรีย์ดังกล่าวที่ถูกใช้ในขั้นตอน ก) คือเมธานอล 7. กระบวนการตามข้อสิทธิข้อที่ 5 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารที่ไม่ใช้ตัวทำละลายดังกล่าวที่ถูกใช้ในขั้นตอน ค) คือ อะซีโตน 8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ที่ซึ่งขั้นตอน ก) ถึง จ) ถูกแทนที่ด้วยขั้นตอนเดียว; ช) การเปลี่ยนเกลือโปแตเซียมของ S-โอมีพราโซล ไปเป็นเกลือ แมกนีเซียมที่สอดคล้องกันของ S-โอมีพราโซล โดยการกระทำต่อ เกลือโปแตสเซียม ด้วยแหล่งแมกนีเซียมในน้ำ 9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ถึง B ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งแหล่งแมกนีเซียมดังกล่าวจะถูกใช้ในขั้นตอน ข) ของข้อ ถือสิทธิข้อที่ 5 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือขั้นตอน ข) ของ ข้อถือสิทธิข้อที่ 8 คือ แมกนีเซียมซัลเฟต 1 0. กระบวนการสำหรับการเตรียมเกลือโปแตสเซียมของ S-โอมี พราโซล ที่ถูกใช้ในข้อถือสิทธิข้อที่ 5 ถึง 9 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งกระบวนการประกอบรวมด้วยขั้นตอนดังกต่อไปนี้ ก) ออกซิไดซิง 5-เมธอกซี-2[[(4-เมธอกซี-3,5-ไดเมธิล-2-ไพ ริดินิล)-เมธิล]ไธโอ]-1H-เบนซิมิดาโซล ไปเป็น S-โมีพราโซล ในตัวทำละลายอินทรีย์ ข) การเปลี่ยน S-โอมีพราโซล ไปเป็นเกลือโปแตสเซียมที่สอด คล้องกันของ S-โอมีพราโซลโดยการกระทำ S-โอมีพราโซล ในตัวทำ ละลายอินทรีย์ ค) การแยกเกลือโปแตสเซียมของ S-โอมีพราโซลที่ได้ออกมา 1

1. กระบวนการตามข้อสิทธิข้อที่ 10 ซึ่งตัวทำละลาย อินทรีย์ดังกล่าวที่ถูกใช้ในขั้นตอน ก) คือ โทลูอีน 1

2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อที่ 10 ถึง 11 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งแหล่งโปแตสเซียมดังกล่าวที่ถูกใช้ในขั้นตอน ข)คือ เมธาโนลิก โปแตสเซียม เมธอกไซด์ หรือเมธาโนลิก โปแตสเซียม ไฮดรอกไซด์ 1

3. เกลือโปแตสเซียมของ S-โอมีพราโซล ที่เตรียมตามข้อถือ สิทธิข้อที่ 10 ที่ถูกกำหนดลักษณะเฉพาะตามพีคในเอ็กซ์เรย์ เพาเดอร์ ดิฟแฟรกโตแกรมของมัน (สูตรเคมี) 1

4. สารผสมทางเภสัชที่ประกอบรวมด้วยเกลือแมกนีเซียมของ S-โอมีพราโซล ไตรไฮเดรตตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ซึ่ง เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ที่รวมตัวพาทางเภสัชที่ยอมรับได้และ เลือกส่วนผสมทางการรักษาอื่นๆ 1

5. การใช้เกลือแมกนีเซียมของ S-โอมีพราโซล ไตรไฮเดรต ที่ อธิบายในข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการ ผลิตยา สำหรับการรักษาสภาวะที่เกี่ยวกับน้ำย่อยในกระเพา อาหาร (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ, 4 หน้า, 5 รูป)