TH52368A - สารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมชนิดใหม่ - Google Patents
สารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมชนิดใหม่Info
- Publication number
- TH52368A TH52368A TH1001768A TH0001001768A TH52368A TH 52368 A TH52368 A TH 52368A TH 1001768 A TH1001768 A TH 1001768A TH 0001001768 A TH0001001768 A TH 0001001768A TH 52368 A TH52368 A TH 52368A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- substituted
- formula
- heteroaryl
- compound
- compounds
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (24/07/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ ๆ ซึ่งเป็นสารยับยั้งโปรตีนไคเนส C, วิธีการ เตรียมสารดังกล่าว, สารมัธยันตร์สำหรับสารดังกล่าว และสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบรวมด้วย สารดังกล่าว โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การประดิษฐ์ นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) โดยที่หนึ่งใน Ar1 และ Ar2 เป็นไบไซคลิกเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่หรือไตรไซคลิกเฮเทอโรแอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ และอีกหนึ่งเป็นเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่หรือแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่; X เป็น O หรือ S และ R เป็น H, OH, NH2 หรือ C1-6 แอลคิล (ซึ่งตัวเองอาจถูกแทนที่ด้วยอะมิโนหรือไฮดรอกซี); หรือเกลือ หรือโซลเวตของสารดังกล่าว หรือโซลเวตหรือไฮเดรตของเกลือดังกล่าว และการใช้สารประกอบดัง กล่าวในการบำบัดทางการแพทย์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ ๆ ซึ่งเป็นสารยับยั้งโปรตีน ไคเนส C, วิธีการ เตรียมสารดังกล่าว, สารมัธยันตร์สำหรับสารดังกล่าว และสารผสมทางเภสัชกรรมซึ่ง ประกอบรวมด้วย สารดังกล่าว โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การประดิษฐ์ นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบตามสูตร (I) : (สูตรเคมี) (I) โดยที่หนึ่งใน Ar1 และ Ar2 เป็นไบไซคลิกเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่หรือไตรไซคลิกเฮเทอโรแอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ และอีกหนึ่งเป็นเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่หรือแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่; X เป็น O หรือ S และ R เป็น H, OH, NH2 หรือ C1-6 แอลคิล (ซึ่งตัวเองถูกแทนที่ด้วยอะมิโนหรือไฮดรอกซี); หรือเกลือ หรือโซลเวตของสารดังกล่าว หรือโซลเวตหรือไฮเดรตของเกลือดังกล่าว และการใช้สารประกอบดัง กล่าวในการบำบัดทางการแพทย์
Claims (22)
1. สารประกอบตามสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) โดยที่หนึ่งใน Ar1 และ Ar2 เป็นไบไซคลิกเฮเทอโรแอริลอาจจะถูกแทนที่หรือไตรไซคลิกเฮเทอโรแอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ และอีกหนึ่งเป็นเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่หรือแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่; X เป็น O หรือเมื่อหนึ่งใน Ar1 และ Ar2 เป็นไบไซคลิกเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่หรือไตรไซคลิก เฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่ และอีกหนึ่งเป็นเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่ เมื่อนั้น X อาจเป็น S ด้วยก็ได้; และ R เป็น H, OH, NH2 หรือ C1-6 แอลคิล (ซึ่งตัวเองอาจถูกแทนที่ด้วยอะมิโนหรือไฮดรอกซี); หรือเกลือ หรือโซลเวตของสารดังกล่าว หรือโซลเวตของเกลือดังกล่าว โดยมีข้อแม้ว่าเมื่อ X เป็น O, R เป็นไฮโดรเจน และ หนึ่งใน Ar1 และ Ar2 เป็นเฟนิลหรือเฟนิลซึ่งอาจถูก แทนที่หนึ่งตำแหน่งด้วยฮาโลเจน หรือC1-4 แอลคิล เมื่อนั้นอีกหนึ่งไม่ใช่ 3,4-เมทิลีน ไดออกซีเฟนิล, เบนซ์ไทอะโซล-2-อิลซึ่งไม่ถูกแทนที่, ทาลิไมด์ หรือ 1,8-แนฟทาลิไมด์
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่เฮเทอโรแอริลเป็นระบบไบ ไซคลิก
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 โดยที่เฮเทอโรแอริลมี เฮเทอโรอะตอมเดี่ยว
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3 โดยที่เฮเทอโรอะตอมเป็น N,O และ S
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่เฮเทอโรแอริลเป็นไพ ริดินิล, (สูตรเคมี)
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่แอริลเป็นเฟนิล หรือแนฟทิล
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, 2, 3 หรือ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยที่ไบไซคลิกเฮเทอโรแอริลและเฮ เทอโรแอริล โดยอิสระ เป็นอินโดลิลซึ่งถูกแทนที่
8. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ โดยหมู่แทนที่ซึ่ง อาจมีอยู่บนหมู่เฮเทอโรแอริลและ แอริลถูกคัดเลือกจากกลุ่ม ซึ่งประกอบรวมด้วย : (สุตรเคมี)
9. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ X เป็น ออกซิเจน
10. สารประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งเป็นเกลือไฮโดรคลอไรด์, ไฮโดรโบรไมด์ หรืออะซีเตด
11. สารประกอบตามสูตร (II) หรือ (III): (สูตรเคมี) (II) (สูตรเคมี) (III)
12. สารประกอบตามสูตร (XV): (สูตรเคมี) (XV) โดยที่ R, R1, R2, R3 และ R4 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 11 และ Ar2 เป็นไบไซคลิกเฮเทอโรแอริลซึ่ง อาจถูกแทนที่ หรือไตรซคลิกเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่
13. สารประกอบตามสูตร (IV) : (สูตรเคมี)
14. เกลือหรือไฮเดรตซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสาร ประกอบดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือไฮเดรตของเกลือดังกล่าว
15. สูตรผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบดังถือ สิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อ ใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ หรือไฮเดรตดังถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 14 ในฐานะสารออกฤทธิ์ และตัวยาเสริม, สาร เจือจางและ/หรือแคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมสำหรับสารดังกล่าว
16. สารประกอบข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ เกลือหรือไฮเดรตตามข้อถือสิทธิ 14 สำหรับใช้ในการบำบัดทาง การแพทย์
17. การใช้สูตรประกอบตามสูตร (I) : (สุตรเคมี) โดยที่หนึ่งใน Ar1 และ Ar2 เป็นไบไซคลิกเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่หรือไตรไซคลิกเฮเทอโรแอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ และอีกหนึ่งเป็นเฮเทอโรแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่หรือแอริลซึ่งอาจถูกแทนที่; X เป็น O หรือ S และ R เป็น H, OH, NH2 หรือ C1-6 แอลคิล (ซึ่งตัวเองอาจถูกแทนที่ด้วยอะมิโนหรือไฮดอกซี); หรือเกลือ, โซลเวต หรือไฮเดรตของสารดังกล่าว หรือโซลเวตไฮเดรตของเกลือดังกล่าว ในการผลิตยาสำหรับ ใช้ในการรักษาความผิดปกติเกี่ยวกับการอักเสบ, ภูมิคุ้มกัน, หลอดลมและปอด, หัวใจและหลอด เลือด, มะเร็ง หรือระบบประสาทส่วนกลาง
18. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบสูตร (I) ดังถือสิทธิใน ข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบรวม ด้วย: i สำหรับสารประกอบซึ่งมี R เป็น C1-3 แอลคิล (อาจถูกแทนที่ด้วยอะมิโนหรือไฮดรอกซี), ทำการแอลคีเลตสารประกอบตามสูตร (i) ที่มี R เป็นไฮโดรเจน ด้วยสารแอลคีเลติง C1-3 แอลคิลที่สอดคล้องกัน (ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยอะมิโนหรือไฮดรอกซี) ii สารประกอบตามสูตร (i) ซึ่งมี R เป็นไฮโดรเจน, ทำการควบแน่นภายใน โมเลกุลของสารประกอบตามสูตร (VI): iii สำหรับสารประกอบตามสูตร (I) ซึ่ง Ar1, Ar2และ/หรือ R แบกรับหมู่ฟังก์ชันแนลหนึ่ง หมู่หรือมากกว่าซึ่งอาจไวต่อหรือรบกวนสภาวะปฏิกิริยาในกระบวนการใน (a) หรือ (b), ประกอบรวมด้วยการใช้สารตั้งต้นที่สอดคล้องกันซึ่งมีการคุ้มครองหมู่ฟังก์ชันแนล อย่างเหมาะสม จากนั้นจึงปลดคุ้มครองเมื่อสิ้นสุดกระบวนการ (a) หรือ (b)
19. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร (II) หรือ (III) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 11 ซึ่ง ประกอบรวมด้วย : i. ในที่ที่ R3 เป็นแอลคิลซึ่งแบกรับหมู่อะมิโน, ทำการรีดิวซ์สารประกอบตามสูตร (IX) หรือ (X): (รูปเคมี) ii. ในที่ที่ R3 เป็นแอลคิลซึ่งแบกรับหมู่ไทโออะมิดิโน, โมโนแอลคิล-, ไดแอลคิล- หรือ ไตรแอลคิล-อะมิโน, นำสารประกอบตามสูตร (XI) หรือ (XII) ไปทำปฏิกิริยากับไทโอยูเรีย หรือ โมโนแอลคิล-, ไดแอลคิล- หรือไตรแอลคิล-เอมีนที่เหมาะสม โดยที่ R, R1, R2, R4 และ Ar เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 11, R311 เป็นหมู่แอลคิล และ LG เป็นหมู่อำลา
20. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบตามสูตร (II) หรือ (III) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 11 โดย R3 เป็นแอลคิลซึ่งแบกรับ หมู่อะมิดีโนหรือกัวนิดิโน ซึ่งประกอบรวมด้วย : i. การนำสารประกอบตามสูตร (II) หรือ (III) ซึ่งมี R3 เป้นแอลคิลที่แบกรับไนไตร์ล ไป ทำปฏิกิริยากับไฮโดรเจนคลอไรด์ในเอทานอล ตามด้วยแอมโมเนียในเมทานอล หรือ ii. การนำสารประกอบตามสูตร (II) หรือ (III) ซึ่งมี R3 เป็นแอลคิลที่แบกรับไพรมารีเอมีน ไปทำปฏิกิริยากับ 3,5-ไดเมทิลไพราโซล-1-คาร์บอกซามิดิเนียมไนเตรตในเอทานอลที่ กำลังรีฟลักซ์โดยมีเบสอยู่ด้วย
21. กระบวนการในการเตรียมสารประกอบสูตร (II) หรือ (III) ดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 11 โดย R3 เป็นแอลคิลซึ่งแบกรับ หมู่อะมิดีโนหรือกัวนิดิโน ซึ่งมีการแทนที่ N-หรือมีการแทน ที่สองตำแหน่ง N,N -ซึ่งประกอบรวมด้วยการนำสารประกอบตาม สูตร (II) หรือ (III) ซึ่งมี R3 เป็นแอลคิลหรือเฟนิลแอล คิลที่แบกรับไน ไตรล์ไปทำปฎิกิริยากับไฮโดรเจนคลอไรด์ในเมทานอล แล้วทรีต ด้วยเอมีนที่เหมาะสมใน เมทานอล
22. สารมัธยันตร์ตามสูตร (VI) , (IX) , (X) , (XI) , (XII) , (XIII) หรือ (XIV) : (สูตรเคมี) โดยที่ Ar1 และ Ar2 เป็นดังกำหนดในข้อถือสิทธิ 1; โดยที่ R, R1, R2, R4 และ Ar เป็นดังกำหนดในข้อ ถือสิทธิ 11; R3 เป็นแอลคิลซึ่งแบกรับหมู่ไนไตร์ลหรือไพรมารีนเอมีน; R311 เป็นหมู่แอลคิล และ LG เป็นหมู่อำลา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH52368A true TH52368A (th) | 2002-08-02 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2264389C3 (ru) | Азотсодержащие ароматические производные, их применение, лекарственное средство на их основе и способ лечения | |
| WO2003080580A3 (en) | Quinoline derivatives and their use as 5-ht6 ligands | |
| RU96104356A (ru) | Производные амидина, обладающие активностью против синтетазы оксида азота (у) | |
| RU2000127020A (ru) | Производные имидазопиридина, ингибирующие секрецию желудочной кислоты | |
| HUP9802694A1 (hu) | Benzamidszármazékok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| RU2003122190A (ru) | Производные тетрагидропиридина, их получение и применение в качестве ингибиторов клеточной пролиферации | |
| WO2005047279A8 (en) | Substituted nitrogen-containing six-membered amino-heterocycles as vanilloid-1 receptor antagonists for treating pain | |
| TW377352B (en) | Pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof | |
| BR0113078A (pt) | Uso de um composto, composto, processo para a preparação do mesmo, composição farmacêutica, e, método para produzir um efeito antiangiogênico e/ou redutor da permeabilidade vascular em um animal de sangue quente | |
| HUP0302157A2 (hu) | 4-(2-Fenil-tiazol-5-il)-1,4-diazabiciklo[3.2.2]nonán-származékok, előállításuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| Davey et al. | Novel compounds possessing potent cAMP and cGMP phosphodiesterase inhibitory activity. Synthesis and cardiovascular effects of a series of imidazo [1, 2-a] quinoxalinones and imidazo [1, 5-a] quinoxalinones and their aza analogs | |
| KR0130977B1 (ko) | 항종양제로서 폴리아민 유도체 | |
| EA200100816A1 (ru) | 2-аминопиридины, содержащие конденсированные кольца в качестве заместителей | |
| JP2003513066A5 (th) | ||
| DK492288D0 (da) | Amidforbindelser, farmaceutisk praeparat indeholdende samme samt fremgangsmaade til fremstilling af forbindelserne | |
| JO2235B1 (en) | Derivatives of phenyl | |
| McMahon et al. | Demethylation studies. VI. Inhibition of hepatic microsomal oxygenation by. beta.-(2, 4-dichloro-6-phenylphenoxy) ethylamine and related compounds | |
| NO20073736L (no) | Nye 3-fenylpropionsyrederivater for behandlingen av diabetes | |
| BR0212932A (pt) | Derivados de alquilaminopiridazinona substituìdos, processo para a preparação destes, composição farmacêutica contendo os mesmos e seus usos | |
| US5472966A (en) | Antidepressant heteroarylaminoalkyl derivatives of naphthyl-monazines | |
| JPS59106497A (ja) | ニトロソ尿素化合物および医薬組成物 | |
| HUP0104533A2 (hu) | Új pirimidinszármazékok és eljárás ezek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| IE50502B1 (en) | Tetrahydroquinoline derivatives,a process for their preparation,their use,and pharmaceutical formulations containing them | |
| EP0151765B1 (en) | Novel intermediates in a process for making novel 1,2-dihydropyrido(3,4-b)-pyrazines | |
| FI66872C (fi) | Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt anvaendbara tino(3,2-c)- och tieno(2,3-c)pyridinderivat |