TH52880A - อนุพันธ์คาร์บาพีเน็ม, การใช้อนุพันธ์เหล่านั้น และสารประกอบอินเทอร์มิเดียทสำหรับอนุพันธ์เหล่านั้น - Google Patents

Abstract

DC60 (23/07/42) สารประกอบคาร์บาพีเน็มที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือตัวดัดแปรที่สามารถถูกไฮโดรไลส์ได้ในร่างกายที่ มีชีวิต, R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละตัวคือแอลคิล ขนาดเล็ก, R เป็นตามที่กำหนดไว้ ในรายละเอียด สารประกอบคาร์บาพีเน็ม (I) ของการประดิษฐ์นี้มีการดูดซึม จากทางเดิน อาหารที่ดีกว่าเมื่อใช้ดำเนินการโดยทางปากและ แสดงสมบัติในการต่อต้านแบคทีเรียที่ เพียงพอโดยต่อต้าน แบคทีเรียชนิดต่างๆ ได้อย่างกว้างขวาง ดังนั้นสารประกอบ นี้จึงเป็น ประโยชน์อย่างมากสำหรับการป้องกันและรักษาโรคติด เชื้อ (ที่เฉพาะเจาะจงคือการติดเชื้อ แบคทีเรีย) สารประกอบคาร์บาพีเน็มทีมีสูตร (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1 คือตัวดัดแปรที่สามารถถูกไฮโดรไลส์ได้ในร่างกายที่ มีชีวิต, R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกันแต่ละตัวคือแอลคิล ขนาดเล็ก, R เป็นตามที่กำหนดไว้ ในรายละเอียด สารประกอบคาร์บาพีเน็ม (I) ของการประดิษฐ์นี้มีการดูดซึม จากทางเดิน อาหารที่ดีกว่าเมื่อใช้ดำเนินการโดยทางปากและ แสดงสมบัติในการต่อต้านแบคทีเรียที่ เพียงพอโดยต่อต้าน แบคทีเรียชนิดต่าง ๆ ได้อย่างกว้างขวาง ดังนั้นสารประกอบ นี้จึงเป็น ประโยชน์อย่างมากสำหรับการป้องกันและรักษาโรคติด เชื้อ (ที่เฉพาะเจาะจงคือการติดเชื้อ แบคทีเรีย)

Claims (10)

1. สารประกอบคาร์บาพีเน็มที่มีสูตร (l) (สูตรเคมี) (l) ซึ่ง R1 คือตัวดัดแปรซึ่งสามารถถูกไฮโดรไลส์ไว้ในร่างกายที่มีชีวิต R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละตัวคือแอลคิลขนาดเล็ก, และ R คือหมู่ที่มี สูตร (B) (สูตรเคมี) (B) หรือสูตร (C) (สูตรเคมี) (C) ซึ่ง R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละตัว คือ ไฮโดรเจนอะตอม หรือแอลคิลขนาดเล็ก และ R6 คือ แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม

2. สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R2 และ R3 เหมือน กันหรือแตกต่างและแต่ละตัวคือแอลคิลขนาดเล็ก

3. สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือพิแวโลอิลออก ซิเมธิล

4. สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ 1-ไซโคลเฮก ซิลออกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล

5. สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 คือ 1-เอธอกซิคาร์- บอนิลออกซิเอธิล 6.สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งคือประกอบที่เลือก ได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย พิแวโลอิลออกซิเมธิล (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิอะมิโนคาร์บอนิล-1(5- เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเล็น-4-อิล)เมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรลิดิน-3-อิลไธโอ}-

6. 6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพน-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, 1-ไซไคลแฮกซิลออกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิ- โนคาร์บอนิล -1-(5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเล็น-4-อิล)เมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โร ลิดิน-3-อิลไธโอ}-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, 1-(เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอ- นิล-1-(5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ไดออกโซเล็น-4-อิล)เมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรลิดิน-3- อิลไธโอ}-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1--1-เมธิลคาร์บาเพน-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1- แอเซทิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธโอ]-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล-1- เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1- โพรพิออนิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธโอ-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอ- ธิล-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1- ไอโซบิวทีริลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธโอ]-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอ- ธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1- พิแวโลอิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธโอ]-6-[(1R)-1-ไฮดรอกซิเอ- ธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1- ไอโซแวเลอริลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรดิน-3-อิลไธโอ]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอ- ธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท พิแวโลอิลออกซิเมธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N- ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-เทิร์ท- บิลพิลแอซิทิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอ- ธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, 1-ไซโคลเฮกซิลออกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิ- โนคาร์บอนิล-1-ไอโซบิวทิริลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)]พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6- [1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท,และ 1-เอธอกซิคาร์บอนิลออกซิเอธิล (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอ นิล-1-พิแวโลอิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอก ซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท,และ

7. สารต่อต้านแบคทีเรียซึ่งประกอบด้วยสารประกอบคาร์บาร์พีเน็มของ ข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีสูตร [l] ในฐานเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์

8. สารต่อต้านแบคทีเรียของข้อถือสิทธิข้อ 7, ซึ่งเป็นสารสำหรับการใช้ ดำเนินการโดยทางปาก

9. สารประกอบคาร์บาพีเน็มที่มีสูตร (ll) (สูตรเคมี) (ll) ซึ่ง R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและแต่ละตัวคือแอลคิลขนาด เล็ก, R7 คือ ไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ป้องกันของหมู่คาร์บอกซิลและ R คือหมู่ที่มีสูตร (B) (สูตรเคมี) (B) หรือสูตร (C) (สูตรเคมี) (C) ซึ่ง R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและกันแต่ละตัวคือไฮโดรเจน อะตอมหรือแอลคิลขนาดเล็กและ R6 คือ แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 10 อะตอม, หรือเกลือของสารนั้น

10. สารประกอบคาร์บาพีเน็มของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งเป็นสารประกอบที่ เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วย p-ไนโทรเบนซิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-(5-เมธิล- 2-ออกโซ-1,3,-ไดออกโซเล็น-4-อิล]เมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6- [1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-(5-เมธิล-2-ออกโซ-1,3-ได- ออกโซเล็น-4-อิล]เมธิลออกซิคาร์บอนิล]พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอ ธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิต, p-ไนโทรเบนซิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-โพรพิออ- นิลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เม ธิลคาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, p-ไนโทรเบนซิล(1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-ไอโซบิวทิ ริลออกซิเมธิลออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิล คาร์บาเพ็น-2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิเลท, (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-โพรพิออนิล ออกซิเมธิล ออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น- 2-เอ็ม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด, และ (1R5S,6S)-2-{(3S,5S)-[5-N,N-ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิล-1-ไอโซบิวทิริลออกซิเมธิล ออกซิคาร์บอนิล)พิร์โรลิดิน-3-อิลไธออล]-6-[1R)-1-ไฮดรอกซิเอธิล]-1-เมธิลคาร์บาเพ็น-2- เอ็ม-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด, หรือเกลือของสารเหล่านั้น, ที่เฉพาะเจาะจงคือ เกลือโซเดียมของสารเหล่านั้น