TH52955A - อนุพันธ์ของอะซิลอะมิโนอัลคีนิลีน-เอไมด์ ซึ่งเป็น nk1 และ nk2 แอนแทกโกนิสท์ - Google Patents
อนุพันธ์ของอะซิลอะมิโนอัลคีนิลีน-เอไมด์ ซึ่งเป็น nk1 และ nk2 แอนแทกโกนิสท์Info
- Publication number
- TH52955A TH52955A TH9701003142A TH9701003142A TH52955A TH 52955 A TH52955 A TH 52955A TH 9701003142 A TH9701003142 A TH 9701003142A TH 9701003142 A TH9701003142 A TH 9701003142A TH 52955 A TH52955 A TH 52955A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- phenyl
- hydrogen
- group
- indole
- formula
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (02/09/40) สารประกอบที่มีสูตร (I) ดังนี้ (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R, R1-R3, R4', R4'' และ R5 เป็นดังที่นิยามไว้ในคำ อธิบายข้างบน, ซึ่งมีคุณ สมบัติอย่างมีคุณค่าทางเภสัชกรรม และมีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นสารต้านฤทธิ์ NK1 และ NK2, สารประกอบเหล่านี้สามารถเตรียมได้ในวิธีการที่เป็น ที่รู้จักในตัวของมัน เอง สารประกอบที่มีสูตร (I) ดังนี้(สูตรเคมี) ซึ่ง R, R1-3,R4',R4'' และ R5 เป็นดังที่นิยามไว้ในคำ อธิบายข้างบน, ซึ่งมีคุณสมบัติอย่างมีคุณค่าทางเภสัชกรรม และมีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นสารต้านฤทธิ์ NK1 และ NK2 สารประกอบเหล่านี้สามารถเตรียมได้ในวิธีการที่เป็น ที่รู้จักในตัวของมันเอง
Claims (15)
1. สารประกอบที่มีสูตร (I) ดังนี้(สูตรเคมี) โดยที่ R เป็นหมู่ฟีนิลชนิดที่ไม่มีหรือมีการแทนที่ด้วยหมู่แทน ที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ฮาโลเจน, อัลคิลชนิด โมเลกุลเล็ก, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไฮดรอกซี และอัลคอกซี ชนิด โมเลกุลเล็ก, R1 เป็นไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลชนิดโมเลกุลเล็ก R2 เป็นไฮโดรเจน หมู่อัลคิลชนิดโมเลกุลเล็ก หรือ ฟีนิล ชนิดที่ไม่มีหรือมีการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ฮาโลเจน, อัลคิลชนิดโมเลกุลเล็ก, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไฮดรอกซี และ อัลคอกซีชนิดโมเลกุลเล็ก, R3 เป็นหมู่ฟีนิลที่ไม่มีหรือมีการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 หมู่ ที่เลือกจากหมู่ฮาโลเจน, อัลคิลชนิด โมเลกุลเล็ก, ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไฮดรอกซี และอัลคอกซี ชนิด โมเลกุลเล็ก, หรือเป็นหมู่แนพธิล, 1H-อินโดล-3-อิล หรือ 1-อิลคิลชนิดโมเลกุลเล็ก-อินโดล-3-อิล R4'' และ R4'''' แต่ละตัวซึ่งอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิลชนิดโมเลกุลเล็กตัวอื่นๆ อย่างน้อยที่สุดหนึ่ง หมู่ของอนุมูล R4'' และ R4'''' นั้นเป็นไฮโดรเจน และ R5 เป็นหมู่ C3-C8 ไซโคลอัลคิล, D-อะซาไซโคลเฮพ เทน-2-โอน-3-อิล หรือ L-อะซาไซโคลเฮพเทน-2-โอน-3-อิล หรือเกลือต่างๆ ของมัน
2. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ซึ่ง R เป็นหมู่ฟีนิล, 3,5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล หรือ 3,4,5-ไดรเมทธอกซีฟีนิล, R1 เป็นไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลชนิดโมเลกุลเล็ก R2 เป็นไฮโดรเจน หรือ ฟีนิล R3 เป็นหมู่ฟีนิล, ฮาโล-ฟีนิล,ไดฮาโล-ฟีนิล, ไดรฮาโล-ฟี นิล, 2-แนพทิล, 1H-อินโดล-3-อิล หรือ 1-อัลคิลชนิดโมเลกุล เล็ก-อินโดล-3-อิล R4'' และ R4'''' แต่ละตัวซึ่งอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิลชนิดโมเลกุลเล็กตัวอื่นๆ อย่างน้อยที่สุดหนึ่ง หมู่ของอนุมูล R4'' และ R4'''' นั้นเป็นไฮโดรเจน และ R5 เป็นหมู่ C5-C7 ไซโคลอัลคิล, D-อะซาไซโคลเฮพ เทน-2-โอน-3-อิล หรือ L-อะซาไซโคลเฮพเทน-2-โอน-3-อิล หรือเกลือของมัน
3. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ซึ่ง R เป็นหมู่ฟีนิล, 3,5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล หรือ 3,4,5-ไดรเมทธอกซีฟีนิล, R1 เป็นไฮโดรเจน หรือหมู่อัลคิลชนิดโมเลกุลเล็ก R2 เป็นไฮโดรเจน หรือ ฟีนิล R3 เป็นหมู่ฟีนิล, ฮาโล-ฟีนิล,ไดฮาโล-ฟีนิล, 2-แนพทิล, 1H-อินโดล-3-อิล หรือ 1-อัลคิลชนิดโมเลกุลเล็ก-อิน โดล-3-อิล R4'' และ R4'''' แต่ละตัวซึ่งอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิลชนิดโมเลกุลเล็กตัวอื่นๆ อย่างน้อยที่สุดหนึ่ง หมู่ของอนุมูล R4'' และ R4'''' นั้นเป็นไฮโดรเจน และ R5 เป็นหมู่ C5-C7 ไซโคลอัลคิล, D-อะซาไซโคลเฮพ เทน-2-โอน-3-อิล หรือ L-อะซาไซโคลเฮพเทน-2-โอน-3-อิล หรือเกลือของมัน
4. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ซึ่ง R เป็นหมู่ฟีนิล, 3,5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล R1 เป็นไฮโดรเจน, หมู่เมทธิล หรือเอทธิล R2 เป็นไฮโดรเจน หรือ ฟีนิล R3 เป็นหมู่ฟีนิล, 4-คลอโรฟีนิล, 4-ฟลูออโรฟีนิล, 3,4-ได คลอโร-ฟีนิล, 3,4-ไดฟลูออโร-ฟีนิล, 3-ฟลูออโร-4-คลอไร-ฟี นิล, 3,4,5-ไดรฟลูออโร-ฟินิล, 2-แนพทิล,1H-อินโดล-3-อิล หรือ 1-เมทธิล-อินโดล-3-อิล, R4'' และ R4'''' แต่ละตัวซึ่งอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิลชนิดโมเลกุลเล็กตัวอื่นๆ อย่างน้อยที่สุดหนึ่ง หมู่ของอนุมูล R4'' และ R4'''' นั้นเป็นไฮโดรเจน และ R5 เป็นหมู่ไซโคลเฮกซิล, D-อะซาไซโคลเฮพเทน-2-โอน-3-อิล หรือ L-อะซาไซโคลเฮพเทน-2-โอน-3-อิล หรือเกลือของมันที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
5. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ซึ่ง R เป็นหมู่ฟีนิล, 3,5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล R1 เป็นไฮโดรเจน, หมู่เมทธิล หรือเอทธิล R2 เป็นไฮโดรเจน หรือ ฟีนิล R3 เป็นหมู่ฟีนิล, 4-คลอโรฟีนิล, 4-ฟลูออโรฟีนิล, 3,4-ได คลอโร-ฟีนิล, 3,4-ไดฟลูออโร-ฟีนิล, 2-แนพทิล,1H-อิน โดล-3-อิล หรือ 1-เมทธิล-อินโดล-3-อิล, R4'' และ R4'''' แต่ละตัวซึ่งอิสระต่อกันเป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิลชนิดโมเลกุลเล็กตัวอื่นๆ อย่างน้อยที่สุดหนึ่ง หมู่ของอนุมูล R4'' และ R4'''' นั้นเป็นไฮโดรเจน และ R5 เป็นหมู่ไซโคลเฮกซิล, D-อะซาไซโคลเฮพเทน-2-โอน-3-อิล หรือ L-อะซาไซโคลเฮพเทน-2-โอน-3-อิล หรือเกลือของมันที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
6. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ซึ่ง R เป็นหมู่ฟีนิล, 3,5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล R1 เป็นไฮโดรเจน, หมู่เมทธิล หรือเอทธิล R2 เป็นไฮโดรเจน หรือ ฟีนิล R3 เป็นหมู่ฟีนิล, 4-คลอโรฟีนิล, 3,4-ไดคลอโร-ฟีนิล, 2-แ นพทิล,1H-อินโดล-3-อิล หรือ 1-เมทธิล-อินโดล-3-อิล, R4'' และ R4'''' เป็นไฮโดรเจน และ R5 เป็นหมู่ไซโคลเฮกซิล, D-อะซาไซโคลเฮพเทน-2-โอน-3-อิล หรือ L-อะซาไซโคลเฮพเทน-2-โอน-3-อิล หรือเกลือของมันที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม
7. (4R)-[N''-เมทธิล-N''-(3,5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-เบน โซอิล)-อะมิโน]-5-(1-เมทธิล-อินโดล-3-อิล)-เพนท์-2-อีโนอิค แอซิค N-[(R)-เอพซิลอน-คาโปรลัคทั่ม-3-อิล]-อัมมีด ตามข้อ ถือสิทธิข้อที่ 1
8. (4R)-[N''-เมทธิล-N''-(3,5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-เบน โซอิล)-อะมิโน]-5-(1-เมทธิล-อินโดล-3-อิล)-เพนท์-2-อีโนอิค แอซิค N-[(S)-เอพซิลอน-คาโปรลัคทั่ม-3-อิล]-อัมมีด ตามข้อ ถือสิทธิข้อที่ 1
9. (4R)-[N''-เมทธิล-N''-(3,5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-เบน โซอิล)-อะมิโน]-4-(4-คลอโรเบนซิล)-บิวท์-2-อีโนอิค แอซิค N-[(R)-เอพซิลอน-คาโปรลัคทั่ม-3-อิล]-อัมมีด ตามข้อถือ สิทธิข้อที่ 1
10. (4R)-[N''-เมทธิล-N''-(3,5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-เบน โซอิล)-อะมิโน]-4-(3,4-ไดคลอโรเบนซิล)-บิวท์-2-อีโนอิค แอ ซิค N-[(R)-เอพซิลอน-คาโปรลัคทั่ม-3-อิล]-อัมมีด ตามข้อถือ สิทธิข้อที่ 1
11. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อใดก็ตามของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง ข้อที่ 10 และ อย่างน้อยที่สุดประกอบด้วยสารตัวพาหนึ่งตัวซึ่งยอมรับในทาง เภสัชกรรม
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดก็ตามของข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1 ถึง ข้อที่ 10 สำหรับการใช้ประโยชน์ในวิธีการของการ บำบัดรักษาโรคของร่างกายมนุษย์หรือสัตว์
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดก็ตามของข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1 ถึง ข้อที่ 10 สำหรับการใช้ประโยชน์ในวิธีการของการ บำบัดรักษาโรค ซึ่งตอบสนองต่อการต้านฤทธิ์ของเซลล์รับการ กระตุ้น NK1 หรือ NK2
14. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดก็ตาม ของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึง ข้อที่ 10 ในการผลิตสารผสมทาง เภสัชกรรมสำหรับบำบัดรักษาโรค ซึ่งตอบสนองต่อการต้านฤทธิ์ ของเซลล์รับการกระตุ้น NK1 หรือ NK2
15. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งกระบวนการนั้นประกอบด้วย (A) การทำ N-อะซิเลด (N-acylating) สารประกอบที่มีสูตร (II) ดังนี้ (สูตรเคมี) ด้วยกรดคาร์บอกซีลิค, R-C(=O)-OH, หรือด้วยอดนุพันธ์ของ มันที่ว่องไวต่อปฏิกิริยา, หรือ (B) การทำควบแน่น (condensing) กรดคาร์บอกซีลิคที่มีสูตร (III) ดังนี้ (สูตรเคมี) และ, ถ้าต้องการ, การแปรเปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ให้ไปเป็นสารประกอบชนิดต่างๆ ที่มีสูตร (I) หรือ, ถ้าต้อง การ, การแปรเปลี่ยนเกลือที่ได้นั้นให้ไปเป็นสารประกอบอิสระ หรือให้ไปเป็นเกลือชนิดต่างๆ หรือ ถ้าต้องการ การแปร เปลี่ยนสารประกอบอิสระที่ได้นั้นที่มีสูตร (I) ซึ่งมี คุณสมบัติในรูปของเกลือให้ไปเป็นเกลือ หรือ ถ้าต้องการ การ แยกของผสมของสเตอริโอไอโซเมอร์, ไดอะสเตอริโอไอโซเมอร์ หรือ อีนันทิโอเมอร์ที่ได้นั้น ให้ไปเป็นสเตอริโอไอโซเ มอร์, ไดอะสเตอริโอไอโซเมอร์ หรือ อีนันทิโอเมอร์ที่ บิรเสุทธิ์เดี่ยวๆ เฉพาะตัว (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ, 6 หน้า, - รูป)
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH52955A true TH52955A (th) | 2002-09-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2395500C2 (ru) | 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств | |
| JP3003995B2 (ja) | 高血圧治療用医薬組成物 | |
| RU2342367C2 (ru) | Ненуклеозидные ингибиторы i обратной транскриптазы, предназначенные для лечения заболеваний, опосредованных вич | |
| RU95108332A (ru) | Производные индола и их таутомерные формы, смеси их изомеров и фармацевтическая композиция с антиопухолевой или ингибирующей протеин-тирозин-киназы активностью и способ торможения зависящего от протеин-тирозин-киназы заболевания или борьбы с аберрантным ростом клеток млекопитающего или человека | |
| WO2006034833A1 (en) | Cyclic diarly ureas suitable as tyrosine kinase inhibitors | |
| KR950704330A (ko) | 면역억제제로서의 라파마이신 카보네이트 에스테르(Rapamycin carbonate esters as immunosuppressant agents) | |
| GB9202791D0 (en) | Compounds | |
| KR920021523A (ko) | 신규한 우레아 유도체, 이의 제조 방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물 | |
| RU94044454A (ru) | Ингибитор аутоимунных заболеваний | |
| JPS6197228A (ja) | ジヒドロピリジン類とａｃｅ阻害剤との配合物 | |
| ATE101153T1 (de) | Thiazolopyrimidinderivate als angiotensin-iirezeptorantagonisten: verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| RU99106157A (ru) | Ациламиноалкениленамидные производные в качестве антагонистов nk1- и nk2-рецепторов | |
| DE3888340D1 (de) | Verwendung von 1,4-disubstituierten-Piperidinyl-Verbindungen zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Schlaflosigkeit. | |
| RU98103388A (ru) | (r)-5-бром-n-(1-этил-4-метилгексагидро-1н-1,4-диазепин-6-ил)-2-метокси-6-м етиламино-3-пиридинкарбоксамид, способ его получения и фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение | |
| MA27887A1 (fr) | Dicetopiperazines substituees et leur utilisation comme antagonistes de l'ocytocine | |
| DE69512208D1 (de) | Aminosäurederivate und ihre verwendung als phospholipase-a2-inhibitoren | |
| KR900011724A (ko) | 특정 피롤릴페닐-치환된 하이드록삼산 유도체 | |
| KR930016423A (ko) | 헤테로사이클릭 유도체 | |
| RU94031479A (ru) | Новое применение производных аминокислот, способ лечения, фармацевтическая композиция | |
| RU2044728C1 (ru) | Оротат гидразида изоникотиновой кислоты, обладающий антимикобактериальной и иммунотропной активностью | |
| JPS6348217A (ja) | 麻酔薬組成物 | |
| CA1218932A (en) | Pharmaceutical preparation comprising co-dergocrine and a calcium antagonist | |
| KR950702544A (ko) | 비페닐메탄 유도체 및 이를 함유하는 약제 | |
| KR920006326A (ko) | 새로운 아미노산 유도체, 그것의 제조방법 및 그것을 함유하는 약학적 조성물 | |
| SK161197A3 (en) | Use of pyrrolidine derivatives for treating alcoholism |