TH5410A

TH5410A - อนุพันธ์ใหม่ของเบนซิมิดาโซลซึ่งเป็นสารต่อต้าน?แผลเปื่อยที่ว่องไว

Info

Publication number: TH5410A
Application number: TH8701000693A
Authority: TH
Inventors: ฮิลเลวี แมตต์สสัน นางแอนนี; เบอร์กิตตา บรีวิง นายแคริน; มอร์แกน กาเบรียล วอลล์มาร์ค นายบีจอร์น; เลนนาร์ท ลินด์เบิร์ก นายเพอร์; ปีเตอร์ นอร์ดเบิร์ก นายแมตส์; เอเก อินเกมาร์ คาร์ลส์สัน นายสติก
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น; แอ๊คตีโบลาเกต แฮสเซิล
Filing date: 1987-10-22
Publication date: 1988-12-01

Abstract

สารประกอบใหม่ของสูตรทั่วไปI(สูตรเคมี) กรรมวิธีสำหรับเตรียม,สารผสมทางเภสัชศาสตร์ที่มีสารประกอบ เหล่านี้เป็นสารแสดงฤทธิ์และการใช้สารประกอบเหล่านี้ในการ รักษา สิทธิบัตรยา

Claims

1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไปI(สูตรเคมี) หรือเกลือหรือโซลเวทของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับางเภสัช ศาสตร์,ซึ่ง R1 แทนหมู่แอริลหรือไซโคลแอลคิลชนิดถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทน ที่ซึ่งหมู่ไซคลิคมีคาร์บอน3-8อะตอม,หรือหมู่แอดา แมนทิล(adamantyl) R2 แทนไฮโดรเจน,หมู่แอลคิลขนาดเล็ก,แอลคอกซิขนาดเล็กหนือ เฮโลเจน R3 แทนไฮโดรเจน,แอลคิลขนาดเล็ก,เฟนิลแอลคิลซึ่งมี คาร์บอน1-4อะตอมที่หมู่แอลคิลหรือหมู่ไซโคลแอลคิล-แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอน3-8อะตอมในหมู่ไซคลิคและมีคาร์บอน1-4อะตอมใน หมู่แอลคิล n คือเลขจำนวนเต็ม0-6 R4 แทนไฮโดรเจนหรือแอลคิลขนาดเล็ก R5 แทนไฮโดรเจนหรือแอลคิลขนาดเล็ก R6 แทนไฮโดรเจนลแอลคิลขนาดเล็ก,หมู่แอริลหรือถูกแทนที่หรือ ไม่ถูกแทนที่หมู่ไฮดรอกซิลเมื่อnคือ1-6,หรืออะมิโน เมื่อnคือ0แอลคิลอะมิโน,หรือหมู่ไดแอลคิลอะมิโนซึ่งมี คาร์บอน1-4อะตอมในหมู่แอลคิล A แทนแอลคิลีน,ซึ่งเลือกต่อกับ,หรือถูกขั้นโดยเฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกถูกแทนที่,ซึ่งเลือกจากO,SและNRซึ่งRคือไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก,เฟนิลแอลคิลที่มีคาร์บอน1-4อะตอมในหมู่ แอลคิลหรือหมู่ไซโคลแอลคิลแอลคิลที่มีคาร์บอน3-8อะตอมใน หมู่ไซคลิคและมีคาร์บอน1-4อะตอมในหมู่แอลคิล,หรือแอลเคนิ ลีน โดยมีข้อกำหนดคือ a)nคือ0และR2,R3และR6ทั้งหมดคือไฮโดรเจนแล้วหมู่A-R1ไม่ ใช่7-เบนซิลอะมิโนหรือ7-(4'-เมธอกซิ)เบนซิลอะมิโน,และเมื่อ b)nคือ1และR1,R4และR5ทั้งหมดคือไฮโรเจน,R2คือ4-เมธิลR6คือ เอธิล,เฟนิล,เบนซิลหรือ(4'-เมธอกซิ)เฟนิลแล้วหมู่A-R1ไม่ ใช่7-เลนซิลอกซิ,และเมื่อ c)nคือ0,R2คือ4-เมธิล,R3คือไฮโดรเจนและR6คือเฟนิล,แล้ว หมู่A-R1ไม่ใช่7-เบนซิลอกซิ การเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไปIนี้ทำได้โดย A.ให้สารประกอบของสูตรทั่วไปII (สูตรเคมี) ซึ่งมีR2,R3,R4,R5,R6,R6และnตามที่นิยามข้างบน,นำมาทำ ปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรIII R1(CH2)mX2 ซึ่งมีR1ตามที่นิยามแล้วข้าง บน,X1คือ-OH,-SH,หรือ-NHRและX2คือหมู่ที่หลุดออกได้ ง่าย,ซึ่งได้สารประกอบของสูตรทั่วไปI,ซึ่ง มีR1,R2,R3,R4,R5,R6และnตามที่นิยามข้างบนและmคือเลขจำนวน เต็ม1-6และAคือ-O(CH2)m,-S(CH2)mหรือ-NR(CH2)m B.ให้สารประกอบของสูตรทั่วไปIV (สูตรเคมี) ที่ซึ่งR1และR2ตามที่นิยามข้างบนR10และR10'อาจเหมือนกัน หรือต่างกันและแต่ละตัวคือไฮโดรเจน,หมู่แอลคิลขนาดเล็กมี คาร์บอนจนถึง6อะตอมหรือหมู่หรืออะตอมซึ่งสามารถเปลี่ยให้ เป็นหมู่แอลคิลขนาดเล็กได้,โดยมีข้อกำหนดคือเมื่อหมู่หนึ่ง ของR10และR10'คือหมู่แอลคิลขนาดเล็กหรือหมู่หรืออะตอมซึ่ง สามารถเปลี่ยนให้เป็นหมู่แอลคิลขนาดเล็กได้,R10และR10'อีก หมู่หนึ่งคือไฮโดรเจน,ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตรทั่ว ไปV R6(CR4R5)nCOR11 V ซึ่งมีR4,R5,R6และnตามที่นิยามแล้วข้างบนและR11คือหมู่ที่ หลุดออกได้ง่ายหรือไฮโดรเจน,ซึ่งจะได้สารประกอบของสูตรทั่ว ไปVI (สูตรเคมี) ถ้าต้องการก็แอลคิลเทลไนโตรเจนอะตอมของเบนซิมิดาโซล นิวเคลียสและถ้าต้องการก็กำจัดหมู่ป้องกันออกจะได้สาร ประกอบของสูตรทั่วไปIและถ้าต้องการก็ทำให้เกิดเกลือหรือโซล เวทของสารนั้น,หรือ C.ให้สารประกอบของสูตรVII (สูตรเคมี) ซึ่งR2,R3,R4,R5และR6ตามที่นิยามข้างบน,ทำปฏิกิริยากับสาร ประกอบของสูตรทั่วไปVIII (สูตรเคมี) ซึ่งมีR1ตามที่นิยามข้างบนและpคือเลขจำนวนเต็ม0-5,จะได้สาร ประกอบของสูตรทั่วไปIX (สูตรเคมี) ซึ่งR1,R2,R3,R4,R5และR6ตามที่นิยามแล้วข้างบนและหลังจาก นั้นไฮโดรจิเนทสารประกอบของสูตรIXให้เป็นสารประกอบของสูตร ทั่วไปI,ซึ่งAคือ-NR(CH2)m-และ มีR1,R2,R3,R4,R5,R6,nและmตามที่นิยามข้างบน

2.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตรทั่สวไปIตามข้อถือ สิทธิข้อ1ซึ่ง R1แทนหมู่แอริลชนิดถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งR7,R8,R9แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน,แอลคิล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอนจนถึง6อะตอม,แอลคอกซิขนาดเล็กที่มี คาร์บอนจนถึง6อะตอม,เฮโลเจนควรเป็นคลอโรหรือฟลูออโร,หรือ หมู่เฮเทอโรไซคิลแอริลที่มีสูตรใดสูตรหนึ่งของสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่งR7และR8มีความหมายตามที่ให้ไว้ข้างบน R2 แทนไฮโดรเจน,แอลคิลขนาดเล็กที่มีคาร์บอน1-6อะตอม,แอล คอกซิขนาดเล็กที่มีคาร์บอน1-6อะตอม,คลอโร,โบรโมหรือฟลูออโร R3,R4,และR5อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแทนไฮโดรเจนหรือ แอลคิลขนาดเล็กที่มีคาร์บอน1-6อะตอม R6 แทนไฮโดรเจน,แอลคิลขนาดเล็กที่มี คาร์บอน1-6อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิหรือหมู่แอริลชนิดถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ตามที่นิยามแล้วข้างบน สำหรับR1,ซึ่งR1และR6อาจเหมือนกันหรือต่างกัน n คือเลขจำนวนเต็ม0-6 A แทนแอลคิลีนที่มีคาร์บอนจนถึง6อะตอม,เลือกตต่อกันหรือ ถูกขั้นด้วยเฮเทอโรอะตอมซึ่งถูกแทนที่ต่อไปที่เลือก จากO,SและNR,ซึ่งRคือไฮโดรเจนหรือแอลคิลขนาดเล็กที่มี คาร์บอน1-6อะตอม,หรือแอลเคนิลีนที่มีคาร์บอนจนถึง6อะตอม

3.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไปIตามข้อถือ สิทธิข้อ1ซึ่งAคือ-O-CH2-,R1คือเฟนิล,R2,R3,R4,R5และR6ทั้ง หมดคือไฮโดรเจนและnคือ1

4.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไปIตามข้อถือ สิทธิข้อของAคือ-O-CH2-,R1คือเฟ นิล,R3คือเมธิล,R2,R4,R5และR6ทั้งหมดคือไฮโดรเจนและnคือ1

5.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชซึ่งมีสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิข้อ1-4ข้อใดข้อหนึ่งเป็นสารแสดงฤทธิ์

6.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ1-4ข้อใดข้อหนึ่งลหรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับใน การใช้รักษา,สำหรับใช้ขัดขวางการฉีดกรดในกระเพาะอาหารสัตว์ เลี้ยงลูกด้วยนมและในคน

7.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ1-4ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับใน การใช้รักษาสำหรับใช้ป้องกันเซลล์ของกระเพาะอาหารและลำไส้ ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและในคน

8.กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ1-4ข้อใดข้อหนึ่ง,หรือเกลือของมันซึ่งเป็นที่ยอมรับใน การใช้รักษาสำหรับใช้รักษาโรคอักเสบที่กระเพาะอาหารและลำ ไส้ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมและในคน (ข้อถือสิทธิ 8 ข้อ, 7 หน้า, รูป)