TH54259A - ตัวขัดขวางฟาร์นีซิลโปรทีน แทรนส์เฟอเรซ - Google Patents

Abstract

DC60 (30/03/43) สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (1.0) ซึ่ง R13 แทนวงแหวนอิมิแดโซล R14 แทนกลุ่ม คาร์ บาเมท ยูเรีย เอไมด์ หรือ ซัลโฟ นาไมด์ R8 แทน H เมื่อโซ่อัลคิลระหว่างกลุ่มเอไมด์ และกลุ่ม R13 อิมิ แดโซล ถูกเข้าแทนที่ หรือ R8 แทนตัวเข้าแทนที่ เช่น เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ ไซโคล อัลคิล และตัวเข้าแทนที่ตัวอื่น ๆ นอกจากนั้น เป็น ดังที่ได้ระบุแล้วในนี้ ยังได้เปิดเผยสารประกอบ ซึ่ง R8 คือ H และโซ่อัลคิลระหว่างกลุ่มเอไมด์ และ กลุ่ม R13 อิมิแดโซล ไม่ได้ถูกเข้าแทนที่ ยังได้เปิด เผยวิธีการเพื่อบำบัดมะเร็ง และวิธีการเพื่อขัดขวาง ฟาร์นีซิล โปรทีน แทรนส์เฟอเรซ โดยใช้สาร ประกอบที่ได้ถูกเปิดเผยนี้ สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (1.0) ซึ่ง R13 แทนวงแหวนอิมิแดโซล R14 แทนกลุ่ม คาร์ บาเมท ยูเรีย เอไมด์ หรือ ซัลโฟ นาไมด์ R8 แทน H เมื่อโซ่อัลคิลระหว่างกลุ่มเอไมด์ และกลุ่ม R13 อิมิ แดโซล ถูกเข้าแทนที่ หรือ R8 แทนตัวเข้าแทนที่ เช่น เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ ไซโคล อัลคิล และตัวเข้าแทนที่ตัวอื่น ๆ นอกจากนั้น เป็น ดังที่ได้ระบุแล้วในนี้ ยังได้เปิดเผยสารประกอบ ซึ่ง R8 คือ H และโซ่อัลคิลระหว่างกลุ่มเอไมด์ และ กลุ่ม R13 อิมิแดโซล ไม่ได้ถูกเข้าแทนที่ ยังได้เปิด เผยวิธีการเพื่อบำบัดมะเร็ง และวิธีการเพื่อขัดขวาง ฟาร์นีซิล โปรทีน แทรนส์เฟอเรซ โดยใช้สาร ประกอบที่ได้ถูกเปิดเผยนี้

Claims (35)

1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (1.0) หรือเกลือ หรือโซลเวท ของมันที่ยอมรับได้เชิง เภสัชกรรม ซึ่ง ตัวหนึ่งของ a b c และ d แทน N หรือ N- O- และที่เหลือของกลุ่ม a b c และ d แทน CR1 หรือ CR2 หรือ แต่ละตัวของ a b c และ d ถูกเลือกอย่าง อิสระจาก CR1 หรือ CR2 X แทน N หรือ CH เมื่อไม่มี พันธะทางเลือก (แทนด้วยเส้นประ) และแทน C เมื่อมี พันธะแบบทางเลือก เส้นประระหว่าง คาร์บอนอะตอม 5 และ 6 แทนพันธะแบบทางเลือก เพื่อว่าเมื่อมี พันธะคู่อยู่ A และ B โดยอย่างอิสระจะ แทน -R15 ฮาโล -OR16 -OCO2R16 หรือ -OC(O) R15 และเมื่อไม่ มีพันธะคู่อยู่ด้วยระหว่างคาร์บอน อะตอม 5 และ 6 A และ B โดยอย่างอิสระจะแทน H2- (OR16)2 H และฮาโล ไดฮาโล อัลคิล และ H (อัลคิล) 2 -H และ -OC(O)R15 H และ -OR15 =O เอริล และ H =NOR15 หรือ -O-(CH2)p-O- หรือ p คือ 2 3 หรือ 4 R1 แต่ละตัว และ R2 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระ จาก H ฮาโล -CF3 -OR15 -COR15 -SR15 -S(O)tR16 (ซึ่ง t คือ 0 1 หรือ 2 -N(R15)2 -NO2 -OC(O)R15 - CO2R15 -OCO2R16 -CN -NR15COOR16 - SR16C(O)OR16 -SR16N(R17)2 (กำหนดให้ว่า R16 ใน -SR16N(R17)2 ไม่เป็น -CH2-) ซึ่ง R17 แต่ ละตัว ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H หรือ -C(O)OR16 เบนโซไทรอะโซล-1-อิลออกซี เททราโซล- 5-อิล ไทโอ หรือ ซับสทิทิวเท็ต เททราโซล-5-อิลไทโอ อัลไคนิล อัลคีนิล หรือ อัลคิล กลุ่มอัลคิล หรือ อัลคี นิล ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วย ฮา โล -OR15 หรือ -CO2R15 R3 และ R4 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละ ตัวอย่างเป็นอิสระแทน H ตัวใด ๆ ของตัวเข้าแทนที่ ที่เป็น R1 และ R2 หรือ R3 และ R4 รวมกันแทนวง แหวน C5-C7 ฟิวส์อิ่มตัวหรือไม่อิ่ม ตัวกับวง แหวนเบนซีน (วงแหวน III) R5 R6 และ R7 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระแทน H -CF3 - COR15 อัลคิล หรือ เอริล อัลคิล หรือ เอริล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย -OR15 -SR15 -S (O)tR16 -NR15COOR16 -N(R15)2 -NO2 - COR15 -OCOR15 -OCO2R16 - CO2R15 OPO3R15 หรือ R5 รวมกับ R6 แทน = O หรือ =S R8 ถูกเลือกจาก H C3 ถึง C4 อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล ไซโคลอัลิคล ไซ โคลอัลคิลอัลคิล อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ เอริลที่ถูก เข้าแทนที่ เอริลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริล ที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคล อัลคิลอัลคิลที่ ถูกเข้าแทนที่ ตัวเข้าแทนที่ สำหรับ กลุ่มที่ถูกเข้า แทนที่ R8 ถูกเลือกจาก อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล ไซ โคลอัลคิล -N(R18)2 -OR18 ไซโคลอัลไคอัลคิล ฮา โล CN -C(O)N(R18)2 -SO2N(R18)2 หรือ - CO2R18 โดยกำหนดว่าตัวเข้าแทนที่ -OR18 และ - N(R18)2 ไม่ยึดกับคาร์บอน ที่ยึดกับ N ของส่วนของ - C(O)NR8- R18 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระ H อัลคิล เอริล เอ ริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล หรือ ไซโคลอัลคิล R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโร เอริลอัลคิล ไซ โคลอัลคิล หรือ -CON(R18)2 (ซึ่ง R18 เป็นตามที่ ระบุข้างต้น) และกลุ่ม R9 และ R10 ที่ สามารถเข้า แทนที่ได้ ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัว เข้าแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัว ที่ถูกเลือก จาก อัล คิล ไซโคลอัลคิล เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัล คิล หรือ R9 และ R10 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ ด้วยทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอ โรเอริลอัลคิล ไซ โคลอัลคิล -CON(R18)2 -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่ง R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น โดย กำหนดว่า กลุ่ม - OR18 และ -N(R18)2 ไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอม ซึ่ง อยู่ชิดกับไนโทรเจนอะตอม และซึ่ง กลุ่ม R11 และ R12 ที่สามารถเข้าแทนที่ได้ดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่ แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือ หลายตัว (ตัวอย่าง 1-3) ที่ถูกเลือกจาก อัลคิล ไซโคล อัลคิล เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริล อัลคิล หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ ด้วยทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล R13 คือ วงแหวน อิมิแดโซลิล ที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.0) (4.0) (4.1) ซึ่ง R19 ถูกเลือกจาก (1) H (2) อัลคิล (3) อัลิคล (4) เอ ริล (5) เอริลอัลคิล (6) เอริลอัล คิลที่ถูกเข้าแทนที่ ซึ่ง ตัวเข้าแทนที่นั้น ถูกเลือกจาก ฮาโล หรือ CN (7)-C (เอริล)3 หรือ (8) ไซโคล อัลคิล วงแหวน อิมิแดโซลิล 2.0 ดังกล่าว แบบเป็นทาง เลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งหรือสอง ตัว และวงแหวนอิมิแดโซล 4.0 ดังกล่าว แบบเป็น ทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทน ที่ 1-3 ตัว และวงแหวนอิมิแดโซล 4.1 ดังกล่าว แบบเป็นทาง เลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่ง ตัว ซึ่งตัว เข้าแทนที่แบบทางเลือกดังกล่าวในนั้น สำหรับวง แหวน 2.0 4.0 และ 4.1 ถูกเลือกอย่าง อิสระจาก - NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 -OR18 -SR18 F CI Br อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ -N(R18) 2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระ) R18 เป็นดัง ที่ระบุข้างต้น R34 แต่ละตัวถูกเลือก อย่างอิสระจาก H หรือ อัลคิล R35 ถูกเลือกจาก H -C(O)OR20 หรือ - C(O)NHR20 และ R20 เป็นดังที่ ระบุข้างล่าง Q แทน วงแหวนเอริล วงแหวนไซโคลอัลคิล หรือวง แหวนเฮเทอโรเอริล Q ดังกล่าวถูก เข้าแทนที่แบบ เป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่ 1 ถึง 4 ตัว ที่ถูกเลือก อย่างอิสระจาก ฮาโล อัลคิล เอริล -OR18 -N(R18)2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัวในนั้นถูกเลือกอย่างอิสระ) -OC (O)R18 หรือ -C(O)N(R18)2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัวใน นั้นถูกเลือกโดยอิสระ) และ R18 ในนั้นเป็นดังที่ ระบุแล้วข้างต้น R14 ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0) , (6.0) , (7.0) , (7.1) or (8.0) R15 ถูกเลือกจาก H อัลคิล เอริล หรือ เอริลอัลคิล R16 ถูกเลือกจาก อัลคิล หรือ เอริล R20 ถูกเลือกจาก H อัลคิล อัลคอกซี เอริล เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล กำหนดว่า R20 ไม่เป็น H เมื่อ R14 คือ กลุ่ม 5.0 หรือ 8.0 เมื่อ R20 เป็นตัวอื่นนอกจาก H กลุ่ม R20 ถูกเข้าแทน ที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้า แทนที่หนึ่งตัวหรือ หลายตัว ที่ถูกเลือกจาก ฮาโล อัลคิล เอริล -OC(O) R18 (ตัวอย่าง -OC(O)CH3) -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่งแต่ละกลุ่ม R18 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น โดย กำหนดว่าตัวเข้า แทนที่แบบเป็นทางเลือกดังกล่าว ไม่ยึดกับ คาร์บอนอะตอมที่อยู่ชิดกับออกซิเจนหรือ ไน โทรเจนอะตอม R21 ถูกเลือกจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล ไซโคล อัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริล อัลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล เมื่อ R21 เป็นตัวอื่นนอกจาก H กลุ่ม R21 ดังกล่าว ถูก เข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วย ตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือหลายตัว ที่ถูกเลือกจาก ฮาโล อัลคิล เอริล -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่งแต่ละกลุ่ม R18 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และซึ่ง R18 เป็นดังที่ ระบุข้างต้น กำหนดว่าตัวเข้าแทนที่แบบทางเลือก ดังกล่าวไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอม ที่อยู่ชิดกับ ออกซิเจนหรือไนโทรเจนอะตอม n คือ 0.5 แต่ละตัวของ R32 และ R33 สำหรับแต่ละค่า n ถูก เลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล - CON(R18)2 -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่ง R18 เป็นดัง ที่ระบุข้างต้น และกลุ่ม R32 และ R33 ที่สามารถเข้า แทนที่ได้ดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทาง เลือก ด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัว ที่ถูกเลือก จาก อัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริล อัลคิล หรือ R32 และ R33 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ ด้วย ทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล และ R36 ถูกเลือกจาก อัลคิลแขนง อัลคิลที่ไม่เป็นแขนง ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรไซโคล อัลคิล หรือ เอริล และ กำหนดว่า (1) เมื่อ R14 ถูกเลือกจากกลุ่ม 6.0 7.0 7.1 หรือ 8.0 และ X คือ N แล้ว R8 จะถูก เลือกจาก C3 ถึง C10 อัลคิล C3 ถึง C10 อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ เอริลอัลคิล เอริล อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิล เฮเทอโร เอริลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลอัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ และ (2) เมื่อ R14 ถูกเลือกจากกลุ่ม 6.0 7.0 7.1 หรือ 8.0 และ X คือ N แล้ว R8 คือ H แล้วโซ่อัลคิลระหว่าง R13 และส่วนของเอไมด์ จะถูกเข้าแทนที่

2. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งมีโครงสร้าง (สูตรเคมี) (1.0A) (สูตรเคมี) (1.0B)

3. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 ถึง R4 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H Br หรือ CI R5 ถึง R7 คือ H a คือ N และตัวเข้าแทนที่ b c และ d ที่เหลือ คือ คาร์บอน หรือ a b c และ d คือ คาร์บอน A และ B คือ H2 n คือ 0 หรือ 1 และ R13 คือกลุ่ม 2.0 หรือ 4.0

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง (a) R8 ถูกเลือกจาก เอริลอัลคิล เอริลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ (b) R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระ H อัลคิล -C(O)N(R18)2 หรือ เอริลอัลคิล (c) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระ H อัลคิล เอริล ที่ถูกเข้าแทนที่ -OR18 หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวนไซโคลอัลคิล (d) R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H -OR18 เอริลอัลคิล หรือเอริล (e) R19 ถูกเลือกจาก -C(O)N(R18)2 อัลคิล เอริลอัลคิล หรือ -C(เอริล)3 และ (f) ตัวเข้าแทนที่ R13 แบบเป็นทางเลือกดังกล่าวถูกเลือกจาก -N(R18)2 -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 อัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย -OH กำหนดให้ว่า ตัวเข้า แทนที่ -OH ไม่ยึดกับคาร์บอนที่อยู่ชิดกับออกซิเจนอะตอม

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R14 คือ (a) 5.0 และ R20 ถูกเลือกจาก อัลคิล เอริลอัลคิล เฮเทอโรไซโคลอัลคิล เอริล เอริลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฮาโล ไซโคลอัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย อัลคิล (b) 6.0 ซึ่ง R20 และ R21 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H ไซโคลอัลคิล อัลคิล เอริล หรือ เอริลอัลคิล (c) 7.0 ซึ่ง R20 ถูกเลือกจาก เฮเทอโรเอริล ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรไซโคลอัลคิล อัลคอกซี เฮเทอโรไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย -C(O)N(R18)2 (d) 7.1 ซึ่ง R36 ถูกเลือกจาก ไซโคลอัลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล หรือ (e) 8.0 ซึ่ง R20 ถูกเลือกจาก อัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล

6. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง (a) R1 ถึง R4 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H Br หรือ CI (b) R5 ถึง R7 คือ H (c) a คือ N และตัวเข้าแทนที่ b c และ d ที่เหลือคือ คาร์บอนอะตอม (d) A และ B คือ H2 (e) n คือ 0 หรือ 1 (f) R13 คือ กลุ่ม 2.0 หรือ 4.0 และตัวเข้าแทนที่ R13 แบบทางเลือกดังกล่าวถูก เลือกจาก -N(R18)2 -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 หรือ อัลคิล (g) R8 ถูกเลือกจาก เอริลอัลคิล เอริลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ (a) R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล C(O)N(R18)2 หรือ เอริลอัลคิล (h) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล ที่ถูกเข้าแทนที่ -OR18 หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวนไซโคลอัลคิล (i) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริลที่ถูกเข้าแทนที่ -OR18 หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวนไซโคลอัลคิล (j) X คือ CH หรือ N (k) R19 ถูกเลือกจาก -C(O)N(R18)2 อัลคิล เอริลอัลคิล หรือ -C(เอริล)3 (l) R20 สำหรับ 5.0 ถูกเลือกจาก (1) อัลคิล (2) เอริลอัลคิล (3) เฮเทอโรไซโคล อัลคิล (4) เอริล (5) เอริล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วยฮาโล (6) ไซโคลอัลคิล (7) ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ ด้วยอัลคิล หรือ (8) ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย -OC(O)R18 หรือ -OH กำหนดให้ว่า ตัวเข้าแทน ที่ -OH ไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอมที่ชิดกับออกซิเจนอะตอม (m) R20 และ R21 สำหรับ 6.0 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H ไซโคลอัลคิล อัลคิล เอริล หรือ เอริลอัลคิล (n) R20 สำหรับ 7.0 ถูกเลือกจาก เฮเทอโรเอริล ไซโคลอัลคิล อัลคอกซี เฮเทอโร ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย -C(O)N(R18)2 (o) R36 สำหรับ 7.1 ถูกเลือกจากเฮเทอโรไซโคลอัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล (p) R20 สำหรับ 8.0 ถูกเลือกจาก อัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล และ (q) R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H -OR18 เอริลอัลคิล หรือ เอริล

7. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง (a) R8 ถูกเลือกจาก เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล (b) R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H หรือ เบนซิล (c) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H -CH3 -CH2CH(CH3)2 -(CH2)3CH3 เบนซิล เอทิล พารา-คลอโรฟีนิล -OH หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็น วงแหวนไซโคลโพรพิล (d) R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H ฟีนิล -OH หรือ เบนซิล (e) R19 ถูกเลือกจาก -C(O)NH- ไซโคลเฮกซิล -C(ฟีนิล)3 H เมทิล หรือ เอทิล (f) ตัวเข้าแทนที่ R13 แบบทางเลือกดังกล่าวถูกเลือกจาก -CH3 -CH2OH -CH2OC(O)O- ไซโคลเฮกซิล -CH2OC(O)O- ไซโคลเพนทิล เอทิล ไอโซโพรพิล NH2 หรือ -NHC(O) CF3 (g) R20 สำหรับกลุ่ม 5.0 ถูกเลือกจาก เทอร์ท-บิวทิล เอทิล เบนซิล -CH(CH3)2 -CH2CH(CH3)2 -(CH2)2CH3 นอร์มัล-บิวทิล นอร์มัล-เฮกซิล นอร์มัล-ออคทิล พารา-คลอโรฟีนิล ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเพนทิล (สูตรเคมี) (h) R20 และ R21 สำหรับ 6.0 ถูกเลือกอย่างอิสระจากไซโคลเฮกซิล เทอร์ท- บิวทิล H -CH(CH3)2 เอทิล -(CH2)2CH3 ฟีนิล เบนซิล -(CH2)2 ฟีนิล หรือ -CH3 (i) R20 สำหรับ 7.0 ถูกเลือกจาก 4-เพอริดิล NO -OCH3 -CH(CH3)2 เทอร์ท- บิวทิล H โพรพิล ไซโคลเฮกซิล หรือ (สูตรเคมี) ; (j) R36 สำหรับ 7.1 ถูกเลือกจาก ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลเพนทิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลโพรพิล (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ; และ . (k) R20 สำหรับ 8.0 ถูกเลือกจาก เมทิล ไอโซ-โพรพิล หรือ ไซโคลเฮกซิลเมทิล

8. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 7 ซึ่ง R8 ถูกเลือกจาก เบนซิล -CH2C(CH3)2 -CH2- ไซโคลเฮกซิล -CH2- ไซโคลโพรพิล -(CH2)2CH3 (สูตรเคมี)

9. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง (a) R8 ถูกเลือกจาก เบนซิล หรือ -CH2- ไซโคลโพรพิล (b) R20 สำหรับ 5.0 คือ ไซโคลเฮกซิล (c) R20 สำหรับ 6.0 ถูกเลือกจาก เทอร์ท-บิวทิล ไอโซ-โพรพิล หรือ ไซโคลเฮก ซิล และ R21 ถูกเลือกจาก H -CH3 หรือ ไอโซโพรพิล (d) R20 สำหรับ 7.0 ถูกเลือกจาก ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเพนทิล หรือ ไอโซ- โพรพิล (e) R36 สำหรับ 7.1 ถูกเลือกจาก ไซโคลโพรพิล ไซโคลบิวทิล ไซโคลเพนทิล หรือ ไซโคลเฮกซิล และ (f) R20 สำหรับ 8.0 คือ เมทิล

10. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 9 ซึ่งสารประกอบดังกล่าวเป็น 2R ไอโซเมอร์

11. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R8 คือ H และโซ่อัลคิลระหว่างตัวเข้า แทนที่เอไมด์ -C(O)NR8 และ R13 ถูกเข้าแทนที่

12. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R14 คือ กลุ่ม 5.0 และ X คือ N และ R8 คือ H ดังนั้น (a) โซ่อัลคิลระหว่าง R13 และส่วนของเอไมด์ จะถูกเข้าแทนที่ และ/หรือ (b) R9 และ R10 และ/ หรือ R11 และ R12 รวมกันทำเป็นวงแหวนไซโคลอัลคิล

13. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (25.0A) หรือเกลือ หรือ โซลเวท ของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม ซึ่ง ตัวหนึ่งของ a b c และ d แทน N หรือ N+ O- และที่เหลือของกลุ่ม a b c และ d แทน CR1 หรือ CR2 หรือ แต่ละตัวของ a b c และ d ถูกเลือกอย่างอิสระจาก CR1 หรือ CR2 X แทน N หรือ CH เมื่อไม่มีพันธะทางเลือก (แทนด้วยเส้นประ) และแทน C เมื่อมี พันธะแบบทางเลือก เส้นประระหว่างคาร์บอนอะตอม 5 และ 6 แทนพันธะแบบทางเลือก เพื่อว่าเมื่อมี พันธะคู่อยู่ A และ B โดยอย่างอิสระจะแทน -R15 ฮาโล -OR16 -OCO2R16 หรือ -OC(O)R15 และเมื่อไม่ มีพันธะคู่อยู่ด้วยระหว่างคาร์บอนอะตอม 5 และ 6 A และ B โดยอย่างอิสระจะแทน H2 -(OR16)2 H และฮาโล ไดฮาโล อัลคิล และ H (อัลคิล)2 -H และ -OC(O)R15 H และ -OR15 =O เอริล และ H =NOR15 หรือ -O(CH2)p -O- ซึ่ง p คือ 2 3 หรือ 4 R1 แต่ละตัว และ R2 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจาก H ฮาโล -CF3 -OR15 -COR15 -SR15 -S(O)tR16 (ซึ่ง t คือ 0 1 หรือ 2 -N(R15)2 -NO2 -OC(O)R15 -CO2R15 -OCO2R16 -CN -NR15 COOR16 -SR16C(O)OR16 -SR16N(R17)2 (กำหนดให้ว่า R16 ใน -SR16N(R17)2 ไม่เป็น -CH2-) ซึ่ง R17 แต่ละตัว ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H หรือ -C(O)OR16 เบนโซไทรอะโซล-1-อิลออกซี เททราโซล-5- อิลไทโอ หรือ ซับสทิทิวเท็ต เททราโซล-5-อิลไทโอ อัลไคนิล อัลคีนิล หรือ อัลคิล กลุ่มอัลคิล หรือ อัลคีนิล ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วย ฮาโล -OR15 หรือ -CO2R15 R3 และ R4 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละตัวอย่างเป็นอิสระแทน H ตัวใด ๆ ของตัวเข้าแทนที่ ที่เป็น R1 และ R2 หรือ R3 และ R4 รวมกันแทนวงแหวน C5-C7 ฟิวส์ อิ่มตัว หรือไม่ อิ่มตัว กับวงแหวนเบนซีน (วงแหวน III) R5 R6 และ R7 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระแทน H -CF3 -COR15 อัลคิล หรือ เอริล อัลคิล หรือ เอริล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย -OR15 -SR15 -S(O)tR16 -NR15COOR16 -N(R15)2 -NO2 -COR15 -OCOR15 -OCO2R16 -CO2R15 OPO3R15 หรือ R5 รวมกับ R6 แทน =O หรือ =S R8 ถูกเลือกจาก H C3 ถึง C4 อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัล คิล ไซโคลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล อัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ เอริลที่ถูกเข้าแทนที่ เอริลอัลคิลที่ถูกเข้า แทนที่ เฮเทอโรเอริลที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ ตัวเข้าแทนที่ สำหรับ กลุ่มที่ถูกเข้าแทนที่ R8 ถูกเลือกจาก อัลคิล เอริล เอริล อัลคิล ไซโคลอัลิคล -N(R18)2 -OR18 ไซโคลอัลไคอัลคิล ฮาโล CN -C(O)N(R18)2 -SO2N(R18)2 หรือ -CO2R18 โดยกำหนดว่า ตัวเข้าแทนที่ -OR18 และ -N(R18)2 ไม่ยึดกับคาร์บอน ที่ยึดกับ N ของส่วนของ -C(O)NR8- R18 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระ H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล หรือ ไซโคลอัลคิล R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอ โรเอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ -CON(R18)2 (ซึ่ง R18 เป็นตามที่ระบุข้างต้น) และกลุ่ม R9 และ R10 ที่ สามารถเข้าแทนที่ได้ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัว ที่ถูกเลือก จาก อัลคิล ไซโคลอัลคิล เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ R9 และ R10 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอ โรเอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล -CON(R18)2 -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่ง R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น โดย กำหนดว่า กลุ่ม -OR18 และ -N(R18)2 ไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งอยู่ชิดกับไนโทรเจนอะตอม และซึ่ง กลุ่ม R11 และ R12 ที่สามารถเข้าแทนที่ได้ดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือหลายตัว (ตัวอย่าง 1-3) ที่ถูกเลือกจากอัลคิล ไซโคลอัลคิล เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริล อัลคิล หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล R13 คือ วงแหวนอิมิแดโซลิล ที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.0) (4.0) or (4.1) , ซึ่ง R19 ถูกเลือกจาก (1) H (2) อัลคิล (3) อัลคิล (4) เอริล (5) เอริลอัลคิล (6) เอริล อัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ ซึ่งตัวเข้าแทนที่นั้น ถูกเลือกจาก ฮาโล หรือ CN (7) -C(เอริล)3 หรือ (8) ไซโคล อัลคิล วงแหวนอิมิแดโซลิล 2.0 ดังกล่าว แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งหรือสองตัว และวงแหวนอิมิแดโซล 4.0 ดังกล่าว แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่ ด้วยตัวเข้าแทน ที่ 1-3 ตัว และวงแหวนอิมิแดโซล 4.1 ดังกล่าว แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่ง ตัว ซึ่งตัวเข้าแทนที่แบบทางเลือกดังกล่าวในนั้น สำหรับวงแหวน 2.0 4.0 และ 4.1 ถูกเลือกอย่างอิสระ จาก -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 -OR18 -SR18 F CI Br อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ -N(R18)2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระ) R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น R34 แต่ละตัวถูกเลือกอย่าง อิสระจาก H หรือ อัลคิล R35 ถูกเลือกจาก H -C(O)OR20 หรือ -C(O)NHR20 และ R20 เป็นดังที่ระบุข้างล่าง Q แทนวงแหวนเอริล วงแหวนไซโคลอัลคิล หรือ วงแหวน เฮเทอโรเอริล Q ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่ 1 ถึง 4 ตัว ที่ถูกเลือกอย่าง อิสระจาก ฮาโล อัลคิล เอริล -OR18 -N(R18)2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัว ในนั้นถูกเลือกอย่างอิสระ) -OC(O)R18 หรือ -C(O)N(R18)2 (ซึ่ง R18 แต่ละตัวในนั้นถูกเลือกโดยอิสระ) และ R18 ในนั้นเป็นดังที่ ระบุแล้วข้างต้น R15 ถูกเลือกจาก H อัลคิล เอริล หรือ เอริลอัลคิล R16 ถูกเลือกจาก อัลคิล หรือ เอริล R20 ถูกเลือกจาก H อัลคิล อัลคอกซี เอริล เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล กลุ่ม R20 ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัวหรือหลาย ตัวที่ถูกเลือกจาก ฮาโล อัลคิล เอริล -OC(O)R18 -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่งแต่ละกลุ่ม R18 เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และ R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น กำหนดให้ว่า ตัวเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกดังกล่าว ไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ชิดกับออกซิเจนหรือไนโทรเจนอะตอม n คือ 0.5 แต่ละตัวของ R32 และ R33 สำหรับแต่ละ n ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล เอริลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล -CON(R18)2 -OR18 หรือ =N(R18)2 ซึ่ง R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น และซึ่งกลุ่ม R32 และ R33 ที่สามารถเข้าแทนที่ได้ดังกล่าว ถูกเข้าแทนที่แบบเป็น ทางเลือก ด้วยตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัว ที่ถูกเลือกจาก อัลคิล ไซโคลอัลคิล หรือ เอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ R32 และ R33 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นวงแหวน C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล และ กำหนดว่า เมื่อ X คือ N และ R8 คือ H ดังนั้นโซ่อัลคิล ระหว่าง R13 และส่วนของ เอไมด์ จะถูกเข้าแทนที่

14. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 13 ที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) (25.0B) หรือ (สูตรเคมี) (25.0C)

15. สารประกอบ 25.0B ของข้อถือสิทธิ 14 ซึ่ง R18 คือ H และโซ่อัลคิลระหว่าง ตัวเข้าแทนที่เอไมด์ -C(O)NR8 และ R13 ถูกเข้าแทนที่

16. สารประกอบ 25.0B ของข้อถือสิทธิ 14 ซึ่ง (a) R1 ถึง R4 ถูกเลือกอย่างอิสระ H Br หรือ CI (b) R5 ถึง R7 คือ H (c) (1) a b c และ d คือ คาร์บอน และ R20 ถูกเลือกจาก อัลคิล อัลคอกซี เอริล เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิล เฮเทอโรเอริล เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรไซโคลอัลคิล กลุ่ม R20 ดังกล่าวถูกเข้าแทนที่แบบเป็นทางเลือกด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือหลายตัวที่ถูกเลือกจาก ฮาโล อัล คิล เอริล -OC(O)R18 -OR18 หรือ -N(R18)2 ซึ่งแต่ละกลุ่มของ R18 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ R18 เป็นดังที่ระบุข้างต้น กำหนดให้ว่า ตัวเข้าแทนที่แบบทางเลือกดังกล่าวไม่ยึดกับคาร์บอนอะตอม ที่ต่อ กับออกซิเจนหรือไนโทรเจนอะตอม หรือ (2) a คือ N และตัวเข้าแทนที่ b c และ d ที่เหลือคือ คาร์บอน และ R20 ถูกเลือกจากอัลคิล เอริลอัลคิล เฮเทอโรไซโคลอัลคิล เอริล เอริลที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย ฮาโล ไซโคลอัล คิล ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย อัลคิล หรือ ไซโคลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ด้วย -OH กำหนดให้ว่า ตัวเข้าแทนที่ -OH ดังกล่าว ไม่ยึดที่คาร์บอนอะตอม ที่อยู่ชิดกับออกซิเจนอะตอม (d) A และ B คือ H2 (e) n คือ 0 หรือ 1 (f) R13 คือ กลุ่ม 2.0 หรือ 4.0 (g) R8 ถูกเลือกจาก เอริลอัลคิล เอริลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ ไซโคลอัลคิลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิลที่ถูกเข้าแทนที่ เฮเทอโรเอริลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล ที่ถูกเข้าแทนที่ และ (h) X คือ CH หรือ N (i) R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล -C(O)N(R18)2 หรือ เอริลอัลคิล (j) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H อัลคิล เอริล ที่ถูกเข้าแทนที่ -OR18 หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วยทำเป็นวงแหวนไซโคลอัลคิล (k) R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H -OR18 เอริลอัลคิล หรือ เอริล (l) R19 ถูกเลือกจาก -C(O)N(R18)2 อัลคิล เอริลอัลคิล หรือ -C(เอริล)3 และ (m) ตัวเข้าแทนที่ R13 แบบทางเลือกดังกล่าวถูกเลือกจาก -N(R18)2 -NHC(O)R18 -C(R34)2OR35 หรือ อัลคิล

17. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 16 ซึ่ง a คือ N และตัวเข้าแทนที่ b c และ d ที่ เหลือคือ คาร์บอน และ (a) R8 ถูกเลือกจาก เอริลอัลคิล ไซโคลอัลคิลอัลคิล หรือ เฮเทอโรเอริลอัลคิล (b) R9 และ R10 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H หรือ เบนซิล (c) R11 และ R12 ถูกเลือกอย่างอิสระจาก H -CH3 -CH2CH(CH3)2 -(CH2)3CH3 เบนซิล เอทิล พารา-คลอโรฟีนิล -OH หรือ R11 และ R12 รวมกับคาร์บอนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วย ทำ เป็นวงแหวนไซโคลโพรพิล (d) R32 และ R33 ถูกเลือกอย่างอิสระ H ฟีนิล -OH หรือ เบนซิล (e) R19 ถูกเลือกจาก -C(O)NH- ไซโคลเฮกซิล -C(ฟีนิล)3 H เมทิล หรือ เอทิล (f) ตัวเข้าแทนที่ R13 แบบทางเลือกดังกล่าวถูกเลือกจาก -CH3 -CH2OH -CH2OC(O)O- ไซโคลเฮกซิล -CH2OC(O)O- ไซโคลเพนทิล เอทิล ไอโซโพรพิล NH2 หรือ -NHC(O) CF3 และ (g) R20 ถูกเลือกจาก เทอร์ท-บิวทิล เอทิล เบนซิล -CH(CH3)2 -CH2CH(CH3)2 -(CH2)2CH3 นอร์มัล-บิวทิล นอร์มัล-เฮกซิล นอร์มัล-ออคทิล พารา-คลอโรฟีนิล ไซโคลเฮกซิล ไซโคลเพนทิล (สูตรเคมี)

18. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 17 ซึ่ง R9 R10 R11 R12 R32 และ R33 คือ H

19. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 17 ซึ่ง R8 ถูกเลือกจาก เบนซิล -CH2C(CH3)2 -CH2- ไซโคลเฮกซิล -CH2- ไซโคลโพรพิล -(CH2)2CH3 (สูตรเคมี)

20. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 19 ซึ่ง (a) R8 ถูกเลือกจาก เบนซิล หรือ -CH2-ไซโคลโพรพิล และ (b) R20 คือ ไซโคลเฮกซิล

21. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 20 ซึ่ง คือ (1) สารประกอบ 3-Br-8-CI สาร ประกอบ 8-CI หรือสารประกอบ 10-CI หรือ (2) สารประกอบ 3-br-8-CI สารประกอบ เดลตา-CI หรือ สารประกอบ 10-CI ซึ่ง R9 R10 R11 R12 R32 และ R33 คือ H

22. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) (11R,2R Isomer) (ตัวอย่าง 11) (สูตรเคมี) (11S,2R Isomer) (ตัวอย่าง 16) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 58) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 78 ขั้นตอน B) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 79 ไอโซเมอร์ A) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 80 ไอโซเมอร์ A) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 88 ไอโซเมอร์ A) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 93 ไอโซเมอร์ D) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 99) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 100) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 225) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 226) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 227) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 228) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 229) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 232) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 326) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 330) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 327) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 328) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 243) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 286A) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 286B) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 304) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 306) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 307) ; หรือ (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 308)

23. สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ที่ถูกเลือกจาก (สูตรเคมี) ตัวอย่าง 58 (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 225) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 226) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 227) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 228) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 229) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 232) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 326) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 330) (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 327)

24. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 225)

25. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) (ตัวอย่าง 393) หรือ (ตัวอย่าง 394)

26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ถูกเลือกจากสารประกอบของตัวอย่าง 1-22. 25. 45-66. 77. 78. Step B. 79. 80. 82-85. 86. 86A. 87-97. 99. 100. 102. 112-208. 208A. 209. 209A. 210. 210A. 210B. 211-220. 220A. 221. 232. 234B. 234C. 234E. 235-254. 286A. 286B. 304. 308. 310-342. 343-366. 367-373 or 375-382.

27. สารประกอบที่ถูกเลือกจากประกอบของตัวอย่าง 26 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 81, 98, 101, 103, 104, 105, 106, 107, 108, 110, 111, 255, 256, 257, 258, 259, 260, 261, 262, 263, 264, 265, 266, 267, 268, 269, 270, 271, 272, 273, 274, 275, 276, 277, 278, 279, 280, 281, 282, 283, 284, 285, 286, 287, 289, 290, 291, 292, 293, 294, 295, 296, 297, 299, 300, 301, 302, 303 or 309.

28. การใช้สารประกอบ ของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ หรือโซลเวท ของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมในการผลิตผลิตภัณฑ์ยา เพื่อบำบัดเซลทูมอร์

29. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 28 ซึ่งเซลทูมอร์ ที่ถูกบำบัด คือ เซลทูมอร์ เกี่ยวกับตับ อ่อน เซลล์มะเร็งปอด ไมอีลอยด์ ลิวคีเมีย ทูมอร์เซล ไทรอยด์ โฟลลิคูลาร์ ทูมอร์เซลไมอีโลดีส พลาส ทิค ทูมอร์ เซล เอพิเดอร์มัล คาร์ซิโนมา ทูมอร์ เซล แบลดเดอร์ คาร์ซิโนมา ทูมอร์ เซล โคลอน ทูมอร์ เซล เมลลาโนมา เซลทูมอร์เต้านม และเซลล์ทูมอร์ ต่อมลูกหมาก

30. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตผลิตภัณฑ์ยา เพื่อบำบัดเซลทูมอร์ ซึ่งโปรทีน Ras ในนั้น ได้ถูกกระตุ้นจากผลของ อองโคยีนิค มิวเทชัน ในยีนอื่น นอกจากยีน Ras

31. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม เพื่อขัดขวาง ฟาร์นีซิล โปรทีน แทรนส์เฟอเรซ ที่ ประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลของสารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง รวมกับ สารพาหะที่ ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม

32. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อผลิตผลิตภัณฑ์ยา เพื่อขัดขวางฟาร์นีซิล โปรทีน แทรนส์เฟอเรซ

33. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อทำการผลิตผลิตภัณฑ์ ยา สำหรับบำบัดเซลทูมอร์เกี่ยวกับตับอ่อน เซลมะเร็งปอด ไมอีลอยด์ ลิวคีเมีย ทูมอร์เซล ไทรอยด์ โฟลลิคูลาร์ ทูมอร์เซล ไมอีโลดีสพลาสทิค ทูมอร์เซล เอพิเดอร์มัล คาร์ซิโนมา ทูมอร์เซล แบลดเดอร์ คาร์ซิโนมา ทูมอร์เซล โคลอน ทูมอร์เซล เมลลาโนมา เซลทูมอร์ เต้านม และเซลทูมอร์ต่อมลูกหมาก

34. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อขัดขวาง ฟาร์นีซิล โปรทีน แทรนส์เฟอเรซ

35. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิ 1-27 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อบำบัดเซลทูมอร์ เกี่ยวกับตับอ่อน เซลมะเร็งในปอด ไมอีลอยด์ ลิวคีเมีย ทูมอร์เซล ไทรอยด์ โฟลลิคูลาร์ ทูมอร์เซล ไมอี โลดีส พลาสทิค ทูมอร์เซล เอพิเดอร์มัลคาร์ซิโนมาทูมอร์เซล แบลดเดอร์ คาร์ซิโนมา ทูมอร์เซล โค ลอน ทูมอร์เซล เมลลาโนมา เซลทูมอร์เต้านม และเซลทูมอร์ต่อมลูกหมาก