TH54363A - วิธีและสารผสมที่ใช้ (-) นอร์ซิสแอไพรด์ร่วมกับตัวยับยั้งบั๊มพ์ของโปรตอนหรือแอนทากอนิสท์ของตัวรับ h2 - Google Patents

Abstract

DC60 (12/05/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับวิธีและสารผสมสำหรับป้องกัน, รักษา, หรือจัดการกับโรคกระเพาะ อาหารและลำไส้หรืออาการของโรคเหล่านั้น, โดยใช้สารหรือสารประกอบ 2 หรือมากกว่า 2 ชนิด เพื่อให้การแสดงฤทธิ์ที่ตำแหน่ง 3 ตำแหน่งบนตัวรับ 5-HT3, ตัวรับ 5-HT4, และอย่างน้อยที่สุด หนี่งตำแหน่งของตัวรับ H2 และปั๊มพ์ของโปรตอน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับวิธีและสารผสมสำหรับป้องกัน, รักษา, หรือจัดการกับโรคกระเพาะ อาหารและลำไส้หรืออาการของโรคเหล่านั้น, โดยใช้สารหรือสารประกอบ 2 หรือมากกว่า 2 ชนิด เพื่อให้การแสดงฤทธิ์ที่ตำแหน่ง 3 ตำแหน่งบนตัวรับ 5-HT3, ตัวรับ 5-HT4, และอย่างน้อยที่สุด หนี่งตำแหน่งของตัวรับ H2 และปั๊มพ์ของโปรตอน

Claims (34)

1. การใช้ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์, หรือเกลือซี่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่งค่อนข้างจะปราศจาก (+) สเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น และ ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของอย่างน้อยที่สุดหนี่งชนิดของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอน, แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงหรือผลิตผลจากเมแทบอ ลิซึมที่ว่องไวของสารเหล่านั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, สำหรับ รักษาโรคกระเพาะอาหารและลำไส้ในผู้ป่วย

2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งผู้ป่วยคือ คน

3. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งโรคกระเพาะอาหารและลำไส้คือ การเสื่อมหน้าที่ของ ความสามารถเคลื่อนไหวไดเองของกระเพาะอาหารและลำไส้

4. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งการเสื่อมหน้าที่ของความสามารถเคลื่อนไหวได้เองของ กระเพาะอาหารและลำไส้เลือกได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยโรคธาตุพิการ, กระเพาะอาหารเป็นอัมพาต อย่างอ่อน, ท้องผูก, ลำไส้เล็กอุดตันหลังการผ่าตัด, และการอุดตันเทียมของลำไส้

5. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งโรคกระเพาะและลำไส้คือ โรคไหลกับของสิ่งที่อยู่ใน กระเพาะอาหารเข้าไปในหลอดอาหาร, การอาเจียน, แผลเปื่อยของกระเพาะอาหารและลำไส้, ภาวะ การคัดหลั่งมากเกินไปซึ่งเป็นโรค, และภาวะมีกรดมากเกินไปของกระเพาะอาหาร

6. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งภาวะการคัดหลั่งมากเกินไปซึ่งเป็นโรคคือ อาการ ซอลลิงเจอร์ เอลลิซัน

7. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งภาวะมีกรดมากเกินไปของกระเพาะอาหารเลือกได้จาก พวกซึ่งประกอบอาการแสบอกหรือกระเพาะ, กระเพาะมีกรดเกลือมากเกินปกติ, กระเพาะอาหารเป็น กรดมากเกินปกติ, หลอดอาหารอักเสบจากการกัดกร่อน, และกระเพาะอาหารไม่ปกติ

8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งปริมาณของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์ที่ใช้ดำเนินการคือ จาก ประมาณ 0.5 มิลลิกรัม ถึงประมาณ 500 มิลลิกรัม

9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่งปริมาณของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์ที่ใช้ดำเนินการคือ จาก ประมาณ 1 มิลลิกรัม ถึงประมาณ 350 มิลลิกรัม

10. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอนถูกใช้ดำเนินการและเลือกได้ จากพวกซึ่งประกอบด้วยโอมีแพรโซล, แลนโซแพรโซล, แรบีแพรโซล, แพนโทแพรโซล, ไฮดรอกซิ-โอมีแพรโซล,เดสเมธิล-แพนโทแพรโซล,ไฮดรอกซิ-แลนโซแพรโซลล และสเทริโอ- ไอโซเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงของสารเหล่านั้น

11.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 10 ,ซึ่งปริมาณของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอนคือ จากประมาณ 1 มิลลิกรัม ถึงประมาณ 200 มิลลิกรัม

12.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่งปริมาณของตัวยับยั้งปั้มพ์ของโปรตอนคือ จากประมาณ 5 มิลลิกรัม ถึงประมาณ 150 มิลลิกรัม

13.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งแอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2 ถูกใช้ดำเนินการและเลือก ได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยไซเมทิดีน,แรนิทิดีน,แฟโมทิดีน,ไนแซทิดีน,และสเทริโอโอโซเมอร์ ที่บริสุทธิ์เชิงแสงหรือผลิตผลจากเมแทบบอลิซึมที่ว่องไวของสารเหล่านั้น

14.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่งปริมาณของแอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2 คือ จาก ประมาณ 1 มิลลิกรัม ถึงประมาณ 2400 มิลลิกรัม

15.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์และ ตัวยับยั้งปั้มพ์ของโปรตอนถูกใช้ดำเนินการโดยทางปาก

16.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 15, ซึ่ง(-)นอร์ซิสแอไพรด์และตัวยับยั้งปั้มพ์ของโปรตอนถูก ใช้ดำเนินการโดยทางปากในฐานะเป็นยาเม็ดหรือแคปซูล

17.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์และ แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2 ถูกใช้ดำเนินการโดยทางปาก

18.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอนหรือแอนทากอนิสท์ของตัว รับ H2 ถูกใช้ดำเนินการร่วมกับ (-) นอร์ซิสแอไพรด์โดยทางที่ไม่ใช่ทางเดินอาหาร , ผ่านผิวหนัง, ทางไส็ตรงหรือใต้ลิ้น

19.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งประกอบด้วยการใช้ตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอนหรือ แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2 และ (-) นอร์ซิสแอไพรด์ดำเนินการพร้อมกันหรือเป็นลำดับ

20. การใช้ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์, หรือเกลือซี่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่งค่อนข้างจะปราศจาก (+) สเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, และปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของอย่างน้อยที่สุดหนี่งชนิดของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอน, แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงหรือผลิตผลจาก เมแทบอลิซึมที่ว่องไวของสารเหล่านั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, สำหรับรักษาการเสื่อมหน้าที่ของความสามารถเคลื่อนไหวได้เองของกระเพาะอาหารและลำไส้ใน ผู้ป่วย

21. การใช้ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่งค่อนข้างจะปราศจาก (+) สเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, และปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอน, แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2, หรือสเทริโอไอโซเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงหรือผลิตผลจากเมแทบอ- ลิซึงที่ว่องไวของสารเหล่านั้น , หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น,สำหรับ รักษาการอาเจียนในผู้ป่วย

22.การใช้ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์ , หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่งค่อนข้างจะปราศจาก (+) สเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, และปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอน, แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2, หรือสเทริโอไอโชเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงหรือผลิตผลจากเมแทบอ- ลิซึงที่ว่องไวของสารเหล่านั้น,หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น,สำหรับ รักษาโรคไหลกลับของสิ่งที่อยู่ในกระเพาะอาหารเข้าไปในหลอดอาหารในผู้ป่วย

23.การใช้ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์ , หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่งค่อนข้างจะปราศจาก (+) สเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, และปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอน, แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2, หรือสเทริโอไอโชเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงหรือผลิตผลจากเมแทบอ- ลิซึงที่ว่องไวของสารเหล่านั้น,หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น,สำหรับ ป้องกันหรือจัดการกับโรคกระเพาะอาหารและลำไส้ในผู้ป่วยซึ่งประกอบด้วยการใช้ดำเนินการกับผู้ ป่วยที่กล่าว

24. การใช้ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์ , หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่งค่อนข้างจะปราศจาก (+) สเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, และปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอน, แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2, หรือสเทริโอไอโชเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงหรือผลิตผลจากเมแทบอ- ลิซึงที่ว่องไวของสารเหล่านั้น,หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น,สำหรับ ป้องกันหรือจัดการกับการเสื่อมหน้าที่ของความสามารถเคลื่อนไหวได้เองของกระเพาะอาหารและลำ ไส้ในผู้ป่วย

25.การใช้ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์ , หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่งค่อนข้างจะปราศจาก (+) สเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, และปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอน, แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2, หรือสเทริโอไอโชเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงหรือผลิตผลจากเมแทบอ- ลิซึงที่ว่องไวของสารเหล่านั้น,หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น,สำหรับ ป้องกันหรือจัดการกับการอาเจียนในผู้ป่วย

26.การใช้ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ (-) นอร์ซิสแอไพรด์ , หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่งค่อนข้างจะปราศจาก (+) สเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, และปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอน, แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2, หรือสเทริโอไอโชเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงหรือผลิตผลจาก เมแทบอลิซึงที่ว่องไวของสารเหล่านั้น,หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น, สำหรับป้องกันหรือจัดการกับโรคไหลกลับของสิ่งที่อยู่ในกระเพาะอาหารเข้าไปในหลอดอาหารใน ผู้ป่วย

27.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งได้รับการดัดแปลงสำหรับรักษาผู้ป่วยที่ได้รับทุกข์ทรมาน จากโรคกระเพาะอาหารและลำไส้ ซึ่งประกอบด้วยปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ (-) นอร์ซิส- แอไพรด์ , หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, ซึ่งค่อนข้างจะปราศจาก (+) สเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, และปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอน, แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2, หรือสเทริโอไอโชเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิง แสงหรือผลิตผลจากเมแทบอลิซึมที่ว่องไวของสารเหล่านั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์ของสารเหล่านั้น

28.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 27, ซึ่งมีตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอนและ เลือกตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอนได้จากพวก ซึ่งประกอบด้วยโอมีแพรโซล, แพนโทแพรโซล, แรบีแพรโซล,แลนโซแพรโซล, ไฮครอกซิ-โอมีแพรโซล, ไฮครอกซิ-แลนโซแพรโซล,อนุพันธ์ กรดคาร์บอกซิลิดของโอมีแพรโซล, และเดสเมธิล-แพนโทแพรโซล

29.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 27,ซึ่งมีแอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2 และ เลือกแอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2 ได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยไซเมทิดิน,แรนิทิดิน,แฟโมทิดิน, ไนแซทิดิน, และ N2-เดสเมธิลไนแซทิดิน

30..สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งได้รับการดัดแปลงสำหรับรักษาผู้ป่วยที่ได้รับทุกข์ทรมาน จากโรคกระเพาะอาหารและลำไส้ซึ่งประกอบด้วย : (a) ปริมารที่ได้ผลในการรักษาโรคของสเทริโอ- ไอโชเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงของซิสแอไพรด์, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, (b) ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของ R (+) ออนแดนซีทรอนที่บริสุทธิ์เชิงแสง,หรือเกลือซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น, และ(C) ปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของอย่างน้อยที่ สุดหนึ่งชนิดของตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอน, แอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2, หรือสเทริโอไอโช- เมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสงหรือผลิตผลจากเมแทบอลิซึมที่ว่องไวของสารเหล่านั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้น

31.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 30, ซึ่งมีตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอนและ เลือกตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอนได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยโอมีแพรโซล, แพนโทแพรโซล, แรบีแพรโซล, แลนโซแพรโซล, ไฮครอกซิ-โอมีแพรโซล, ไฮครอกซิ-แลนโซแพรโซล, อนุพันธ์ กรดคาร์บอกซิลิคของโอมีแพรโซล, และเดสเมธิล-แพนโทแพรโซล

32.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 30, ซึ่งมีแอนทากอนิสท์องตัวรับ H2 และ เลือกแอนทากอนิสท์ของตัวรับ H2 ได้จากพวกซึ่งประกอบด้วยไซเมทิดิน , แรนิทิดิน, แฟโมทิดิน, ไนแซทิดิน, และ N2-เดสเมธิลไนแซทิดิน

33.การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 10 ซึ่งมีตัวยับยั้งปั๊มพ์ของโปรตอนคือ(+)แพนโทแพรโซลที่ บริสุทธิ์เชิงแสง,(-) แพนโทแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง,(+)แรมีแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง,(-)แรมี แพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง,(+)แลนโซแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง,(-) แลนโซแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิง แสง,(+) โอมีแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง,หรือ (-) โอมีแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง

34.สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของข้อถือสิทธิข้อ 28 หรือข้อ 31 ซึ่งมีตัวยับยั้งปั๊มพ์ของ โปรตอนคือ (+) แพนโทแพรโซล,(-) แพนโทแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง,(+)แรมีแพรโซลที่บริสุทธิ์ เชิงแสง,(-)แรมีแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง,(+)แลนโซแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง,(-) แลนโซแพร- โซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง,(+) โอมีแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง,หรือ (-) โอมีแพรโซลที่บริสุทธิ์เชิงแสง