TH54465A

TH54465A - สารทางเภสัชกรรมชนิดใหม่

Info

Publication number: TH54465A
Application number: TH1001373A
Authority: TH
Inventors: มารี บราวน์ นางคริสติน; มอร์ริสซีย์ นายกิลเลียน; จี โค๊คลีย์ นายทิโมธี; เดวิด เจมส์ แบล็คเลอร์ นายพอล; กอร์ดอน ไจลส์ นายโรเบิร์ต
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; นายวิรัช ศรีเอนกราธา; สมิธไคลน์ บีแชม พีแอลซี
Filing date: 2000-04-21
Publication date: 2002-12-17

Abstract

DC60 (11/02/51) รูปโพลิมอร์ฟิคของ 5-[4-[2-(N-เมธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอธอกซิ]เบนซิล]ไทอาโซลิดีน- 2,4-ไดโอน, เกลือของกรดเมลิ อิด (โพลิมอร์ฟ) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ามันจะให้ (i) อินฟาเรดสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1763, 912,856 และ 709 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (ii) รามานสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1762, 1284,912 และ 888 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (iii) ให้สเปคตรัมของนิวเคลียร์แมกนีติคเรโซแนนซ์ของ 13C ในสถานะของแข็ง ซึ่งมีพีค ที่ 111.0, 113.6, 119.8, 129.1, 130.9, 131.8, 134.7, 138.7, 146.5, 152.7, 157.5, 169.5, 171.0,178.7 พีพีเอ็ม ; และ/หรือ (iv) ได้ให้รูปแบบเอกซ์เรย์พาวเดอร์ดิฟแฟรกชั่น (XRPD) ซึ่งให้ระยะห่างแลตทิซที่ได้ จากการคำนวณ ที่ 5.87, 5.30, 4.69, 4.09, 3.88, 3.61, 3.53 และ 3.46 อังสตรอม กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบดังกล่าว องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มี สารประกอบดังกล่าว และการใช้สารประกอบดังกล่าวไปใช้ในทางการแพทย์ รูปโพลิมอร์ฟของ 5-[4-[2-(N-เมธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอธอกซิ]เบนซิล]ไทอาโซลิดีน- 2,4-ไดโอน, เกลือของกรดเมลิ อิด (โพลิมอร์ฟ) ที่พิสูจน์เอกลักษณ์ของสารดังกล่าวแล้วให้ (i) อินฟาเรสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1763, 912,856 และ 709 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (ii) รามานสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1762, 1284,912 และ 888 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (iii) ให้สเปคตรัมของนิวเคลียแมกนีติคเรโซแนนซ์ที่ใช้ตัว อย่างเป็นของแข็ง (a solid-state NMR) ซึ่งมีพีคที่ 111.0, 113.6, 119.8, 129.1 130.9 131.8, 134.7, 138.7, 146.5, 152.7, 157.5 และ 169.5, 171.0 และ 178.7 พีพีเอ็ม ; และ/หรือ (iv) ได้ให้ รูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์(เอกซ์เรย์ พาวเดอร์ดิฟแฟรกชั่น) ซึ่งให้ระยะห่างระหว่าง แลตทิซที่ได้ จากากรคำนวณ ที่ 5.87, 5.30, 4.69, 3.88, 3.61, 3.53 และ 3.46 อังสตรอม กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบดังกล่าว ส่วนประกอบของ ยาที่มีสารประกอบดัง กล่าว และการนำสารประกอบดังกล่าวไปใช้ ในทางการแพทย์

Claims

1. รูปโพลิมอร์ฟของ 5-[4-[2-(N-เมธิล-N-(2-ไพริดิล)อะมิโน)เอธอกซี]เบนซิล]ไทอาโซลิดีน-2,4- ไดโอน, เกลือของกรดเมลิ อิด (โพลิมอร์ฟ) ที่พิสูจน์เอกลักษณ์แล้วให้ (i) อินฟาเรสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1763, 912,856 และ 709 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (ii) รามานสเปคตรัมที่มีพีคที่ 1762, 1284,912 และ 888 เซนติเมตร-1 และ/หรือ (iii) ให้สเปคตรัมของนิวเคลียแมกนีติคเรโซแนนซ์ที่ใช้ตัว อย่างเป็นของแข็ง (a solid-state NMR) ซึ่งมีพีคที่ 111.0, 113.6, 119.8, 129.1 130.9 131.8, 134.7, 138.7, 146.5, 152.7, 157.5 และ 169.5, 171.0 และ 178.7 พีพีเอ็ม ; และ/หรือ (iv) ได้ให้ รูปแบบการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์(เอกซ์เรย์ พาวเดอร์ดิฟแฟรกชั่น) ซึ่งให้ระยะห่างระหว่าง แลตทิซที่ได้ จากากรคำนวณ ที่ 5.87, 5.30, 4.69, 3.88, 3.61, 3.53 และ 3.46 อังสตรอม

2. โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งให้อินฟาเรตสเปคตรัม ส่วนใหญ่ตามที่ให้ในรูปที่ I

3. โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ซึ่งให้รา มานสเปคตรัมส่วนใหญ่ตามที่ให้ในรูปที่ II

4. โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ซึ่งให้สเปคตรัมของนิวเคลียแมก นีติค-เรโซแนนซ์ที่ ใช้ตัวอย่างเป็นของแข็ง ส่วนใหญ่ตามที่ให้ในรูปที่ III และ/หรือ ในตาราง I

5. โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 ได้ให้ รูปแบบของเอกซ์เรย์พาว เดอร์ดิฟแฟรกชั่น (XRPD) ส่วนใหญ่ตามที่ให้ในรูปที่ IV และ/หรือ ในตาราง II

6. โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 อยู่ในรูปที่แยกแล้ว

7. โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 อยู่ในรูปที่บริสุทธิ์

8. โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 อยู่ในรูปที่เป็นผลึก

9. กรรมวิธีการเตรียมโพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งมี ลักษณะเฉพาะอย่างใดอย่างหนึ่ง คือ (i) สารประกอบ (I) แขวนลอยในอะซิโตนและคนที่อุณหภูมิสูงในเวลาที่มากพอ ; หรือ (ii) ตกผลึกสารประกอบ (I) ในดิเนเจอร์เอธานอล ที่อุณหภูมิ สูง โดยการล่อให้ตกผลึกด้วย ผลึกสารประกอบ (I) จากนั้นทำ ให้ของผสมปฏิกิริยาเย็นลง เพื่อให้ได้โพลิมอร์ฟตกผลึก และ แยกโพลิมอร์ฟออกจากดิเนเจอร์เอธานอล

10. ส่วนประกอบของยาซึ่งประกอบรวมด้วยโพลิมอร์ฟตามข้อถือ สิทธิที่ 1 ซึ่งมีประสิทธิภาพ ปริมาณ ที่ไม่เป็นพิษ และตัว กระสายยาที่ยอมรับเป็นยาได้ของสารประกอบดังกล่าว

11. โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิที่ 1 ใช้สำหรับเป็นสารออก ฤทธิ์ในการรักษา

12. โพลิมอร์ฟตามข้อถือสิทธิที่ 1 ใช้สำหรับการรักษา และ/หรือป้องกันโรคเบาหวาน ภาวะที่เกี่ยว ข้องกับเบาหวาน และภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับเบาหวานดังกล่าว

13. ใช้โพลิมอร์ฟดังกล่าวสำหรับการเตรียมยาในระดับอุตสาหกรรม สำหรับรักษา และ/หรือ การป้อง กันโรคเบาหวาน ภาวะที่เกี่ยว ข้องกับโรคเบาหวาน และ ภาวะแทรกซ้อนดังกล่าว