TH55340A - สารปรับ ccr5 - Google Patents

Abstract

DC60 (15/08/60) สารประกอบตามสูตร 1 [บริเวณ อัลฟา] - [บริเวณ เบตา] - [บริเวณ แกมมา] -[บริเวณ เดลตา] (I) ซึ่งเป็นประโยชน์ในฐานะสารปรับฤทธิ์เคโมไคน์ การประดิษฐ์นี้ยังได้ให้สูตรผสมทาง เภสัชกรรมและวิธีการของ การรักษาโดยใช้สารประกอบเหล่านี้ บทสรุปการประดิษฐ์ สารประกอบตามสูตร 1 [บริเวณ อัลฟา] - [บริเวณ เบตา] - [บริเวณ แกมมา] -[บริเวณ เดลตา] (I) ซึ่งเป็นประโยชน์ในฐานะสารปรับฤทธิ์เคโมไคน์ การประดิษฐ์นี้ยังให้ได้สูตรผสมทาง เภสัชกรรมและวิธีการของ การรักษาโดยใช้สารประกอบเหล่านี้

Claims (31)

5 กันยายน 2560 หน้า 6 (สูตร เคมี) (สูตร เคมี) (5.4.5) (5.4.6) โดยที่ R90b, R90a และ n เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า 5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่รวมถึงสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของมัน, ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, ร่วมกันกับส่วนเติมเนื้อยา, สารเจือจาง หรือ ตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 6. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยสารยับยั้ง โปรตีเอส HIV หรือ สารยับยั้งรีเวอรส์ ทรานสคริปเทส HIV 7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 ที่ซึ่งสารยับยั้งโปรตีเอส HIV คือ อินดินา- เวอร์, ไรโทนาเวียร์, ซาควินาเวียร์, เนลฟินาเวียร์ หรือ แอมพรีนาเวียร์ และสารยับยั้ง HIV รีเวียร์สทรานสคริพเทส คือ เนไวราพีน, เดลาเวียร์ดีน, อีฟาไวเรนซ์, ไซโควูดีน, ไดดาโนซีน, ซาลไซ ทาบีน, สเตวูดีน, ลามิวูดีน, อะบาคาเวียร์ หรือ อะดีโฟเวียร์ไดไพวอกซิล 8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยสารยับยั้งการ เพิ่มจำนวนเซลล์, สารดัดแปลงภูมิคุ้มกัน, อินเทอร์เฟอรอน, อนุพันธ์อินเทอร์เฟอรอน, สารยับยั้งการ หลอมรวม, สารยับยั้งการรวมเข้าด้วยกัน, สารยับยั้ง RNAaseH สารยับยั้งของการถ่ายทอดไวรัส หรือ สารยับยั้งของการถ่ายแบบ RNA 9. องค์ประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8 ที่ซึ่ง สารยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์ คือ ไฮดรอกซียูเรีย, สารปรับภูมิคุ้มกัน คือ ซาร์กรามอสทิม, สารยับยั้งการหลอมรวม คือ AMD3100, T-20, PRO542, AD- 349 หรือ BB-10010 และสารยับยั้งการรวมเข้าด้วยกัน คือ AR177 10. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ หรือ องค์ประกอบที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของมัน, ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และ 5 ถึง 9, ตามลำดับ, สำหรับการใช้เป็น เวชภัณฑ์ 11. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ หรือ องค์ประกอบที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของมัน, ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และ 5 ถึง 9, ตามลำดับ, สำหรับการใช้ในการ ป้องกัน หรือ การบำบัดการติดเชื้อโดยไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์ (HIV); ที่รวมถึงการป้องกัน หรือ การบำบัดของกลุ่มอาการภูมิคุ้มกันบกพร่อง (AIDS) ที่เพิ่มขึ้นจากส่วนนั้น 12. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ หรือ องค์ประกอบที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมของมัน, ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และ 5 ถึง 9, ตามลำดับ, สำหรับการผลิต ------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ แก้ไขใหม่ 15/8/2560 1. สารประกอบของสูตร (I) [บริเวณ (สูตร)] - [บริเวณ (สูตร)] - [บริเวณ (สูตร)] - [บริเวณ (สูตร)] (I) หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน, โดยที่ [บริเวณ สูตร] คือ ส่วนของสูตร (สูตรเคมี) (2.0.0) โดยที่ สัญลักษณ์ '*' บ่งบอกจุดของการยึดติดของส่วนของสูตร (2.0.0) กับบริเวณ (สูตร) R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C2 อัลคิล R6 คือ ไฮโดรเจน A คือ ฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หรือ สองหมู่ที่ถูกเลิกจาก F และ CI R5a คือ พันธะตรง W1 คือ -CO- R27 คือ (i) เมทธิล, เอทธิล, ไอโซโพรพิล, เทอร์ท-บิวทิล หรือ อัลลิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่ แทนที่ R28 0 ถึง 3 หมู่ หรือ (ii) ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลโพรพิลเมทธิล, ไซโคลบิวทิลเอทธิล, ไซโคลเพนทิลพรอพเมทธิล หรือ ไซโคลเพนทิลเมทธิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ R28 จนถึง 3 หมู่ หรือ (iii) ฟีนิล, เตตระไฮโดรไพรานิล, ไพริดินิล, ออกซีทานิล, ไพร์โรลิดินิล, อะเซททิดินิล หรือ เตตระไฮโดรฟิวรานิลอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ R28 0 ถึง 3 หมู่ R28 คือ ฟีนิล, ฟลูออโร, คลอโร, ออกโซ, -OH, C1-C2 อัลคิล, C1-C3 อัลคอกซี, -COOR29; COC1-C4อัลคิล,-SO2C1-C4อัลคิล,-CONR29R30, -NR20R30, -NR20COR30,COOR30, -NR19S(O)pR30 และ -SO2NR29R30 p คือ จำนวนเต็มที่ถูกเลือกจาก 0, 1 และ 2 R29 และ R30 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C4อัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ โดยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ที่ถูกเลือกจากฟลูออโร และคลอโร [บริเวณ สูตร] คือ ธาตุที่เชื่อมประสานอัลคิลของสูตรบางส่วน (3.0.0) (สูตรเคมี) (3.0.0) โดยที่ "*" คือ สัญลักษณ์ซึ่งแทนจุดของการยึดติดของส่วนของสูตรบางส่วน (3.0.0) กับบริเวณ (สูตร) "(สูตร)" คือ สัญลักษณ์ซึ่งแทนจุดของการยึดติดของส่วนของสูตรบางส่วน (3.0.0) กับบริเวณ (สูตร) R40 และ R41 คือ ไฮโดรเจน [บริเวณ สูตร] คือ ส่วนอะซา-ไบไซคลิกที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยของสูตรบางส่วน (4.2.17), (4.2.26) และ (4.2.27) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (4.2.17) (4.2.26) (4.2.27) โดยที่เส้นประบ่งบอกจุดของยึดติด [บริเวณ สูตร] คือ สมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.35) (5.0.36) (5.0.37) (5.0.38) (5.0.39) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.40) (5.0.41) (5.0.42) (5.0.43) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.44) (5.0.45) (5.0.46) (5.0.47) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.1.15) (5.1.16) (5.1.17) (5.1.18) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.1.19) (5.1.20) (5.1.21) (5.1.22) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.2.1) (5.2.2) (5.2.3) (5.2.4) (5.2.5) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.2.6) (5.2.7) (5.2.8) (5.2.9) (5.2.10) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.3.5) (5.3.6) (5.3.7) (5.3.8) (5.3.9) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.4.5) (5.4.6) (5.4.7) (5.4.8) โดยที่ สัญลักษณ์: "*" บ่งบอกจุดของการยึดติดของแต่ละส่วนของสูตรบางส่วน (5.035) จนถึง (5.4.8), ที่รวมถึง กับบริเวณ (สูตร) R90b คือ เมทธิล R90a คือ สมาชิกที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน; -(C1-C2)อัลคิลคาร์บอ นิล; -(C1-C4)อัลคิล; -(CH2)n-(C3-C7) ไซโคลอัลคิล; -(C2-C3)อัลคินิล; -(CH2)n-(ฟีนิล); และ -(CH2)n- (HET2) ซึ่ง n คือจำนวนเต็มที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก 0, 1 และ 2 HET2 คือ หมู่เฮทเทอโรไซคลิลที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไทอีนิล; ออกซาโซลิล; ไอโซซาลิล; ไทอาโซลิล; ไอโซไทอาโซลิล; ไพราโซลิล; ออกซะไดอาโซลิล; ไทอาไดอาโซลิล; ไตรอาโซลิล; ไพริดิล; ไพราซินิล; ไพริดาซินิล; ไพริมิดินิล; พาราไทอาซินิล และมอร์โฟลินิล ---------------------------------------------------------------------------- (เดิม) แก้ไข 21/02/2560 1. สารประกอบของสูตร (I) [บริเวณ (สูตร)] - [บริเวณ (สูตร)] - [บริเวณ (สูตร)] - [บริเวณ (สูตร)] (I) หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน, โดยที่ [บริเวณ (สูตร)] คือ ส่วนของสูตร (สูตรเคมี) (2.0.0) โดยที่ สัญลักษณ์ '*' บ่งบอกจุดของการยึดติดของส่วนของสูตร (2.0.0) กับบริเวณ (สูตร) R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C2อัลคิล R6 คือ ไฮโดรเจน A คือ ฟีนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หรือ สองหมู่ที่ถูกเลือกจาก F และ Cl R5a คือ พันธะตรง W1 คือ -CO- R27 คือ (i) เมทธิล, เอทธิล, ไอโซโพรพิล, เทอร์ท-บิวทิล หรือ อัลลิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่ แทนที่ R28 0 ถึง 3 หมู่ หรือ (ii) ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวพิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลโพรพิลเมทธิล, ไซโคลบิวทิลเอทธิล, ไซโคลเพนทิลพรอพเมทธิล หรือ ไซโคลเพนทิลเมทธิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ R28 จนถึง 3 หมู่ หรือ (iii) ฟีนิล, เตตระไฮโดรไพรานิล, ไพริดินิล, ออกซีทานิล, ไพรโรลิดินิล, อะเซททิดินิล หรือ เตตระไฮโดรฟิวรานิลอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ R28 0 ถึง 3 หมู่ R28 คือ ฟีนิล, ฟลูออโร, คลอโร, ออกโซ, -OH, C1-C2อัลคิล, C1-C30อัลคอกซี, -COOR29; COC1-C4อัลคิล,-SO2C1-C4อัลคิล,-CONR29R30, -NR20R30, -NR20COR30, -NR29COOR30, -NR19S(O)pR30 และ –SO2NR29R30 p คือ จำนวนเต็มที่ถูกเลือกจาก 0, 1 และ 2 R29 และ R30 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C4อัลคิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ โดยหมู่แทนที่จนถึง 3 หมู่ที่ถูกเลือกจากฟลูออโร และคลอโร [บริเวณ (สูตร)] คือ ธาตุที่เชื่อมประสานอัลคิลของสูตรบางส่วน (3.0.0) (สูตรเคมี) (3.0.0) โดยที่ "*" คือ สัญลักษณ์ซึ่งแทนจุดของการยึดติดของส่วนของสูตรบางส่วน (3.0.0) กับบริเวณ (สูตร) "(สูตร)" คือ สัญลักษณ์ซึ่งแทนจุดของการยึดติดของส่วนของสูตรบางส่วน (3.0.0) กับบริเวณ (สูตร) R40 และ R41 คือ ไฮโดรเจน [บริเวณ (สูตร)] คือ ส่วนอะซา-ไบไซคลิกที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยของสูตรบางส่วน (4.2.17), (4.2.26) และ (4.2.27) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (4.2.17) (4.2.26) (4.2.27) โดยที่เส้นประบ่งบอกจุดของการยึดติด [บริเวณ (สูตร)] คือ สมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.35) (5.0.36) (5.0.37) (5.0.38) (5.0.39) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.40) (5.0.41) (5.0.42) (5.0.43) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.44) (5.0.45) (5.0.46) (5.0.47) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.1.15) (5.1.16) (5.1.17) (5.1.18) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.1.19) (5.1.20) (5.1.21) (5.1.22) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.2.1) (5.2.2) (5.2.3) (5.2.4) (5.2.5) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.2.6) (5.2.7) (5.2.8) (5.2.9) (5.2.10) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.3.5) (5.3.6) (5.3.7) (5.3.8) (5.3.9) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.4.5) (5.4.6) (5.4.7) (5.4.8) โดยที่ สัญลักษณ์: "*" บ่งบอกจุดของการยึดติดของแต่ละส่วนของสูตรบางส่วน (5.0.35) จนถึง (5.4.8), ที่รวมถึง กับบริเวณ (สูตร) R90b คือ เมทธิล R90a คือ สมาชิกที่ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน; -(C1-C2)อัลคิลคาร์บอ นิล; -(C1-C4)อัลคิล; -(CH2)n-(C3-C7) ไซโคลอัลคิล; -(C2-C3)อิลคินิล; -(CH2)n-(ฟืนิล); และ-(CH2)n- (HET2) ซึ่ง n คือ จำนวนเต็มที่ถูกเลือกอย่างอิสระจาก 0, 1 และ 2 HET2 คือ หมู่เฮทเทอโรไซคลิลที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยไทอีนิล; ออกซาโซลิล; ไอโซซาโซลิล; ไทอาโซลิล; ไอโซไทอาโซลิล; ไพราโซลิล; ออกซะไดอาโซลิล; ไทอาไดอาโซลิล; ไตรอาโซลิล; ไพริดิล; ไพราซินิล; ไพริดาซินิล; ไพริมิดินิล; พาราไทอาซินิล และมอร์โฟลินิล 2. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน, ตามข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, โดยที่ [บริเวณ (สูตร)] คือ สมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.38) (5.0.42) (5.0.43) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.2.4) (5.4.5) (6.4.6) โดยที่ R90b, R90a และ n เป็นดังที่นิยามไวในข้อถือสิทธิที่ 1 3. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน, ตามข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, โดยที่ [บริเวณ y] คือ ส่วนอะซา-ไบไซคลิกที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยของสูตรบางส่วน (4.2.17) (สูตรเคมี) (4.2.17) 4. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน, ตามข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, โดยที่ [บริเวณ (สูตร)] คือ สมาชิกที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.4.5) (5.4.6) โดยที่ R90b, R90a และ n เป็นดังที่นิยามไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า 5. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่รวมถึงสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของมัน, ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้า, ร่วมกันกับส่วนเติมเนื้อยา, สารเจือจาง หรือ ตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม 6. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยสารยับยั้ง โปรตีเอส HIV หรือ สารยับยั้งรีเวอรส์ ทรานสคริปเทส HIV 7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 ที่ซึ่งสารยับยั้งโปรตีเอส HIV คือ อินดินา- เวอร์, ริโทนาเวอร์, ซาควินาทอร์, เนลฟินาเวอร์ หรือ แอมพรีนาเวอร์ และสารยับยั้งรีเวอรส์ ทรานสคริปเทส HIV คือ เนวิราพีน, ดีลาเวอร์ดีน, อีฟาวิเรนซ์, ซิโควูดีน, ดิดาโนซีน, ซัลซิทาบีน, สตาวูดตีน, ลามิวูดีน, อะบาคาเวอร์ หรือ อะดีโฟเวอร์ ไดพิโวซิล 8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 5 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยสารยับยั้งการ เพิ่มจำนวนเซลล์, สารดัดแปลงภูมิคุ้มกัน, อินเตอร์เฟอรอน, อนุพันธ์อินเตอร์เฟอรอน, สารยับยั้งการ หลอมรวม, สารยับยั้งการรวมกลุ่ม, สารยับยั้ง RNAaseH สารยับยังของการถ่ายทอดไวรัส หรือ สาร ยับยั้งของการถ่ายแบบ RNA 9. องค์ประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8 ที่ซึ่งสารยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์ คือ ไฮดรอกซียูเรีย, สารดัดแปลงภูมิคุ้มกัน คือ ซาร์กรามอสทิม, สารยับยั้งการหลอมรวม คือ AMD3100, T-20, PRO542, AD-349 หรือ BB-10010 และสารยับยั้งการรวมกลุ่ม คือ AR177 10. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ หรือ องค์ประกอบที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของมัน, ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และ 5 ถึง 9, ตามลำดับ, สำหรับการใช้เป็น เวชภัณฑ์ 11. สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ หรือ องค์ประกอบที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ของมัน, ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และ 5 ถึง 9, ตามลำดับ, สำหรับการใช้ในการ ป้องกัน หรือ การบำบัดการติดเชื้อโดยไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์ (HIV); ที่รวมถึงการป้องกัน หรือ การบำบัดของกลุ่มอาการภูมิคุ้มกันบกพร่อง (AIDS) ที่เพิ่มขึ้นจากส่วนนั้น 12. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือ หรือ องค์ประกอบที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมของมัน, ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 และ 5 ถึง 9, ตามลำดับ, สำหรับการผลิต เวชภัณฑ์สำหรับการป้องกัน หรือ การบำบัดการติดเชื้อโดยไวรัสภูมิคุ้มกันบกพร่องในมนุษย์ (HIV); ที่รวมถึงการป้องกัน หรือ การบำบัดของกลุ่มอาการภูมิคุ้มกันบกพร่อง (AIDS) ที่เพิ่มขึ้นจากส่วนนั้น --------------------- ข้อถือสิทธิ 1. สารประกอบตามสูตร [บริเวณ อัลฟา] - [บริเวณ เบตา] - [บริเวณ แกมมา] - [บริเวณ เดลตา] (I) หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน โดยที่ [บริเวณ อัลฟา] คือส่วนของสูตร (สูตรเคมี) (2.0.0) โดยที่สัญลักษณ์ "*" แสดงถึง จุดของรอยเชื่อมต่อของส่วนของสูตร (2.0.0) กับบริเวณ เบตา; R4 คือ H หรือ C1-C2 อัลคิล; R6 คือ H, C1-C2 อัลคิล, C1-C2 อัลคอกซี, -CN, -OH หรือ -CONH2; A คือ ฟีนิลที่อาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ได้ถึง 4 หมู่ ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจาก ฟลูออโร, คลอโร, -CO2R4, -OH, -CN, -ConR4aR4b, -NR4aR4b, -NR4aCOR4b, -NR4aCO2R4b, -Nr4aS(O)pR4b, -S(O)pNR4aR4b, C1-C4 อัลคิล, C1-C4 อัลคอกซี, C1-C2 อัลคอกซีคาร์บอนิล, C1-C2 อัลคิลคาร์บอนิล และ C1-C2 อัลคิลคาร์บอนิลอกซี C1-C4 อัลคิลและ C1-C4 อัลคอกซีดังกล่าวอาจจะ ถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ได้ถึง 3 หมู่ซึ่งถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากฟลู ออโรและคลอไร; p คือ 0,1 หรือ 2; R4a และ R4b แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-C2 อัลคิล; R5 คือ พันธะตรง, -CO- หรือ -SO2-; W1 คือ (i) พันธะตรง, หรือ (ii) ในกรณีที่ R5a คือ -CO- หรือ -SO2-, C1-C3 อัลคิลี นอาจจะถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่ R23 ถึง 2 หมู่ หรือ (iii) ส่วนที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากสูตร (2.0.6) หรือ (2.0.16) ดังนี้ (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.0.6) (2.0.7) (2.0.8) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.0.9) (2.0.10) (2.0.11) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.0.12) (2.0.13) (2.0.14) (2.0.15) (2.0.16) โดยที่: สัญลักษณ์ "" คือจุดของการเชื่อมต่อ ของส่วน W1 กับอะตอมไนโตรเจนใน สูตรบางส่วน (2.0.0) และ สัญลักษณ์: "*" คือจุดของการเชื่อมต่อของส่วน W1 กับส่วนอื่น ที่เหลืออยู่ ของสูตรบางส่วน (2.0.0); R23 คือ ฟลูออโร, คลอโร, -CO2R4, -OH, -CN, C1-C4 อัลคอดซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิดหรือ ฟีนิล, C1-C4 อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล และฟีนิลดังกล่าวอาจจะ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ R11 ได้ถึงสองหมู่; R11 คือฟลูออโร, คลอโร, -CO2R4, -OH, -CN, -CONR4aR4b, -NR4aR4b, -NR4aCOR4b, -NR4aCO2R4b, -NR4aS(O)pR4b, -S(O)pNR4aR4b, C1-C2อัลคิล รวมทั้งไดเมททิล, C1-C4อัลคอกซี, C1-C2อัลคอกซีคาร์บอนิล, C1-C2อัลคิลคาร์บอนิลหรือ C1-C2อัลคิลคาร์บอนิลอกซี, C1-C4 อัลคิล และ C1-C4อัลคอกซีดังกล่าวแต่ละตัวอาจจะถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่ได้ถึง 3 หมู่ซึ่งถูกเลือกอย่าง เป็น อิสระจากฟลูออโรและคลอโร; R24 คือ H หรือ C1-C4 อัลคิล; R25 และ R26 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ -OH; C1-C2 อัลคิลหรือ C1-C2 อัลคอกซี, C1-C2 อัลคิลดัง กล่าวอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ได้ถึง 3 หมู่ที่ถูก เลือกจากฟลูออโร และ -OH; R27 คือ (i) C1-C6 อัลคิล, C2-C6 อัลคินิลหรือ C2-C6 อัลไคนิล ซึ่งแต่ละตัวอาจจะถูก แทนที่ด้วย หมู่แทนที่ R28 ได้ถึง 3 หมู่; หรือ (ii) -(CH2)n-(C3-C7ไซโคลอัลคิล) โดยที่ (a) C3-C7 ไซโคลอัลคิลดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ R28 ได้ถึง 3 หมู่, (b) n คือ 0,1 หรือ 2, (c) ในเหตุการณ์ที่ n คือ 0 , อัลฟา-คาร์บอนของ C3-C7ไซโคลอัลคิลดังกล่าว อาจจะ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ที่เลือกจาก C1-C4 อัลคิล และฟีนิล โดยที่ C1-C4 อัลคิล และฟีนิลดังกล่าวอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจาก -CH3, -OCH3, -OH หรือ -NH2, และ (d) ในเหตุการณ์ที่ n คือ 1 หรือ 2, เมททิลีนหรือเอททิลีน ที่ได้อาจจะถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หมู่ที่เลือกจากฟลู ออโร, -NH2, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, C1-C4อัลคิลหรือฟีนิล, C1-C4 อัลคิลและฟีนิลดังกล่าวอาจจะถูก แทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ที่เลือกจาก -CH3, -OCH3, -OH หรือ -NH2; หรือ (iii) ฟีนิล, ฟูริล, เตตตระไฮโดรฟูรานิล, เตตตระไฮโดรไพรานิล, ออกซีทานิล, ไทอีนอล, ไพรโรลิล, ไพรโรลิดินิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไทอาโซลิล, ไอโซไทอา โซลิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ออกซาไดอาโซลิล, ไทอาไดอาโซลิล, ไตรอาโซลิล, ไพริดิล, ไพราซินิล, ไพริดาซินิล, ไพเพอราซินิล, ไรพิมิดินิล, ไพรานิล, อะซีทิดินิล, มอร์โฟลินิล, พาราไทอาซินิล,อินโดลิล, อินโดลินิล, เบนโซ[b]ฟูรานิล, 2,3-ไดไฮโดร เบนโซฟูรานิล, เบนโซไทอีนิล, 1H-อินดาโซลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนไซโซซาโซลิล, เบนซ์ไทอาโซลิล, ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, พทาลาซินิล, ควินาโซลินิล หรือควินอกซาลินิล ซึ่งแต่ละตัวอาจจะถูกแทนที่ (a) บนคาร์บอนใด ๆ หนึ่งอะตอมหรือมากกว่าด้วย หมู่แทนที่ R28 ได้ถึง 3 หมู่, หรือ (b) บนไนโตรเจนใด ๆ หนึ่งอะตอมหรือมากกว่าที่ไม่ใช้จุด เชื่อมต่อของ ส่วนเฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวด้วยหมู่แทนที่ R13 b ได้ถึง 3 หมู่, หรือ (c) บนซัลเฟอร์ใด ๆ ที่ไม่ใช้จุดเชื่อมต่อของส่วนเฮทเทอโร ไซคลิก ดังกล่าวด้วยออกซิเจนได้ถึง 2 อะตอม; R28 คือฟีนิล, ฟลูออโร, คลอโร, ออกโซ, -OH, C1-C2อัลคิล, C1-C3อัลคอกซี, -CO2R29; -CO(C1-C4)อัลคิล, -SO2(C1-C4)อัลคิล, -CONR29R30, -NR29R30, -NR29COR30, -NR29CO2R30, -NR29S(O)pR30 หรือ -SO2NR29R30; R29 และ R30 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ C1-C4 อัลคิลที่อาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่ แทนที่ได้ถึง 3 หมู่ที่ถูก เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟลูออโรและคลอโร; R13b คือ H, C1-C4อัลคิล, C2-C4อัลคินิล, C1-C2อัลคอกซี, C3-C7 ไซโคลอัลคิล, -CO(C1- C4)อัลคิล, -SO2(C1-C4)อัลคิล หรือฟีนิล โดยที่ C1-C4อัลคิล, C2-C4อัลคินิล, C1-C2อัลคอกซี, C3- C7ไซโคลอัลคิล และฟีนิลดังกล่าวอาจจะถูกแทนที่ ด้วย R11 ได้ถึง 2 หมู่; [บริเวณ เบตา] คือตัวอัลคิลบริดจิ้งของสูตรบางส่วน (3.0.0): (สูตรเคมี) (3.0.0) โดยที่ - "*" คือสัญลักษณ์ที่แสดงถึงจุดเชื่อมต่อ ของส่วนของสูตรบางส่วน (3.0.0) กับบริเวณ อัลฟา; - "" คือสัญลักษณ์ที่แสดงถึงจุดเชื่อมต่อของส่วนของสูตรบาง ส่วน (3.0.0) กับบริเวณ แกมมา; - - R40 และ R41 ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน; (C1-C2) อัลคิล รวมทั้งไดเมททิล; ไฮดรอกซี; และ (C1-C3)อัลคอกซี; [บริเวณ แกมมา] คือส่วนอะซา-ไบไซคลิกของสูตรบางส่วน (4.2.0): (สูตรเคมี) (4.2.0) โดยที่ - "*" คือสัญลักษณ์ที่แสดงถึงจุดเชื่อมต่อ ของส่วนของสูตรบางส่วน (4.2.0) กับบริเวณ เบตา; - "" คือสัญลักษณ์ที่แสดงถึงพันธะโควาเลนท์จากอะตอมคาร์บอนใดๆ ของส่วนของ สูตรบาง ส่วน (4.2.0) กับบริเวณ เดลตา; - W4 คือพันธะตรง; หรือสมาชิกที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยสูตร บางส่วน (4.2.1) จนถึง (4.2.6) : (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (4.2.1) (4.2.2) (4.2.3) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (4.2.4) (4.2.5) (4.2.6) -โดยที่ -R52 คือสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน; ฟีนิล; (C1-C4) อัลคิลที่ถูก แทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 0 หรือ 1 หมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจาก (C1-C2)อัลคอกซีและ -CO2R4; (C3-C6)ไซโคลอัลคิล; -CO2R4; O; C(=O)(C1-C3)อัลคิล; -C(=O)NR4aR4b; -S(=O)(C1-C4) อัลคิล; และ (C1-C2)อัลคิลคาร์บอนิล; โดยที่ R4, R4a, และ R4b เป็นดังที่ได้กำหนด ไว้ข้างต้น แต่ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระ; - R51 ไม่มีหรือเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย (C1-C4) อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่ 0 หรือ 1 หมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจาก (C1-C2)อัลคอกซีและ -CO2R4 โดยที่ R4 เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น; และ O; เป็นที่เข้าใจว่าในกรณีที่มีหมู่แทนที่ R51 อยู่ด้วย อะตอม ไนโตรเจนจะอยู่ในรูปควอเทอร์นารี; และ - k, I และ m แต่ละตัวเป็นเลขจำนวนเต็มที่ถูกเลือกจาก 0,1,2 และ 3; [บริเวณ เดลตา] คือสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย; A. ส่วนเฮทเทอโรไซคลิกสมาชิกห้าตัวซึ่งมีไนโตรเจนสองอะตอม ของสูตรบางส่วน (5.0.0) จนถึง (5.0.10) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.0) (5.0.1) (5.0.2) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.3) (5.0.4) (5.0.5) (5.0.6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.7) (5.0.8) (5.0.9) (5.0.10) - โดยที่ : สัญลักษณ์; "*" แสดงถึงจุดของการเชื่อมต่อของแต่ละส่วนของสูตรบางส่วน (5.0.0) จนถึง (5.0.10) กับ บริเวณ แกมมา; - R60b จนถึง R60g, รวมทั้ง R60k และ R60l แต่ละตัวเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน; -CO2R4; -C(=O)NR4eR4b; -S(=O)pNR4aR4b; โดยที่: R4; R4a และ R4 เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้นแต่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระ; O; (C1-C2)อัลคิลคาร์บอนิล; -(C1-C4) อัลคิล; -(CH2)n-(C3-C7)ไซโคลอัลคิล; -(C2-C3)อัลคินิล; -(CH2)n-(ฟีนิล); และ -(CH2)n-(HET1), โดยที่ n คือเลขจำนวนเต็มที่ถูกเลือก อย่างเป็นอิสระจาก 0, 1 และ 2; โดยที่ (C1-C4)อัลคิล, อัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, ฟีนิล และ HET1 (เฮทเทอโรไซคลิล) ดังกล่าว ถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระด้วย หมู่แทนที่ R66 0 ถึง 3 หมู่, โดยที่: - HET1 คือหมู่เฮทเทอโรไซคลิลที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไทอีนิล; ออกซาโซลิล; ไอโซซาโซลิล; ไทอาโซลิล; ไอโซไทอาโซลิล; ไพราโซลิล; ออกซะไดอาโซลิล; ไทอาไดอาโซลิล; ไตรอาโซลิล; ไพริดิล; ไพราซินิล; ไพริดาซินิล; ไพริมิดินิล; พาราไทอาซินิล; และมอร์โฟลินิล; โดยที่ - R66 คือสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -F; -CI; -OH; ไซยาโน; -C(=O)OR68; -C(=O)NR68R69; -NR68R69; -NR68C(=O)R69; -NR68C(=O)OR69; -NR68S(=O)2R69; -S(=O)2NR68R69; (C1-C4)อัลคิล รวมทั้งไดเมททิลและ (C1-C4)อัลคอกซี โดยที่อัลคิลและอัลคอกซี ดังกล่าวแต่ละตัวถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระด้วยหมู่แทนที่ 0 ถึง 3 หมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจาก F และ Cl; (C1-C2)อัลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-C2)อัลคิลคาร์บอนิลและ (C1-C2)อัลคิลคาร์บอนิลอกซี, โดยที่: - R68 และ R69 แต่ละตัวเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน; และ (C1-C2)อัลคิล; และโดยที่หมู่ดังกล่าว ; - R61a; R61d; R61e; และ R61h จนถึง R61l; รวมทั้ง R64a จนถึง R64l; รวมทั้ง R65a จนถึง R65c; และรวมทั้ง R65g จนถึง R65j; แต่ละตัวเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน; -OH; -CF3; ไซยาโน; -(C1-C3)อัลคอกซี; -C(=O)OR4; -C(=O)NR4aR4b; -NR4aR4b; -NR4aC(=O)R4b; -NR4ac(=O)OR4b; -NR4aS(=O)pR4b; -S(=O)pNR4aR4b; โดยที่ R4; R4a; และ R4b เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ ข้างต้น แต่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระ -(C1-C4)อัลคิล, -(CH2)n-(C3-C7) ไซโคลอัลคิล; -(C2-C3)อัลคินิล; -(CH2)n-(ฟีนิล); และ -(CH2)n-(HET1) โดยที่ n คือเลขจำนวนเต็ม ที่ถูกเลือกจาก 0, 1 และ 2; โดยที่หมู่ (C1-C4)อัลคิล, อัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, ฟีนิล และ HET1 (เฮทเทอโรไซคลิล) ดังกล่าว โดยที่ HET1 (เฮทเทอโรไซคลิล) เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้าง ต้นและ ถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระด้วยหมู่แทนที่ R66 0 ถึง 3 หมู่โดยที่: - R66 เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น; หรือ ; - R64a จนถึง R64c; รวมทั้ง R64g จนถึง R64j; รวมทั้ง R65a จนถึง R65c; รวมทั้ง R65g จน ถึง R65j; อาจจะถูกนำมารวมกันในคู่ ที่มีตัวห้อยเหมือนกันกับส่วนที่เหลือของส่วนของสูตรบาง ส่วน (5.0.0) จนถึง (5.0.2) และ (5.0.6) จนถึง (5.0.8) เพื่อสร้างระบบวงแหวนฟิวซ์ไบไซคลิกที่ ประกอบด้วยสมาชิกที่ ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเบนซิมิ ดาโซลิล; ประกอบด้วยสมาชิกที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระต่อกันจากกกลุ่มที่ประกอบด้วยเบนซิมิดาโซลิล; พูรินิล; คืออิมิดาโซไพริมิดินิล; และอิมิตาโซไพริดินิล; โดยที่ระบบวงแหวนฟิวซ์ไบไซคลิกดัง กล่าว ถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระด้วยหมู่แทนที่ R65 0 ถึง 3 หมู่ โดยที่ R66 มีความหมายเดียวกันกับที่ กำหนดไว้ข้างต้น ยกเว้นที่มันถูกเลือกมาอย่างเป็นอิสระ; B. (ซับสทิทิวส์เท็ต)-เอไมด์, คาร์บาเมตหรือส่วนยูเรีย ที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย: -1. อัลคิล-, ไซโคลอัลคิ0ล- และอัลคินิล-(ซับสทิทิวส์เท็ด)-เอไมด์, คาร์บาเมตหรือส่วน ยูเรียของสูตรบางส่วน (5.1.0): (สูตรเคมี) (5.1.0) - โดยที่: สัญลักษณ์ "*" เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น; - R73 คือสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน และ (C1-C2) อัลคิล; - W5 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยส่วนของสูตรบางส่วน (5.1.1) จนถึง (5.1.12): (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.1.1) (5.1.2) (5.1.3) (5.1.4) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.1.5) (5.1.6) (5.1.7) (5.1.8) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.1.9) (5.1.10) (5.1.11) (5.1.12) - โดยที่: สัญลักษณ์ "" แสดงถึงจุดของการเชื่อม ต่อของส่วน W5 ที่แสดงโดยสูตร บางส่วน (5.1.1) จนถึง (5.1.12) กับ อะตอมไนโตรเจนในสูตรบางส่วน (5.1.0) และสัญลักษณ์ "*" แสดง ถึงจุดของการเชื่อมต่อของครึ่งโมเลกุล W5 กับ R77 ดังที่จะ ได้กำหนดต่อไป; - R74 และ R75 แต่ละตัวถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน; (C1-C2) อัลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 0 หรือ 1 ที่ถูกเลือกจาก OH; และ (C1-C2) อัลคอกซี; และ - R77 คือสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (C1-C6)อัลคิล; (C2-C6)อัลคินิล; และ -(CH2)n-(C3-C7)ไซโคลอัลคิล, โดยที่ n คือเลขจำนวนเต็ม ที่ถูกเลือกจาก 0, 1 และ 2; โดยที่ หมู่อัลคิล, อัลคินิลและไซโคลอัลคิลดังกล่าวที่ประกอบด้วย R77 ถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่ R78 0 ถึง 3 หมู่, โดยที่: - R78 คือสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยออกโซ; -OH; -(C1-C2)อัลคิล; -(C1-C3)อัลคอกซี; -CF3; -C(=O)OR79; -C(=O)NR79R80; -NR79R80; -NR79C(=O)R80; -NR79C(=O)OR80; -NR79S(=O)2R80; และ -S(=O)2NR79R80, โดยที่: - R79 และ R80 แต่ละตัวเป็นสมาชิกที่ถูกเลือกอย่างเป็น อิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน; และ (C1-C4) อัลคิล; และ - 2. เอริลและเฮทเทอโรไซคลิล - (ซับสทิทิวส์เท็ด) - เอไมด์ , คาร์บาเมต หรือส่วนยูเรีย ของ สูตรบางส่วน (5.2.0): (สูตรเคมี) (5.2.0) - โดยที่: สัญลักษณ์ "*"; R73; และ W5 มีความหมายเช่น เดียวกันกับที่ได้กำหนดไว้ สำหรับสูตรบางส่วน (5.1.0) ข้าง ต้น, ยกเว้นที่มันถูกเลือกอย่างเป็นอิสระ; และภายใต้ W5 สัญลักษณ์ "" และ "*" เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ภายใต้สูตรบางส่วน (5.1.0); และ - R82 คือสมาชิกที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยฟีนิล; ซินโนลิล; ฟูริล; ไทอีนิล; ไพรโรลิล; ออกซาโซลิล; ไอโซซาโซลิล; ไทอาโซลิล; ไอโซไทอาโซลิล; อิมิตาโซลิล; อิมิดาโซลินิล; ไพราโซลิล; ไพราโซลินิล; ออกซะไดอาโซลิล; ไทอาไดอาโซลิล; ไตรอาโซลิล; ไพริดิล; ไพราซินิล; ไพริดาซินิล; ไพริมิดินิล; พาราไทอาซินิล; อินโดลิล; ไอโซอินโดลิล; อินโดลินิล; เบนโซ[b]ฟูรานิล; 2;3-ไดไฮโดรเบนโซฟูรานิล; เบนโซ[b]ไอโอฟีนิล; 1H-อินดาโซลิล; เบนซิมิดาโซลิล; เบนซไทอา โซลิล; ควิโนลินิล; ไอโซควิโนลินิล; พทาลาซินิล; ควินาโซลินิล; ควิโนซาลินิล; โดยที่: - ส่วนเอริลหรือเฮทเทอโรไซคลิลถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ R78 0 ถึง 3 หมู่โดยที่ R78 เป็นดังที่ได้กำหนดไว้ข้างต้น แต่ถูก เลือกอย่างเป็นอิสระ ; หรือ C. ส่วน (ซับสทิทิวส์เท็ด)-เฮทเทอโรไซคลิลถูกเลือกอย่าง เป็นอิสระจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย:
1. - 1. ส่วน เฮทเทอโรไซคลิลของสูตรบางส่วน (5.3.0): (สูตรเคมี) (5.3.0) - โดยที่: สัญลักษณ์: "*" แสดงของการจุดเชื่อม ต่อของส่วนของสูตรบางส่วน (5.3.0) กับบริเวณ แกมมา; Q คือ N, O หรือ S และ - สูตรบางส่วน (5.3.0) คือ: - a. หมู่โมโนไซคลิกเฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิกทั้งหมด 5 ตัว โดยที่ตัวหนึ่งในสมาชิก ดังกล่าวคือไนโตรเจน และตัวที่ สองของสมาชิกดังกล่าวถูกเลือกจาก O และ S โดยที่ S ดัง กล่าว อาจจะอยู่ในรูปซัลโฟเนต, โดยที่หมู่เฮทเทอโรไซคลิล ดังกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ออกซาโซลิล; ไอโซซาโซลิล; ไทอาโซลิล; และไอโซ-ไทอาโซล; หรือ - b. หมู่โมโนไซคลิกเฮทเทอโรไซคลิกที่มีสมาชิกทั้งหมด 5 ตัว ที่สองตัวของสมาชิก ดังกล่าวคือไนโตรเจน และสมาชิกดัง กล่าวตัวที่สามหรือสี่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจาก N, O และ S โดยที่ S ดังกล่าวอาจจะอยู่ในรูปซัลโฟเนต, -S(=O)2; โดยที่หมู่เฮทเทอโรไซคลิกดังกล่าวถูก เลือกอย่างเป็นอิสระ จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไตรอาโซลิล; เตตตระโซลิล; ออกซะไดอาโซลิล; และ ไทอาไดอาโซลิล; และ - R90a และ R90b แต่ละตัวเป็นสมาชิกตัวหนึ่งที่ถูกเลือก เป็นอย่างอิสระจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไฮโดรเจน; -(C1-C2)อัลคิลคาร์บอนิล; -(C1-C4)อัลคิล; -(CH2)n-(C3-C7)ไซโคลอัลคิล; -(C2-C3)อัลคินิล; -(CH2)n-(ฟีนิล); และ -(CG2)n-(HET2), โดยที่ n คือเลขจำนวนเต็มที่ถูกเลือก อย่างเป็นอิสระจาก 0, 1 และ 2; โดยที่หมู่ (C1-C4)อัลคิล, อัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, ฟีนิล และ HET2 ดังกล่าวถูกแทนที่อย่าง เป็นอิสระด้วยหมู่แทนที่ R91 0 ถึง 3 หมู่, โดยที่: - j คือ 0, 1 หรือ 2; - HET2 คือ หมู่เฮทเทอโรไซคลิลที่ถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไทอีนิล; ออกซาโซลิล; ไอโซซาโซลิล; ไทอาโซลิล; ไอโซไทอาโซลิล; ไพราโซลิล; ออกซาไดอาโซลิล; ไทอาไดอาโซลิล; ไตรอาโซลิล;ไพริดิล; ไพราซินิล; ไพริดาซินิล; ไพริมิดินิล; พาราไทอาซินิลและมอร์โฟลินิล; โดยที่: - R91 ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย -F; -Cl; -CO2R4; -OH; CN; -CONT93R94; -NR93R94; C(=O)(C1-C4)อัลคิล; -NR93C(=O)R94; -NR93C(=O)OR94; -NR93S(=O)R94; -S(=O)NR93R94; (C1-C4)อัลคิล รวมทั้งไดเมททิลและ (C1-C4)อัลคอกซี โดยที่อัลคิลและอัลคอกซี ดัง กล่าวแต่ละตัวถูกแทนที่อย่างเป็นอิสระด้วยหมู่แทนที่ 0 ถึง 3 หมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจาก F และ Cl; (C1-C2)อัลคอกซีคาร์บอนิล; (C1-C2)อัลคิลคาร์บอนิลและ (C1-C2)อัลคิลคาร์บอนิลอกซี; โดย ที่: - R93 และ R94 แต่ละตัวเป็นสมาชิกตัวหนึ่งที่ถูกเลือก อย่างเป็นอิสระจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วยไฮโดรเจน; และ (C1-C2)อัลคิล; และ 2. ส่วนเฮทเทอโรไซคลิลของสูตรบางส่วน (5.4.0): (สูตรเคมี) - โดยที่: R90 a , R90 b และ j มีความหมายเช่นเดีวกันกับที่ แสดงไว้ข้างต้น และ Q คือ N, O หรือ S
2. 2. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R6 คือไฮโดรเจน
3. 3. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ A คือ ฟีนิล
4. 4. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R5 คือ พันธะตรงพันธะหนึ่ง
5. 5. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ W1 คือ -CO-
6. 6. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R27 คือ (i) เมททิล, เอททิล, ไอโซ โพรพิล, เทอร์ท-บิวทิล หรืออัลคิล ที่แต่ละตัวอาจจะถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ที่ถูกเลือกจาก ฟลูออโร, คลอโร, -OH, -CF3, -OCH3, -CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3 และ -NCH3(COCH3) หรือ (ii) ไซโคลโพรพิล, ไซโคลบิวทิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคล โพรพิลเมททิล, ไซโคลบิวทิลเอททิล, ไซโคลเพนทิลโพพเมททิล หรือไซโคลเพนทิลเมททิล ที่ แต่ละตัวอาจจะถูกแทนที่ดังที่ระบุไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ (iii) เตตระไฮโดรไพรานิล, ออกซีทานิล, อะซิทิตินิลหรือเตตตระไฮโดรฟูราทิลที่อาจถูกแทนที่ด้วย R28 ได้ถึง 3 หมู่
7. 7. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ บริเวณ อัลฟา ถูกเลือกจากส่วนของสูตร (2.0.30) จนถึง (2.0.36) รวมทั้งสูตร (2.1.3) จนถึง (2.1.10) หรือสูตร (2.2.3) จน ถึง (2.2.14): (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.0.30) (2.0.31) (2.0.32) (2.0.33) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.0.34) (2.0.35) (2.0.36) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.1.3) (2.1.4) (2.1.5) (2.1.6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.1.7) (2.1.8) (2.1.9) (2.1.10) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.2.3) (2.2.4) (2.2.5) (2.2.6) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.2.7) (2.2.8) (2.2.9) (2.2.10) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (2.2.11) (2.2.12) (2.2.13) (2.2.14)
8. 8. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R40 และ R41 คือ H
9. 9. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ บริเวณ แกมมา ประกอบด้วยคาร์บอนสอง อะตอมระหว่างจุดของการเชื่อม ต่อกับบริเวณ เดลตา และอะตอมไนโตรเจนของจุดเชื่อมต่อของส่วน ของ สูตร (4.2.0) กับบริเวณ เบตา
10. 10. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R52 คือไฮโดรเจน
11. 11. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R51 ไม่มี
12. 12. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ บริเวณ เบตา ถูกเลือกจากส่วนของสูตร (5.0.15) จนถึง (5.0.30) , รวมทั้งสูตร (5.0.35) จนถึง (5.0.47), รวมทั้งสูตร (5.1.15) จนถึง (5.1.22), รวมทั้งสูตร (5.2.1) จนถึง (5.2.10), รวม ทั้งสูตร (5.3.15) จนถึง (5.3.26) หรือสูตร (5.4.10) จนถึง (5.4.17) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.15) (5.0.16) (5.0.17) (5.0.18) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.19) (5.0.20) (5.0.21) (5.0.22) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.23) (5.0.24) (5.0.25) (5.0.26) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.27) (5.0.28) (5.0.29) (5.0.30) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.35) (5.0.36) (5.0.37) (5.0.38) (5.0.39) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.40) (5.0.41) (5.0.42) (5.0.53) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.0.44) (5.0.45) (5.0.46) (5.0.47) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.1.15) (5.1.16) (5.1.17) (5.1.18) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.1.19) (5.1.20) (5.1.21) (5.1.22) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.2.1) (5.2.2) (5.2.3) (5.2.4) (5.2.5) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.2.6) (5.2.7) (5.2.8) (5.2.9) (5.2.10) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.3.15) (5.3.16) (5.3.17) (5.3.18) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.3.19) (5.3.20) (5.3.21) (5.3.22) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.3.23) (5.3.24) (5.3.25) (5.3.26) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.4.10) (5.4.11) (5.4.12) (5.4.13) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.4.14) (5.4.15) (5.4.16) (5.4.17)
13. 13. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ บริเวณ เดลตา ถูกเลือกจากส่วนของสูตร (5.4.5) จนถึง (5.4.8) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (5.4.5) (5.4.6) (5.4.7) (5.4.8)
14. 14. สารประกอบตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเลือก จาก N-{3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1]ออกท์-8- อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}เตตตระไฮโดร-2H-ไพแรน-4-คาร์บอกซาไมด์ 1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะชิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-ไฮดรอกซี-N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลเพนเทนคาร์บอกซาไมด์ 2-เมททิล-N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลเพนเทนคาร์บอกซาไมด์ 2-ไซโคลโพรพิล-N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}เตตตระไฮโดร-3-ฟูแรนคาร์บอกซาไมด์ 3,3,3-ไดรฟลูออโร-N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}โพรพานาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}เตตตระไฮโดร-2-ฟูแรนคาร์บอกซาไมด์ 1-(อะซิทิลามิโน)-N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลเพนเทนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ 1-เมททอกซี-N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลเพนเทนคาร์บอกซาไมด์ 1-อะมิโน-N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลเพนเทนคาร์บอกซาไมด์ 1-เมททิล-N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-2-ออกโซ-4-ไพรโรลิดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอนโต-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ N-{(1S)-3-[6-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-3-อะซาไบไซโคล[3.1.0]เฮกซ์-3-อิล]- 1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซาไมด์ 2-ไซโคลโพรพิล-N-{(1S)-3[3-เอ็กโซ-(3-{4-[(เมททิลซัลโฟนิล)อะมิโน]เบนซิล}-1,2,4- ออกซะไดอาโซล-5-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ N-{(1S)-3-[7-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-3-ออกซะ-9-อะซาไบโซโคล [3.3.1]นอน-9-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซาไมด์ 2-ไซโคลโพรพิล-N-{(1S)-3-[7-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-3-ออกซะ-9- อะซาไบไซโคล[3.2.1]นอน-9-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ 3,3,3-ไตรฟลูออโร-N-{(1S)-3-[7-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-3-ออกซะ- 9-อะซาไบไซโคล[3.3.1]นอน-9-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}โพรพานาไมด์ -N-{(1S)-3-[7-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-3-ออกซะ-9-อะซาไบไซโคล [3.3.1]นอน-9-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซาไมด์ 2-ไซโคลโพรพิล-N-{(1S)-3-[7-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-3-ออกซะ-9- อะซาไบไซโคล[3.3.1]นอน-9-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ -N-{(1S)-3-[7-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-3-ไทอา-9-อะซาไบไซโคล [3.3.1]นอน-9-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซาไมด์ 2-ไซโคลโพรพิล-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-{[2-(4-ฟลูออโรฟีนิล)อะซิทิล]อะมิโน}-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ N-[(1S)-3-(3-{[3-เอนโต-(4-ฟลูออโรฟีนิล)โพรพาโนอิล]อะมิโน}-8-อะซาไบโซโคล3.2.1] ออกท์-8-อิล)-1-ฟีนิลโพรพิล]ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซาไมด์ N-[(1S)-3-(3-{[3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออกโรฟีนิล)โพรพาโนอิล]อะมิโน-8-อะซาไบไซโคล3.2.1] ออกท์-8-อิล)-1-ฟีนิลโพรพิล]ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซาไมด์ 2-ไซโคลโพรพิล-N-[(1S)-3-(3-เอ็กโซ-{[2(4-ฟลูออโรฟีนิล)อะซิทิล]อะมิโน}-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล)-1-ฟีนิลโพรพิล]อะซิทาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-1-โพรพิโอนิล-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}เตตตระไฮโดร-3-ฟูแรนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}เตตตระไฮโดร-2H-ไพแรน-4-คาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}เตตตระไฮโดร-2-ฟูแรนคาร์บอกซาไมด์ 1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1- ฟีนิลโพรพิล}-1-โพรพิโอนิล-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ เมททิล 3-[({(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะนิโน)คาร์บอกนิล]-1-อะซิทิดีนคาร์บอกซิเลต N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-1-โพรพิโอนิล-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-2-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ 2-[อะซิทิล(เมททิล)อะมิโน]-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8- อะซาไบโซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ 3-[อะซิทิล(เมททิล)อะมิโน]-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8- อะซาไบโซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}โพรพานาไมต์ 2-เมททอกซี-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ โซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ 3-เมททอกซี-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ โซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}โพรพานาไมด์ 1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-ไพรโรลิดีนคาร์บอนซาไมด์ 1-เมททิล-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-2-ออกโซ-4-ไพรโรลิดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-[3-เอนโด-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-[3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-1-โพรพิโอนิล-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-อะซิทิล-N-((1S)-1-ฟีนิล-3-[3-เอ็กโซ-(2-(ไตรฟลูออโรเมททิล)-1H-เบนซิมิดาโซล-1- อิล)-8-อะซาไบโซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล}โพรพิล)-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-((1S)-ฟีนิล-3-[3-เอ็กโซ-[2-(ไตรฟลูออโรเมททิล)-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซา ไบโซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล}โพรพิล)-1-โพรพิโอนิล-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-((1S)-1-ฟีนิล-3-{3-เอ็กโซ-(2-(ไตรฟลูออโรเมททิล)-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซา ไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล}โพรพิล)อะซิทาไมด์ 2-[อะซิทิล(เมททิล)อะมิโน]-N-((1S)-1-ฟีนิล-3-{3-เอ็กโซ-(2-(ไตรฟลูออโรเมททิล)-1H- เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล}โพรพิล)อะซิทาไมด์ 1-อะซิทิล-N-((1S)-3-{3-เอ็กโซ-(-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1- ฟีนิลโพรพิล}-1-โพรพิโอนิล-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(5-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(5-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-1-โพรพิโอนิล-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(5-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซา ไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(5-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-1-โพรพิโอนิล-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-เมททิล-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ (2S)-1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-2-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ (2R)-1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ 2-[อะซิทิล(เมททิล)อะมิโน]-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8- อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-2-อะซิทาไมด์ 3-[อะซิทิล(เมททิล)อะมิโน]-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8- อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}โพรพานาไมด์ 1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-ไพรโรลิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-1-(ไตรฟลูออโรเมททิล)ไซโคลโพรเพนคาร์บอกซาไมด์ 2-เมททอกซี-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ 3-เมททอกซี-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบ ไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}โพรพานาไมด์ 1-อะซิทิล-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซา ไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ 1-เมททิล-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซา ไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-1-โพรพิโอนิล-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ 2-เมททอกซี-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8- อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ 3-เมททอกซี-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8- อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}โพรพานาไมด์ 2-[อะซิทิล(เมททิล)อะมิโน]-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิ มิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ 3-[อะซิทิล(เมททิล)อะมิโน]-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิ มิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}โพรพานาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-ออกซีเทนคาร์บอกซาไมด์ 3-เอททิล-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซา ไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-ออกซีเทนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-2-เมททิล-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-ออกซีเทนคาร์บอกซาไมด์ 3-เอททิล-N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-ออกซีเทนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-เมททิล-3-ออกซีเทนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-ออกซีเทนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-1-เมททิล-3-อะซิทิดีนคาร์บอกไมด์ 1-อะซิทิล-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล [3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-อะซิทิดีนคาร์บอกซาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-2-เมททอกซีอะซิทาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)-8-อะซาไบไซโคล[3.2.1] ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}-3-เมททอกซีโพรพานาไมด์ 2-[อะซิทิล(เมททิล)อะมิโน]N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)- 8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิล}อะซิทาไมด์ 3-[อะซิทิล(เมททิล)อะมิโน]N-{(1S)-3-{3-เอ็กโซ-(4-ฟลูออโร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)- 8-อะซาไบไซโคล[3.2.1]ออกท์-8-อิล]-1-ฟีนิลโพรพิลโพรพานาไมด์ และเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน
15. 15. สารผสมทางเภสัชกรรมรวมถึงสารประกอบตามสูตร (I) หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมของมัน ดังที่ได้ระบุไว้ ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้างต้น ร่วมกับสารเติมแต่ง, สาร เจือจางหรือตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
16. 16. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่งประกอบไป อีกด้วย สารยับยั้ง HIV โพรเทส หรือ สารยับยั้ง HIV รี เวอร์สทรานสคริพเทส
17. 17. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 16 โดยที่ารยับ ยั้ง HIV โพรเทสนั้น คือ อินดินาเวียร์, ไรโทนาเวียร์, ซาควินาเวียร์, เนลฟินาเวียร์, หรือ แอมพรีนาเวียร์ และสาร ยับยั้ง HIV รีเวอร์สทรานสคริพเทสนั้น คือ เนไวราฟีน, เ ดลาเวียร์ดีน, อีฟาไวเรนซ์, ไซโดวูดีน, ไดดาโนซีน, ซาลไซ ทาปิน, สเตวูดีน, ลามิวูดีน, อะบาคาเวียร์ หรือ อะดีโฟเ วียร์ไตไพวอกซิล
18. 18. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่งประกอบไป อีกด้วยสารยับยั้งการเจริญ เติบโตอย่างผิดปกติของเซลล์, สาร ปรับภูมิคุ้มกัน, อินเทอร์เฟอรอน, อนุพันธ์อินเทอร์เฟอรอน, สารยับยั้งการรวมตัว, สารยับยั้งการรวมเข้าด้วยกัน, สารยับ ยั้ง RNAaseH สารยับยั้งการถ่ายแบบ ของไวรัส หรือสารยับยั้ง การถอดแบบ RNA
19. 19. สารผสมตามข้อถือสิทธิที่ 18 โดยที่สารยับยั้งการเจริญ เติบโตอย่างผิดปกติของเซลล์คือ ไฮดรอกซียูเรีย, สารปรับภูมิ คุ้มกันคือซาร์กรามอสทิม; สารยับยั้งการรวมตัวคือ AMD3100, T-20, PRO-542, AD-349 หรือ BB-10010 และสารยับยั้งการรวมเข้าด้วยกันคือ AR177
20. 20. สารประกอบตามสูตร (I) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมหรือสารผสมของมัน ดังที่ได้ระบุไว้ในข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 และ 15 ถึง 19 ตามลำดับ สำหรับ ใช้เป็นยา
21. 21. สารประกอบตามสูตร (I) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมหรือสารผสมของมัน ดังที่ได้ระบุไว้ในข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 และ 15 ถึง 19 ตามลำดับ สำหรับ ใช้ในการป้องกัน หรือรักษาโรคหรืออาการที่สื่อโดยหรือ สัมพันธ์กับการปรับฤทธิ์ CCR5 เคโมไคน์รีเซพเตอร์
22. 22. สารประกอบตามสูตร (I) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมหรือสารผสมของมัน ดังที่ได้ระบุไว้ในข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 และ 15 ถึง 19 ตามลำดับ สำหรับ ใช้ในการ ป้องกันหรือรักษาการติดเชื้อไวรัสภูมิคุ้มกันบก พร่อง (HIV) ในมนุษย์ รวมถึงการป้องกันหรือการ รักษากลุ่ม อาการภูมิคุ้มกันบกพร่อง (AIDS) ที่เกิดจากการติดเชื้อนี้
23. 23. สารประกอบตามสูตร (I) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมหรือสารผสมของมัน ดังที่ได้ระบุไว้ในข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 และ 15 ตามลำดับ สำหรับใช้ในการ ป้องกัน หรือรักษาโรคทางเดินลมหายใจ
24. 24. การใช้สารประกอบตามสูตร (I) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมหรือสารผสม ของมัน ดังที่ได้ระบุไว้ในข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 และ 15 ตามลำดับ สำหรับการผลิต ยาสำหรับป้องกันหรือรักษาโรคหรืออาการที่สื่อโดยหรือ สัมพันธ์กับการปรับฤทธิ์ CCR5 เคโมไคน์ รีเซพเตอร์
25. 25. การใช้สารประกอบตามสูตร (I) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมหรือสารผสม ของมัน ดังที่ได้ระบุไว้ในข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 และ 15 ถึง 19 ตามลำดับ สำหรับ การผลิตยาสำหรับป้องกันหรือรักษาโรคติดเชื้อไวรัสภูมิคุ้ม กันบกพร่อง (HIV) ในมนุษย์ รวมถึง การป้องกันหรือการรักษา กลุ่มอาการภูมิคุ้มกันบกพร่อง (AIDS) ที่เกิดจากการติด เชื้อนี้
26. 26. การใช้สารประกอบตามสูตร (I) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมหรือสารผสม ของมันดังที่ได้ระบุไว้ในข้อใดข้อหนึ่ง ในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 และ 15 ตามลำดับ สำหรับการผลิต ยาเพื่อป้องกันหรือรักษาโรคทางเดินลมหายใจ
27. 27. วิธีการประเมิน HIV เรโทรไวรัสกลายพันธุ์ที่สันนิษฐาน ว่ามีการดื้อต่อยาต้าน HIV ซึ่ง ประกอบด้วยการแยกไวรัสกลาย พันธุ์ที่สันนิษฐานดังกล่าวออกจากน้ำเลี้ยงเชื้อในหลอดทด ลอง; แบบจำลองการติดเชื้อนี้ในสัตว์หลอดทดลอง หรือจากตัว อย่างผู้ป่วย โดยที่ผู้ป่วยดังกล่าวได้รับ การรักษาอย่างดี ที่สุดหรือกึ่งดีที่สุดที่ประกอบด้วยการให้สารประกอบตามที่ กำหนดในข้อถือสิทธิที่ 1 ตามลำพังหรือร่วมกับสารผสมใด ๆ ของมัน กับสารสำหรับยาสำหรับรักษาหรือป้องกันการ ติดเชื้อ HIV หนึ่งตัวหรือมากกว่า
28. 28. ไวรัส HIV กลายพันธุ์หรือส่วนประกอบของมันซึ่งถูก เตรียมขึ้นตามวิธีการในข้อถือสิทธิ ที่ 27
29. 29. ไวรัส HIV กลายพันธุ์หรือส่วนประกอบของมันตามข้อถือ สิทธิที่ 27 โดยที่ส่วนประกอบ ดังกล่าวเป็นโปรตีนห่อหุ้ม อย่างสมบูรณ์ของมันหรือส่วนติดเชื้อของมัน
30. 30. วิธีการค้นหาการมีอยู่ของ และ/หรือการยืนยันฤทธิ์ของ สารปรับเคโมไคน์ที่มีฤทธิ์ต่อ ไวรัส HIV กลายพันธุ์ ที่ ประกอบด้วยการใช้ไวรัส HIV กลายพันธุ์หรือส่วนประกอบของมัน ตาม ข้อถือสิทธิที่ 27 เป็นที่วัดสำหรับแสดงผลการค้นหา และ/หรือการยืนยันดังกล่าว
31. 31. สารวินิจฉัยสำหรับใช้ในการเลือกหลักเกณฑ์การรักษา และ/หรือการคาดคะเนผลลัพธ์ สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษา การติดเชื้อ HIV ไวรัสกลายพันธุ์ โดยที่สารวินิจฉัยดัง กล่าวประกอบ ด้วย HIV ไวรัสกลายพันธุ์หรือส่วนประกอบของมัน ตามข้อถือสิทธิที่ 27