TH57979A - อนุพันธ์เบนโซซัลโฟน - Google Patents
อนุพันธ์เบนโซซัลโฟนInfo
- Publication number
- TH57979A TH57979A TH9901000095A TH9901000095A TH57979A TH 57979 A TH57979 A TH 57979A TH 9901000095 A TH9901000095 A TH 9901000095A TH 9901000095 A TH9901000095 A TH 9901000095A TH 57979 A TH57979 A TH 57979A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- amino
- lower alkyl
- hydrogen
- pyridin
- formula
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (17/02/42) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่ค้นพบของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน R2 คือไฮโดรเจน, ไตรฟลูออโรเมททิล หรือโลเวอร์ อัลคิล R3 คือไฮโดรเจน หรืออะมิโน หรือ R1 และ R2 หรือ R3 และ R2 นำมา เข้าด้วยกันเป็น -CH=CH-CH=CH- Z คือไพริมิดิน-4-อิล, ไพริดิน-4-อิล, ไพริดิน-2-อิล หรือ ฟี นิล R4,R5 คือไฮโดรเจนอิสระแต่ละตัว, โลเวอร์ อัลคิล, ไตรฟลูออ โรเมททิล, ฮาโลเจน, โลเวอร์ อัลโคซี่, ไนโตรโล, อะมิโน, โลเวอร์ อัลคิล-อะมิโน, ได-โลเวอร์ อัลคิล-อะมิโน, ไพเพอราซิ นิล, มอร์โฟลินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไวนิล, C3-C6 ไซ โคลอัลคิล, C3-C6 ไซโคลอัลคีนิล, t-บิวทิวเอททินิล, ไฮดรอก ซีอัลคิลเอททินิล, ฟีนิลเอททินิล, แนพทิล, ไทโอฟีนิล, หรือฟี นิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, โลเวอร์ อัลโคซี, โลเวอร์ อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมททิล หรือไนโตร หรือกลุ่ม -NH(CH2)nNR6R7, -N(CH3)(CH2)nNR6R7, -NH(CH2)n-มอร์โฟลิน-4-อิล หรือ -NH(CH2)n OH n คือ 2-4 R6 และ R7 คือไฮโดรเจนอิสระแต่ละตัว หรือโล เวอร์อัลคิล, และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น ได้ พบว่าสารประกอบของสูตร I มีความสัมพันธ์แบบเลือกกับ 5HT-6 รีเซพเตอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่ค้นพบของสูตร (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน R2 คือไฮโดรเจน, ไตรฟลูออไรเมททิล หรือโลเวอร์ อัลคิล R3 คือไฮโดรเจน หรืออะมิโน หรือ R1 และ R2 หรือ R3 และR2 นำมา เข้าด้วยกันเป็น -CH=CH-CH=CH- Z คือไพริมิดิน-4-อิล, ไพริดิน-4-อิล, ไพริดิน-2-อิล หรือ ฟี นิล R4,R5 คือไฮโดรเจนอิสระแต่ละตัว, โลเวอร์ อัลคิล, ไตรฟลูออ โรเมททิล, ฮาโลเจน, โลเวอร์ อัลโคซี่, ไนโตรโล, อะมิโน, โลเวอร์ อัลคิล-อะมิโน, ได-โลเวอร์ อัลคิล-อะมิโน, ไพเพอราซิ นิล, มอร์โฟลินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไวนิล, C3-C6 ไซ โคลอัลคิล, C3-C6 ไซโคลอัลคินิล, t-บิวทิวเอทนิล, ไฮดรอก ซีอัลคิลเอททินิล, ฟีนิลเอททินิล, แนพทิล, ไทโอฟีนิล, หรือฟี นิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, โลเวอร์ อัลโคซี, โลเวอร์ อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมททิล หรือไนโตร หรือกลุ่ม -NH(CH2)nNR6R7, -N(CH3)(CH2)nNR6R7, -NH(CH2)n-มอร์โฟลิน-4-อิล หรือ -NH(CH2)n OH n คือ 2-4 R6 และ R7 คือไฮโดรเจนอิสระแต่ละตัว หรือโล เวอร์อัลคิล, และเกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของ สารนั้น ได้ พบว่าสารประกอบของสูตร I มีความสัมพันธ์แบบเลือกกับ 5HT-6 รีเซพเตอร์
Claims (12)
1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน R2 คือไฮโดรเจน, ไตรฟลูออโรเมททิล หรือโล เวอร์อัลคิล R3 คือไฮโดรเจน หรืออะมิโน หรือ R1 และ R2 หรือ R3 และ R2 รวมกันเป็น -CH=CH-CH=CH- Z คือไพริมิติน-4-อิล, ไพริ ดิน-4-อิล, ไพริดิน-2-อิล หรือ ฟีนิล R4,R5 คือไฮโดรเจนอิสระ แต่ละตัว, โลเวอร์อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมททิล, ฮาโลเจน, โล เวอร์ อัลโคซี่, ไนโตรโล, อะมิโน, โลเวอร์ อัลคิล-อะมิโน, ได-โล เวอร์ อัลคิล-อะมิโน, ไพเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, ไพร์โรลิดิ นิล, ไวนิล, C3-C6 ไซโคลอัลคิล, C3-C6 ไซโคลอัลคินิล, t-บิวทิว เอททินิล, ไฮดรอกซีอัลคิลเอททินิล, ฟีนิลเอททินิล, แนพทิล, ไท โอฟีนิล, หรือฟีนิล ซึ่งอาจแทนที่ด้วยฮาโลเจน, โลเวอร์ อัลโค ซี, โลเอร์อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมททิล หรือไนโตร หรือกลุ่ม -NH(CH2)nNR6R7, -N(CH3)(CH2)nNR6R7, -NH(CH2)n-มอร์โฟ ลิน-4-อิลหรือ-NH(CH2)nOH n คือ 2-4 R6 และ R7 คือไฮโดรเจน อิสระแต่ละตัว หรือโลเวอร์อัลคิล ด้วยเงื่อนไขที่ว่า -เมื่อ Z คือไพริมิดิน-4-อิล, R4 แตกต่างจาก R5 -เมื่อ Z คือ ไพริ ดิน-2-อิล, R3 ไม่ใช่โลเวอร์อัลคิล และ -เมื่อ Z คือ ฟี นิล, R4 และ R1-R3 ตัวใดตัวหนึ่งแตกต่างจากไฮโดรเจน และเกลือที่เป็น ยอม รับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้
2. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1ของสูตร (สูตรเคมี) I-a โดยที่ R1-R5 มีลักษณะสำคัญที่ให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วย เงื่อนไขที่ว่า R4 แตกต่างจาก R5
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งคือ [4-(4-อะมิโน เบนซินซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริมิดิน-2- อิล]-เมททิลเอมิน
4. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ของสูตร (สูตรเคมี) I-b โดยที่ R1-R5 มีลักษณะสำคัญที่ให้ในข้อถือสิทธิที่ 1
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งคือ [4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริดิน-2-อิล]-เมททิล เอมิน [4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริดิน-2-อิล]-ไดเมททิล เอมิน 4-(2-คลอโร-6-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ไพริดิน-4-ซัลโฟนิล)-ฟีนิล เอมิน 4-(2-โบรโม-6-ไพรโรลิดิน-1-อิล-ไพริดิน-4-ซัลโฟนิล)-ฟีนิล เอมิน 4-(2-ไอโอโด-6-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ไพริดิน-4-ซัลโฟนิล)-ฟี นิลเอมิน 4-(2-โบรโม-6-ไพเพอราซิล-1-อิล-ไพริดิน-4-ซัลโฟนิล)-ฟีนิล เอมิน 4-(2-ฟีนิล-6-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ไพริดิน-4-ซัลโฟนิล)-ฟี นิลเอมิน N-[4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริ ดิน-2-อิล]-N',N'-ไดเมททิล-อีเทน-1,2- ไดอามิน N-[4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริ ดิน-2-อิล]-N',N',N'-ไตรเมททิลอีเทน-1,2- ไดอามิน N-[4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริ ดิน-2-อิล]-N',N'-ไดเมททิล-โพรเพน- 1,3-ไดอามิน N-[4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริ ดิน-2-อิล]-N',N'-ไดเอททิล-โพรเพน- 1,3-ไดอามิน N1-[4-(4-อะมิโน-เบซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริดิน-2-อิล]-บิว เทน-1,4-ไดเอมิน และ 1-[6-โบรโม-4-(3-ไตรฟลูออโรเมททิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-ไพริ ดิน-2-อิล]-ไพเพอราซิน ไดเอมิน
6. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1ของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R1-R5 มีลักษณะสำคัญที่ให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วย เงื่อนไขที่ว่า R5 ไม่ใช่โลเวอร์ อัลคิล
7. สารประกอบตามที่ถือสิทธิข้อที่ 6 ซึ่งคือ [2-(4-อะมิโน เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริดิน-4-อิล]-เมททิลเอมิน
8. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ของสูตร (สูตรเคมี) I-d โดยที่ R1-R5 มีลักษณะสำคัญที่ให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วย เงื่อนไขที่ว่า R4 และ R1-R3 ตัวใดตัว หนึ่งแตกต่างจาก ไฮโดรเจน
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งคือ 4-(3,5-ไดเมทโทซี-เบซีนซัลโฟนิล)-ฟีนิลเอมิน [3-(4-อะมิโน-เบนซีซัลโฟนิล)-5-โบรโมฟีนิล]-เมททิลเอมิน [3-(4-อะมิโน-ฟีนิลซัลโฟนิล)-5-โบรโมฟีนิล]-เมททิลเอมิน [3-(4-อะมิโน-เบนซีซัลโฟนิล)-5-โบรโมฟีนิล]-เอททิลเมทเอ มิน 4-[3,5-ไดเมทโทซีเบนซีนซัลโฟนิส)-2-เมททิลฟีนิลเอมิน N-[3-(4-อะมิโน-เบนซีนซีลโฟนิล)-5-โบรโมฟีนิล]-N'-เมททิล โพรเพน-1,3-ไดเอมิน และ 3-[3-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-5-โบรโมฟีนิลอะมิโน]-โพร เพน-1-โอล
10. ยาที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวนำพาเฉื่อยที่ใช้ในการรักษา
11. ยาที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิที่ 10 ขึ้นอยู่กับสาร ประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่ง และ กรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ที่เพิ่มเกลือของสารนั้น มีประ โยชน์ในการต่อต้านโรคจิต, โรค จิตเภท, อาการวิกลจริตสลับกับ อาการเศร้าซึม, ความเศร้าซึม, ความผิดปกติเกี่ยวกับระบบ ประสาท, ความผิดปกติเกี่ยวกับความทรงจำ, โรคพาร์คินสัน, อะไม โอโทรฟิค แลทเทอรัล สเคลอโรซีส, โรคอัลโซเมอร์ และโรคฮันติง ตัน
12. ขบวนการผลิตสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-9 ข้อใดข้อ หนึ่ง ประกอบด้วย a) การเปลี่ยนสารประกอบไนโตรที่เหมือนกัน เป็นสารประกอบอะมิ โนของสูตร I หรือ b) การอ๊อกซิไดซ์ หมู่ซัลฟานิลในสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) II เป็นกลุ่มซัลโฟนิล, โดยที่ R1-R5 และ Z มีลักษณะสำคัญดัง แสดงข้างต้น หรือ c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) III ไพเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไวนิล, C3-C6 ไซ โคลอัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, C3-C6 ไซโคลอัลคีนิล, t-บิวทิลเอททินิล, ไฮดรอกซีอัลคิลเอททินิล, ฟี นิลเอททินิล, แนพทิล, ไทโอฟีนิล, หรือฟีนิล ซึ่งอาจแทนที่โดย ฮาโลเจน, โลเวอร์ อัลโคซี, โลเวอร์อัลคิล, ไตรฟลูออไรเมททิล หรือไนโตร หรือกลุ่ม -NH(CH2)nNR6R7,-N(CH3)(CH2)nNR6R7, -NH(CH2)n-มอร์โฟ ลิน-4-อิล หรือ -NH(CH2)nOH n คือ 2-1 R6 และ R7 คือ ไฮโดรเจนอิสระแต่ละตัว หรือโลเวอร์อัลคิล และเกลือที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของ สารนั้น สำหรับรักษา หรือป้องกันโรค จิต, โรคจิตเภท, อาการวิกลจริตสลับกับอาการเศร้า ซึม, ความ เศร้าซึม, ความผิดปกติเกี่ยวกับระบบประสาท, ความผิดปกติ เกี่ยวกับความจำ, โรค พาร์คินสัน, อะไมโอโทรฟิค แลทเทอรัล ส เคลอ โรซิส, โรคอัลไซเมอร์ และโรคฮันติงตัน และสำหรับการผลิตยาที่ เหมือนกันตามลำดับ
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH57979A true TH57979A (th) | 2003-08-29 |
| TH57979A3 TH57979A3 (th) | 2003-08-29 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU99101350A (ru) | Бензосульфоновые производные | |
| JP2004534755A5 (th) | ||
| CA2582029A1 (en) | Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use | |
| CA2446326A1 (en) | 4(phenyl-piperazinyl-methyl) benzamide derivatives and their use for the treatment of pain, anxiety or gastrointestinal disorders | |
| BG61915B1 (bg) | Хербициди | |
| JP2005507910A (ja) | ２’−メチル−５’−（１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−１，１’−ビフェニル−４−カルボキサミド誘導体およびｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用 | |
| JPH11515008A (ja) | イミダゾール誘導体及びその一酸化窒素合成酵素阻害剤としての使用 | |
| Utreja et al. | Recent advances in 1, 3, 5-triazine derivatives as antibacterial agents | |
| WO2000012496A1 (en) | Novel cdk inhibitors having flavone structure | |
| JPH05507686A (ja) | 治療力のあるｎ―（２―ビフェニリル）グアニジン誘導体 | |
| CA3136223A1 (en) | 1,3,4-oxadiazole homophthalimide derivative compounds as histone deacetylase 6 inhibitor, and the pharmaceutical composition comprising the same | |
| CA2043671A1 (en) | Pharmacologically active cns compounds | |
| JP2022548581A5 (th) | ||
| CA2234051C (en) | Novel isoquinoline derivatives | |
| ATE165350T1 (de) | Substituierte imidazol derivate und deren herstellung und verwendung | |
| CZ20014163A3 (cs) | Deriváty purinu, způsob jejich přípravy a farmaceutické kompozice tyto deriváty obsahující | |
| US11691949B2 (en) | Quinoline sulfonamide compounds and their use as antibacterial agents | |
| JPWO2008018529A1 (ja) | 新規なベンジル（ピリジルメチル）アミン構造を有するピリミジン化合物及びこれを含有する医薬 | |
| RU2001119273A (ru) | Сульфонилоксазоламины в качестве терапевтически активных соединений | |
| US20110294793A1 (en) | Hydroxyphenyl sulfonamides as antiapoptotic bcl inhibitors | |
| Yu et al. | Tandem Reduction, Ammonolysis, Condensation, and Deamination Reaction for Synthesis of Benzothiadiazines and 1-(Phenylsulfonyl)-1 H-benzimidazoles | |
| WO1996019440A1 (en) | Acetamidine derivatives and their use as inhibitors for the nitric oxide synthase | |
| RU2002114345A (ru) | Новые 4-(пиперазинил(8-хинолинил)метил)бензамиды | |
| JPH02229148A (ja) | 血糖低下活性アミジン化合物およびグアニジン化合物 | |
| JP2022548246A5 (th) |