TH58662A

TH58662A - ไอโซเมอร์ที่มีฤทธิ์เชิงแสง (optically active) ของคีโททิเฟน และเมทาบอลิคที่มีฤทธิ์เชิงรักษาโรคของสารนั้น

Info

Publication number: TH58662A
Application number: TH0001003498A
Authority: TH
Inventors: กุนนาร์ เอเบิร์ก นายเอเค
Original assignee: บริดจ์ ฟาร์มา
Filing date: 2000-09-13
Publication date: 2003-09-30

Abstract

DC60 ได้ค้นพบว่าเรซีมิคนอร์คีโททิเฟน, เรซีมิค 10-ไฮดรอกซิ-คีโททิเฟน, เรซีมิค 10-ไฮดรอกซิ- นอร์-คีโททิเฟน, และไอโซเมอร์ที่ มีฤทธิ์เชิงแสงของคีโททิเฟน, นอร์คีโททิเฟน, 10-ไฮดรอกซิ-คี โท ทิเฟน, และ 10-ไฮดรอกซิ-นอร์คีโททิเฟน มีผลกระทบต้านภูมิ แพ้ และต้านการอักเสบ ขณะที่ หลีกเลี่ยงผลกระทบข้างเคียง เซเดทีฟที่จำกัดปริมาณยาที่รุนแรงของคีโททิเฟน ได้ค้นพบว่าเรซีมิคนอร์คีโททิเฟน, เรซีมิค 10-ไฮดรอกซิ-คีโททิเฟน, เรซีมิค 10-ไฮดรอกซิ- นอร์คีโททีเฟน, และไอโซเมอร์ที่ มีฤทธิ์ทางแสงของ คีโททิเฟน, นอร์คีโททิเฟน, 10-ไฮดรอกซิ-คี โท ทิเฟน, และ 10-ไฮดรอกซิ-นอร์คีโททิเฟน มีผลกระทบต้านภูมิ แพ้ และต้านการอักเสบ ขณะที่หลีก เลี่ยงผลกระทบข้งเคียง เซเดทีฟที่จำกัดปริมาณยาที่รุนแรง ของคีโททิเฟน

Claims

1. สารประกอบที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) ซึ่ง A เป็น -CO- หรือ -CHOH- และ R เป็น CH3 หรือ H, และรูปไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมี และไดเอสเทอรีโอเมอร์ของสารเหล่านั้น, ด้วยข้อแม้ที่ว่า A ไม่เป็น -CO- เมื่อ R เป็น CH3, A ไม่เป็น -CO- เมื่อ R เป็น H ถ้าสารประกอบนั้นเป็น เรซีเมท, A ไม่เป็น -CHOH- เมื่อ R เป็น CH3 ถ้าสารประกอบนั้นเป็น เรซีเมท, A ไม่เป็น -CHOH- เมื่อ R เป็น H ถ้าสารประกอบนั้นเป็น เรซีเมท, และเกลือและโซลเวทที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรมของสารนั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R เป็น H และ A เป็น -CO- และสารประกอบนั้นเป็น รูปแบบ R

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R เป็น H และ A เป็น -CO- และสารประกอบนั้นเป็น รูปแบบ S

4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R เป็น Me และ A เป็น -CHOH- และเมื่อเลือกรูป ไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีที่ กล่าวแล้วนั้น จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยรูปแบบ R,R, R,S, S,R และ S,S

5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R เป็น H และ A เป็น -CHOH- และเมื่อเลือกรูป ไอโซเมอร์เชิงสเทอริโอเคมีที่ กล่าวแล้วนั้น จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยรูปแบบ R,R, R,S, S,R และ S,S

6. วิธีการสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบที่มีฤทธิ์ เชิงสเทอริโอเคมีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R เป็น H และ A เป็น -CO- และเป็นรูปแบบ R หรือ S, ซึ่งประกอบรวมด้วยการ เปลี่ยนของ ไอโซเมอร์ทางสเทอริโอเคมีของคีโททิเฟน ไปเป็น 1-(2,2,2-ไทรคลอโรเอธอกซิคาร์บอนิล)นอร์-สาร มัธยันตร์ ตาม โดยการผ่าที่เร่งปฏิกิริยาด้วย Cd/Pb แก่ผลิตภัณฑ์นั้น

7. สารประกอบที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย เรซีมิคนอร์คี โททิเฟน และไอโซเมอร์ทาง สเทอริโอเคมีของสารนั้น, ไอโซเมอร์ ทางสเทอริโอเคมีของคีโททิเฟน, เรซีมิค10-ไฮดรอกซิ-คี โททิเฟน และ R,R-, R,S-, S,R- และ S,S-ไอโซเมอร์ ของสารนั้น และ เรซีมิค 10-ไฮดรอกซิ-นอร์คีโททิเฟน และ R,R-, R,S-, S,R- และ S,S- ไอโซเมอร์ ของสารนั้น หรือเกลือหรือโซลเวทที่ยอม รับได้ทางเภสัช กรรมของสารนั้น สำหรับใช้เป็นยาสำหรับการ ป้องกันหรือการรักษาโรคที่เลือกจากหมู่ซึ่งประกอบ รวมด้วย โรคทางเดินหายใจ, โรคภูมิแพ้, โรคผิวหนัง, โรคกระเพาะและลำ ไส้, และโรคตา

8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งเลือกโรคทางเดินหาย ใจที่กล่าวแล้วนั้นจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยของ โรคปอดอุดตัน เรื้อรัง (COPD), หืด, ไอ, โรคหลอดลมอักเสบ และไฮเพอร์ แอคทิวิที หลอดลม

9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งเลือกโรคภูมิแพ้ที่ กล่าวแล้วนั้นจากหมู่ซึ่งประกอบ ด้วยเยื่อเมือกในช่องจมูก อักเสบภูมิแพ้, ลมพิษ, เยื่อตาขาวอักเสบภูมิแพ้ และกระจกตา อักเสบภูมิแพ้

10. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งเลือกโรคผิวหนังที่ กล่าวแล้วนั้นจากหมู่ซึ่งประกอบ ด้วย อะทอพิคเดอร์มาทิทิส, ลมพิษ ภาวะคันหรืออักเสบอื่น ๆ และโรคเรื้อนกวาง

11. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งเลือกโรคกระเพาะและ ลำไส้ตัวอย่างจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย ไฮเพอร์ซีครีทอรีซินโด รม ซึ่งรวมถึง Zollinger-Ellison ซินโดรม, การระคายเคือง กระเพาะอาหาร, ลำไส้เล็กอักเสบ, แผลเปื่อยในกระเพาะหรือดิว โอเดนัล, การไหลกลับกระเพาะ, การ ไม่ย่อยเป็นกรด, โรคโมทิลิ ที และ อาการแสบอก

12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งเลือกโรคตาที่กล่าว แล้วนั้นจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย เยื่อตาขาวอักเสบ, กระจกตา อักเสบ, หนังตาอักเสบ, เอพิสเคิลริทิส, เปลือกลูกตาอักเสบ, ม่านตา อักเสบ, เส้นประสาทอักเสบ, อาร์เทอริทิส และ ซิมพา เธอทิคออฟแธลเมีย

13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งให้ยาสารประกอบที่ มีฤทธิ์เชิงรักษาโรค หรือเกลือ หรือโซลเวทที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารนั้น โดยการให้ยาทางการสูดดม หรือการพ่น หรือพา เรนเทอรัล, เฉพาะที่, ทางผิวหนัง, ผ่านผิวหนัง, ทาง ทวารหนัก, ใต้ลิ้น, ทางเยื่อบุตาหรือทางปาก

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งให้ยา สารประกอบที่ มีฤทธิ์เชิงรักษาโรค หรือเกลือ หรือโซลเวทที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารนั้น โดยทางปาก

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งให้ยา สารประกอบที่ มีฤทธิ์เชิงรักษาโรค หรือเกลือ หรือโซลเวทที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารนั้น โดยทางปากในสูตรผสมปลดปล่อยที่ขยาย

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งให้ยา สารประกอบที่ มีฤทธิ์เชิงรักษาโรค หรือเกลือ หรือโซลเวทที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารนั้น โดยเฉพาะที่

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งให้ยา สารประกอบที่ มีฤทธิ์เชิงรักษาโรค หรือเกลือ หรือโซลเวทที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของสารนั้น โดยผ่านผิวหนัง

18. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งให้ยาของแข็ง, กึ่ง ของแข็ง, ของเหลว, สาร แขวนลอย, แอโรซอล หรือสารผสมทางเภสัช กรรมเฉพาะที่หรือผ่านผิวหนัง ซึ่งประกอบรวมด้วย ปริมาณยังผล เชิงรักษาโรค ของสารประกอบที่มีฤทธิ์เชิงรักษาโรค หรือ เกลือหรือโซลเวทที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของสารนั้น โดยผล รวมกันกับพาหะหรือระบบพาหะที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม

19. สารผสมประกอบรวมด้วยปริมาณที่มีฤทธิ์เชิงรักษาโรค ของเรซีมิคนอร์คีโททิเฟน, เรซีมิค 10- ไฮดรอกซิ-คีโททิเฟน, เรซีมิค 10-ไฮดรอกซี-นอร์คีโททิเฟน หรือไอโซเมอร์ที่มี ฤทธิ์ทางแสงของ คีโททิเฟน หรือสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือหรือโซลเวทที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารนั้น รวมกันกับยาหนึ่งชนิดหรือมากกว่าของกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อะดรีเนอร์จิคแอนทาโก นิสท์, อะแนลจีสิค, แอนทิไฮเพอร์เทน ซีฟเอเจนท์, แคลเซียมแอนทาโกนิสท์, แอนทีฮิสทามีน, แอนทิคอ ลิเนอร์จิคเอเจนท์, สารช่วยต้านแบคทีเรีย, สารช่วยต้าน ไวรัส, สารช่วยต้านการอักเสบ, ยาขยายหลอดลม, ยาลดอาการ คั่ง, สเทอรอยด์, ลิวโคทรีนแอนทาโกนิสท์, ตัวยับยั้ง ไลพอกซิจีเนส, ยา ทำให้หมดความรู้สึกเฉพาะที่, ยาทำให้หลอด เลือดตีบตัว, ยาทำให้หลอดเลือดขยายตัว, ยาลดอาการไอ, และ ยาขับเสมหะสำหรับการใช้เป็นยา