TH62123A - สารยับยั้งคาร์บาเมตคาสเปสและการใช้สารนี้ - Google Patents
สารยับยั้งคาร์บาเมตคาสเปสและการใช้สารนี้Info
- Publication number
- TH62123A TH62123A TH101000948A TH0101000948A TH62123A TH 62123 A TH62123 A TH 62123A TH 101000948 A TH101000948 A TH 101000948A TH 0101000948 A TH0101000948 A TH 0101000948A TH 62123 A TH62123 A TH 62123A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- inhibitors
- ch2sr
- ch2y
- chn2
- ch2co2h
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title abstract 5
- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M Carbamate Chemical compound NC([O-])=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M 0.000 title 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 7
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims abstract 3
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 208000035196 congenital hypomyelinating 2 neuropathy Diseases 0.000 claims abstract 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Heparin Chemical compound OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- -1 eryl Chemical group 0.000 claims 1
- 229960002897 heparin Drugs 0.000 claims 1
- 229920000669 heparin Polymers 0.000 claims 1
- 125000005343 heterocyclic alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 102000011727 Caspases Human genes 0.000 abstract 2
- 108010076667 Caspases Proteins 0.000 abstract 2
- 108010002352 Interleukin-1 Proteins 0.000 abstract 1
- 230000029142 excretion Effects 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (28/05/44) การประดิษฐ์จัดเตรียมสารยับยั้งคาสเปสของสูตรโครงสร้าง I (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง Z เป็นออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์ R1 เป็นไฮโดรเจน, -CHN2 R, CH2OR, CH2SR หรือ -CH2Y; Y เป็นหมู่หลุดง่ายที่เป็นอิเลคโตรเนกาตีฟ; R2 เป็น CO2H, CH2CO2H หรือเอสเทอร์, เอไมด์ หรือ ไอโซสเตียเรส ของสาร เหล่านี้; R3 เป็นหมู่ที่สามารถเข้ากันได้พอดีกับ S2 ซับไซต์ของคาสเปสเอนไซม์ ; และ R, R4 และ R5 ได้บรรยายไว้ในรายละเอียด สารประกอบเป็นสารยับยั้ง ของอะปอปโทซิส และการขับถ่าย IL-1 เบตา ที่ให้ผล การประดิษฐ์จัดเตรียมสารยับยั้งคาสเปสของสูตรโครงสร้าง I (สูตรเคมี) I ในที่ซึ่ง Z เป็นออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์: R1 เป็นไฮโดรเจน, -CHN2 R, CH2OR, CH2SR หรือ -CH2Y; Y เป็นหมู่หลุดง่ายที่เป็นอิเลคโตรเนกาตีฟ; R2 เป็น CO2H, CH2CO2H หรือเอสเทอร์, เอไมด์ หรือ ไอโซสเตียเรส ของสาร เหล่านี้; R3 เป็นหมู่ที่สามารถเข้ากันได้พอดีกับ S2 ซับไซต์ของคาสเปสเอนไซม์ ; และ R, R4 และ R5 ได้บรรยายไว้ในรายละเอียด สารประกอบเป็นสารยับยั้ง ของอะปอบโทซิส และการขับถ่าย IL-1เบทา ที่ให้ผล: สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. การใช้สารประกอบของสูตร I : (สูตรเคมี) I หรืออนุพันธ์ของสารดังกล่าวที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์ ในที่ซึ่ง Z เป็นออกซิเจนหรือซัลเฟอร์ ; R1 เป็นไฮโดรเจน -CHN2, -R, -CH2OR, -CH2SR, -CH2Y; R เป็น C1-12 อะลิฟาติก, เอริล , อารัลคิล, เฮเทอโรไซคลิล, หรือ เฮเทอโรไซ คลิล อัลคิล ; Y เป็นหมู่หลุดง่ายของอิเลคโตรเนกาติฟ ; R2 เป็น CO2H, CH2CO2H หรือ เอสเทอร์, เอไมด์ หรือไอโซสเตอเรสของสาร เหล่านี้ R3 เป็นหมแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH62123A true TH62123A (th) | 2004-05-14 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ATE289590T1 (de) | Beta-sulfonyl-hydroxamsäuren als matrix- metalloproteinaseinhibitoren | |
| MY136141A (en) | Novel hydantoin derivatives and pharmaceutical compositions useful as metalloproteinase inhibitors | |
| SE9203825L (sv) | Dubbelt verkande inhibitorer foer no-syntas och cyklooxygenas, foerfarande foer framstaellning daerav och terapeutiska kompositioner innehaallande desamma | |
| FI950309A0 (fi) | Proliiniamidijohdannaisia | |
| UY27362A1 (es) | Métodos de usar inhibidores de epóxido hidrolasa soluble | |
| WO2002022611A3 (en) | Caspase inhibitors and uses thereof | |
| NO960393L (no) | Heterosykliske fenylforbindelser som COX-2-inhibitorer | |
| ATE227264T1 (de) | Metalloproteinase-inhibitoren | |
| FI961239A0 (fi) | 3-amino-5-karboksisubstituoituja piperidiinejä ja 3-amino-5-karboksisubstituoituja pyrrolidiinejä takykiniiantagonisteina | |
| HUP0401963A2 (hu) | Karbonsavszármazékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| ATE244235T1 (de) | Heterocyclische verbindungen als reversible inhibitoren von cysteinproteasen | |
| EA200201057A1 (ru) | Новый способ синтеза периндоприла и его фармацевтически приемлемых солей | |
| DE50011034D1 (de) | N-substituierte 4-aminopteridine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel | |
| ES2133504T3 (es) | Derivados peptidicos del acido boronico con una actividad inhibidora de proteasa, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen. | |
| BR0307071A (pt) | ésteres hidroxamato do ácido n-(fenil 4-substituìdo)-antranìlico | |
| CO4950553A1 (es) | Compuestos de 7-tetrahidroisoquinolinas y procedimiento para su preparacion | |
| EA200400708A1 (ru) | Ингибиторы 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы типа 1 | |
| BR0009674A (pt) | Composto, droga, e, uso de composto | |
| PE20050050A1 (es) | Derivados de indolilo | |
| ATE491704T1 (de) | 4-ä2-(cycloalkylamino)pyrimidin-4-ylü- (phenyl)imidazolin-2-onderivate als inhibitoren der p38-map-kinase zur behandlung von entzündlichen krankheiten | |
| EA200400806A1 (ru) | Способ получения эхинокандиновых соединений | |
| TH62123A (th) | สารยับยั้งคาร์บาเมตคาสเปสและการใช้สารนี้ | |
| CO4970811A1 (es) | COMPUESTOS FARMACEUTICOS INHIBIDORES DEL ATPasa SENSIBLES A LA BAFILOMICINA Y PROCESO DE PREPARACION | |
| DK1205476T3 (da) | Fremgangsmåde til syntese af N-(mercaptoacyl)-aminosyrederivater ud fra alfa-substituerede acrylsyrer | |
| NO904335D0 (no) | Fenylsulfon-derivater. |