Claims (30)
1. สารประกอบที่มีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง: X คือ ออกซิเจน (-O-), กำมะถัน (-S-), คาร์บอนิล (-CO-), เมธิลีน (-CH2-), หรือ -NH-; Y คือ -(CH2)n- ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5, หรือ -C=C-, ซึ่งเป็น ซิส หรือทรานส์; R1 คือ เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม; R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ ไฮโดรเจน, เฮโล เจน, แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, ซึ่ง R2 และ R3 อย่างน้อยที่ สุดตัวใด ตัวหนึ่งต้องไม่ใช่ไฮโดรเจน; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R6 คือ กรดคาร์บอกซิลิค, หรือเอสเทอร์ของกรดนั้น หรือโพ รดรักของกรดนั้น ; R7 คือไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคานออริล หรือแอโรอิล หรือ หมู่อื่นที่สามารถเปลี่ยนทาง ชีววิทยา เพื่อเกิดโครงสร้างฟี นอลอิสระ (ซึ่ง R7 = H); ซึ่งรวมถึงสเทอริโอไอโซเมอร์ทั้งหมดของสารนั้น, โพรดรักของ สารนั้น หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร นั้น1. Compounds with the formula: (chemical formula) where: X is oxygen (-O-), sulfur (-S-), carbonyl (-CO-), methylene (-CH2-), or -NH-; Y is -(CH2)n-, where n is an integer from 1 to 5, or -C=C-, which is cis or trans; R1 is a halogen, trifluoromethyl, or alkyl with 1 to 6 carbon atoms, or cycloalkyl with 3 to 7 carbon atoms; R2 and R3 are the same or different and are hydrogen, halogen, alkyl with 1 to 4 carbon atoms, or cycloalkyl with 3 to 6 carbon atoms, such that at least one of R2 and R3 is not hydrogen; R4 is a hydrogen or small alkyl; R5 is a hydrogen or small alkyl; R6 is the carboxylic acid, or its ester, or its prodrug; R7 is the hydrogen, or the alkanoryl, or aeroyl, or other group that can be biologically transformed to form a free phenolic structure (where R7=H); this includes all stereoisomers of the substance, its prodrugs, or the pharmacologically acceptable salts of the substance.
2. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X คือ ออกซิเจน2. The compounds as defined in Claim 1, where X is oxygen.
3. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน3. Compounds as defined in Claim 2, where R5 is hydrogen.
4. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ ไอโซโพรพิล4. The compounds as defined in claim paragraph 3, where R1 is isopropyl.
5. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ เฮโลเจน5. The compounds defined in claim paragraph 3, in which each R2 and R3 are independent of the other, are halogens.
6. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ หมู่แอลคิล6. The compounds defined in claim 3, in which each R2 and R3 are independent of each other, are alkyl groups.
7. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 ตัวใดตัวหนึ่งคือ เฮโลเจน และอีกตัวหนึ่งคือ หมู่แอลคิล7. A compound as defined in claim 3, where one of R2 and R3 is a halogen and the other is an alkyl group.
8. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 ตัวใดตัวหนึ่งคือ เฮโลเจน และอีกตัวหนึ่งคือ ไฮโดรเจน8. A compound as defined in Claim 3, in which one of R2 and R3 is a halogen and the other is a hydrogen.
9. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 ตัวใดตัวหนึ่งคือ แอลคิล และอีกตัวหนึ่งคือ ไฮโดรเจน9. A compound as defined in Claim 3, in which one of R2 and R3 is an alkyl and the other is hydrogen.
10. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือ CI, Br, เมธิล หรือเอธิล10. The compounds defined in Claim 3, in which R2 and R3 are independent of each other, are CI, Br, methyl, or ethyl.
11. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน11. The compounds as defined in Claim 3, where R4 is hydrogen.
12. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R4 คือ เมธิล12. The compounds as defined in claim 3, where R4 is methyl.
13. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง Y คือ -(CH2)n- ซึ่ง n คือ 1 หรือ 213. The compound defined in claim 3, where Y is -(CH2)n-, where n is 1 or 2.
14. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง Y คือ ซิส- หรือ ทรานส์-เอธิลีน14. Compounds as defined in Claim 3, where Y is cis- or trans-ethylene.
15. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งมี โครงสร้าง (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) หรือแอลคิล เอสเทอร์ของสารเหล่านั้น15. Compounds as defined in Claim 3, which have a structure (chemical formula) or (chemical formula) or alkyl esters of such compounds.
16. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีโครง สร้าง or (สูตรเคมี) หรือแอลคิล เอสเทอร์ของสารเหล่านั้น16. Compounds as defined in Claim 1, which have a structure or (chemical formula) or alkyl esters of such compounds.
17. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีโครง สร้าง (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) หรือแอลคิล เอสเทอร์ของสารเหล่านั้น17. Compounds as defined in Reputation 1, which have a structure (chemical formula) or (chemical formula) or alkyl esters of such compounds.
18. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีโครง สร้าง (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) หรือแอลคิล เอสเทอร์ของสารเหล่านั้น18. Compounds as defined in Reputation 1, which have a structure (chemical formula) or (chemical formula) or alkyl esters of such compounds.
19. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ (สูตรเคมี)19. The compound defined in Claim 1, which is (chemical formula).
20. การใช้สารประกอบที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับผลิตยาป้องกัน ยับยั้ง หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวเนื่อง กับการทำหน้าที่ผิดปกติของเมแทบอลิซึม หรือที่ขึ้นอยู่ กับการแสดงออกของยีน ที่ได้รับการควบคุมโดย T320. The use of the compounds defined in claim 1 for the manufacture of drugs to prevent, inhibit, or treat diseases associated with metabolic dysfunction or that are dependent on the expression of genes regulated by T3.
21. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่งโรคที่เกี่ยวเนื่องกับการทำหน้าที่ผิดปกติ ของ เมแทบอลิซึม หรือที่ขึ้นอยู่ กับการแสดงออกยีนที่ได้รับการควบคุมโดย T3 คือ โรคอ้วน, ภาวะโคเลสเทอรอลสูงในเลือด, โรคผนังหลอดเลือดแดงแข็ง, ความ ซึมเศร้า, ภาวะกระดูกพรุน, ภาวะ ขาดฮอร์โมนของต่อมไธรอยด์ , โรคคอพอก, มะเร็งของต่อมไธรอยด์, ต้อหิน, ภาวะหัวใจเต้นผิด ปกติ, ภาวะหัวใจล้มเหลวเนื่องจากการคั่งของโลหิต หรือ โรค ของผิวหนัง21. Uses as defined in Claim 20, which include metabolic disorders or those dependent on T3-regulated gene expression, such as obesity, hypercholesterolemia, atherosclerosis, depression, osteoporosis, hypothyroidism, goiter, thyroid cancer, glaucoma, arrhythmias, congestive heart failure, or skin diseases.
22. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ได้ผล ของสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น ร่วม กับตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์22. A pharmaceutical mixture containing the effective amount of the compound specified in claim I or its pharmacopoeiased salt, together with a pharmacopoeiased carrier.
23. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งโรคของ ผิวหนังคือ การฝ่อเหี่ยวของ ผิวหนัง, การฟกช้ำหลังการ ศัลยกรรม ซึ่งเกิดขึ้นโดยการทำพื้นผิวใหม่ด้วยเลเซอร์, คี ลอยด์, ลายริ้วของ ผิวหนัง, เซลลูไลท์, ผิวที่หยาบขรุขระ, ความเสียหายของผิวหนังเนื่องจากรังสี, ไลเคน พลานัส, โรค ผิวปลา, สิว, โรคสะเก็ดเงิน, โรคเดอร์นิเออร์, เอ็คซีมา, โรค ผิวหนังอักเสบเนื่องจากภูมิแพ้, โรคผิว หนังคล้ายสิวที่เกิด จากการสัมผัสกับคลอริเนเทด ไฮโดรคาร์บอน, โรคผิวหนังเป็น สะเก็ดล่อน และ การเกิดแผลเป็น23. Uses as defined in Claim 21, which include skin diseases such as dermatitis, postoperative bruising resulting from laser resurfacing, keloids, dermatitis, cellulite, keratosis, radiation damage, lichen planus, ichthyosis, acne, psoriasis, dernier's disease, eczema, atopic dermatitis, acne-like skin disease caused by exposure to chlorinated hydrocarbons, scaly skin, and scarring.
24. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ร่วมกับเรตินอยด์ หรือไวตามิน D แอนาลอก เพื่อผลิตยารักษาโรคของผิวหนัง24. The use of the compounds of claim 1 in combination with retinoids or vitamin D analogs to produce medications for the treatment of skin diseases.
25. การรวมกันของยา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่กำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และสารลดลิพิดในเลือด, สารต่อต้าน โรคเบาหวาน, ยาต้านอาการซึมเศร้า, ตัวยับยั้งการดูดซึมกลับ ของกระดูก, สารระงับความยากอาหาร และ/หรือ สารต่อต้านโรค อ้วน25. A combination of drugs containing the compounds specified in claim 1 and a lipid-lowering agent, an antidiabetic agent, an antidepressant, a bone reabsorption inhibitor, an appetite suppressant and/or an anti-obesity agent.
26. การรวมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารลด ลิพิดในเลือดคือ ไธแอโซลิดีน- ไดโอน, ตัวยับยั้ง MTP, ตัว ยับยั้งสควาลีน ซินธีเทส, ตัวยับยั้ง HMG CoA รีดัค เทส, อนุพันธ์กรด ไฟบริค, ตัวยับยั้ง ACAT, ด้วยยับยั้งการ ดูดซึมโคเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งตัวขนส่งร่วมของ Na+/น้ำดี ของ ท่อนปลายของลำไส้เล็ก, สารช่วยให้กรดน้ำดีเป็นสารเชิง ซ้อนที่ละลายได้ และ/หรือ กรดนิโคทินิค และอนุพันธ์ของกรด นั้น26. The inclusion as defined in claim 25, which includes the following lipid-lowering agents: thiazolidine-dione, MTP inhibitors, squalene synthesizers, HMG CoA reductase inhibitors, fibric acid derivatives, ACAT inhibitors, cholesterol absorption inhibitors, distal intestinal Na+/bile cotransmitter inhibitors, soluble bile acid complex enhancers, and/or nicotinic acid and its derivatives.
27. การรวมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารลด ลิพิดในเลือดคือ แพรแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, โลแวสแททิน, แอ ทอร์แวสแททิน, ฟลูแวสแททิน หรือเซอริแวสแททิน27. Inclusion as defined in Claim 25, whereby the lipid-lowering agents are prevastatin, simvastatin, lovastatin, atorvastatin, fluvastatin or cerivastatin.
28. การรวมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสาร ประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ในอัตราส่วนโดยน้ำ หนักต่อสารลดลิพิดในเลือด หรือสารต่อต้านโรคเบาหวานภายใน ช่วง จากประมาณ 0.01:1 ถึงประมาณ 300:128. The inclusion as specified in Claim 25, of the compounds specified in Claim 1, in a weight ratio to a lipid-lowering agent or antidiabetic agent within the range from approximately 0.01:1 to approximately 300:1.
29. การรวมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารต่อ ต้านโรคเบาหวานคือ ไบกวานีด, ซัลโฟนิลยูเรีย, ตัวยับ ยั้งกลูโคซิเดส, ไธแอโซลิดีนไดโอน, สารที่ทำให้ไว้ต่อ อินซูลิน, เพพไทด์ที่ เหมือนกลูแคกอน -1 (GLP-1) หรือ อินซูลิน29. Inclusion as defined in Claim 25, which includes the antidiabetic agents bigwanide, sulfonylurea, glucosidase inhibitors, thiazolidinedione, insulin-sensitive agents, glucagon-like peptide-1 (GLP-1), or insulin.
30. การรวมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งสารต่อ ต้านโรคเบาหวานคือ เมทฟอร์มิน, ไกลบิวไรด์, ไกลพิไรด์, ไกลพิไซต์, คลอโพรแพมีน, ไกลแคไซด์, อะคาร์โบส, ไมกลิทอล, ไทรไกลแทโซน, ไพโอไคลแทโซน, โรซิไกลแทโซน และ/หรือ อินซูลิน30. Inclusion as defined in Claim 29, which includes the antidiabetic agents metformin, gliburide, glypiride, glypicide, chlorpropamine, glycoside, acarbose, myglitol, triglyceride, pioclitasone, rosiglycitasone and/or insulin.