TH62255A - ลิแกนด์ที่อนุพันธ์มาจากแอนิลีนสำหรับตัวรับไธรอยด์ - Google Patents
ลิแกนด์ที่อนุพันธ์มาจากแอนิลีนสำหรับตัวรับไธรอยด์Info
- Publication number
- TH62255A TH62255A TH101000513A TH0101000513A TH62255A TH 62255 A TH62255 A TH 62255A TH 101000513 A TH101000513 A TH 101000513A TH 0101000513 A TH0101000513 A TH 0101000513A TH 62255 A TH62255 A TH 62255A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compounds
- hydrogen
- alkyl
- carbon atoms
- chemical formula
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (31/07/52) ได้ให้ลิแกนด์ของตัวรับไธรอยด์ชนิดใหม่ ซึ่งมีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง: X คือ -O-, -S-, -CH2-, -CO-, หรือ -NH -; Y คือ -(CH2)n- ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5 หรือ ซิส- หรือ ทรานส์-เอธิลีน; R1 คือ เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม; R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ ไฮโดรเจน, เฮโล เจน, แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, ซึ่ง R2 และ R3 อย่างน้อยที่ สุดตัวใด ตัวหนึ่งต้องไม่ใช่ไฮโดรเจน ; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R6 คือ กรดคาร์บอกซิลิค, หรือเอสเทอร์ หรือ โพ รดรัก; R7 คือไฮโดรเจน หรือแอลคานออิล หรือแอโรอิล นอกจากนี้ ได้ให้วิธีป้องกัน ยับยั้ง หรือรักษาโรคที่ เกี่ยวเนื่องกับการทำหน้าที่ผิดปกติของ เมแทบอลิซึม หรือที่ ขึ้นอยู่กับการแสดงออกของยีนที่ได้รับการควบคุมโดย T3 ซึ่ง ใช้สารประกอบตาม ที่อธิบายแล้วข้างต้น ดำเนินการในปริมาณที่ ได้ผลในการรักษาโรค ตัวอย่างของโรคที่เกี่ยวเนื่องกับ การทำ หน้าที่ผิดปกติของเมแทบอลิซึม หรือที่ขึ้นอยู่กับการแสดง ออกของยีนที่ได้รับการควบคุมโดย T3 รวมถึง โรคอ้วน, ภาวะ โคเลสเทอรอลสูงในเลือด, โรคผนังหลอดเลือดแดงแข็ง, ภาวะหัว ใจเต้นผิด ปกติ, ความซึมเศร้า, ภาวะกระดูกพรุน, ภาวะขาด ฮอร์โมนของต่อมไธรอยด์, โรคคอพอก, มะเร็งของ ต่อมไธรอยด์เช่น เดียวกันกับต้อหิน, ภาวะหัวใจล้มเหลวเนื่องจากการคั่งของ โลหิต และโรคของ ผิวหนัง ได้ให้ลิแกนด์ของตัวรับไธรอยด์ชนิดใหม่ ซึ่งมีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง: X คือ -O-, -S-, -CH2-, -CO-, หรือ -NH -; Y คือ -(CH2)n- ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5 หรือ ซิส- หรือ ทรานส์-เอทิลีน; R1 คือ เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม; R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ ไฮโดรเจน, เฮโล เจน, แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, ซึ่ง R2 และ R3 อย่างน้อยที่ สุดตัวใด ตัวหนึ่งต้องไม่ใช่ไฮโดรเจน ; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R6 คือ กรดคาร์บอกซิลิค, หรือเอสเทอร์ หรือโพ รดรัก; R7 คือไฮโดรเจน หรือแอลคานออริล หรือแอโรอิล นอกจากนี้ ได้ให้วิธีป้องกัน ยับยั้ง หรือรักษาโรคที่ เกี่ยวเนื่องกับการทำหน้าที่ผิดปกติของ เมแทบอลิซึม หรือที่ ขึ้นอยู่กับการแสดงออกของยีนที่ได้รับการควบคุมโดย T3 ซึ่ง ใช้สารประกอบตาม ที่อธิบายแล้วข้างต้น ดำเนินการในปริมาณที่ ได้ผลในการรักษาโรค ตัวอย่างของโรคที่เกี่ยวเนื่องกับ การทำ หน้าที่ผิดปกติของแมแทบอลิซึม หรือที่ขึ้นอยู่กับการแสดง ออกของยีนที่ได้รับการควบคุมโดย T3 ได้แก่ โรคอ้วน, ภาวะ โคเลสเทอรอลสูงในเลือด, โรคผนังหลอดเลือดแดงแข็ง, ภาวะหัว ใจเต้นผิด ปกติ, ความซึมเศร้า, ภาวะกระดูกพรุน, ภาวะขาด ฮอร์โมนของต่อมไธรอยด์, โรคคอพอก, มะเร็งของ ต่อมไธรอยด์เช่น เดียวกันกับต้อหิน, ภาวะหัวใจล้มเหลวเนื่องจากการคั่งของ โลหิต และโรคของ ผิวหนัง
Claims (30)
1. สารประกอบที่มีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง: X คือ ออกซิเจน (-O-), กำมะถัน (-S-), คาร์บอนิล (-CO-), เมธิลีน (-CH2-), หรือ -NH-; Y คือ -(CH2)n- ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 5, หรือ -C=C-, ซึ่งเป็น ซิส หรือทรานส์; R1 คือ เฮโลเจน, ไทรฟลูออโรเมธิล, หรือแอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม หรือ ไซโคลแอลคิลที่มีคาร์บอน 3 ถึง 7 อะตอม; R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และคือ ไฮโดรเจน, เฮโล เจน, แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม หรือไซโคลแอลคิล ที่มีคาร์บอน 3 ถึง 6 อะตอม, ซึ่ง R2 และ R3 อย่างน้อยที่ สุดตัวใด ตัวหนึ่งต้องไม่ใช่ไฮโดรเจน; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R6 คือ กรดคาร์บอกซิลิค, หรือเอสเทอร์ของกรดนั้น หรือโพ รดรักของกรดนั้น ; R7 คือไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคานออริล หรือแอโรอิล หรือ หมู่อื่นที่สามารถเปลี่ยนทาง ชีววิทยา เพื่อเกิดโครงสร้างฟี นอลอิสระ (ซึ่ง R7 = H); ซึ่งรวมถึงสเทอริโอไอโซเมอร์ทั้งหมดของสารนั้น, โพรดรักของ สารนั้น หรือเกลือซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสาร นั้น
2. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X คือ ออกซิเจน
3. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R5 คือ ไฮโดรเจน
4. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 คือ ไอโซโพรพิล
5. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ เฮโลเจน
6. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ หมู่แอลคิล
7. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 ตัวใดตัวหนึ่งคือ เฮโลเจน และอีกตัวหนึ่งคือ หมู่แอลคิล
8. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 ตัวใดตัวหนึ่งคือ เฮโลเจน และอีกตัวหนึ่งคือ ไฮโดรเจน
9. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 ตัวใดตัวหนึ่งคือ แอลคิล และอีกตัวหนึ่งคือ ไฮโดรเจน
10. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R2 และ R3 เป็นอิสระต่อกันคือ CI, Br, เมธิล หรือเอธิล
11. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R4 คือ ไฮโดรเจน
12. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R4 คือ เมธิล
13. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง Y คือ -(CH2)n- ซึ่ง n คือ 1 หรือ 2
14. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง Y คือ ซิส- หรือ ทรานส์-เอธิลีน
15. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่งมี โครงสร้าง (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) หรือแอลคิล เอสเทอร์ของสารเหล่านั้น
16. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีโครง สร้าง or (สูตรเคมี) หรือแอลคิล เอสเทอร์ของสารเหล่านั้น
17. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีโครง สร้าง (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) หรือแอลคิล เอสเทอร์ของสารเหล่านั้น
18. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีโครง สร้าง (สูตรเคมี) or (สูตรเคมี) หรือแอลคิล เอสเทอร์ของสารเหล่านั้น
19. สารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ (สูตรเคมี)
20. การใช้สารประกอบที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับผลิตยาป้องกัน ยับยั้ง หรือ รักษาโรคที่เกี่ยวเนื่อง กับการทำหน้าที่ผิดปกติของเมแทบอลิซึม หรือที่ขึ้นอยู่ กับการแสดงออกของยีน ที่ได้รับการควบคุมโดย T3
21. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่งโรคที่เกี่ยวเนื่องกับการทำหน้าที่ผิดปกติ ของ เมแทบอลิซึม หรือที่ขึ้นอยู่ กับการแสดงออกยีนที่ได้รับการควบคุมโดย T3 คือ โรคอ้วน, ภาวะโคเลสเทอรอลสูงในเลือด, โรคผนังหลอดเลือดแดงแข็ง, ความ ซึมเศร้า, ภาวะกระดูกพรุน, ภาวะ ขาดฮอร์โมนของต่อมไธรอยด์ , โรคคอพอก, มะเร็งของต่อมไธรอยด์, ต้อหิน, ภาวะหัวใจเต้นผิด ปกติ, ภาวะหัวใจล้มเหลวเนื่องจากการคั่งของโลหิต หรือ โรค ของผิวหนัง
22. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ได้ผล ของสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ของสารนั้น ร่วม กับตัวพา ซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์
23. การใช้ตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่งโรคของ ผิวหนังคือ การฝ่อเหี่ยวของ ผิวหนัง, การฟกช้ำหลังการ ศัลยกรรม ซึ่งเกิดขึ้นโดยการทำพื้นผิวใหม่ด้วยเลเซอร์, คี ลอยด์, ลายริ้วของ ผิวหนัง, เซลลูไลท์, ผิวที่หยาบขรุขระ, ความเสียหายของผิวหนังเนื่องจากรังสี, ไลเคน พลานัส, โรค ผิวปลา, สิว, โรคสะเก็ดเงิน, โรคเดอร์นิเออร์, เอ็คซีมา, โรค ผิวหนังอักเสบเนื่องจากภูมิแพ้, โรคผิว หนังคล้ายสิวที่เกิด จากการสัมผัสกับคลอริเนเทด ไฮโดรคาร์บอน, โรคผิวหนังเป็น สะเก็ดล่อน และ การเกิดแผลเป็น
24. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ร่วมกับเรตินอยด์ หรือไวตามิน D แอนาลอก เพื่อผลิตยารักษาโรคของผิวหนัง
25. การรวมกันของยา ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามที่กำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และสารลดลิพิดในเลือด, สารต่อต้าน โรคเบาหวาน, ยาต้านอาการซึมเศร้า, ตัวยับยั้งการดูดซึมกลับ ของกระดูก, สารระงับความยากอาหาร และ/หรือ สารต่อต้านโรค อ้วน
26. การรวมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารลด ลิพิดในเลือดคือ ไธแอโซลิดีน- ไดโอน, ตัวยับยั้ง MTP, ตัว ยับยั้งสควาลีน ซินธีเทส, ตัวยับยั้ง HMG CoA รีดัค เทส, อนุพันธ์กรด ไฟบริค, ตัวยับยั้ง ACAT, ด้วยยับยั้งการ ดูดซึมโคเลสเทอรอล, ตัวยับยั้งตัวขนส่งร่วมของ Na+/น้ำดี ของ ท่อนปลายของลำไส้เล็ก, สารช่วยให้กรดน้ำดีเป็นสารเชิง ซ้อนที่ละลายได้ และ/หรือ กรดนิโคทินิค และอนุพันธ์ของกรด นั้น
27. การรวมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารลด ลิพิดในเลือดคือ แพรแวสแททิน, ซิมแวสแททิน, โลแวสแททิน, แอ ทอร์แวสแททิน, ฟลูแวสแททิน หรือเซอริแวสแททิน
28. การรวมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสาร ประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ในอัตราส่วนโดยน้ำ หนักต่อสารลดลิพิดในเลือด หรือสารต่อต้านโรคเบาหวานภายใน ช่วง จากประมาณ 0.01:1 ถึงประมาณ 300:1
29. การรวมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 25 ซึ่งสารต่อ ต้านโรคเบาหวานคือ ไบกวานีด, ซัลโฟนิลยูเรีย, ตัวยับ ยั้งกลูโคซิเดส, ไธแอโซลิดีนไดโอน, สารที่ทำให้ไว้ต่อ อินซูลิน, เพพไทด์ที่ เหมือนกลูแคกอน -1 (GLP-1) หรือ อินซูลิน
30. การรวมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 29 ซึ่งสารต่อ ต้านโรคเบาหวานคือ เมทฟอร์มิน, ไกลบิวไรด์, ไกลพิไรด์, ไกลพิไซต์, คลอโพรแพมีน, ไกลแคไซด์, อะคาร์โบส, ไมกลิทอล, ไทรไกลแทโซน, ไพโอไคลแทโซน, โรซิไกลแทโซน และ/หรือ อินซูลิน
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH62255A true TH62255A (th) | 2004-06-03 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2004500382A5 (th) | ||
| CA2400486A1 (en) | Aniline-derived ligands for the thyroid receptor | |
| JP2004524261A5 (th) | ||
| Astarita et al. | Pharmacological characterization of hydrolysis-resistant analogs of oleoylethanolamide with potent anorexiant properties | |
| US6316503B1 (en) | LXR modulators | |
| AU2002306269B2 (en) | N-arylphenylacetamide derivatives and pharmaceutical composition containing the same | |
| WO2001094293A3 (en) | Benzamide ligands for the thyroid receptor | |
| NZ512422A (en) | Novel thyroid receptor ligands and method II | |
| CS227011B2 (en) | Method of preparing substituted piperidines | |
| US20030004341A1 (en) | Crystalline R-guanidines, arginine or (L)-arginine (2S)-2-ethoxy-3-{4-[2-(10H-phenoxazin-10-yl)ethoxy]phenyl}propanoate | |
| WO2003072532A1 (en) | Ester compound and medicinal use thereof | |
| JP2004536115A5 (th) | ||
| CA2488592A1 (en) | 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitors useful for the treatment of diabetes, obesity and dyslipidemia | |
| KR100412747B1 (ko) | 2-(4-치환된)-벤질아미노-2-메틸-프로판아미드유도체,이의제조방법및이를포함하는약제학적조성물 | |
| EP1745800A1 (en) | Novel blt2-mediated disease, and blt2 binding agent and compound | |
| CN1361763A (zh) | 作为IL－1β和TNF－α的抑制剂的氨基二苯酮 | |
| CN1194582A (zh) | 抗真菌剂及其化合物和它们的制备方法 | |
| EP0282547A1 (en) | PROCESS FOR RELIEVING VOMITING CAUSED BY SUBSTANCES USED IN CHEMOTHERAPY AND ANTI-EMETIC AGENTS USED IN SUCH SUBSTANCES. | |
| IE44739B1 (en) | Adenine derivatives | |
| US20090018189A1 (en) | Hormone Sensitive Lipase Modulators And Methods Of Use | |
| CA3109899A1 (en) | Compounds useful as chaperone-mediated autophagy modulators | |
| Jain et al. | Synthesis and blood-schizontocidal antimalarial activities of 2-substituted/2, 5-disubstituted-8-quinolinamines and some of their amino acid conjugates | |
| FI113167B (fi) | Menetelmä osteoartikulaaristen sairauksien hoidossa käyttökelpoisten N-[(4,5-dihydroksi- ja 4,5,8-trihydroksi-9,10-dihydro-9,10-diokso-2-antrasenyyli)karbonyyli]aminohappojen valmistamiseksi | |
| Wu et al. | Discovery of a potent, selective, and less flexible selective norepinephrine reuptake inhibitor (sNRI) | |
| KR102924200B1 (ko) | PDIA4 저해제 및 β-세포 발병을 저해하고 당뇨병을 치료하기 위한 이의 용도 |