TH68721A

TH68721A - Derivatives 1- [alkyl], 1 - [(heteroeryl) alkyl] and derivative 1 - [(eryl) alkyl)] - 7- Piridin. -4- Il Imidaso [1,2-a] Pirimidin -5 (1H) - Onon

Info

Publication number: TH68721A
Application number: TH101003514A
Authority: TH
Inventors: ล็อกเฮด นายอลิสแตร์; ซาดี้ นายมูราด; แยช นายฟิลิปป์; มาร์เกอรี นางเซเวอรีน
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายดำเนิน การเด่น; นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date: 2001-08-30
Publication date: 2005-05-18

Abstract

DC60 (22/10/53) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดนแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือ ของมัน (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X ใช้แทนหนึ่งพันธะ, หมู่เอทีนิลีน, หมู่เอทินิลีน, หมู่เมทิลีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือสองหมู่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซีและหมู่ C1-4 อัลคอกซี; หมู่คาร์บอนิล, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลฟอกไซด์ หรือไนโตรเจน อะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่ C1-6 อัลคิล; R1 แทนหมู่ 2, 3 หรือ 4-พิริดิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่ C1-4 อัลคิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซีหรือ อะตอมฮาโลเจน; R2 ใช้แทนหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่เบนซิล, วงแหวนฟีนิล, วงแหวนแนพธิล, วงแหวน 5, 6, 7, 8-เททระไฮโดรแนพธิล, วงแหวนพิริดิล, วงแหวน อินโดล, วงแหวนพิร์โรล, วงแหวนไธโอฟีน, วงแหวนฟูแรนหรือวงแหวนอิมิดาโซล, หมู่เบนซิลและ วงแหวนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, วงแหวนฟีนิล, ฮาโลเจนอะตอม, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-6 โมโนอัลคิลอะมิโนหรือหมู่ C2-10 ไดอัลคิลอะมิโน; และ n ใช้แทน 0 ถึง 3 การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับยาซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าวหรือเกลือของมันโดย เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ซึ่งถูกใช้สำหรับการป้องกันและ/หรือการบำบัดรักษาของโรคประสาท เสื่อมที่เกิดโดยกิจกรรมผิดปกติของ GSK3เบตา, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดนแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือของ อนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริ มิโดน (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง : X ใช้แทนหนึ่งพันธะ, หมู่เอทีนิลีน, หมู่เอทินิลีน, หมู่เมทิลีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือสองหมู่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซีและหมู่ C1-4 อัลคอกซี; หมู่คาร์บอนิล, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลซอกไซด์หรือไรโตรเจนอะตอมที่อาจเลือก ให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่ C1-6 อัลคิล, R1 แทนหมู่ 2, 3 หรือ 4-พิริดิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหมู่ C1-4 อัลคิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซีหรืออะตอมฮาโลเจน ; R2 ใช้แทนหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่เบนซิล, วงแหวนฟีนิล, วงแหวนแนฟธิล, วงแหวน 5, 6, 7, 8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแหวนพิริดิล, วงแหวนอินโดล, วงแหวนพิร์โรล, วงแหวนไธโอฟีน, วงแหวนฟูแรนหรือวงแหวนอิมิดาโซล, หมู่เบนซิลและวงแหวนที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, วงแหวนฟีนิล, ฮาโลเจนอะตอม, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-6 โมโนอัลคิลอะมิโนหรือหมู่ C2-10 ไดอัลคิลอะมิโน; และ n ใช้แทน 0 ถึง 3 การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับยาซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าวหรือเกลือของอนุพันธ์ โดยเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ซึ่งถูกใช้สำหรับการบำบัดป้องกันและ/หรือการบำบัดรักษาของ โรคประสาทเสื่อมที่เกิดโดยกิจกรรมผิดปกติของ GSK3เบตา, เช่น โรคอัลไซเมอร์: สิทธิบัตรยา DC60 (22/10/53) Invention involves the imidaso derivative [1,2-a] perimidone, represented by formula (I) or its salt (chemical formula) (I), where X represents one bond. , Ethylene group, ethylene group, methylene group that may choose to be replaced by One or two groups are selected from group C1-6 alkyl, group hydroxy and C1-4 alkoxy group; Carbonyl group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group or nitrogen atom that may choose to be replaced by one C1-6 alkyl group; R1 represents a group of 2, 3 or 4-piridils that may be chosen to be replaced by one group C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy group or a halogen atom; R2 is used in place of group C1-6 alkyl, group C1-2 perhalogenate alkyl, group C1-3 alkyl halogenate, benzyl group, phenolic ring. Onyx, Naphthyl Ring, Ring 5, 6, 7, 8-Tetra Hydro Naphthyl, Pyridyl Ring, Indole Ring, Pirole Ring, Thiophene Ring, Ring. Furan or Imidazole Ring, Benzyl Group and The rings that may be selected to be replaced by 1 to 4 groups are selected from C1-6 alkyl group, phenyl ring, halogen atom, C1-2 perhalogenate alkyl group. , Group C1-3 Alkyl Halogenates, Hydroxyl Group, Group C1-4 Alcoxy, Nitro, Cyano, Amino, Group C1-6 Monoal Kill amino or moo C2-10 dialkyl amino; And n is used in place of 0 to 3. Invention also involves drugs which include such derivatives or their salts by It is an active ingredient used for the prevention and / or treatment of neurosis. Degeneration caused by abnormal activity of GSK3 beta, such as Alzheimer's disease. Invention involves the imidaso [1,2-a] pirimidone derivative, represented by the formula (I) or the salt of the imidazo derivative [1,2-a] pirimidone (chemical formula) (I). ) Which: X represents one bond, ethylene group, ethylene group, methylene group that may choose to be replaced by One or two groups are selected from group C1-6 alkyl, group hydroxy and C1-4 alkoxy group; Carbonyl group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group, or ritrogen atom that may be selected. To be replaced by one C1-6 alkyl group, R1 for group 2, 3 or 4-piridils that may be chosen to be replaced by one C1-4 alkyl group, C1-4 Al group Coxi or halogen atom; R2 is used to represent group C1-6 alkyl, group C1-2 perhalogenate alkyl, group C1-3 halogenate alkyl, group. Benzyl, phenyl ring, naphthyl ring, ring 5, 6, 7, 8-tetrahydroonaphthyl, piridyl ring, indole ring, perroll ring, ring. Thiophene, furan or imidazole ring, benzyl group, and ring that may be selected to be replaced by 1 to 4 groups; substitutes are selected from C1-6 alkyl group, phenyl ring, Atomic halogens, Group C1-2 Perhalogenate alkyl, Group C1-3 Alkyl halogenate, Hydroxyl group, Group C1-4 alkoxy, Nitro, Cyano, Amino, Group C1-6 Mono Alkyl Amino or Group C2-10 Dialkyl Amino; And n is used instead of 0 to 3. Invention is also involved in drugs which include such derivatives or derivative salts. As an active ingredient, which has been used for the preventive and / or therapeutic treatment of Neuropathy caused by abnormal activity of GSK3 beta, eg Alzheimer's disease: Drug patent.

Claims

1. The imidaso derivative [1,2-a] pirimidone is represented by formula (I) or salt of imidazo derivative [1,2-a] pirimidone, or solvate of Imidazo derivative [1,2-a] pirimidone or hydrate of imidazo derivative [1,2-a] pirimidone (chemical formula) (I), in which: X is used for one. Bond, ethanol group, ethylene group, methiome Lean, who might choose to be replaced by One or two groups are selected from group C1-6 alkyl, group hydroxy and C1-4 alkoxy group; Carbonyl group, tag: drug patent