TH68721A - อนุพันธ์1-[อัลคิล], 1-[(เฮทเทอโรเอริล)อัลคิล] และอนุพันธ์ 1-[(เอริล)อัลคิล)]-7-พิริดิน-4-อิล อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5(1H)-โอน - Google Patents
อนุพันธ์1-[อัลคิล], 1-[(เฮทเทอโรเอริล)อัลคิล] และอนุพันธ์ 1-[(เอริล)อัลคิล)]-7-พิริดิน-4-อิล อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5(1H)-โอนInfo
- Publication number
- TH68721A TH68721A TH101003514A TH0101003514A TH68721A TH 68721 A TH68721 A TH 68721A TH 101003514 A TH101003514 A TH 101003514A TH 0101003514 A TH0101003514 A TH 0101003514A TH 68721 A TH68721 A TH 68721A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- ring
- replaced
- derivative
- Prior art date
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 title abstract 9
- 229960004583 pranlukast Drugs 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims abstract 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 4
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims abstract 3
- 125000004356 hydroxy functional group Chemical group O* 0.000 claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical group CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 1
- -1 5, 6, 7, 8-Tetra Hydro Naphthyl Chemical group 0.000 abstract 5
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N Furan Chemical compound C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 abstract 4
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical group C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 3
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 abstract 2
- 102000001267 GSK3 Human genes 0.000 abstract 2
- 108060006662 GSK3 Proteins 0.000 abstract 2
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 abstract 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract 2
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 2
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 abstract 2
- NFVJNJQRWPQVOA-UHFFFAOYSA-N n-[2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-2-[3-(4-ethyl-5-ethylsulfanyl-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl]acetamide Chemical compound CCN1C(SCC)=NN=C1C1CN(CC(=O)NC=2C(=CC=C(C=2)C(F)(F)F)Cl)CCC1 NFVJNJQRWPQVOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 abstract 2
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 abstract 2
- 125000003375 sulfoxide group Chemical group 0.000 abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 abstract 2
- NKEWBOPVULFSFJ-UHFFFAOYSA-N 1,3-dihydroperimidin-2-one Chemical compound C1=CC(NC(O)=N2)=C3C2=CC=CC3=C1 NKEWBOPVULFSFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 101150079116 MT-CO1 gene Proteins 0.000 abstract 1
- 206010029333 Neurosis Diseases 0.000 abstract 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 abstract 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 abstract 1
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 abstract 1
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 abstract 1
- 208000015238 neurotic disease Diseases 0.000 abstract 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 abstract 1
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 abstract 1
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N phenol group Chemical group C1(=CC=CC=C1)O ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 abstract 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 1
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (22/10/53) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดนแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือ ของมัน (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X ใช้แทนหนึ่งพันธะ, หมู่เอทีนิลีน, หมู่เอทินิลีน, หมู่เมทิลีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือสองหมู่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซีและหมู่ C1-4 อัลคอกซี; หมู่คาร์บอนิล, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลฟอกไซด์ หรือไนโตรเจน อะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่ C1-6 อัลคิล; R1 แทนหมู่ 2, 3 หรือ 4-พิริดิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่ C1-4 อัลคิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซีหรือ อะตอมฮาโลเจน; R2 ใช้แทนหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่เบนซิล, วงแหวนฟีนิล, วงแหวนแนพธิล, วงแหวน 5, 6, 7, 8-เททระไฮโดรแนพธิล, วงแหวนพิริดิล, วงแหวน อินโดล, วงแหวนพิร์โรล, วงแหวนไธโอฟีน, วงแหวนฟูแรนหรือวงแหวนอิมิดาโซล, หมู่เบนซิลและ วงแหวนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, วงแหวนฟีนิล, ฮาโลเจนอะตอม, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-6 โมโนอัลคิลอะมิโนหรือหมู่ C2-10 ไดอัลคิลอะมิโน; และ n ใช้แทน 0 ถึง 3 การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับยาซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าวหรือเกลือของมันโดย เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ซึ่งถูกใช้สำหรับการป้องกันและ/หรือการบำบัดรักษาของโรคประสาท เสื่อมที่เกิดโดยกิจกรรมผิดปกติของ GSK3เบตา, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดนแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือของ อนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริ มิโดน (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง : X ใช้แทนหนึ่งพันธะ, หมู่เอทีนิลีน, หมู่เอทินิลีน, หมู่เมทิลีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือสองหมู่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซีและหมู่ C1-4 อัลคอกซี; หมู่คาร์บอนิล, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลซอกไซด์หรือไรโตรเจนอะตอมที่อาจเลือก ให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่ C1-6 อัลคิล, R1 แทนหมู่ 2, 3 หรือ 4-พิริดิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหมู่ C1-4 อัลคิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซีหรืออะตอมฮาโลเจน ; R2 ใช้แทนหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่เบนซิล, วงแหวนฟีนิล, วงแหวนแนฟธิล, วงแหวน 5, 6, 7, 8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแหวนพิริดิล, วงแหวนอินโดล, วงแหวนพิร์โรล, วงแหวนไธโอฟีน, วงแหวนฟูแรนหรือวงแหวนอิมิดาโซล, หมู่เบนซิลและวงแหวนที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, วงแหวนฟีนิล, ฮาโลเจนอะตอม, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-6 โมโนอัลคิลอะมิโนหรือหมู่ C2-10 ไดอัลคิลอะมิโน; และ n ใช้แทน 0 ถึง 3 การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับยาซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าวหรือเกลือของอนุพันธ์ โดยเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ซึ่งถูกใช้สำหรับการบำบัดป้องกันและ/หรือการบำบัดรักษาของ โรคประสาทเสื่อมที่เกิดโดยกิจกรรมผิดปกติของ GSK3เบตา, เช่น โรคอัลไซเมอร์: สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. อนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดนแทนโดยสูตร (I) หรือ เกลือของอนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดน,หรือโซลเวตของ อนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดน หรือ ไฮเดรตของอนุพันธ์ อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดน (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: X ใช้แทนหนึ่งพันธะ, หมู่เอทีนิลีน, หมู่เอทินิลีน,หมู่เมทิ ลีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือสองหมู่ถูกเลือกจาก หมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซีและหมู่ C1-4 อัลคอกซี; หมู่ คาร์บอนิล,แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH68721A true TH68721A (th) | 2005-05-18 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Intagliata et al. | Discovery of a highly selective sigma-2 receptor ligand, 1-(4-(6, 7-Dimethoxy-3, 4-dihydroisoquinolin-2 (1 H)-yl) butyl)-3-methyl-1 H-benzo [d] imidazol-2 (3 H)-one (CM398), with drug-like properties and antinociceptive effects in vivo | |
| EA200300788A1 (ru) | Производные замещенных алкиламинов и их применение | |
| CY1112376T1 (el) | Παραγωγα 2,3,4,9-τετραϋδρο-1η-καρβαζολης ως ανταγωνιστες του υποδοχεα crth2 | |
| PA8593101A1 (es) | Composiciones para el tratamiento de crecimiento celular anormal | |
| EP2423207A3 (en) | 2-(cyclic amino)-pyrimidone derivatives as TPK1 inhibitors | |
| ATE517882T1 (de) | Chinolinderivate | |
| EA200600811A1 (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОСПИРО {ПИПЕРИДИН-2,7'-ПИРРОЛО [3,2-b]ПИРИДИНА} И НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, СВЯЗАННЫХ С 5-HT-РЕЦЕПТОРОМ | |
| EA200500354A1 (ru) | Новые оксазольные и тиазольные соединения в качестве ингибиторов трансформирующего фактора роста (тфр) | |
| AR036599A1 (es) | Un derivado de 2-pirimidinil-6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona y 7-pirimidinil-2,3-dihidroimidazo[1,2-a]pirimidin-5(1h)ona sustituidos, uso del mismo, un medicamento que lo comprende y un inhibidor de gsk3beta o gsk3beta y cdk5/p25 seleccionado entre el grupo de dicho derivado | |
| AR043658A1 (es) | Derivados 8-substituidos-6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona | |
| FR2883286B1 (fr) | NOUVEAUX DERIVES D'IMIDAZO[1,5-a]PYRIDINES, INHIBITEURS DE FGFs, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT | |
| EA200801184A1 (ru) | Производные пипередин-4-ил-пиридазин-3-иламина как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора дофамина 2 | |
| AR053082A1 (es) | DERIVADOS 8-PERFLUOROALQUIL-6,7,8,9-TETRAHIDROPIRIMIDO[1,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA SUBSTITUIDOS NHIBIDORES DE GSK3BETA Y SU EMPLEO EN LA FABRICACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. | |
| EP3201194B1 (en) | Salts of compounds having a benzimidazolic structure, uses and process for the preparation thereof | |
| ATE495164T1 (de) | Thiadiazolderivate zur behandlung neurodegenerativer krankheiten | |
| EA200601846A1 (ru) | Содержащие бензоксазины лекарственные комбинации для лечения заболеваний дыхательных путей | |
| PT1315730E (pt) | Derivados de 1-[alquil],1-[(heteroaril)-alquil] e 1-[(aril)-alquil]-7-piridinil-imidazo[1,2-a]pirimidin-5(1h)-ona | |
| MX2024003015A (es) | Nuevos derivados de quinolina. | |
| ATE543803T1 (de) | 3-ä2-(3-azylamino-2-oxo-2h-pyridin-1- yl)acetylaminoü-4-oxopentansäurederivate und deren verwendung als caspase-inhibitoren | |
| CA2534634A1 (en) | Azolidinecarbonitriles and their use as dpp-iv inhibitors | |
| TH68721A (th) | อนุพันธ์1-[อัลคิล], 1-[(เฮทเทอโรเอริล)อัลคิล] และอนุพันธ์ 1-[(เอริล)อัลคิล)]-7-พิริดิน-4-อิล อิมิดาโซ[1,2-a]พิริมิดิน-5(1H)-โอน | |
| DE602005017145D1 (de) | Verwendung von opioid-rezeptorantagonisten zur prävention und/oder behandlung von erkrankungen im zusammenhang mit dem target calcineurin | |
| EA200401297A1 (ru) | Замещенные производные аминоизоксазолина и их применение в качестве антидепрессантов | |
| ATE391710T1 (de) | Substituierte azetidinverbindungen als cyclooxigenase-1-cyclooxygenase-2-inhibitoren und deren herstellung und verwendung als medikament | |
| MA28325A1 (fr) | Nouveaux derives de phenylpyridinylpiperazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |