TH71263A - สูตรผสมทางเภสัชกรรมชนิดเหลวของพาโลนอเซทรอน - Google Patents

Abstract

DC60 (27/06/55) การประดิษฐ์เกี่ยวกับสูตรผสมชนิดเหลวของพาโลนอเซทรอน (palonosetron hydrochloride) ที่เสถียรในการเก็บสำหรับลดการอาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัด และรังสีบำบัดด้วยพาโลนอเซทรอน สูตรผสมใช้ประโยชน์โดยเฉพาะในการเตรียมเภสัชภัณฑ์ชนิดเหลวที่ให้ในหลอดเลือดดำและทางปาก การประดิษฐ์เกี่ยวกับสูตรผสมชนิดเหลวของพาโลนอเซทรอน (palonosetron hydrochloride) ที่เสถียรในการเก็บสำหรับลดการอาเจียนที่เกิดจากเคมีบำบัด และรังสีบำบัดด้วยพาโลนอเซทรอน สูตรผสมใช้ประโยชน์โดยเฉพาะในการเตรียมเภสัชภัณฑ์ชนิดเหลวที่ให้ในหลอดเลือดดำและทางปาก

Claims (1)

แก้ไข 22/05/2562 ข้อถือสิทธิ 1. สารละลายที่เสถียรทางเภสัชกรรมสำหรับป้องกันหรือลดการอาเจียน (emesis) ที่ ประกอบรวมด้วย: a) พาโลนอเซทรอนไฮโดรคลอไรค์ (palonosetron hydrochloride) จาก 0.03 มก./มล. ถึง 0.2 มก./มล. และ b) แคร์ริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมที่ PH จาก 4.0 ถึง 60 ที่ประกอบรวมด้วย สารดีเลท (chelating agent) ---------- 1. สารละลายที่เสถียรทางเภสัชกรรมสำหรับป้องกันหรือลดการอาเจียนที่ประกอบรวมด้วย : a) พาโลนอเซทรอนไฮโดรคลอไรด์ (palonosetron hydrochloridc) จาก 0.03 มก./มล. ถึง 0.2 มก./มล.และ b) แคร์ริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม,ที่ pH จาก 4.0 ถึง 6.0 ที่ประกอบรวมด้วย สารก่อคีเลท 2. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นจากประมาณ 0.02 มก./มล. ถึงประมาณ 1.0 มก./มล. 3. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นจากประมาณ 0.03 มก./มล. ถึงประมาณ 0.2 มก./มล. 4. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นประมาณ 0.05 มก./มล. 5. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วยพาโลนอ เซทรอน ไฮโดรคลอไรด์ 6. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง pH คือจากประมาณ 4.0 ถึงประมาณ 6.0 7. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง pH คือจากประมาณ 4.5 ถึงประมาณ 5.5 8. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยสารก่อดีเลท 9. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วย EDTA จากประมาณ 0.005 มก./มล. ถึงประมาณ 1.0 มก./มล. 10. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยแมนนิทอล 11. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยซิเทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 100 มิลลิโมล 12. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งปรับใช้สำหรับการให้ ในหลอดเลือดดำ 13. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งปรับใช้สำหรับการให้ ทางปาก 14. สารละลายที่เสถียรทางเภสัชกรรมสำหรับป้องกันหรือลดการ อาเจียนที่ประกอบรวมด้วย a) พาโลนอเซทรอนหรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรม; และ b) แคร์ริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ที่ pH จากประมาณ 4.0 ถึงประมาณ 6.0 15. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่ง pH คือจากประมาณ 4.5 ถึงประมาณ 5.5 16. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่ง pH คือจากประมาณ 5.0 17. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นจากประมาณ 0.01 มก./มล. ถึงประมาณ 0.05 มก./มล. 18. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นประมาณ 0.05 มก./มล. 19. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยสารก่อคีเลท 20. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งแคร์ริเอร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วย EDTA จากประมาณ 0.005 มก./มล ถึงประมาณ 1.0 มก./มล. 21. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยแมนนิทอล 22. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยซิเทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 100 มิลลิโมล 23. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งประกอบรวมด้วยพาโล นอเซทรอน ไฮโดรคลอไรด์ 24. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งยังประกอบรวมด้วย โซเดียม ไฮดรอกไซด์หรือ ไฮโดรคลอริค แอซิด 25. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งปรับใช้สำหรับการ ให้ในหลอดเลือดดำ 26. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่งปรับใช้สำหรับการ ให้ทางปาก 27. สารละลายที่เสถียรทางเภสัชกรรมสำหรับป้องกันหรือลดการ อาเจียนที่ประกอบรวมด้วย a) พาโลนอเซทรอนหรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมจากประมาณ 0.01 ถึงประมาณ 5 ม. 5.0 ก./มล; b) ซิเทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 100 มิลลิโมล ; และ c) EDTA จากประมาณ 0.005 ถึงประมาณ 1.0 มก./มล. 28. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมด้วยพาโล นอเซทรอน ไฮโดรคลอดไรด์ ประมาณ 0.05 มก./มล. 29. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมด้วยซิ เทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 40 มก./มล. 30. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งประกอบรวมด้วย EDTA จากประมาณ 0.3 ถึง ประมาณ 0.7 มก./มล. 31. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งปรับใช้สำหรับการ ให้ในหลอดเลือดดำ 32. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 27 ซึ่งปรับใช้สำหรับการ ให้ทางปาก 33. สารละลายที่เสถียรทางเภสัชกรรมสำหรับป้องกันหรือลดการ อาเจียนที่ประกอบรวมด้วย a) พาโลนอเซทรอนหรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมและ b) แคร์ริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวมด้วยสาร ก่อคีเลท 34. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งสารก่อคีเลทคือ EDTA 35. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งมีสารก่อคีเลทใน ปริมาณจากประมาณ 0.005 มก./ มล. ถึงประมาณ 1.0 มก./มล, 36. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งมีสารก่อคีเลทใน ปริมาณจากประมาณ 0.3 มก./มล. ถึงประมาณ 0.7 มก./มล, 37. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นจากประมาณ 0.01 มก./มล, ถึงประมาณ 5.0 มก./มล. 38. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นประมาณ 0.05 มก./มล. 39. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยแมนนิทอล 40. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยซิเทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 100 มิลลิโมล 41. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งประกอบรวมด้วยพาโล นอเซทรอน ไฮโดรคลอไรด์ 42. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่ง pH คือจากประมาณ 4.0 ถึงประมาณ 6.0 43. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่ง pH คือจากประมาณ 4.5 ถึงประมาณ 5.5 44. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งปรับใช้สำหรับการ ให้ในหลอดเลือดดำ 45. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 33 ซึ่งปรับใช้สำหรับการ ให้ทางปาก 46. สารละลายที่เสถียรทางเภสัชกรรมสำหรับป้องกันหรือลดการ อาเจียนที่ประกอบรวมด้วย a) พาโลนอเซทรอนหรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมและ b) แคร์ริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวมด้วยแมน นิทอล 47. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งแมนนิทอลอยู่ในความ เข้มข้นจากประมาณ 10.0 มก./ มล. ถึงประมาณ 80.0 มก./มล. 48. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งแมนนิทอลอยู่ในความ เข้มข้นจากประมาณ 40.0 มก./ มล. ถึงประมาณ 45.0 มก./มล. 49. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นจากประมาณ 0.01 มก./มล. ถึงประมาณ 5.0 มก./มล. 50. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นจากประมาณ 5.0 มก./มล. 51. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยสารก่อคีเลท 52. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วย EDTA จากประมาณ 0.005 มก./มล. ถึงประมาณ 1.0 มก./มล. 53. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยซิเทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 100 มิลลิโมล 54. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งประกอบรวมด้วยพาโล นอเซทรอน ไฮโดรคลอไรด์ 55. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่ง pH คือจากประมาณ 4.0 ถึงประมาณ 6.0 56. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่ง pH คือจากประมาณ 4.5 ถึงประมาณ 5.5 57. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งปรับใช้สำหรับการ ให้ในหลอดเลือดดำ 58. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 46 ซึ่งปรับใช้สำหรับการ ให้ทางปาก 59. สารละลายที่เสถียรทางเภสัชกรรมสำหรับป้องกันหรือลดการ อาเจียนที่เกิดจากยาซึ่ง ประกอบรวมด้วย a) พาโลนอเซทรอนหรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทาง เภสัชกรรมและ b) แคร์ริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวมด้วยซิ เทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 100 มิลลิโมล 60. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยซิเทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 70 มิลลิโมล 61. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยซิเทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 40 มิลลิโมล 62. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นจากประมาณ 0.01 มก./มล. ถึงประมาณ 5.0 มก./มล. 63. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอยู่ในความ เข้มข้นประมาณ 0.05 มก./มล. 64. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยสารก่อคีเลท 65. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมกอบรวม ด้วย EDTA จากประมาณ 0.005มก./มล. ถึงประมาณ 1.0 มก./มล. 66. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งแคร์ริเออร์ที่ยอม รับกันทางเภสัชกรรมประกอบรวม ด้วยแทนนิทอล 67. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งประกอบรวมด้วยพาโล นอเซทรอน ไฮโดรคลอไรด์ 68. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่ง pH คือจากประมาณ 4.0 ถึงประมาณ 6.0 69. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่ง pH คือจากประมาณ 4 .5 ถึงประมาณ 5.5 70. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งปรับใช้สำหรับการ ให้ในหลอดเลือดดำ 71. สารละลายของข้อถือสิทธิข้อ 59 ซึ่งปรับใช้สำหรับการ ให้ทางปาก 72. วิธีเก็บภาชนะบรรจุหนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งมีสารละ ลายของพาโลนอเซทรอนหรือ เกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกัน ทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย : a) การจัดห้องที่ประกอบรวมด้วยภาชนะบรรจุดังกล่าวชนิด หนึ่งชนิดหรือมากกว่า ; b) การปรับแก้หรือการคงอุณหภูมิของห้องไว้ให้มากกว่า ประมาณสิบองศาเซลเซียส; c) การเก็บภาชนะบรรจุดังกล่าวในห้องดังกล่าวนานหนึ่งเดือน หรือมากกว่า, ซึ่ง (i) มีพาโลนอเซทรอนหรือเกลือของสารเหล่านั้นทางเภสัช กรรมในความเข้มข้นจาก ประมาณ 0.01 มก./มล. ถึงประมาณ 5.0 มก./มล.,(ii) pH ของสารละลายคือจากประมาณ 4.0 ถึง ประมาณ 6.0 (iii) สารละลายประกอบรวมด้วยพาโลนอเซทรอนหรือเกลือของ สารเหล่านั้นที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมจากประมาณ 0.01 ถึง ประมาณ 5.0 มก./มล., ซิเทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึง ประมาณ 100 มิลลิโมล และ EDTA จากประมาณ 0.005 ถึงประมาณ 1.0 มก./มล.,(iv) สารละลาย ประกอบรวมด้วยแมนนิทอลหรือสาร ก่อคีเลท หรือ (v) สารละลายประกอบรวมด้วยซิเทรท บัฟเฟอร์ จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 100 มิลลิโมล 73. วิธีบรรจุภาชนะบรรจุซึ่งมีสารละลายของพาโลนอเซทรอน หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ ยอมรับกันทางเภสัชกรรมที่ ประกอบรวมด้วย : a) การจัดภาชนะบรรจุเปิดที่ไร้เชื้อหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ; b) การบรรจุภาชนะบรรจุดังกล่าวด้วยสารละลายของพาโลนอเซท รอนในสภาวะแวดล้อม แบบไม่ปลอดเชื้อ c) การผนึกภาชนะบรรจุที่ถูกบรรจุแล้วดังกล่าว ; และ d) นำภาชนะบรรจุที่ถูกผนึกและบรรจุแล้วดังกล่าวมาทำให้ไร้ เชื้อ ซึ่ง i) มีพาโลนอเซทรอนหรือเกลือของสารเหล่านั้นทางเภสัช กรรมในความเข้มข้นจาก ประมาณ 0.01 มก./มล. ถึงประมาณ 5.0 มก./มล.,(ii) pH ของสารละลายคือจากประมาณ 4.0 ถึง ประมาณ 6.0 (iii) สารละลายประกอบรวมด้วยพาโลนอเซทรอนหรือเกลือของ สารเหล่านั้นที่ยอมรับ กันทางเภสัชกรรมจากประมาณ 0.01 ถึง ประมาณ 5.0 มก./มล., ซิเทรท บัฟเฟอร์จากประมาณ 10 ถึง ประมาณ 100 มิลลิโมล และ EDTA จากประมาณ 0.005 ถึงประมาณ

1.0 มก./มล.,(iv) สารละลาย ประกอบรวมด้วยแมนนิทอลหรือสาร ก่อคีเลทหรือแมนนิทอล หรือ (v) สารละลายประกอบรวมด้วย ซิเทรท บัฟเฟอร์ จากประมาณ 10 ถึงประมาณ 100 มิลลิโมล