TH71576B - วิธีการสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยกรด 5-อะมิโนซาลิไซลิกสำหรับใช้ในการรักษาลำไส้ใหญ่อักเสบจากแผลเปื่อย และโรคโครห์น - Google Patents

Abstract

DC60 (06/01/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการใหม่ของการเตรียมเม็ดซึ่งประกอบรวมด้วย กรด 5-อะมิโนซาลิไซลิก และวิธีการใหม่ของการเตรียมสารผสมเชิงเภสัชกรรมสำหรับการรักษา ลำไส้ใหญ่อักเสบจากแผลเปื่อย หรือโรคโครห์นโดยการให้ทางปาก ซึ่งประกอบรวมด้วย กรด 5-อะมิโนซาลิไซลิกที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับวิธีการใหม่ของการเตรียมเม็ดซึ่งประกอบรวมด้วย กรด 5-อะมิโนซาลิไซลิก (5-aminosalicylic acid) และวิธีการใหม่ของการเตรียมองค์ประกอบ เชิงเภสัชกรรมสำหรับการรักษาลำไส้ใหญ่อักเสบจากแผลเปื่อย หรือโรคโครห์นโดยการให้ทางปาก ซึ่งประกอบรวมด้วยกรด 5-อะมิโนซาลิไซลิกที่เป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ สิทธิบัตรยา

Claims (7)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 23/07/2562 ข้อถือสิทธิไม่มี ---------------------------------------------------------------------------------------------------- ------02/07/2561------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 3 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. วิธีการสำหรับการเตรียมเม็ด (granules) ซึ่งประกอบรวมด้วยกรด 5-อะมิโนซาลิโซลิก (5-aminosalicylic acid) (5-ASA) หรือเกลือ หรือเอสเทอร์ของกรดนี้ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ พอลิไวนิลไพร์โรลิโดนที่เป็นสารเชื่อมประสาน (binder) ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งวิธีดังกล่าว ประกอบรวมด้วย (a) การละลายสารเชื่อมประสานซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมในตัวทำละลาย (b) การผสมสารเชื่อมประสานที่ละลายแล้วกับ 5-ASA เพื่อก่อรูปมวลสารที่เปียก (c) การอัดรีดขึ้นรูปมวลสารที่เปียกให้เป็นเม็ด และ (d) การทำให้เม็ดแห้งด้วยการระเหยแห้งตัวทำละลาย, และ (e) การบด (milling) และการร่อน (sieving) เม็ดที่แห้ง, ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า ตัวทำละลายประกอบรวมด้วยน้ำอย่างน้อยที่สุด 50 % โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก, มากกว่า 75% ของเม็ด มีขนาดอนุภาคตั้งแต่ 850 ไมโครเมตร ถึง 1000 ไมโครเมตร ตามที่ กำหนดไว้โดยการวิเคราะห์แบบตะแกรงร่อน และ เม็ดที่แห้งประกอบรวมด้วยสารเชื่อมประสาน ถึง 6.5% โดยน้ำหนัก ที่เป็นปริมาณของแข็ง ซึ่งมีพื้นฐานอยู่บนกรด 5-อะมิโนชาลิไซลิก 2. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งตัวทำละลายประกอบรวมด้วยน้ำอย่างน้อยที่สุด 85 % โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก 3. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งตัวทำละลายประกอบรวมด้วยน้ำอย่างน้อยที่สุด 95 % โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก 4. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งตัวทำละลายไร้ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ 5. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งตัวทำละลายประกอบรวมด้วย สารเติมแต่งหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้น ดังเช่น ตัวกระทำให้เป็นคีเลท, สารต้านออกซิเดชัน, ตัวกระทำการรีดิวซ์, บัฟเฟอร์, ตัวกระทำการปรับค่าพีเอช, ตัวทำละลายร่วม หรือสารเติมเนื้อยา ที่เกี่ยวข้องอื่นหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้น 6. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งมวลสารที่เปียกได้รับการอัดรีด ขึ้นรูปผ่านตะแกรงที่มีรูซึ่งได้รับการทำให้เรียวเล็กลง โดยแต่ละรูมีภาคตัดขวางที่ด้านนำเข้าของ ตะแกรงซึ่งใหญ่กว่าภาคตัดขวางที่ด้านนำออกของตะแกรง หน้า 2 ของจำนวน 3 หน้า 7. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่งขนาดเส้นผ่านศูนย์กลางนำออก คือ 0.9 มิลลิเมตร และ ขนาดเส้นผ่านศูนย์กลางนำเข้า คือ 0.95 มิลลิเมตร 8. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งเม็ดมากกว่า 85 % มีขนาด อนุภาคตั้งแต่ 850 ไมโครเมตร ถึง 1000 ไมโครเมตร 9. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งเม็ดมากกว่า 90% มีขนาด อนุภาคตั้งแต่ 850 ไมโครเมตร ถึง 1000 ไมโครเมตร 1 0. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งเม็ดที่แห้งประกอบรวมด้วย สารเชื่อมประสานถึง 5 % โดยน้ำหนัก (ปริมาณของแข็งซึ่งมีพื้นฐานอยู่บนกรด 5-อะมิโนซาลิไซลิก) 1 1. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งทำขันตอนการทำให้แห้ง ในแท่นของไหล (fluid bed) 1 2. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งขั้นตอนเหล่านี้เป็นส่วนหนึ่ง ของกระบวนการที่ต่อเนื่อง 1 3. วิธีการสำหรับการเตรียมเม็ดแบน (tablet) ที่ปลดปล่อยยาวนานซึ่งเป็นประโยชน์ สำหรับการรักษาลำไส้ใหญ่อักเสบจากแผลเปื่อย หรือโรคโครห์น ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ (a) การเตรียมเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง (b) การใช้องค์ประกอบเคลือบทาลงบนเม็ดดังกล่าวซึ่งประกอบรวมด้วยสารละลายของ วัสดุเคลือบที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมในตัวทำละลายอินทรีย์ โดยวิธีนี้จึงเป็นการ จัดเตรียมเม็ดที่เคลือบแล้วด้วยการระเหยแห้งตัวทำละลาย (c) การผสมเม็ดที่เคลือบแล้วด้วยสารเติมเนื้อยาของเม็ดแบนซึ่งยอมรับได้ทางเภสัช กรรมหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้น และ (d) การก่อรูปเม็ดแบนจากของผสมที่ได้ 1 4. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ที่ซึ่งวัสดุเคลือบได้รับการคัดเลือกเพื่อให้มีส่วนกันที่จำกัด อัตรา ที่ควรใช้ คือ ส่วนกั้นชนิดกึ่งซึมผ่านได้บนเม็ด 1 5. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ที่ซึ่งวัสดุเคลือบ คือ อนุพันธ์ของเซลลูโลส 1 6. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ที่ซึ่งวัสดุเคลือบ คือ เอธิลเซลลูโลส 1 7. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ถึงข้อ 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารเติมเนื้อยาของเม็ดแบน ประกอบรวมด้วยเซลลูโลสชนิดผลึกขนาดจุลภาค หน้า 3 ของจำนวน 3 หน้า 1 8. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ถึงข้อ 17 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารเติมเนื้อยาของเม็ดแบน ประกอบรวมด้วยแมกนีเซียมสเทียเรท 1 9. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ถึงข้อ 17 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารเติมเนื้อยาของเม็ดแบน ประกอบรวมด้วยแมกนีเซียมสเทียเรท และทัลก์ 2 0. เม็ดซึ่งเตรียมตามวิธีการในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง 2 1. เม็ดแบนซึ่งเตรียมตามวิธีการในข้อถือสิทธิข้อ 13 ถึงข้อ 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ------------ 1. วิธีการสำหรับการเตรียมเม็ด(granulrs)ซึ่งประกอบรวมด้วยกรด 5-อะมิโนซาลิไซลิก (5-aminosalicylic acid)(5-AsA)หรือเกลือ หรือเอสเทอร์ของกรดนี้ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ พอลิไวนิลไพร์โรลิโดนที่เป็นสารเชื่อมประสาน(binder)ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ซึ่งวิธีดังกล่าว ประกอบรวมด้วย (a)การละลายสารเชื่อมประสานซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมในตัวทำละลาย (b)การผสมสารเชื่อมประสานที่ละลายแล้วกับ 5-ASA เพื่อก่อรูปมวลสารที่เปียก (c)การอัดรีดขึ้นรูปมวลสารที่เปียกให้เป็นเม็ด และ (d)การทำให้เม็ดแห้งด้วยการระเหยแห้งตัวทำละลาย,และ (e)การบด(milling)และการร่อน(sieving)เม็ดที่แห้ง, ซึ่งมีลักษณะพิเศษที่ว่า ตัวทำละลายประกอบรวมด้วยน้ำอย่างน้อยที่สุด 50% โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก, มากกว่า 75% ของเม็ด มีขนาดอนุภาคตั้งแต่ 850 ไมโครเมตร ถึง 1000 ไมโครเมตร ตามที่ กำหนดไว้โดยการวิเคราะห์แบบตะแกรงร่อน และ เม็ดที่แห้งประกอบรวมด้วยสารเชื่อมประสาน ถึง 6.5% โดยน้ำหนัก ที่เป็นปริมาณของแข็ง ซึ่งมีพื้นฐานอยู่บนกรด 5-อะมิโนซาลิไซลิก 2. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งตัวทำละลายประกอบรวมด้วยน้ำอย่างน้อยที่สุด 85 % โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก 3. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งตัวทำละลายประกอบรวมด้วยน้ำอย่างน้อยที่สุด 95 % โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก 4. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่งตัวทำละลายไร้ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ 5. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งตัวทำละลายประกอบรวมด้วย สารเติมแต่งหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้น ดังเช่น สารเติมแต่งหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้นของ ตัวกระทำให้เป็นคีเลท, สารต้านออกซิเดชัน, ตัวกระทำการรีดิวซ์, บัฟเฟอร์, ตัวกระทำการ ปรับค่าพีเอช, ตัวทำละลายร่วม หรือสารเสริมที่เกี่ยวข้องอื่นใดๆ 6. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งมวลสารที่เปียกได้รับการอัดรีดขึ้นรูป ผ่านตะแกรงที่มีรูซึ่งได้รับการทำให้เรียวเล็กลง โดยแต่ละรูปมีภาคตัดขวางที่ด้านนำเข้าของ ตะแกรงซึ่งใหญ่กว่าภาคตัดขวางที่ด้านนำออกของตะแกรง 7. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่งขนาดเส้นผ่านศูนย์กลางนำออก คือ 0.9 มิลลิลเมตร และ ขนาดเส้นผ่านศูนย์กลางนำเข้า คือ 0.95 มิลลิเมตร 8. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งเม็ดมากกว่า 75 % มีขนาดอนุภาค ตั้งแต่ 850 ไมโครเมตร ถึง 1000 ไมโครเมตร 9. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งเม็ดมากกว่า 85 % มีขนาดอนุภาค ตั้งแต่ 850 ไมโครเมตร ถึง 1000 ไมโครเมตร 1 0. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งเม็ดมากกว่า 90 % มีขนาดอนุภาค ตั้งแต่ 850 ไมโครเมตร ถึง 1000 ไมโครเมตร 1 1. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งเม็ดที่แห้งประกอบรวมด้วย สารเชื่อมประสานดังกล่าวถึง 8 % โดยน้ำหนัก (ปริมาณของแข็งซึ่งมีพื้นฐานอยู่บน กรด 5-อะมิโนซาลิไซลิก) 1 2. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งเม็ดที่แห้งประกอบรวมด้วย สารเชื่อมประสานดังกล่าวถึง 6.5 % โดยน้ำหนัก (ปริมาณของแข็งซึ่งมีพื้นฐานอยู่บน กรด 5-อะมิโนซาลิไซลิก) 1 3. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งเม็ดที่แห้งประกอบรวมด้วย สารเชื่อมประสานดังกล่าวถึง 5% โดยน้ำหนัก (ปริมาณของแข็งซึ่งมีพื้นฐานอยู่บน กรด 5-อะมิโนซาลิไซลิก) 1 4. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ถึงข้อ 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารเชื่อมประสาน คือ พอลิไวนิลไพร์โรลิโดน 1 5. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งทำขั้นตอนการทำให้แห้งใน แท่นของไหล 1 6. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยขั้นตอนของ การบด และการร่อนเม็ด 1 7. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งขั้นตอนเหล่านี้เป็นส่วนหนึ่งของ กระบวนการที่ต่อเนื่อง 1 8. วิธีการสำหรับการเตรียมเม็ดแบนที่ปลดปล่อยยาวนานซึ่งเป็นประโยชน์สำหรับการรักษา ลำไส้ใหญ่อักเสบจากแผลเปื่อย หรือโรคโครห์น ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ (a) การผสมกรด 5-อะมิโนซาลิไซลิก หรือเกลือ หรือเอสเทอร์ของกรดนี้ซึ่งยอมรับได้ อย่างในเชิงเภสัชกรรม และสารเชื่อมประสานซึ่งยอมรับได้อย่างในเชิงเภสัชกรรม ในตัวทำละลายซึ่งประกอบรวมด้วยน้ำอย่างน้อยที่สุด 50 % โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก และจากนั้น เป็นการอัดรีดขึ้นรูปของผสม โดยวิธีนี้ จึงเป็นการจัดเตรียมเม็ดด้วย การระเหยแห้งตัวทำละลาย (b) การเคลือบทาลงบนเม็ดดังกล่าวด้วยสารผสมเคลือบตัวซึ่งประกอบรวมด้วย สารละลายของวัสดุเคลือบผิวที่ยอมรับได้อย่างในเชิงเภสัชกรรมในตัวทำละลาย อินทรีย์ โดยวิธีนี้จึงเป็นการจัดเตรียมเม็ดที่เคลือบผิวด้วยการระเหยแห้งตัวทำละลาย (c) การผสมเม็ดที่เคลือบผิวแล้วกับสารเสริมของเม็ดแบนซึ่งยอมรับได้อย่างเชิง เภสัชกรรมหนึ่งชนิด หรือมากกว่านั้น และ (d) การก่อรูปเม็ดแบนจากของผสมที่ได้ 1 9. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ที่ซึ่งเม็ดจากขั้นตอน (a) ได้รับการผลิตตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง 2 0. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ถึงข้อ 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งวัสดุเคลือบผิวได้รับการคัดเลือก เพื่อให้มีส่วนกั้นที่จำกัดอัตรา ถ้าจะให้ดีแล้ว ควรเป็นส่วนกั้นชนิดกึ่งซึมผ่านได้บนเม็ด 2

1. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ที่ซึ่งวัสดุเคลือบผิว คือ อนุพันธ์ของเซลลูโลส 2

2. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ที่ซึ่งวัสดุเคลือบผิว คือ เอธิลเซลลูโลส 2

3. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ถึงข้อ 22 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารเสริมของเม็ดแบนประกอบ รวมด้วยเซลลูโลสชนิดผลึกขนาดจุลภาค 2

4. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ถึงข้อ 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารเสริมของเม็ดแบนประกอบ รวมด้วยแมกนีเซียมสเทียเรท 2

5. วิธีการตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ถึงข้อ 23 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารเสริมของเม็ดแบนประกอบ รวมด้วยแมกนีเซียมสเทียเรท และทัลก์ 2

6. เม็ดซึ่งเตรียมตามวิธีการในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง 2

7. เม็ดแบนซึ่งเตรียมตามวิธีการในข้อถือสิทธิข้อ 18 ถึงข้อ 25 ข้อใดข้อหนึ่ง