DC60 (16/11/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์มาโลนาไมด์ของสูตร (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คือหมู่ใดหมู่หนึ่งต่อไปนี้ (สูตรเคมี) a), (สูตรเคมี) b), (สูตรเคมี) c), (สูตรเคมี) d), R2 คือแอลคิลขนาดเล็ก, แอลคินิลขนาดเล็ก, -(CH2)n-O- แอลคิลขนาดเล็ก, -(CH2)n-S- แอลคิลขนาดเล็ก, -(CH2)n-CN-, -(CR'R")n-CF3, (CR'R")n-CHF2, (CR'R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O- แอลคิลขนาดเล็ก, -(CH2)n-แฮโลเจน, หรือคือ -(CH2)n-ไซโคลแอลคิล, ที่เลือกถูกแทนที่โดย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า, ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฟนิล, แฮโลเจน หรือ CF3; R1,R" ที่เป็นอิสระจาก n และจากกันและกันคือไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคอกซิ ขนาดเล็ก, แฮโลเจนหรือไฮดรอกซิ; R3,R4 ที่เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคอกซิขนาดเล็ก, เฟนิลหรือแฮโลเจน, R5 คือไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก -(CH2)n-CF3 หรือ -(CH2)n- ไซโคลแอลคิล, R6 คือไฮโดรเจนหรือแฮโลเจน; R7 คือไฮโดรเจนหรือแอลคิลขนาดเล็ก; R8 คือไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, แอลคินิลขนาดเล็ก, -(CH2)n-CF3-(CH2)n- ไซโคล แอลคิล หรือ -(CH2)n-เฟนิล, ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน; R9 คือไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, -C(O)H,-C(O)-แอลคิลขนาดเล็ก, -C(O)-CF3,-C(O)- CH2F, -C(O)-CHF2, -C(O)-ไซโคลแอลคิล, -C(O)-(CH2)n-O-แอลคิลขนาดเล็ก, -C(O)O-(CH2)n- ไซโคลแอลคิล, -C(O)-เฟนิล, ที่เลือกถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วยแฮโลเจนหรือ-C(O)O-แอลคิลขนาดเล็ก, หรือคือ -S(O)2- แอลคิลขนาดเล็ก, -S(O)2- CF3, -(CH2)n-ไซโคลแอลคิลหรือคือ -(CH2)n-เฟนิล, ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน; n คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4; และเกลือจากการเติมแอซิดที่เหมาะสมทางเภสัชกรรม, อิแนนทิโอเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสง, เรซเมทหรือของผสมไดอะสเทอริโอเมอร์ของสารเหล่านั้น อาจใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับ การรักษาโรคแอลไซเมอร์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์มาโลนาไมด์ของสูตร (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 คือหมู่หนึ่งหมู่ใดต่อไปนี้ (สูตรเคมี) a), (สูตรเคมี) b), (สูตรเคมี) c), (สูตรเคมี) d), R2 คือแอลคิลขนาดเล็ก,แอลคินิลขนาดเล็ก,-(CH2)n-O- แอลคิลขนาดเล็ก -(CH2)n-S- แอลคิลขนาดเล็ก-(CH2)n-CN-,(CR''R")n-CF3,(CR''R")n-CF2,(CR''R")n-CH2F,(CR''R")n-C(O)O- แอลคิลขนาดเล็ก -(CH2)n-แฮโลเจน,หรือคือ -(CH2)n-ไซโคลแอลคิล,ที่อาจถูกแทนที่โดย หมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่า,ซึ่งเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยเฟนิล,แฮโลเจน หรือ CF3; R''R" ที่เป็นอิสระจาก n และจากไฮโดรเจน,แอลคิลขนาดเล็ก ,แอลคอกซิ ขนาดเล็ก,แฮโลเจนหรือไฮดรอกซิ; R3,R4 ที่เป็นอิสระจากและกันคือไฮโดรเจน ,แอลคิลขนาดเล็ก ,แอลคอกซิขนาดเล็ก, เฟนิลหรือแฮโลเจน, R5 คือไฮโดรเจน ,แอลคิลขนาดเล็ก -(CH2)n-CF3 หรือ -(CH2)n- ไซโคลแอลคิล, R6 คือไฮโดรเจนและแฮโลเจน; R7 คือไฮโดรเจนหรือแอลคิลขนาดเล็ก; R8 คือไฮโดรเจน ,แอลคิลขนาดเล็ก,แอลคินิลขนาดเล็ก,-(CH2)n-CF3-(CH2)n- ไซโคล แอลคิล หรือ -(CH2)n-เฟนิล, ที่อาจถูกแทนที่โดยแฮโลเจน; R9 คือไฮโดรเจน, แอลคิลขนาดเล็ก, -C(O)H,-C(O)-แอลคิลขนาดเล็ก,-C(O)CF3,-C(O)- CH2F, -C(O)-CHF2, -C(O)-ไซโคลแอลคิล,-C(O)-(CH2)n-O-แอลคิลขนาดเล็ก,-C(O)O-(CH2)n- ไซโคลแอลคิล,-C(O)-เฟนิล,ที่อาจถูกเลือกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วยเฮโลเจน หรือ-C(O)-O-แอลคิลขนาดเล็ก,หรือคือ -S(O)2- แอลคิลขนาดเล็ก-S(O)2- CF3,-(CH2)n-ไซโคลแอลคิลหรือคือ -(CH2)n-เฟนิล, ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน; n คือ 0,1,2,3 หรือ 4; และเกลือจากการเติมแอซิดที่เหมาะสมทางเภสัชกรรม, อิแนนทิโอเมอร์ที่บริสุทธิ์เชิงแสง, เรซเมทหรือของผสมไดอะสเทอริโอเมอร์ของสารเหล่านั้น อาจใช้สารประกอบเหล่านี้สำหรับ การรักษาโรคแอลไซเมอร์ สิทธิบัตรยา DC60 (16/11/47) This invention deals with the malonamide derivative of the formula (chemical formula I), where R1 is any of the following (Chemical formula a), (Chemical formula b), (Chemical formula). c), (Chemical formula) d), R2 is small alkyl, small alkyl, - (CH2) nO-small alkyl, - (CH2) nS-small alkyl. , - (CH2) n-CN-, - (CR'R ") n-CF3, (CR'R") n-CHF2, (CR'R ") n-CH2F, - (CH2) nC (O) O - small alkyl, - (CH2) n-halogen, or is - (CH2) n-cycloalkyl, selected is replaced by One or more substitutes, selected from phenyl, halogen or CF3; R1, R "independent of n and from each other are hydrogen, small alkyl, small alkyl. , Halogen or hydroxyl; R3, R4 independent of each other are hydrogen, small alkyl, small alkyl, phenyl or halogen, R5 is hydrogen, small alkyl - (CH2) n-CF3 or - (CH2) n-cycloalkyl, R6 is hydrogen or halogen; R7 is a small hydrogen or alkyl; R8 is a hydrogen, a small alkyl, a small alkynyl, - (CH2) n-CF3- (CH2) n-cycloalkyl or - (CH2) n-phenyl, which is chosen correctly. Replaced by halogen; R9 is hydrogen, small alkyls, -C (O) H, -C (O) - small alkyls, -C (O) -CF3, -C (O) - CH2F, -C ( O) -CHF2, -C (O) - cycloalkyl, -C (O) - (CH2) nO-small alkyl, -C (O) O- (CH2) n-cycloid. Alkyls, -C (O) - Phenyl, selected are replaced by one or more substituting groups selected from among. Containing a small halogen or -C (O) O-alkyl, or -S (O) 2-small-alkyl, -S (O) 2- CF3, - (CH2) n - cycloalkyl or is - (CH2) n-phenyl, the selected halogen is replaced; n is 0, 1, 2, 3 or 4; And pharmacologically appropriate additive salts, optically purified inanthiomers, racmates or their mixtures of diosteriomers. These compounds may be used for Alzheimer's disease treatment This invention deals with the malonamide derivative of the formula (chemical formula I), where R1 is one of the following groups (Chemical formula a), (Chemical formula) b), (Chemical formula) c), (Chemical formula d). , R2 is the small alkyl, small alkyl, - (CH2) nO-small alkyl - (CH2) nS-small alkyl - (CH2) n-CN-, (CR''R ") n-CF3, (CR''R") n-CF2, (CR''R ") n-CH2F, (CR''R") nC (O) O-alkyl Small size - (CH2) n-halogen, or is - (CH2) n-cycloalkyl, which may be replaced by One or more substitutes, selected from phenyl, halogen or CF3; R''R "independent of n and from hydrogen, small alkyl, small alkyl, Halogen or hydroxyl; R3, R4 that are independent from and together are hydrogen. Small alkyl , Small alkyl, phenyl or halogen, R5 is hydrogen, small alkyl - (CH2) n-CF3 or - (CH2) n-cycloalkyl, R6 is hydrogen and Halogen; R7 is a small hydrogen or alkyl; R8 is a hydrogen, a small alkyl, a small alkynyl, - (CH2) n-CF3- (CH2) n-cycloalkyl or - (CH2) n-phenyl, that may be Replaced by halogen; R9 is hydrogen, small alkyl, -C (O) H, -C (O) - small alkyl, -C (O) CF3, -C (O) - CH2F, -C (O ) -CHF2, -C (O) - cycloalkyl, -C (O) - (CH2) nO-small alkyl, -C (O) O- (CH2) n-cyclo Alkyl, -C (O) - Phenyl, that may be chosen in place of one or more substitution groups selected from among. Containing halogen Or -C (O) -O-small alkyl, or is -S (O) 2-small alkyl-S (O) 2- CF3, - (CH2) n-cyclo L Kill or is that - (CH2) n-phenyl, the selected halogen is replaced; n is 0,1,2,3 or 4; And pharmacologically appropriate additive salts, optically purified inanthiomers, racmates or their mixtures of diosteriomers. These compounds may be used for Alzheimer's disease treatment, drug patent