TH74101A

TH74101A - รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมที่ปลดปล่อยเป็นช่วงเวลานาน

Info

Publication number: TH74101A
Application number: TH401003909A
Authority: TH
Inventors: แอนดรูว์ โพรวอสท์ นายเจมส์; ฮีตัน นายนิโคลัส; พอตส์ นายแองเจล่า; อาร์มสตรอง นายไอแอน
Original assignee: นายธเนศ เปเรร่า; นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า; ไวเอ็ธ
Filing date: 2004-10-07
Publication date: 2005-12-29

Abstract

DC60 (04/01/48) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมที่ปลดปล่อย เป็นเวลานานชนิดใหม่สำหรับใช้ทางปากเพื่อส่งยาเข้าสู่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ตัวอย่างเช่นคน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับรูปยาตามขนาดของยาชนิดใหม่ของยาที่ละลายน้ำได้ เช่นเวนลาแฟกซีน, รูปที่เป็นเอนแอนทิโอเมอร์ (R หรือ S) ของเวนลาแฟกซีน, เมตาโบไลท์ ของเวนลาแฟกซีน เช่น O-เดสเมทธิลเวนลาแฟกซีน (ODV) หรือรูปที่เป็นเอนแอนทิโอเมอร์ (R หรือ S) ของเมตาโบไลท์ดังกล่าว ซึ่งรูปยาตามขนาดยานั้นมีโปรไฟล์ของการปลดปล่อย เป็นช่วงเวลานานเมื่อได้รับทางปาก นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ทำให้มีกระบวนการสำหรับเตรียม รูปยาตามขนาดยาเช่นนั้นและวิธีการใช้รูปยาเหล่านั้นด้วย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมที่ปลดปล่อย เป็นเวลานานชนิดใหม่สำหรับใช้ทางปากเพื่อส่งยาเข้าสู่สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ตัวอย่างเช่นคน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับรูปยาตามขนาดของยาชนิดใหม่ของยาที่ละลายน้ำได้ เช่นเวนลาแฟกซีน, รูปที่เป็นเอนแอนทิโอเมอร์ (R หรือ S) ของเวนลาแฟกซีน, เมตาโบไลท์ ของเวนลาแฟกซีน เช่น O-เดสเมทธิลเวนลาแฟกซีน (ODV) หรือรูปที่เป็นเอนแอนทิโอเมอร์ (R หรือ S) ของเมตาโบไลท์ดังกล่าว ซึ่งรูปยาตามขนาดยานั้นมีโปรไฟล์ของการปลดปล่อย เป็นช่วงเวลานานเมื่อได้รับทางปาก นอกจากนี้การประดิษฐ์นี้ทำให้มีกระบวนการสำหรับเตรียม รูปยาตามขนาดยาเช่นนั้นและวิธีการใช้รูปยาเหล่านั้นด้วย

Claims

1. รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมหรือทางสัตว์แพทย์ที่ใช้ทางปาก สำหรับปลดปล่อยเป็นช่วงเวลานานของยาที่ออกฤทธิ์ทางชีววิทยา ซึ่งละลายได้ในตัวกลาง ของทางเดินอาหาร รูปยาตามขนาดยานั้นประกอบด้วย : (i) แกนที่เป็นของแข็งที่ทำจากสารหลอมหรือสารผสมของสารที่หนึ่งซึ่งจัดว่า ไม่ละลายในตัวกลางของทางเดินอาหาร และที่มียาที่ออกฤทธิ์กระจายตัวอยู่ในนั้น และ (ii) สารเคลือบที่ใส่ลงบนแกนจากสารละลาย, สารกระจายตัว หรือสารหลอม สารเคลือบนั้นประกอบด้วยสารที่สอง ซึ่งไม่ละลายในตัวกลางของทางเดินอาหาร และ ส่วนประกอบที่ละลายได้ในตัวกลางของทางเดินอาหาร

2. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งแกนนั้นประกอบด้วย สารที่หนึ่งตั้งแต่ประมาณ 25 เปอร์เซ็นต์ถึงประมาณ 75 เปอร์เซ็นต์ (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)

3. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งแกนนั้นประกอบด้วยยาที่ออกฤทธิ์ตั้งแต่ประมาณ 75 เปอร์เซ็นต์ถึงประมาณ 25 เปอร์เซ็นต์ (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)

4. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 3 ซึ่งแกนนั้นประกอบด้วยสารเพิ่มปริมาณหรือสารเสริมที่ประกอบด้วยสารที่ทำให้เจือจาง, สารทำให้ลื่นไถล หรือสารหล่อลื่น หรือชุดร่วมใด ๆ ของสารเหล่านี้ตั้งแต่ 0 ถึง 50 เปอร์เซ็นต์ (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)

5. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 4 ซึ่งสารที่หนึ่งในแกนคือขี้ผึ้งที่ไม่ชอบน้ำ

6. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ที่ 5 ซี่งสารเคลือบคือขี้ผึ้งที่ไม่ชอบน้ำ

7. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 5 หรือข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งขี้ผึ้งนั้นเลือกได้จากสารหนึ่งชนิดหรือมากกว่าที่เป็นกรดสเตียริค, น้ำมันพืชที่เติมไฮโดรเจนแล้ว, กลีเซอริลโมโนสเตียเรท หรือซิโตสตียริลอัลกอฮอล์

8. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 7 ซึ่งส่วนประกอบที่ละลายได้คือโพลีเอทธิลีนไกลคอล

9. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 7 ซึ่งส่วนประกอบที่ละลายได้ในสารเคลือบคือยาที่ออกฤทธิ์

10. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งยาที่ออกฤทธิ์นั้นเป็น ชนิดเดียวกันกับยาในแกน

11. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 10 ซึ่งยาออกฤทธิ์นั้นคือเวนลาแฟกซีนไฮโดรคลอไรด์

12. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 11 ซึ่งอัตราส่วนของสารที่สองส่วนประกอบที่ละลายได้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 12:1 (โดยน้ำหนัก/น่ำหนัก) ถึงประมาณ 1:10 (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)

13. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 11 ซึ่งอัตราส่วนของสารที่สองต่อส่วนประกอบที่ละลายได้อยู่ในช่วงตั้งแต่ประมาณ 6:1 (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก) ถึงประมาณ 4:1 (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)

14. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 11 ซึ่งอัตราส่วนของสารที่สองต่อส่วนประกอบที่ละลายได้เท่ากับประมาณ 5:1 (โดยน้ำหนัก/น้ำหนัก)

15. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 14 ซึ่งแกนประกอบด้วยสารที่ทำให้เจือจาง

16. รูปยาตามขนาดยาตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่งสารทำให้เจือจางคือ เซลลูโลสผลึกละเอียด

17. รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 ซึ่งแกนประกอบด้วยสารทำให้ลื่นไถล

18. รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 17 ซึ่งสารทำให้ลื่นไหลคือซิลิคอน ไดออกไซด์

19. รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 18 ซึ่งแกนประกอบด้วยสารหล่อลื่น

20. รูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 19 ซึ่งสารหล่อลื่นคือแมกนีเซียมสเตียเรท

21. กระบวนการสำหรับเตรียมรูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ ในข้อถือสิทธิข้อหนี่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 ซึ่งประกอบด้วย : a) การทำวัสดุเม็ดละเอียดจากสารหลอมให้แก่ของผสมของสารที่ไม่ละลายที่หนึ่ง กับยาที่ออกฤทธิ์ และการอัดวัสดุเม็ดละเอียดที่ได้เพื่อให้ได้แกน b) การเคลือบแกนโดยการพ่นละอองด้วย (i) สารละลายของสารที่สองและ ส่วนประกอบที่ละลายได้ หรือ (ii) สารหลอมของสารที่สองที่มีสารกระจายตัวของส่วนประกอบที่ ละลายได้เป็นส่วนประกอบอยู่ด้วย และ c) การทำให้แห้งถ้าเหมาะสม

22. กระบวนการสำหรับเตรียมรูปยาตามขนาดยาทางเภสัชกรรมดังที่ถือสิทธิไว้ ในข้อถือสิทธิข้อหนี่งข้อใดของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 17 ซึ่งประกอบด้วย : a) การผสมในสภาพแห้งให้แก่สารที่ไม่ละลายที่หนึ่ง และยาที่ออกฤทธิ์ และการอัดของผสมเพื่อให้ได้แกน b) การเคลือบแกนโดยการพ่นละอองด้วย (i) สารละลายของสารที่สองและ ส่วนประกอบที่ละลายได้ หรือ (ii) สารหลอมของสารที่สองที่สารกระจายตัวของส่วนประกอบที่ ละลายได้เป็นส่วนประกอบอยู่ด้วย และ c) การทำให้แห้งถ้าเหมาะสม