TH7508A - อนุพันธ์สไทรีนที่ถูกแทนที่ - Google Patents

Abstract

สารประกอบใหม่ที่มีสูตรทั่วไป I##สูตรทางเคมี (ซึ่ง A แทนหมู่ C2-4 แอลคิลีนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง Rยกกำลัง1 และ Rยกกำลัง2 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละ ตัวแทนไฮโดรเจน, เฮโลเจน, แอลคิลตัวเล็ก ๆ หรือ แอลคอกซิตัวเล็ก ๆ, หรือ Rยกกำลัง1 และ Rยกกำลัง2 ร่วมกันเกิดเป็นหมู่เมธิลีนไดออก ซิ, Rยกกำลัง3 และ Rยกกำลัง4 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ ละตัวแทน C1-5 แอลคิลหรือ C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือ Rยกกำลัง3 และ Rยกกำลัง4 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจน ที่ มันต่ออยู่เกิดเป็นวงแหวนขนาด 4-7 อะตอม ซึ่งอาจมีอะตอม ของออกซิเจน หรือซัลเฟอร์หรืออะตอมของไนโตรเจนอีกอยู่ใน วงแหวนนั้นและอะตอมของไนโตรเจนตัวหลังอาจเลือกให้มีหมู่ แทนที่ C1-3 แอลคิลหรือเบนซิล) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรมและ เกลือควอเทอร์แมรี แอมโมเนียม ของสารนั้น ที่มีคุณสมบัติในการร ักษาที่มีคุณค่าและประโยชน์โดยเฉพาะในทางกล่อมประสาทสงบประสาท, ต่อต้านอาการซึมเศร้า,ต่อต้านโรคลมบ้าหมุ,ต่อต้านพาร์กินสัน,ระ งับปวด ยาชาเฉพาะที่, ยับยั้นการหลั่งน้ำย่อย และ/หรือ ต่อต้าน โรคปวดจนชักกระตุก สารประกอบใหม่ที่มีสูตรทั่วไป I อาจเตรียมได้ด้วยวิธีที่ทราบ แล้ว

Claims (8)

1.กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์สไทรีนที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีสูตรทั่วไป I ##สูตรทางเคมี (ซึ่ง A แทนหมู่ C2-4 แอลคิลีนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง Rยกกำลัง1 และ Rยกกำลัง2 อาจเหมือนกับหรือต่างกันและแต่ละ ตัวแทนไฮโดรเจน, เฮโลเจน แอลคิลตัวเล็ก ๆ หรือหมู่ C1-4 แอลคอกซิ, หรือ Rยกกำลัง1 และ Rยกกำลัง2 ร่วมกันเกิดเป็นหมู่เมธิลีนไดออก ซิ, Rยกกำลัง3 และ Rยกกำลัง4 อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละ C3-6 ตัวแทน C1-5 แอลคิล หรือ ไซโคลแอลคิล หรือ Rยกกำลัง3 และ Rยกกำลัง4 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่มัน ต่ออยู่เกิดเป็นวงแหวนขนาด 4-7 อะตอม ซึ่งอาจมีอะตอมของ ออกซิเจนหรือซัลเฟอร์หรืออะตอมของไนโตรเจนอีกอยู่ในวง แหวนนั้นและอะตอมของไนโตรเจนตัวหลังอาจเลือกให้มีหมู่แทน ที่ C1-3 แอลคิลหรือเบนซิล) และเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และ เกลือควอเทอร์แนรีแอมโมเนียมของสารนั้น ซึ่งประกอบด้วยการให้ อนุพันธ์ สทิลบีนที่มีสูตรทั้วไป II ##สูตรทางเคมี (ซึ่ง Rยกกำลัง1 และ Rยกกำลัง2 แทนหมู่ดังกล่าวมาแล้วข้างบน และ Y แทนออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือกลุ่มของสูตร =N-OH) ทำปฏิกิริ ยากับอนุพันธ์อะมิโนแอลคิลที่มีสูตรทั่วไป III ##สูตรทางเคมี (ซึ่ง A,Rยกกำลัง3 และ Rยกกำลัง4 แทนหมู่ดังกล่าวมาแล้วข้างบน และ X แทนเฮโลเจนหรือหมู่ของสูตร -O-NH2) ในตัวทำละลายเฉื่อย หรือตัวทำละลายผสมในสภาวะที่มีเบสที่ทำให้เกิดการควบแน่นและหาก ต้องการ เปลี่ยนสารประกอบของสูตรทั่วไป I ที่ได้ให้เป็นเกลือ ที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือ เกลือควอเทอร์แนรีแอมโมเนียมหรือหากต้องการ ทำสารประกอบที่มี สูตรทั่วไป I ให้เป็นอิสระจากเกลือของสารเหล่านั้น

2.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งประกอบด้วยการใช้แอล กอฮอเลทของโลหะแอลคาไล,เบสอินทรีย์,ไฮไดร์ดของโลหะแอลคาไล,เอ มีดของโลหะแอลคาไลไฮดรอกไซด์ของโลหะแอลคาไลเป็นเบสที่ทำให้ เกิดการควบแน่นชนิดเบส

3.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ซึ่งประกอบการใช้ โซเดียม เมธิเลท พิริดีน,โซเดียม ไฮไดร์ด,โซเดียม เอ มีด หรือ โซเดียม หรือ โพแทสเซียม ไฮดรอกไซด์ เป็นเบสที่ทำให้ เกิดการควบแน่น

4.กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1 ซึ่ง A แทนเอธิลีน,ไทรเมธิลีนหรือ 2-เมธิล-ไทรเมธิลีน

5.กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ์ ใด ๆ ข้อ 1 หรือ 4 ซึ่ง R1 และ R2 เหมือนกันหรือต่างกัน และ แต่ละตัวแทนไฮโดรเจน,คลอรีนหรือเมธอกซิ

6.กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1,4 และ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 และ R4 อาจเหมือนกันหรือ ต่างกันและแต่ละตัวแทนเมธิลหรือเอธิล

7.กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ ที่ 1,4 และ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 และ R4 ร่วมกันกับ ไนโตรเจนที่อยู่ข้างเคียงรวมกันเกิดเป็นวงแหวนพิเพอแรซิ นิล,N-เมธิล-พิเพอแรซินิล, N-เบนซิล-พิเพแรซินิล,มอร์โฟลิ โน,พิเพอริดิโนหรือพิโรลิดิโน

8.กรรมวิธีการเตรียมเกลือของ 2-(E)-บิวทีนไดโอเอเอทของสาร ประกอบใด ๆ ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1,4 และ 5 ข้อใดข้อหนึ่ง (ข้อถือสิทธิ 8 ข้อ, 3 หน้า, x รูป)