Claims (12)
1. สารประกอบของสูตร: (สูตรเคมี) (I) เกลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ซึ่ง: A คือหมู่แอลคิลีนซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่แอลคิลีนดังกล่าว ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยอะตอมฮาโลเจน, หมู่แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่ไฮดรอกซิ-แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอนและหมู่แอลค็อกซิ- แอลคิล ซึ่งมี 2 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน, ซึ่งหมู่แทนที่ที่ไม่มีฮาโลเจน หมู่ใดก็ได้ 2 หมู่ สามารถนำมา ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เพื่อเกิดเป็นวงที่มีจำนวนสมาชิก 3 ถึง 6 ซึ่งโดยเลือก ได้ประกอบด้วย อย่างน้อยที่สุด หนึ่งเฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกมาจาก N, O, และ S; R1 คือหมู่ไอโซโพรพิล หรือ หมู่ไซโคลแพนทิล; R2 คืออะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือไหมู่ไฮดรอกซิ; R3 คือ หมู่คาร์บอกซิ, หมู่เตตระโซอิล, หมู่ 5-อ็อกโซ-1, 2, 4-อ็อกซาไดอะโซล-3-อิล หรือ หมู่ 5-อ็อกโซ-1,2,4-ไธอะไดอะโซล-3-อิล; และ m คือ เลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2.1. Compounds of the formula: (chemical formula) (I) Pharmaceutically acceptable salts or solvattes of such compounds, in which: A is an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms, such alkyl group which is either unsubstituted or substituted by 1 to 4 freely chosen substituents of a group consisting of a halogen atom, an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms, a hydroxy-alkyl group of 1 to 4 carbon atoms and an alkoxy-alkyl group of 2 to 6 carbon atoms, in which any two non-halogenated substituents may be combined with the carbon atoms to which these groups are attached to form a ring of 3 to 6 members which, by choice, consists of at least one heteroatom chosen from N, O, and S; R1 is an isopropyl or cyclopantil group; R2 is a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxyl group; R3 represents the carboxylic acid, tetrazoyl group, 5-oxo-1,2,4-oxadiazoll-3-yl group, or 5-oxo-1,2,4-thiadiazoll-3-yl group; and m is an integer 1 or 2.
2. สารประกอบหรือเหลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง R1 คือ หมู่ไอโซโพรพิล; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฟลูออรีนหรือหมู่ไฮดรอกซิ; R3 คือ หมู่คาร์บอกซิหรือหมู่เตตระโซอิล; A คือหมู่แอลคิลีนซึ่งมี 1 ถึง 2 อะตอมคาร์บอน, หมู่แอลคิลีนดังกล่าว ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 2 หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยอะตอมฮาโลเจน, หมู่แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่ไฮดรอกซิ-แอลคิล ซึ่ง 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน และหมู่แอลค็อกซิ- แอลคิล ซึ่งมี 2 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน, ซึ่งหมู่แทนที่ที่ไม่มีฮาโลเจนหมู่ใดก็ได้ 2 หมู่ สามารถนำมา ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เพื่อเกิดเป็นวงที่มีจำนวนสมาชิก 3 ถึง 6 ซึ่งโดยเลือก ได้ประกอบด้วย อย่างน้อยที่สุด หนึ่งเฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกมาจาก N, O และ S; และ m คือ เลขจำนวนเต็ม 22. Pharmaceutically acceptable compounds, residues, or solvattes of those substances, as claimed in Claim 1, where R1 is an isopropyl group; R2 is a hydrogen atom, fluorine atom, or hydroxyl group; R3 is a carboxylic or tetrazoyl group; A is an alkyl group of 1 to 2 carbon atoms, such alkyl group which is unsubstituted or substituted by 1 to 2 substituents freely chosen from groups consisting of halogenated atoms, alkyl groups of 1 to 4 carbon atoms, hydroxyl-alkyl groups of 1 to 4 carbon atoms, and alkoxy-alkyl groups of 2 to 6 carbon atoms, where any 2 non-halogenated substituents can be combined with the carbon atoms to which these groups are attached to form a ring of 3 to 6 members which, by choice, contains at least one heteroatom chosen from N, O, and S; And m is the integer 2.
3. สารประกอบหรือเกลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง R1 คือ หมู่ไอโซโพรพิล; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน; R3 คือ หมู่คาร์บอกซิหรือหมู่เตตระโซอิล; A คือ หมู่แอลคิลีนซึ่งมี 1 ถึง 2 อะตอมคาร์บอน, หมู่แอลคิลีนดังกล่าวซึ่งมีการแทนที่ด้วย 2 หมู่แทนที่ ที่อยู่บนอะตอมเดียวกัน ซึ่งเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอะตอมฮาโลเจน, หมู่แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่ไฮดรอกซิ-แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอนและหมู่แอลค็อกซิ- แอลคิล ซึ่งมี 2 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน, ซึ่งหมู่แทนที่ที่อยู่บนอะตอมเดียวกันดังกล่าว สามารถนำมา ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เพื่อเกิดเป็นวงที่มีจำนวนสมาชิก 3 ถึง 6 ซึ่งโดยเลือก ได้ประกอบด้วย อย่างน้อยสุด หนึ่งเฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกมาจาก N, O และ S; และ m คือ เลขจำนวนเต็ม 23. Pharmaceutically acceptable compounds, salts, or solvattes of such substances, as claimed in Claim 1, where R1 is an isopropyl group; R2 is a hydrogen atom; R3 is a carboxy or tetrazoyl group; A is an alkyl group of 1 to 2 carbon atoms, such alkyl groups which are substituted by 2 independent substituents on the same atom chosen from groups containing halogen atoms, alkyl groups of 1 to 4 carbon atoms, hydroxy-alkyl groups of 1 to 4 carbon atoms and alkoxy-alkyl groups of 2 to 6 carbon atoms, such independent substituents on the same atom can be combined with carbon atoms to form a ring of 3 to 6 members which, chosen, contains at least one heteroatom chosen from N, O, and S; and m is the integer 2.
4. สารประกอบหรือเกลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง R1 คือ หมู่ไอโซโพรพิล; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน; R3 คือ หมู่คาร์บอกซิหรือหมู่เตตระโซอิล; A คือ (สูตรเคมี) m คือ เลขจำนวนเต็ม 2.4. Pharmaceutically acceptable compounds, salts, or solvattes of those substances, as claimed in claim 1, where R1 is the isopropyl group; R2 is the hydrogen atom; R3 is the carboxylic or tetrazoyl group; A is (chemical formula); m is an integer.
5. สารประกอบหรือเกลือ หรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 4, ซึ่ง R1 คือ หมู่ไอโซโพรพิล; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฟลูออรีนหรือหมู่ไฮดรอกซิ; R3 คือ หมู่คาร์บอกซิ; A คือ (สูตรเคมี) m คือ เลขจำนวนเต็ม 2.5. Pharmaceutically acceptable compounds, salts, or solvattes of those substances, as claimed in claim 4, where R1 is the isopropyl group; R2 is the hydrogen atom, fluorine atom, or hydroxyl group; R3 is the carboxylic group; A is the (chemical formula); m is the integer 2.
6. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งเลือกมาจาก: 4-{[4-({[3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดโฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}เตตระไฮโดร-2H-ไพราน-4-คาร์บอกซิลิก แอซิด; 1-{[4-({[3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลเฮกเซนคาร์บอกซิลิก แอซิด; 1-{[4-({[(3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลเพนเทนคาร์บอกซิลิก แอซิด; 1-{[4-({[3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลโพรเพนคาร์บอกซิลิก แอซิด; 1-{[4-ไฮดรอกซิ-4-({[3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล) คาร์บอนิล]อะมิโน}เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลเฮกเซนคาร์อกซิลิก แอซิด; 1-{[4-({[(3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิก แอซิด; หรือเกลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น6. The compounds claimed in claim 1, selected from: 4-{[4-({[3-isopropyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazole-1-il)carbonyl]amino} methyl)piperidin-1-il]methyl}tetrahydro-2H-pyran-4-carboxylic acid; 1-{[4-({[3-isopropyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazole-1-il)carbonyl]amino} methyl)piperidin-1-il]methyl}cyclohexanecarboxylic acid; 1-{[4-({[(3-isopropyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazole-1-il)carbonyl]amino} methyl)piperidin-1-il]methyl}cyclopentanecarboxylic acid; 1-{[4-({[3-isopropyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazole-1-il)carbonyl]amino} methyl)piperidin-1-il]methyl}cyclopentanecarboxylic acid; 1-{[4-hydroxy-4-({[3-isopropyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazole-1-il)carbonyl]amino}methyl)piperidin-1-il]methyl}cyclohexanecarboxylic acid; 1-{[4-({[(3-isopropyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazole-1-il)carbonyl]amino}methyl)piperidin-1-il]methyl}cyclobutanecarboxylic acid; or pharmaceutically acceptable salts or solvates of these substances.
7. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือเกลือ หรือโซลเวตที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6, และสารตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม7. A pharmaceutical mixture containing pharmaceutically acceptable compounds, salts, or solvates of such compounds, as claimed in any of Claims 1 through 6, and a pharmaceutically acceptable carrier substance.
8. สารผสมทางเภสัชกรรมดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 7, ซึ่งนอกจากนี้ประกอบรวมด้วย สารอออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอีกหนึ่งอย่าง8. A pharmaceutical mixture as claimed in claim 7, which in addition contains one other pharmacologically active substance.
9. การใช้สารประกอบ หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 สำหรับการผลิตยาในการบำบัดโรคสำหรับซึ่ง 5-HT4 อะโกนิสท์ ได้บ่งชี้ไว้9. The use of any of the pharmaceutically acceptable compounds or salts claimed in any of Claims 1 through 6 for the manufacture of medicines for therapeutic purposes for which 5-HT4 agonists have been indicated.
10. การใช้สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 สำหรับการผลิตยา สำหรับการบำบัดโรคสารย่อยอาหารจากกระเพาะไหล ย้อนกลับสู่หลอดอาหาร, โรคกระเพาะลำไส้, ความผิดปกติเหตุจากเพาะเคลื่อนไหวได้เอง (gastric motility discrder), อาหารไม่ย่อยที่ไม่ได้เกิดจากแผลเปื่อย, อาการอาหารไม่ย่อยปวดจุกเสียด แน่นท้อง (functional dyspepsia), โรคลำไส้แปรปรวน (irritable bowel syndrome) (IBS), อาการท้องผูก (costipation), โรคอาหารไม่ย่อยปวดแน่นท้อง (dyspepsia), หลอดอาหารอักเสบ (esophagitis), โรคกระเพาะและหลอดอาหาร (gastoresophageral disease), อาการคลื่นไส้ (nausea), โรคระบบประสาทส่วนกลาง (cetral nervous system disease), โรคอัลไซเมอร์, ความผิดปกติ ในกระบวนการการรับรู้ การคิด การเข้าใจ หาเหตุผล และตัดสินใจ (cognitive disorder), การอาเจียน (emesis), ไมเกรน (migraine), โรคทางประสาท (neuro;igocal disease), อาการปวด (pain), ความผิดปกติของหัวใจ และหลอดเลือด (cardiovascular djiorders), ภาวะหัวใจล้มเหลว (cardiac failure), ภาวะหัวใจเสียจังหวะ (heart arrhythmia), เบาหวาน (diabetes) หรือกลุ่มอาการ หยุดหายใจ (apnea syndrome)10. The use of any of the pharmaceutically acceptable compounds or salts claimed in any of Claims 1 through 6 for the manufacture of medicines for the treatment of gastric reflux, gastroenteritis, gastric motility disorder, non-ulcerative dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), costipation, dyspepsia, esophagitis, gastritis and esophagitis. (gastoresophageal disease), nausea, central nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorders (abnormalities in thinking, understanding, reasoning, and decision-making), emesis, migraine, neurological diseases, pain, cardiovascular disorders, cardiac failure, heart arrhythmia, diabetes, or apnea syndrome.
11. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (XI) หรือเกลือของสารเหล่านั้น, ซึ่ง: R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิหรืออะตอมฮาโลเจน; R6 คือ อะตอมไฮโดรเจน หรือ หมู่ป้องกันอะมิโน; Y คือ หมู่แอลค็อกซิซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่ไดแอลคิลอะมิโนซึ่งมี 2 ถึง 8 อะตอมคาร์บอน, หมู่อิมิดาโซลิล, หมู่ฟธาลิมิดิล, หมู่ซักซินิมิดิล หรือ หมู่ซัลฟอนิล; และ m คือ 1 หรือ 2.11. Compounds of the formula (chemical formula) (XI) or salts of those substances, where: R2 is a hydrogen atom, hydroxyl group or halogen atom; R6 is a hydrogen atom or amino protective group; Y is an alkoxy group with 1 to 4 carbon atoms, a dialkylamino group with 2 to 8 carbon atoms, an imidazolyl group, a phthalimidyl group, a succinimidyl group or a sulfonyl group; and m is 1 or 2.
12. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านั้น, ซึ่ง: A คือ หมู่แอลคิลีนซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่แอลคิลีนดังกล่าวซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยอะตอมฮาโลเจน, หมู่แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่ไฮดรอกซิ-แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอนและหมู่แอลค็อกซิ- แอลคิล ซึ่งมี 2 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน, ซึ่งหมู่แทนที่ที่ไม่มีฮาโลเจนหมู่ใดก็ได้ 2 หมู่ สามารถนำมา ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เพื่อเกิดเป็นวงที่มีจำนวนสมาชิก 3 ถึง 6 ซึ่งโดยเลือก ได้ประกอบด้วย อย่างน้อยที่สุด หนึ่งเฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกมาจาก N, O, และ S; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิหรืออะตอมฮาโลเจน; R4 คือ หมู่ไฮดรอกซิ หรือ หมู่ป้องกันคาร์บอกซิ; R6 คือ อะตอมไฮโดรเจน หรือ หมู่ป้องกันอะมิโน; และ m คือ 1 หรือ 2.12. Compounds of the formula (chemical formula) or salts of those substances, where: A is an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms, such alkyl group either unsubstituted or substituted by 1 to 4 freely chosen substituents from groups consisting of halogen atoms, alkyl groups with 1 to 4 carbon atoms, hydroxy-alkyl groups with 1 to 4 carbon atoms, and alkoxy-alkyl groups with 2 to 6 carbon atoms, where any two non-halogenated substituents can be combined with the carbon atoms to which these groups are attached to form a ring of 3 to 6 members which, by choice, contains at least one heteroatom chosen from N, O, and S; R2 is the hydrogen atom, hydroxyl group, or halogen atom; R4 is the hydroxyl group or carboxylic protective group; R6 is the hydrogen atom or amino protective group; and m is 1 or 2.