TH76314A

TH76314A - สารอนุพันธ์แบบซิมิดาโซโลน คาร์บอกซิลิก แอซิด

Info

Publication number: TH76314A
Application number: TH501002712A
Authority: TH
Inventors: อันโดะ นายโคจิ; อูชิดะ นายชิคาระ; อิกูชิ นายซาโตรุ; นูมาตะ นายโตโยฮารุ; อูเอกิ นายทัตสึโอะ; มูราเซ นายโนริอากิ; มูราตะ นายโยชิโนริ; โซเนะ นายฮิโรกิ
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; ไฟเซอร์ อิงค์
Filing date: 2005-06-14
Publication date: 2006-03-09

Abstract

DC60 (12/09/48) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1, R2, R3, A และ m แต่ละชนิด เป็นดังบรรยายไว้ในที่นี้ หรือเกลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, และสารผสมซึ่งมีสารประกอบเช่นนี้ และการใช้สารประกอบเช่นนี้ ในการบำบัดสภาพโรคที่สื่อให้เกิดขึ้นโดยการทำงานของรีเซพเตอร์ 5-HT4 เช่น, แต่ไม่ได้จำกัดไว้กับ, โรคสารย่อยอาหารจากกระเพาะไหลย้อนกลับสู่หลอดอาหาร, โรคกระเพาะลำไส้, ความผิดปกติ เหตุจากกระเพาะเคลื่อนไหวได้เอง (gastric motility disorder), อาหารไม่ย่อยที่ไม่ได้เกิดจาก แผลเปื่อย, อาการอาหารไม่ย่อยปวดจุดเสียดแน่นท้อง (functional dyspepsai), โรคลำไส้แปรปรวน (irritable bowel syndrome) (IBS), อาการท้องผูก (constipation), โรคอาหารไม่ย่อยปวดแน่นท้อง (dyspepsia), หลอดอาหารอักเสบ (esophagitis), โรคกระเพาะและหลอดอาหาร (gastroesophageral disease), อาการคลื่นไส้ (nausea), โรคระบบประสาทส่วนกลาง (central nervous system disease), โรคอัลไซเมอร์, ความผิดปกติในกระบวนการการรับรู้ การคิด การเข้าใจ หาเหตุผล และตัดสินใจ (cognitive disorder), การอาเจียน (emesis), ไมเกรน (migraine), โรคทางประสาท (neurological disease), อาการปวด (pain), ความผิดปรกติของหัวใจและหลอดเลือด (cardiovascular disorders) เช่น ภาวะหัวใจล้มเหลว (cardiac failure) และภาวะหัวใจเสียจังหวะ (heart arrhythmia), เบาหวาน (diabetes) และกลุ่มอาการหยุดหายใจ (apnea syndrome) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอของสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1, R2, R3, A และ m แต่ละชนิด เป็นดังบรรยายไว้ในที่นี้ หรือเกลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, และสารผสมซึ่งมีสารประกอบเช่นนี้ และการใช้สารประกอบเช่นนี้ ในการบำบัดสภาพโรคที่สื่อให้เกิดขึ้นโดยการทำงานของรีเซฟเตอร์ 5-HT4 เช่น, แต่ไม่ได้จำกัดไว้กับ, โรคสารย่อยอาหารจากกระเพาะไหลย้อนกลับสู่หลอดอาหาร, โรคกระเพาะลำไส้, ความผิดปกติ เหตุจากกระเพาะเคลื่อนไหวได้เอง (gastric motility disorder), อาหารไม่ย่อยที่ไม่ได้เกิดจาก แผลเปื่อย, อาการอาหารไม่ย่อยปวดจุดเสียดแน่นท้อง (functional dyspepsai), โรคลำไส้แปรปรวน (irritable bowel syndrome) (IBS), อาการท้องผูก (constipation), โรคอาหารไม่ย้อยปวดแน่นท้อง (dyspepsia), หลอดอาหารอักเสบ (esophagitis), โรคกระเพาะและหลอดอาหาร (gastroesophageral disease), อาการคลื่นไส้ (nausea), โรคระบบประสาทส่วนกลาง (central nevous system disease), โรคอัลไซเมอร์, ความผิดปกติในกระบวนการรับรู้ การคิด การเข้าใจ หาเหตุผล และตัดสินใจ (cognitive disorder), การอาเจียน (emesis), ไมเกรน (migraine), โรคทางประสาท (neurological disease), อาการปวด (pain), ความผิดปรกติของหัวใจและหลอดเลือด (cardiovascylar disorders) เช่น ภาวะหัวใจล้มเหลว (cardiac failure) และภาวะหัวใจเสียจังหวะ (heart arrhythmia), เบาหวาน (diabetes) และกลุ่มอาการหยุดหายใจ (apnea syndrome)

Claims

1. สารประกอบของสูตร: (สูตรเคมี) (I) เกลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ซึ่ง: A คือหมู่แอลคิลีนซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่แอลคิลีนดังกล่าว ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยอะตอมฮาโลเจน, หมู่แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่ไฮดรอกซิ-แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอนและหมู่แอลค็อกซิ- แอลคิล ซึ่งมี 2 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน, ซึ่งหมู่แทนที่ที่ไม่มีฮาโลเจน หมู่ใดก็ได้ 2 หมู่ สามารถนำมา ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เพื่อเกิดเป็นวงที่มีจำนวนสมาชิก 3 ถึง 6 ซึ่งโดยเลือก ได้ประกอบด้วย อย่างน้อยที่สุด หนึ่งเฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกมาจาก N, O, และ S; R1 คือหมู่ไอโซโพรพิล หรือ หมู่ไซโคลแพนทิล; R2 คืออะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฮาโลเจน หรือไหมู่ไฮดรอกซิ; R3 คือ หมู่คาร์บอกซิ, หมู่เตตระโซอิล, หมู่ 5-อ็อกโซ-1, 2, 4-อ็อกซาไดอะโซล-3-อิล หรือ หมู่ 5-อ็อกโซ-1,2,4-ไธอะไดอะโซล-3-อิล; และ m คือ เลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2.

2. สารประกอบหรือเหลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง R1 คือ หมู่ไอโซโพรพิล; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฟลูออรีนหรือหมู่ไฮดรอกซิ; R3 คือ หมู่คาร์บอกซิหรือหมู่เตตระโซอิล; A คือหมู่แอลคิลีนซึ่งมี 1 ถึง 2 อะตอมคาร์บอน, หมู่แอลคิลีนดังกล่าว ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 2 หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยอะตอมฮาโลเจน, หมู่แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่ไฮดรอกซิ-แอลคิล ซึ่ง 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน และหมู่แอลค็อกซิ- แอลคิล ซึ่งมี 2 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน, ซึ่งหมู่แทนที่ที่ไม่มีฮาโลเจนหมู่ใดก็ได้ 2 หมู่ สามารถนำมา ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เพื่อเกิดเป็นวงที่มีจำนวนสมาชิก 3 ถึง 6 ซึ่งโดยเลือก ได้ประกอบด้วย อย่างน้อยที่สุด หนึ่งเฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกมาจาก N, O และ S; และ m คือ เลขจำนวนเต็ม 2

3. สารประกอบหรือเกลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง R1 คือ หมู่ไอโซโพรพิล; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน; R3 คือ หมู่คาร์บอกซิหรือหมู่เตตระโซอิล; A คือ หมู่แอลคิลีนซึ่งมี 1 ถึง 2 อะตอมคาร์บอน, หมู่แอลคิลีนดังกล่าวซึ่งมีการแทนที่ด้วย 2 หมู่แทนที่ ที่อยู่บนอะตอมเดียวกัน ซึ่งเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอะตอมฮาโลเจน, หมู่แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่ไฮดรอกซิ-แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอนและหมู่แอลค็อกซิ- แอลคิล ซึ่งมี 2 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน, ซึ่งหมู่แทนที่ที่อยู่บนอะตอมเดียวกันดังกล่าว สามารถนำมา ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เพื่อเกิดเป็นวงที่มีจำนวนสมาชิก 3 ถึง 6 ซึ่งโดยเลือก ได้ประกอบด้วย อย่างน้อยสุด หนึ่งเฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกมาจาก N, O และ S; และ m คือ เลขจำนวนเต็ม 2

4. สารประกอบหรือเกลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, ซึ่ง R1 คือ หมู่ไอโซโพรพิล; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน; R3 คือ หมู่คาร์บอกซิหรือหมู่เตตระโซอิล; A คือ (สูตรเคมี) m คือ เลขจำนวนเต็ม 2.

5. สารประกอบหรือเกลือ หรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 4, ซึ่ง R1 คือ หมู่ไอโซโพรพิล; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน, อะตอมฟลูออรีนหรือหมู่ไฮดรอกซิ; R3 คือ หมู่คาร์บอกซิ; A คือ (สูตรเคมี) m คือ เลขจำนวนเต็ม 2.

6. สารประกอบดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งเลือกมาจาก: 4-{[4-({[3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดโฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}เตตระไฮโดร-2H-ไพราน-4-คาร์บอกซิลิก แอซิด; 1-{[4-({[3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลเฮกเซนคาร์บอกซิลิก แอซิด; 1-{[4-({[(3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลเพนเทนคาร์บอกซิลิก แอซิด; 1-{[4-({[3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลโพรเพนคาร์บอกซิลิก แอซิด; 1-{[4-ไฮดรอกซิ-4-({[3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล) คาร์บอนิล]อะมิโน}เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลเฮกเซนคาร์อกซิลิก แอซิด; 1-{[4-({[(3-ไอโซโพรพิล-2-อ็อกโซ-2,3-ไดไฮโดร-1H-เบนซิมิดาโซล-1-อิล)คาร์บอนิล]อะมิโน} เมธิล)พิเพอริดิน-1-อิล]เมธิล}ไซโคลบิวเทนคาร์บอกซิลิก แอซิด; หรือเกลือหรือโซลเวตที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น

7. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือเกลือ หรือโซลเวตที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารหล่านั้น, ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6, และสารตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

8. สารผสมทางเภสัชกรรมดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 7, ซึ่งนอกจากนี้ประกอบรวมด้วย สารอออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอีกหนึ่งอย่าง

9. การใช้สารประกอบ หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 สำหรับการผลิตยาในการบำบัดโรคสำหรับซึ่ง 5-HT4 อะโกนิสท์ ได้บ่งชี้ไว้

10. การใช้สารประกอบหรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมดังอ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใด ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 สำหรับการผลิตยา สำหรับการบำบัดโรคสารย่อยอาหารจากกระเพาะไหล ย้อนกลับสู่หลอดอาหาร, โรคกระเพาะลำไส้, ความผิดปกติเหตุจากเพาะเคลื่อนไหวได้เอง (gastric motility discrder), อาหารไม่ย่อยที่ไม่ได้เกิดจากแผลเปื่อย, อาการอาหารไม่ย่อยปวดจุกเสียด แน่นท้อง (functional dyspepsia), โรคลำไส้แปรปรวน (irritable bowel syndrome) (IBS), อาการท้องผูก (costipation), โรคอาหารไม่ย่อยปวดแน่นท้อง (dyspepsia), หลอดอาหารอักเสบ (esophagitis), โรคกระเพาะและหลอดอาหาร (gastoresophageral disease), อาการคลื่นไส้ (nausea), โรคระบบประสาทส่วนกลาง (cetral nervous system disease), โรคอัลไซเมอร์, ความผิดปกติ ในกระบวนการการรับรู้ การคิด การเข้าใจ หาเหตุผล และตัดสินใจ (cognitive disorder), การอาเจียน (emesis), ไมเกรน (migraine), โรคทางประสาท (neuro;igocal disease), อาการปวด (pain), ความผิดปกติของหัวใจ และหลอดเลือด (cardiovascular djiorders), ภาวะหัวใจล้มเหลว (cardiac failure), ภาวะหัวใจเสียจังหวะ (heart arrhythmia), เบาหวาน (diabetes) หรือกลุ่มอาการ หยุดหายใจ (apnea syndrome)

11. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (XI) หรือเกลือของสารเหล่านั้น, ซึ่ง: R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิหรืออะตอมฮาโลเจน; R6 คือ อะตอมไฮโดรเจน หรือ หมู่ป้องกันอะมิโน; Y คือ หมู่แอลค็อกซิซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่ไดแอลคิลอะมิโนซึ่งมี 2 ถึง 8 อะตอมคาร์บอน, หมู่อิมิดาโซลิล, หมู่ฟธาลิมิดิล, หมู่ซักซินิมิดิล หรือ หมู่ซัลฟอนิล; และ m คือ 1 หรือ 2.

12. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านั้น, ซึ่ง: A คือ หมู่แอลคิลีนซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่แอลคิลีนดังกล่าวซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ด้วย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาโดยอิสระจากหมู่ ซึ่งประกอบด้วยอะตอมฮาโลเจน, หมู่แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอน, หมู่ไฮดรอกซิ-แอลคิล ซึ่งมี 1 ถึง 4 อะตอมคาร์บอนและหมู่แอลค็อกซิ- แอลคิล ซึ่งมี 2 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน, ซึ่งหมู่แทนที่ที่ไม่มีฮาโลเจนหมู่ใดก็ได้ 2 หมู่ สามารถนำมา ร่วมกันกับอะตอมคาร์บอน ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เพื่อเกิดเป็นวงที่มีจำนวนสมาชิก 3 ถึง 6 ซึ่งโดยเลือก ได้ประกอบด้วย อย่างน้อยที่สุด หนึ่งเฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกมาจาก N, O, และ S; R2 คือ อะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไฮดรอกซิหรืออะตอมฮาโลเจน; R4 คือ หมู่ไฮดรอกซิ หรือ หมู่ป้องกันคาร์บอกซิ; R6 คือ อะตอมไฮโดรเจน หรือ หมู่ป้องกันอะมิโน; และ m คือ 1 หรือ 2.