TH76763A - อนุพันธ์ออกซาโซล - Google Patents

Abstract

DC60 (11/06/45) การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (l) ในที่ซึ่ง R1 ถึง R7 เป็นดังที่ถูกให้คำนิยามในรายละเอียด และข้อถือสิทธิและเกลือและเอสเทอร์ที่ สามารถยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น สารประกอบเป็นประโยชน์สำหรับการ บำบัด รักษาของความผิดปกติ อย่างเช่น โรคเบาหวาน การประดิษฐ์ปัจจุบันเกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (l) ในที่ซึ่ง R1 ถึง R7 เป็นดังที่ถูกให้คำนิยามในรายละเอียด และข้อถือสิทธิและเกลือและเอสเทอร์ที่ สามารถยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น สารประกอบเป็นประโยชน์สำหรับการ บำบัด รักษาความผิดปกติ อย่างเช่น โรคเบาหวาน

Claims (24)

1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (l) ในที่ซึ่ง R1 เป็นอะริล หรือเฮเทอโรอะริล R2, R3, R4 และ R6 อย่างเป็นอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน ไฮดรอกซี โลเวอร์-อัลคีนิล ฮาโลเจน โลเวอร์-อัลคิล หรือโล เวอร์-อัลคอกซี ในที่ซึ่ง อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของ R2, R3, R4 และ R6 ไม่เป็นไฮโดรเจน หรือ R3 และ R4 ถูกสร้างพันธะซึ่งกันและกันเพื่อทำให้เกิดวงร่วม กันกับอะตอมของคาร์บอนที่ซึ่ง สิ่งเหล่านี้ถูกยึดติด และ R3 และ R4 ร่วมกันเป็น -CH=CH-S, -S-CH=CH, -CH=CH-O- -O-CH=CH, -CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3-5 , -O-(CH2)2-3 หรือ -(CH2)2-3-O- และในที่ซึ่ง R2 และ R6 เป็นดังที่ถูกให้คำนิยามข้างต้น R5 เป็นโลเวอร์-อัลคอกซี , โลเวอร์-อัลคีนิลออกซี (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) ; R7 เป็นไฮโดรเจน หรือโลเวอร์-อัลคิล R8 เป็นไฮโดรเจน หรือโลเวอร์-อัลคิล R9 เป็นไฮโดรเจน หรือโลเวอร์-อัลคิล R10 เป็นอะริล n เป็น 1 ,2 หรือ 3 ในที่ซึ่งพันธะระหว่างอะตอมของคาร์บอน Ca และอะตอมของ คาร์บอน Cb เป็นพันธะเดี่ยวหรือ พันธะคู่ของคาร์บอนคาร์บอน และเกลือและเอสเทอร์ที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของ สิ่งเหล่านั้น

2. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 ในที่ซึ่ง R2, R3 และ R4 อย่างเป็นอิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน ฮาโลเจน โลเวอร์-อัลคิล หรือโลเวอร์-อัลคอกซี ในที่ซึ่ง อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดของR2, R3 และ R4 ไม่ เป็น ไฮโดรเจน หรือ R3 และ R4 ถูกสร้างพันธะซึ่งกันและกันเพื่อทำให้เกิดวงร่วม กันกับอะตอมของ คาร์บอนที่ซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติด และ R3 และ R4 ร่วมกันเป็น -CH=CH-S, -S- CH=CH, -CH=CH-O-, -O-CH=CH, -CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3-5 และในที่ซึ่ง R2 เป็นดังที่ ถูกให้คำนิยามข้างต้น R5 เป็นโลเวอร์-อัลคอกซี หรือ (สูตรเคมี) ; R6 เป็นไฮโดรเจน R7 เป็นไฮโดรเจน n เป็น 2 ในที่ซึ่งพันธะระหว่างอะตอมของคาร์บอน Ca และอะตอมของ คาร์บอน Cb เป็นพันธะเดี่ยวของ คาร์บอนคาร์บอน และเกลือที่สามารถยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสิ่งเหล่านั้น

3. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ใน ที่ซึ่ง R1 เป็นเฟนิล หรือเฟนิลที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งถึงสามหมู่ที่ถูกเลือกอย่างเป็นอิสระจากอัลคอกซีและ ไตรฟลูออโรเมธิล

4. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 3 ใน ที่ซึ่ง R2, R3, R4 และ R6 อย่างเป็น อิสระจากกันและกันเป็นไฮโดรเจน ไฮดรอกซี โลเวอร์-อัลคิล หรือ โลเวอร์-อัลคอกซี ในที่ซึ่ง อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิด ของ R2, R3, R4 และ R6 ไม่เป็นไฮโดรเจน หรือ R3 และ R4 ถูก สร้างพันธะซึ่งกันและกันเพื่อทำให้เกิดวงร่วมกับอะตอมของ คาร์บอนที่ซึ่ง สิ่งเหล่านี้ถูกยึดติด และ R3 และ R4 ร่วม กันเป็น -CH=CH-S, -S-CH=CH, -CH=CH-O- -O-CH=CH, -CH=CH-CH=CH-, และในที่ซึ่ง R2 และ R6 เป็นดังที่ถูกให้คำนิยามข้างต้น

5. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 4 ใน ที่ซึ่ง R2 และ R6 เป็นไฮโดรเจนและ R3 และ R4 ถูกสร้างพันธะซึ่งกันและกันเพื่อทำให้เกิดวงร่วม กัน กับอะตอมของคาร์บอนที่ซึ่งสิ่งเหล่านี้ถูกยึดติด และ R3 และ R4 ร่วมกันเป็น -CH=CH-S หรือ -S-CH=CH-

6. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 5 ใน ที่ซึ่ง R5 เป็นโลเวอร์-อัลคอกซีหรือ (สูตรเคมี)

7. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 6 ในที่ซึ่ง R5 เป็นเมธอกซี เอธอกซี หรือโพ รพอกซี

8. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 7 ในที่ซึ่ง R7 เป็น เมธิล

9. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 8 ในที่ซึ่ง R8 เป็นเมธิล

10. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 9 ในที่ซึ่ง R9 เป็นไฮโดรเจน

11. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 10 ในที่ซึ่ง R10 เป็นเฟนิล

12. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 11 ในที่ซึ่ง n เป็น 1

13. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 12 ที่ ถูกแสดงลักษณะโดยสูตร (la) (สูตรเคมี) (la) ในที่ซึ่ง R1,R2, R3, R4, R5, R6, R7 และ n ถูกให้นิยามดัง ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12

14. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 13 ที่ ถูกเลือกจาก 2-เมธอกซี-3-{4-[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-7- อิล}-โพรพิโอนิกแอสิด 3-{4-[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-7-อิล}- 2-โพรพอกซี-โพรพิโอนิกแอสิด (S)-2-เมธอกซี-3-{4-[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]-เบนโซ[b] ไธโอเฟน-7-อิล}-โพรพิโอนิกแอสิด (S)-3-(4-{2-[2-(3.5-ไดเมธอกซี-เฟนิล)-5-เมธิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]-เบนโซ[b] ไธโอเฟน-7-อิล}-2-เมธอกซี-โพรพิโอนิกแอสิด (S)-2-เมธอกซี-3-(4-{3-[5-เมธิล-2-(4-ไตรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)-ออกซาซอล-4-อิล]- โพรพอกซี}-แนพธาเลน-1-อิล)-โพรพิโอนิกแอสิด 2Z-เอธอกซี-3-{2-เมธิล-4-[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]-เอธอกซี]-เฟนิล}- อะครีลิกแอสิด 2(S)-เอธอกซี-3-{2-เมธิล-4-[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]-เฟนิล}- อะครีลิกแอสิด 2Z-เอธอกซี-3-{4-เมธิล[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]-เบนโซฟูราน-7- อิล}-อะครีลิกแอสิด [rac]-2-[1-เมธิล-3-ออกโซ-3-เฟนิล-(Z)-โพรพีนิลอะมิโน]-3-{4-[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล- ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-7-อิล]-โพรพิโอนิกแอสิด [rac]-3-{2-ไฮดรอกซี-4-[-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]-เฟนิล}-2- เมธอกซี-โพรพิโอนิกแอสิด [rac]-3-{3-เมธิล-4-[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี-เฟนิล}-2-(1-เมธิล-3- ออกโซ-3-เฟนิล-(Z)-โพรพีนิลอะมิโน)-โพรพิโอนิกแอสิด [rac]-2-เอธอกซี-3-[2-เมธิล-4-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิลเมธอกซี)-เฟนิล]- โพรพิโอนิกแอสิด [rac]-2-เอธอกซี-3-{4-[2-(4-ไอโซโพรพอกซี-เฟนิล)-5-เมธิล-ออกซาซอล-4-อิลเมธอกซี]- 2-เมธิล-เฟนิล-โพรพิโอนิกแอสิด (2S)-3-{3,5-ไดเมธิล-4-[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี)-เฟนิล]-2-เอธอก ซี-โพรพิโอนิกแอสิด และ (2S)-2-เอธอกซี-3-{3-เมธอกซี-4-[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]-เฟนิล}- โพรพิโอนิกแอสิด

15. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 14 ในที่ซึ่งสารประกอบเป็น (S)-2-เมธอกซี-3-{4-[2-(5-เมธิล-2-เฟนิล-ออกซาซอล-4-อิล)-เอธอกซี]- เบนโซ[b]ไธโอเฟน-7-อิล}-โพรพิโอนิกแอสิด

16. กระบวนการสำหรับการผลิตของสารประกอบตามความสอดคล้องกับ ข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ซึ่งประกอบด้วย การเลิกป้องกันของสารประกอบตามความสอด คล้องกับสูตร II (สูตรเคมี) (ll) ในที่ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 และ n เป็นดังที่ถูก ให้นิยามในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 15 และ PG เป็นหมู่ซึ่งป้องกัน

17. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 เมื่อถูกผลิตโดยกระบวนการตามความสอด คล้องกับข้อถือสิทธิข้อ 16

18. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามความ สอดคล้องกับ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 และ พาหะและ/หรือตัวเสริมที่สามารถยอมรับได้ในทาง เภสัชกรรม

19. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 สำหรับใช้ในฐานะเป็นสารที่ออกฤทธิ์ทาง การรักษา

20. สารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 สำหรับใช้ในฐานะเป็นสารที่ออกฤทธิ์ทาง การรักษาสำหรับการบำบัดรักษาและ/หรือการป้องกัน โรคของโรค ที่ถูกมอดุเลต โดย PPARอัลฟา และ/หรือ PPARแกมมา อะโกนิสต์

21. วิธีการสำหรับการป้องกันโรคของ โรคซึ่งถูกมอดุเลตโดย PPARอัลฟา และ/หรือ PPARแกมมา อะโกนิสต์ ซึ่งวิธีการประกอบด้วยการใช้สารประกอบตามความสอดคล้องกับ ข้อใดข้อ หนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ไปยังสิ่งมีชีวิต ที่เป็นมนุษย์ และสัตว์

22. การใช้ของสารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 สำหรับการบำบัดรักษาและ/หรือการ ป้องกันโรคของโรคที่ถูกมอดุเลตโดย PPARอัลฟา และ/ หรือ PPARแกมมา อะ โกนิสต์

23. การใช้ของสารประกอบตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 สำหรับการเตรียมของยารักษาโรค สำหรับการบำบัดรักษาและ/หรือการป้องกันโรคของโรค ที่ถูกมอดุ เลตโดย PPARอัลฟา และ/หรือ PPARแกมมา อะโกนิสต์

24. การใช้และ/หรือวิธีการตามความสอดคล้องกับข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิข้อ 19 ถึง 23 ในที่ซึ่งโรคเป็นโรคเบาหวาน โรคเบาหวานที่ขึ้นกับการไม่มีอินซูลิน ความดันเลือดที่ถูก ยก ขึ้น ระดับลิปิดและคอเลสเทอรอลที่เพิ่มขึ้น โรคท่อเลือด แดงและและหลอดเลือดแดงแข็งหรือ เมแทบอลิกซินโดรม