TH76877B - การนำส่งฮอร์โมนผ่านผิวหนังโดยไม่ต้องการสารเพิ่มการแทรกซึม - Google Patents

Abstract

DC60 (01/02/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับแผ่นแปะซึ่งประกอบรวมด้วยชั้นที่มียาที่มีฮอร์โมนในปริมาณต่ำ, เช่น เจสโตดีน (gestodene) และที่อาจเลือกใช้คือเอสโตร เจน (estrogen) (เช่น เอธินิลเอสตราไดออล) เมื่อทำการ ให้แผ่นแปะนี้แก่ผู้หญิง, จะทำให้ได้ระดับ ของเจสโตดีนในพลาสมาอย่าน้อย 1.0 นา โนกรัม/มล. ที่ภาวะสถานะคงตัวโดยไม่ ต้องการการรวมเอาสารเพิ่มการแทรกซึม หรือสารเพิ่มการ ซึมผ่านเข้าไปในชั้นที่มียานี้ จะได้ระดับของฮอร์โมนในพลาสมาที่เป็นที่พึง พอใจด้วยเช่นกันตลอด ช่วงเวลาอย่างน้อย 1 สัปดาห์, ซึ่งทำให้แผ่นแปะนี้สามารถใช้ได้สำ หรับการนำมาใช้ในการ คุมกำเนิด ในเพศหญิงโดนมีแนวคิดของการให้แผ่นแปะนี้สัปดาห์ละหนึ่งครั้ง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับแผ่นแปะซึ่งประกอบด้วยชั้นที่มียาที่มีฮอร์โมนในปริมาณต่ำ, เช่นเจสโตดีน,และที่อาจเลือกใช้คือเอสโตร เจน(เช่น เอธินิลเอสตราไดออล) เมื่อทำการ ให้แผ่นแปะนี้ แก่ผู้หญิง,จะทำให้ได้ระดับ ของเจสโตดีนในพราสมาอย่าน้อย 1.0 นา โนกรัม/มล., ที่ภาวะสถานะคง ตัวโดยไม่ ต้องการการรวมเอาสารเพิ่มการแทรกซึม หรือสารเพิ่มการซึมผ่านเข้าไปในชั้นที่มียานี้ จะได้ ระดับของฮอร์โมนในพราสมาที่มีพึง พอใจด้วยเช่นกันตลอดช่วงเวลาอย่างน้อย 1 สัปดาห์,ซึ่งทำ ให้แผ่นแปะนี้สามารถใช้ได้สำ หรับการนำมาใช้ในการ คุมกำเนิดในเพศหญิงโดนมีแนวคิดของการให้ แผ่นแปะนี้สัปดาห์ละหนึ่งครั้ง สิทธิบัตรยา

Claims (4)

สารผสมสำหรัยนำการส่งผ่านผิวหนังซึ่งประกอบด้วยชั้นที่มียาวึ่งประกอบรวม ด้วย เจสโตดีนหรือเอสเทอร์ของสารนี้กับสารเติม เนื้อยาหรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางการเภ สัชกรรม หนึ่งชนิดหรือมากกว่า,โดยที่ชั้นที่มี ยานี้ความสามารถในการละลายสำหรับเจสโต ดีนดังกล่าวไม่เกิน กว่า 3% โดยน้ำหนักของ ชั้นที่มียานี้ 2. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งพาหะ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิด หรือมากกว่านี้คือโพลิเมอร์อย่างน้อยหนึ่ง ชนิดที่เหลือมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโพ ลิไอโซบิวทิลีน, โพลิบิวทีน,โพลิไอโซพรีน,โพ ลิสไตรีน,สไตรีนไอโซพรีนบล็อคโพลิเมอร์, สไตรีนบิวทีนไดอีนสไตรีนบล็อคโพลิเมอร์ และของผสมของสารเหล่านี้ 3. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1ถึง 2 ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งชั้นที่มียานี้ประกอบรวมเพิ่ม เติม ด้วยสารทำให้เหนียวที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยไฮโดรคาร์บอนเรซิน,โรซินเร ซินและ เทอร์พีนเรซิน 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งสารที่ ทำให้เหนียวนี้คือโรซินเอสเทอร์ 5. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งเจสโตดีนหรือเอสเทอร์ของ สาร นี้ละลายได้อย่างสมบูรณ์ในชั้นนี้ 6. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งชั้นที่มียานี้ประกอบรวมด้วย โพลิไวลิลไพร์โรลิโดน,เมธิลเซลลูโลสและ ไฮดรอกวีโพรพิลเซลลูโลสน้อยกว่า 2% โดยน้ำหนัก 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งชั้นที่มียานี้ประกอบรวมด้วย ได เมธิลไอโซซอร์ไบด์น้อยกว่า 0.5 % โดยน้ำ หนัก 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งเจสโตดีนหรือเอสเทอร์ของ สารนี้อยู่ที่ปริมาณในช่วงระหว่าง 0.5กับ 3% โดยน้ำหนักของชั้นที่มียานี้ 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งชั้นที่มียานี้โปร่งแสง 1 0. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งชั้นที่มียานี้ประกอบรวมด้วย สาร เพิ่มการแทรกซึมผ่านผิวหนังหรือสารเพิ่ม การซึมผ่านผิวหนังน้อยกว่า 2% โดยน้ำหนัก 1 1. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย เอส โตรเจน 1 2. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง เอสโตรเจนนี้คือเอธินิลเอสตราไดออล 1 3. การใช้สารผสมตามที่ให้คำจำกัดไว้โดย ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อ การยับยั้งการตกไข่ในเพศหญิง 1 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่ง กราฟเส้นโค้งของเวลา-ความเข้มข้มใน พราสมาของ เจสโตรดีนหลังจาการให้ สารผสมนี้แบบครั้งเดียวมีลักษณะเฉพาะ คือมีระดับเจสโตรดีนในพราสมาที่ ความ เข้มข้นอย่าน้อย 1.0 นาโนกรัม/มล.,ตาม ที่วัดที่ภาวะสถานะคงตัว 1 5. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 13,ซึ่ง กราฟเส้นโค้งของเวลา-ความเข้มข้มใน พราสมาของ เจสโตรดีนหลังจาการให้ สารผสมนี้แบบครั้งเดียวมีลักษณะเฉพาะ คือมีระดับเจสโตรดีนในพราสมาใน ช่วง 1 ถึง 8 นาโนกรัม/มล.,ที่ควรใช้คือในช่วง 1.5 ถึง 6 นาโนกรัม/มล. หลังจาก 6 วัน แรกหลังจากทำ การให้สารผสมนี้อยู่ในรูป ของการให้แบบครั้งเดียว 1 6. ชุดประกอบซึ่งปนะกอบรวมด้วยหน่วย ของขนาดการให้ 1 ถึง 11 หน่วยที่มี จุดมุ่ง หมายสำหรับช่วงเวลาของการรักษา 12 สัปดาห์ซึ่งผสมสูตรอยู่ในรูปของการนำส่ง ผ่านผิวหนัง ของเจสโตรดีนหรือเอสเทอร์ ของสารนี้,หน่วยของขนาดการให้ดังกล่าว ประกอบรวมด้วยสารผสมตาม ที่ให้คำจำกัด ความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อ หนึ่ง 1 7. ชุดประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16, ซึ่ง ชุดประกอบนี้มีจุดมุ่งหมายสำหรับช่วงเวลา ของการรักษา 12 สัปดาห์และชุดประกอบนี้ ประกอบรวมด้วยหน่วยของขนาดการให้ 4 หน่วย 1 8. ชุดประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16, ซึ่ง ชุดประกอบนี้มีจุดมุ่งหมายสำหรับช่วงเวลา ของการรักษา 4 สัปดาห์และชุดประกอบนี้ ประกอบรวมด้วยหน่วยของขนาดการให้ 4 หน่วย 1 9. ชุดประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ถึง ข้อ 18 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งมีเจสโตรดีนอยู่ใน ขนาด การให้ที่ให้ผลที่สอดคล้องกับขนาด การให้ที่เลือกมาจากการให้แบบ 6-วัน,ขนาด การให้แบบ 7-วัน, ขนาดการให้แบบ 8-วัน, ขนาดการให้แบบ 14-วัน,ขนาดการให้แบบ 21-วัน 2 0. ชุดประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ถึง ข้อ 18 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งหน่วยของการให้ขนาดการให้ แต่ละหน่วยประกอบรวมด้วย เจสโตดีนในขนาดการให้จากปริมาณ 0.5 ถึง 5 มก., ที่ควรใช้คือ 1 ถึง 3 มก.,ที่ควรใช้ มากกว่าคือ 1.5 ถึง 2.5 มก., 2

1. ชุดประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ถึง ข้อ 18 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งหน่วยของการให้นี้ ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยเอสโตนเจน 2

2. วิธีการยับยั้งการตกไข่ในเพศหญิง,ซึ่ง วึ่งประกอบรวมด้วยการให้เจสโตดีนหรือ อนุ พันธ์เอสเทอร์ของสารนี้,ที่อาจเลือกใช้คือ ผสมกับเอสโตรเจน,ในปริมาณที่ให้ผลแบบ เฉพาะที่แก่ ผิวหนังหรือเยื่อเมือก,ในลักษณะ ที่เมื่อทำการให้เจสโตดีนหรือเอสเทอร์ของ สารนี้ดังกล่าวแบบครั้ง เดียว,ซึ่งดังนั้นจะ ได้กราฟเส้นโค้งเวลา-ความเข้มข้นใน พราสมาในเจสโตดีนซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ มีระดับของเจสโตดีนในพราสมาในความเข้ม ข้นอย่างน้อย 1.0 นาโนกรัม/มล.,ตามที่วัดที่ ภาวะ สถานะคงตัว 2

3. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งกราฟเส้น โค้งเวลา-ความเข้มข้นในพราสมาของ เจสโตดีน ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือมีระดับของเจสโตดีน ในพราสมาอยู่ในช่วง 1 ถึง 8 นาโนกรัม/มล., หลัง จาก 6 วัน วันแรกหลังจากการให้แบบ เดียว 2

4. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23, ซึ่งเจสโตดีน หรือเอสเทอรืของสารนี้อยู่ในรูปของสารผสม ตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1