TH77758A - สารประกอบทางเคมี - Google Patents

Abstract

DC60 (30/04/46) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง ริง C เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้, ตัวอย่างเช่น อินโดลิล, อินแดโซลิล หรือ อะซะอินโด ลิล; Z คือ -O-, -NH- หรือ -S-; n คือ 0-5; m คือ 0-3; R1 และ R2 กำหนดไว้แล้วในนี้ซึ่งรวมถึง หมู่ : (i) Q1X1 ซึ่ง Q1 และ X1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้; (ii) Q15W3 ซึ่ง Q15 และ W3 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้; (iii) Q21W4C1-5 แอลคิล X1- ซึ่ง Q21, W4 และ X1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้; (iv) Q28C1-5 แอลคิล X1-, Q28C2-5 แอลเคนิล X1- หรือ Q28C2-5 แอลไคนิล X1- ซึ่ง Q28 และ X1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้ และ (v) Q29C1-5 แอลคิล X1-, Q29C2-5 แอลเคนิล X1- หรือ Q29C2-5 แอลไคนิล X1- ซึ่ง Q29 และ X1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้; R2 สามารถเป็น 6,7-เมธิลีนไดออกซิ หรือ 6,7-เอธิลีนไดออกซิได้ด้วย; และเกลือของสารเหล่านั้น; การใช้สารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับใช้ในการก่อเกิดผลที่ ลดการเจริญเติบโตของหลอดเลือด และ/หรือ สภาพให้ซึมได้ของหลอดเลือดในสัตว์เลือดอุ่น; กรรมวิธี เตรียมสารประกอบเหล่านั้น; อินเทอร์มิเดียทที่ใช้ในกรรมวิธีเหล่านั้น; กรรมวิธี เตรียมอิน เทอร์มิเดียทเหล่านั้น; สารผสมทางเภสัชศาสตร์ที่มีสารประกอบที่มีสูตร I หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้นและวิธีรักษาภาชนะของโรคที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของ หลอดเลือดโดยดำเนินการด้วยสารประกอบที่มีสูตร I หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ สารนั้น สารประกอบที่มีสูตร I ยับยั้ง ผลของ VEGF, สมบัติที่เป็นประโยชน์ในการรักษาภาวะ ของโรคจำนวนมาก ซึ่งรวมถึงโรคมะเร็งและโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง ริง C เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้, ตัวอย่างเช่น อินโดลิล, อินแดโซลิล หรือ อะซะอินโด ลิล; Z คือ -O-, -NH- หรือ -S-; n คือ 0-5; m คือ 0-3; R1 และ R2 กำหนดไว้แล้วในนี้ซึ่งรวมถึง หมู่ : (i) Q1X1 ซึ่ง Q1 และ X1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้; (ii) Q15W3 ซึ่ง Q15 และ W3 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้; (iii) Q21W4C1-5 แอลคิล X1- ซึ่ง Q21, W4 และ X1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้; (iv) Q28C1-5 แอลคิล X1-, Q28 C2-5 แอลเคนิล X1- หรือ Q28 C2-5 แอลไคนิล X1- ซึ่ง Q28 และ X1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้ และ (v) Q29 C1-5 แอลคิล X1-, Q29 C2-5 แอลเคนิล X1- หรือ Q29 C2-5 แอลไคนิล X1- ซึ่ง Q29 และ X1 เป็นตามที่กำหนดไว้ในนี้ ; R2 สามารถเป็น 6,7-เมธิลีนไดออกซิ หรือ 6,7-เอธิลีนไดออกซิได้ด้วย; และเกลือของสารเหล่านั้น; การใช้สารเหล่านั้นในการผลิตยาสำหรับใช้ในการก่อเกิดผลที่ ลดการเจริญเติบโตของหลอดเลือด และ/หรือ สภาพให้ซึมได้ของหลอดเลือดในสัตว์เลือดอุ่น ; กรรมวิธี เตรียมสารประกอบเหล่านั้น; อินเทอร์มิเดียทที่ใช้ในกรรมวิธีเหล่านั้น; กรรมวิธี เตรียมอิน เทอร์มิเดียทเหล่านั้น; สารผสมทางเภสัชศาสาตร์ที่มีสารประกอบที่มีสูตร I หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชศาสตร์ของสารเหล่านั้นและวิธีรักษาภาชนะของโรคที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตของ หลอดเลือดโดยดำเนินการด้วยสารประกอบที่มีสูตร I หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ สารนั้น สารประกอบที่มีสูตร I ยับยั้ง ผลของ VEGF, สมบัติที่เป็นประโยชน์ในการรักษาภาวะ ของโรคจำนวนมาก ซึ่งรวมถึงโรคมะเร็งและโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์: สิทธิบัตรยา

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง : ริง C คือ ส่วนไบไซคลิคหรือไทรไซคลิคชนิด 8,9,10,12 หรือ 13 เมมเบอร์ซึ่งส่วน นั้นอาจอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว, ซึ่งอาจเป็นแอโรแมทิคหรือไม่เป็นแอโรแมทิค, และซึ่งอาจเลือกมี 1-3 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จาก O, N และ S; Z คือ -O-, -NH- หรือ -S-; n คือ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; m คือ 0, 1, 2, หรือ 3; แท็ก : สิทธิบัตรยา