TH78308A - อนุพันธ์เฮทเทอโรไซคลิคไพราโซลที่ทำปฏิกิริยารวมตัวแล้วในฐานะที่เป็นสารยับยั้งไคเนส - Google Patents
อนุพันธ์เฮทเทอโรไซคลิคไพราโซลที่ทำปฏิกิริยารวมตัวแล้วในฐานะที่เป็นสารยับยั้งไคเนสInfo
- Publication number
- TH78308A TH78308A TH301002692A TH0301002692A TH78308A TH 78308 A TH78308 A TH 78308A TH 301002692 A TH301002692 A TH 301002692A TH 0301002692 A TH0301002692 A TH 0301002692A TH 78308 A TH78308 A TH 78308A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- aryl
- alkyl
- salt
- symbol
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (30/09/46) สารไบไซโคลไพราโซลดังสูตร (I) และเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ ดังที่กำหนดความหมายไว้ในการกำหนดรายละเอียด, กระบวนการสำหรับเตรียมสารเหล่านี้, ชุดของสารที่ได้จากการร่วมกันของหมู่ต่างๆ ในแบบต่างๆ ที่ประกอบด้วย สารเหล่านี้หลายชนิด และสารผสมทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ได้รับการเปิดเผยไว้ในคำขอรับสิทธิบัตรนี้ สารของ การประดิษฐ์นี้ในฐานะที่เป็นสารยับยั้งโปรตีนไคเนสมีประโยชน์ในการรักษาโรค ตัวอย่างเช่น ใน การรักษาโรคมะเร็ง สารไบไซโคลไพราโซลดังสูตร (I) และเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ ดังที่กำหนดความหมายไว้ในการกำหนดรายละเอียด, กระบวนการสำหรับเตรียมสารเหล่านี้, ชุดของสารที่ได้จากการร่วมกันของหมู่ต่างๆ ในแบบต่างๆ ที่ประกอบด้วย สารเหล่านี้หลายชนิด และสารผสมทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ ได้รับการเปิดเผยไว้ในคำขอรับสิทธิบัตรนี้ สารของ การประดิษฐ์นี้ในฐานะที่เป็นสารยับยั้งโปรตีนไคเนสมีประโยชน์ในการรักษาโรค ตัวอย่างเช่น ใน การรักษาโรคมะเร็ง
Claims (17)
1. สารไบไซโคล-ไพราโซล ดังสูตร (I) (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ NR' , O , S, SO หรือ SO2 แต่ละสัญลักษณ์ของ R และ R1 ที่เหมือนกันหรือต่างกันนั้นมีความหมายอย่างอิสระเป็นอะตอมของ ไฮโดรเจนหรือหมู่ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ที่เลือกได้จาก R' , -COR', -COOR' , CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' หรือ -SO2NR'R" ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R' และ R" ที่เหมือนกัน หรือต่างกันนั้นเลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6 อัลคิลเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่ อาจเลือกให้ถูกแทนที่เพิ่มเติม, เฮทเทอโรไซคลิด, อาริล หรือ อาริล-C1-C6 อัลคิล R2 คือ หมู่ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ที่เลือกได้จาก R', -CH2OR' และ OR' ซึ่ง R' มีความหมายดังที่ กำหนดไว้ข้างบน และเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้
2. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง X คือ S คือ O ; R คือ -CONHR' ; R1 คือ -COR', -CONHR', -CONR'R" , -SO2NHR' หรือ -SO2NR'R" , ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R' และ R" ที่เหมือนกันหรือต่างกันนั้นเลือกได้จากไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6 อัลคิลเชนตรงหรือ เชนแตกแขนงที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่, อาริล หรือ อาริล-C1-C6 อัลคิล, R2 คือ ไฮโดรเจน หรือเกลือ ที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้
3. สารตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง X คือ S ; R คือ -CONHR' ; R1 คือ -CONHR' หรือ -CONR'R" ,ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R' และ R" ที่เหมือนกันหรือต่างกันนั้น เลือกได้จากไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6 อัลคิลเชนตรง หรือเชนแตกแขนงที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่, อาริล หรือ อาริล C1-C6 อัลคิล, R2 คือ ไฮโดรเจน หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้
4. สารสูตร (I) หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ ที่ 1 ดังที่กำหนดความหมายไว้ในตัวอย่างที่ 6
5. สารสูตร (I) หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งเป็นเทอร์เชียรีบิวทิล 3-อะมิโน-1H-ไธเอน โน [2,3-c] ไพราโซล-5-คาร์บอกซิเลท
6. สารสูตร (I) หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมตามที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ ที่ 1 สำหรับใช้เป็นยา
7. การใช้สารสูตร (I) หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ ดังที่กำหนด ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในการผลิตยาสำหรับรักษาผู้ป่วยที่ป่วยด้วยโดยที่มีสาเหตุมาจาก และ/หรือ เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของโปรตีนไคเนสที่เปลี่ยนแปลงไป (ที่มีการควบคุมผิดปกติ)
8. การใช้สารไบไซโคล-ไพราโซลดังสูตร (I) หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัช กรรมของสารนี้ ดังที่กำหนดความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในการผลิตยาสำหรับรักษาสัตว์เลี้ยง ลูกด้วนมที่รวมถึงคน ที่ป่วยด้วยโรคที่มีสาเหตุมาจาก และ/หรือ เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของ โปรตีนไคเนสที่เปลี่ยนแปลงไป (ที่มีการควบคุม ผิดปกติ)
9. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งโรคที่มีสาเหตุมาจาก และ/หรือเกี่ยวข้องกับการ ออกฤทธิ์ของโปรตีนไอเนสที่เปลี่ยนแปลงไปนั้น เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย มะเร็ง, ความผิด ปกติของทางทวีจำนวนเซล, โรคอัลไซเมอร์, การติดเชื้อไวรัส, โรคออโตอิมมูน และความผิดปกติที่ เป็นการเสื่อมสลายของประสาท
10. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งโรคมะเร็งนั้นเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย คาร์ซิโนมา, คาร์ชิโนมาประเภทสความัสเซล, เนื้องอกที่เกี่ยวข้องกับการสร้างเม็ดเลือดของสาย เลือกพันธุ์เซลไมอีลอยด์หรือลิมฟอยด์, เนื้องอกที่มีต้นกำเนิดจากมีเซนไคมา, เนื้องอกของระบบ ประสาทส่วนกลาง และประสาทรอบนอก, เมลาโนมา, เซมิโนมา, เทอราโตคาร์ชิโมนา, ออสตีโอซาร์โคมา, เซอโรเดอร์มาฟิกเมนโตซัม, เคอราโตแซนโธมัส, โรคมะเร็งของฟอลลิเคิลของ ไธรอยด์ และคาร์โบซีส์ซาร์โคมา
11. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 9 ซึ่งความผิดปกติของการทวีจำนวนเซลนั้นเลือกได้ จากกลุ่มที่ประกอบด้วย การทวีจำนวนเซล และการขยายใหญ่ของต่อมลูกหมากที่ไม่ใช่เนื้อร้าย, โรคเนื้องอกที่ไม่ใช้เนื้อร้ายที่เป็นลักษณะประจำตระกูล, โรคเนื้องอกในลำไส้ใหญ่ที่มีโอกาสเป็น เนื้อร้ายได้, โรคนิวโรไฟโบรมาโตซิส, โรคผื่นแดงตกสะเก็ด, การทวีจำนวนของเซลเรียบของ เส้นเลือดที่เกี่ยวข้องกับโรคอาเธอโรสเคลอโรซิส, โรคไฟโบรวิสของปอด, โรคข้ออักเสบ, โรคไตอักเสบในส่วนโกลเมอรูลัส และการตีบของเส้นเลือดหลังการผ่าตัดและการตีบซ้ำ
12. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งทำให้มีการยับยั้งการเกิดเส้นเลือด และการ กระจายไปเจริญที่อื่นของเนื้องอก
13. การใช้สารสูตร (I) หรือเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้ ดังที่กำหนด ความหมายไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ในการผลิตยาสำหรับรักษาโรคที่มีสาเหตุมาจาก และ/หรือ เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ของโปรตีนไคเนสที่เปลี่ยนแปลงไป ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาต่อต้าน โรคมะเร็งพร้อมกัน, แยกกัน, หรือตามลำดับกันไป
14. กระบวนการสำหรับเตรียมสารสูตร (I ) และเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรม ของสารนี้ ซึ่งกระบวนการประกอบด้วย : a) การทำปฏิกิริยาระหว่างสารสูตร (II) (สูตรทางเคมี) (II) ซึ่ง R1, R2 และ X มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ R3 คือ หมู่อัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ กับ ไฮดราซีน หรือเกลือของไฮดราซีน เพื่อให้ได้สารสูตร (I) ซึ่ง R คือ ไฮโดรเจน และ R1, R2 และ X มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และถ้าต้องการจะมี b) การเปลี่ยนแปลงสารสูตร (I) ที่ได้นั้นให้เป็นสารสูตร (I) อีกชนิดหนึ่ง ซึ่ง R ไม่ใช่อะตอมของ ไฮโดรเจน และ/หรือ ที่ต้องการจะมีการเปลี่ยนแปลงสารสูตร (I) ให้เป็นเกลือที่ใช้ได้ในทาง เภสัชกรรมของสารนั้น และ/หรือ เกลือของสารสูตร (I) ให้เป็นสารอิสระของเกลือนั้น
15. ชุดของสารเคมีที่ได้จากการร่วมกันของหมู่ต่างๆ ในแบบต่างๆ ที่ประกอบ ด้วย สมาชิกทั้งหลายดังสูตร (VIII) เรซิน (สูตรทางเคมี) (VIII) ซึ่ง X คือ NR' , O , S, SO หรือ SO2 แต่ละสัญลักษณ์ของ R และ R1 ที่เหมือนกันหรือต่างกันนั้น มีความหมายอย่างอิสระเป็นอะตอม ของไฮโดรเจนหรือหมู่ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ที่เลือกได้จาก R' , -COR', -COOR' , CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' หรือ -SO2NR'R" ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R' และ R" ที่เหมือนกัน หรือต่างกันนั้นเลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6 อัลคิลเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่ อาจเลือกให้ถูกแทนที่เพิ่มเติม, เฮทเทอโรไซคลิด, อาริล หรือ อาริล-C1-C6 อัลคิล R2 คือ หมู่ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ที่เลือกได้จาก R', -CH2OR' และ OR'' ซึ่ง R' มีความหมายดังที่ กำหนดไว้ข้างบน; และเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้
16. ชุดสารของข้อถือสิทธิที่ 15 ซึ่งเรซินคือ โพลีสไตรีนนิคเรซิน เช่น เมทธิล ไอโซไซยาเนทโพลีสไตรีนนิคเรซิน
17. ชุดสารเคมีของสารที่ประกอบด้วยอนุพันธุ์ดังสูตร (I) สองชนิดหรือมากกว่า (สูตรทางเคมี) (I) ซึ่ง X คือ NR' , O , S, SO หรือ SO2 แต่ละสัญลักษณ์ของ R และ R1 ที่เหมือนกันหรือต่างกันนั้นมีความหมายอย่างอิสระเป็นอะตอมของ ไฮโดรเจนหรือหมู่ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ได้ที่เลือกได้จาก R' , -COR', -COOR' , CONHR', -CONR'R", -SO2R', -SO2NHR' หรือ -SO2NR'R" ซึ่งแต่ละสัญลักษณ์ของ R' และ R" ที่เหมือนกัน หรือต่างกันนั้นเลือกได้อย่างอิสระจากไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-C6 อัลคิลเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่ อาจเลือกให้ถูกแทนที่เพิ่มเติม, เฮทเทอโรไซคลิด, อาริล หรือ อาริล-C1-C6 อัลคิล R2 คือ หมู่ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ที่เลือกได้จาก R', -CH2OR' และ OR' ซึ่ง R' มีความหมายดังที่ กำหนดไว้ข้างบน และเกลือที่ใช้ได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH78308A true TH78308A (th) | 2006-06-29 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6181862B2 (ja) | ピラゾロピロリジン誘導体および疾患の処置におけるその使用 | |
| ES2755772T3 (es) | Pirimidinil y piridinilpirrolopiridinonas sustituidas, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas | |
| CN103237799B (zh) | 杂环衍生物、制备方法及其药学用途 | |
| EA010904B1 (ru) | Производные пиразолохиназолина: способ получения и применение в качестве ингибиторов киназ | |
| GB0330043D0 (en) | Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives active as kinase inhibitors process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them | |
| GB0330042D0 (en) | Pyrrolo [2,3-b] pyridine derivatives active as kinase inhibitors process for their preparation and pharmaceutical compositions them | |
| CA2518395A1 (en) | Bicyclo-pyrazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them | |
| JP2013533276A (ja) | タンパク質キナーゼ活性の調整剤としてのイソオキサゾロ−キナゾリン | |
| JP2016520119A (ja) | ピラゾロ−ピロリジン−４−オン誘導体および疾患の処置におけるその使用 | |
| WO2019096911A1 (en) | Macrocyclic indole derivatives | |
| CA2724215C (en) | Carbamoyl derivatives of bicyclic carbonylamino-pyrazoles as prodrugs | |
| EP1711177B1 (en) | 1H-THIENO 2,3-c PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS KINASE I INHIBITORS | |
| CA2493680A1 (en) | Condensed heterocyclic pyrazole derivatives as kinase inhibitors | |
| RU2736123C1 (ru) | Производные 2-аминохиназолина в качестве ингибиторов p70s6 киназы | |
| IL275817B2 (en) | Tricyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof | |
| TW200906831A (en) | Kinase inhibitor | |
| CN112237579A (zh) | 药物组合及其用途 | |
| CN107383019A (zh) | 吡唑并[4,3‑h]喹唑啉类化合物及其用途 | |
| CN103370321B (zh) | 取代的嘧啶并[1,2-b]吲唑及其作为PI3K/AKT途径的调节剂的用途 | |
| CN105985354B (zh) | 嘧啶衍生物、细胞毒性剂、药物组合物及其应用 | |
| Huang et al. | 4-Aminopyrimidine-5-carbaldehyde oximes as potent VEGFR-2 inhibitors. Part II | |
| WO2017192665A1 (en) | Inhibitors of ires-mediated protein synthesis | |
| WO2026064705A1 (en) | 5/5-5/6-bisaryl compounds as transforming growth factor-β activated kinase inhibitors | |
| TH102898A (th) | อนุพันธ์พีร์โรโล[3,4-c]ไพราโซลซึ่งมีฤทธิ์เป็นสารยับยั้งไคเนส, กระบวนการสำหรับการเตรียมสารดังกล่าวและองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารดังกล่าว | |
| Greco | Synthesis and biological evaluation of pyrazolo [3, 4-d] pyrimidine derivatives active as SGK1, Fyn and Src kinases inhibitors |