TH78309A - สารยับยั้งมายคอแบคทีเรียชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (28/07/58) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ควิโนลีนที่มีหมู่แทนที่ชนิดใหม่ ตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตรทั่วไป (Ib) (สูตร) (Ia) (สูตร) (Ib) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอ เคมี ของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้นและ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น สารประกอบที่อ้างสิทธิไว้ มีประโยชน์สำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย, โดยเฉพาะ อย่างยิ่ง โรคเหล่านั้น ซึ่งมีสาเหตุมาจากมายคอแบคทีเรียที่ก่อให้เกิดโรค เช่น Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. avium และ M. marinum. โดยเฉพาะ, สารประกอบได้อ้างสิทธิไว้ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ โบรโม, p=1, R2 คือ อัลคิลอกซิ, R3 คือ โดยไม่ได้บังคับคือ แนฟธิล หรือ เฟนิล ที่มีหมู่แทนที่, q=1, R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล, R6 คือไฮโดรเจน, r คือ เท่ากับ 0 หรือ 1 และ R7 คือ ไฮโดรเจนอ้างสิทธิไว้ด้วย เช่นกัน คือองค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ เป็นส่วนประกอบ ออกฤทธิ์, ปริมาณที่ได้ผลทางเภสัชกรรมสารประกอบที่อ้างสิทธิไว้, การใช้สารประกอบที่อ้างสิทธิไว้ หรือองค์ประกอบสำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย และกระบวนการ สำหรับการเตรียมสารประกอบที่อ้างสิทธิไว้

Claims (39)

------21/11/2560------(OCR) หน้า 1 ของจำนวน 11 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตรทั่วไป (lb) (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; P คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ไธโอ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ได(อัลคิล)อะมิโน หรืออนุมูลของสูตร (สูตรเคมี )ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-อัลคิล; หน้า 2 ของจำนวน 11 หน้า R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หเอ Het-อัลคิล; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R4 และ R5โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, 2H-พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลินิล, 3-พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิราโซลิดินิล, 2-อิมิคาโชลินิล, 2-พิราโซลินิล, อิมิดาโชลิล, พิราโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล, ไทรอาซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองตัว อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็นอนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-. อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่งแต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ด้วย ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ หรือ ออกโซ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ซึ่งอย่างอิสระเลือกมาได้จากหมู่ ไฮดรอกซิ, ฮาโล, ไซยาโน, หน้า 3 ของจำนวน 11 หน้า ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลอกซิ, ฮาโลอัลคิลอกซิ, คาร์บอกซิล, อัลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล และ มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล และ พิริดาซินิล; หรือ วงที่มี อะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือกมาจาก หมู่ ควินอลินิล, ควินอซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนไซโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนไซโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่ 1,2หรือ3 ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิล หรืออัลคิลอกซิ; ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และ ไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวชนิดวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน, ซึ่ง อะตอมคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลหนึ่งอะตอม หรือมากกว่า 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1,ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, อัลคิล, และ อัลคิลอกซิ; P คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ หรือ อนุมูลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ 0; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล หรือ Het; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, หรือ 3; R4 และ r5โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ หน้า 4 ของจำนวน 11 หน้า R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิราซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล และพิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็นอนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1; และ R7 คือไฮโดรเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH- . อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอนซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมี ตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ ด้วย ฮาโล หรือ ไฮดรอกซิ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจากหมู่เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ ซึ่งอย่าง อิสระเลือกมาได้จากหมู่ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, อัลคิลอกชิ และมอร์ฟอลินิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจากหมู่ N-เฟนอกชิพิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล; หรือวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือก มาจากหมู่เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไคออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]- ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเคี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่อัลคิล 1, 2 หรือ 3 หมู่; และ ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร และโบรโม 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, หรือฮาโล หน้า 5 ของจำนวน 11 หน้า 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรืออัลคิลอกชิ 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ฮาโล5 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง P เท่ากับ 1 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ, หรืออัลคิลไธโอ 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ อัลคิลอกซิ 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ 11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล หรือเฟนิล 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ Ar-อัลคิล 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง q เท่ากับ 3 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13, ซึ่ง q เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15, ซึ่ง q เท่ากับ 1 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 หรือ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ เมธิล 19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล 20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านิ, ซึ่ง r เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรือ อัลคิลอกชิ, p = 1, R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ หรือ อัลคิล ไธโอ, R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละชนิดอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล และ ฮาโลอัลคิล, q = 0,1, 2 หรือ 3, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เกิดเป็นอนุมูล หน้า 6 ของจำนวน 11 หน้า ซึ่งเลือกมาจากหมู่ อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไธโอมอร์ ฟอลินิล, R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ ฮาโล, r คือ เท่ากับ 0 หรือ 1 และ R7 คือ ไฮโดรเจน 22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 21, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ โบรโม, R2 คือ อัลคิลอกซิ, R3 คือ แนฟธิล หรือ เฟนิล, q=l, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระคือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล และ R6 คือ ไฮโดรเจน 23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ที่ซึ่งอัลคิลคืออนุมูล ไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน 24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบ ของสูตร (Ia) 25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสารประกอบ คือ o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,5-ไคฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-p- ทอลิล- บิวเทน-2-ออล; o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-เมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล; และ o 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านัิน, รูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี ของสารเหล่านัิน, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านัิน และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น หน้า 7 ของจำนวน 11 หน้า 26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ (สูตรเคมี) หน้า 8 ของจำนวน 11 หน้า หรือเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือสารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น 30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือสารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (la) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หน้า 9 ของจำนวน 11 หน้า 32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งมี จุดหลอมเหลว 210?ซ, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น 33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์M. smegmatis เทียบกับไดแอสเทอริโอเมอร์ B ชนิดอื่นของ สูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือ รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของไดแอสเทอริโอเมอร์ A ดังกล่าว 34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบคือของผสมของ (lR,2s) และ (1S,2R) อิแนนชิโอเมอร์ของ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1- อิล-1-เฟนิล-บิวเทน-2-ออล 35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอ เมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ตํ่าที่สุดในการวิเคราะห์M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร เหล่านั้น หรือรูป อิแนนชิโอเมอร์ดังกล่าว 36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ตํ่าที่สุดไนการวิเคราะห์M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของรูปอิแนนชิโอเมอร์ ดังกล่าว 38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หน้า 10 ของจำนวน 11 หน้า 40. สารประกอบตามสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, สำหรับใช้เป็นยา 41. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ได้ผลทาง เภสัชกรรมของสารประกอบดังได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39 ในฐานะเป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ 542. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือ องค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 43. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 42 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรียมีสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 44. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือองค์ประกอบทาง 1เภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 45. สารประกอบหรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 44 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอ แบคทีเรียมสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 46. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบของสูตร (II) ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) ตามปฏิกิริยาต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 และ R7 ได้กำหนดไว้ดังในสูตร (la) 47. สารประกอบที่มีสูตรตังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หน้า 11 ของจำนวน 11 หน้า ซึ่ง R1,R6, P และ r คือที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และซึ่ง x=s หรือ 0 และ Alk คือหมู่อัลคิลดังที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 48. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 47, ซึ่ง x=0 49. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 48, ที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 50. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, เมื่อเตรียมโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 46 ------------ แก้ไข 28-7-58 1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือ สูตรทั่วไป (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4 ; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ไธโอ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคอลอกซิ, อัลคิลไธโอ, มอนอ หรือได(อัลคิล)อะมิโนหรือ อนุมูลของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ CH2, O, S, NH หรือ N-อัลคิล; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4 ; R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, 2H-พิร์โรลิล, 2-พิร์โรลินิล, 3-พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-พิราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, พิราโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล, ไทรอาซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองตัว อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็น อนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-. อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน ; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ด้วย ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ หรือ ออกโซ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ซึ่งอย่างอิสระเลือกมาได้จากหมู่ ไฮดรอกซิ, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล ; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล และ พิริดาซินิล; หรือ วงที่มี อะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือกมาจาก หมู่ ควินอลินิล, ควินอซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนไซโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนไซโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล ; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิล หรือ อัลคิลอกซิ ; ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และ ไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวชนิดวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน, ซึ่ง อะตอมคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลหนึ่งอะตอม หรือมากกว่า 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, อัลคิล, และ อัลคิลอกซิ ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ หรือ อนุมูลของ สูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ O; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล หรือ Het; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2 หรือ 3; R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิราซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอเมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดให้เป็นอนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของสูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1; และ R7 คือ ไฮโดรเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-. อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอนซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่งซึ่งมี ตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ ด้วย ฮาโล หรือ ไฮดรอกซิ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 , แต่ละหมู่ แทนที่ ซึ่งอย่างอิสระเลือกมาได้จาก หมู่ ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, อัลคิลอกซิ และมอร์ ฟอลินิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล ; หรือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือก มาจาก หมู่ เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]- ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่อัลคิล 1, 2 หรือ 3 หมู่ ; และ ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร และ โบรโม. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, หรือฮาโล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งก่อนหน้านี้, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรืออัลคิลอกซิ 6. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R1 คือ ฮาโล 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง p เท่ากับ 1 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ, หรืออัลคิลไธโอ 9. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R2 คือ อัลคิลอกซิ 10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ 11. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล หรือเฟนิล 12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล 13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R3 คือ Ar-อัลคิล 14. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง q เท่ากับ 3 15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 13, ซึ่ง q เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15, ซึ่ง q เท่ากับ 1 17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 หรือ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล 18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวอย่างอิสระ คือ เมธิล 19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล 20. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่ง r เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2 21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรือ อัลคิลอกซิ, p = 1, R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ หรือ อัลคิล ไธโอ, R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละชนิดอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล และ ฮาโลอัลคิล, q = 0, 1, 2 หรือ 3, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไธโอเมอร์ ฟอลินิล, R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ ฮาโล, r คือ เท่ากับ 0 หรือ 1 และ R7 คือ ไฮโดรเจน 22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 21, ที่ซึ่ง, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ โบรโม, R2 คือ อัลคิลอกซิ, R3 คือ แนฟธิล หรือ เฟนิล, q = 1, R4 และ R5 โดยแต่ละตัวอย่างอิสระคือไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล และ R6 คือ ไฮโดรเจน 23. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ที่ซึ่งอัลคิลคืออนุมูล ไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่งซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน 24. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบ ของสูตร (Ia) 25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ที่ซึ่งสารประกอบ คือ (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-ฟีนิล- บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-p- ทอลิล- บิวเทน-2-ออล ; (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-เมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; และ (สูตร) 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี ของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น. 26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบคือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , หรือเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น 29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือสารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) , หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น 31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งมีจุด หลอมเหลว 210 ซ, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น 33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับไดแอสเทอริโอเมอร์ B ชนิดอื่นของ สูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือ รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของไดแอสเทอริโอเมอร์ A ดังกล่าว 34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบคือของผสมของ (1R, 2s) และ (1S, 2R) อิแนนชิโอเมอร์ของ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1- อิล-1-เฟนิล-บิวเทน-2-ออล 35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอ เมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสาร เหล่านั้น หรือรูป อิแนนชิโอเมอร์ดังกล่าว 36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 37. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของรูปอิแนนชิโอเมอร์ ดังกล่าว 38. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 31, ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนชิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่ เหมือนกัน 39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 40. สารประกอบตามสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้, สำหรับใช้เป็นยา 41. องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ ปริมาณที่ได้ผลทาง เภสัชกรรมของสารประกอบดังได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39 ในฐานะเป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ 42. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือ องค์ประกอบตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 43. การใช้ตามข้อถือสิทธิ 42 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรียมีสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 44. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 39, หรือองค์ประกอบทางเภสัช กรรมตามข้อถือสิทธิ 41, สำหรับใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย 45. สารประกอบหือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 44 ซึ่งโรคที่เกิดจากมายคอ แบคทีเรียมีสาเหตุมาจาก Mycobacterium tuberculosis 46. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งสารประกอบของสูตร (II) ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) ตามปฏิกิริยาต่อไปนี้ (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (สูตร) (I) (II) (III) ซึ่ง R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 และ R7 ได้กำหนดไว้ดังในสูตร (Ia) 47. สารประกอบที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (II-a) ซึ่ง R1, R6, p และ r คือที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และซึ่ง X = S หรือ O และ Alk คือหมู่อัลคิลดังที่ กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 48. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 47, ซึ่ง X = O 49. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 48, ที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 50. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, เมื่อเตรียมโดยกระบวนการตามข้อถือสิทธิ 46 51. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือสูตรทั่วไป (Ib) (สูตรเคมี) (Ia) (สูตรเคมี) (Ib) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้นรูปไอโซเมอร์ทางสเตอริโอ เคมีของสารเหล่านั้นรูปที่เป็นทอทอเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น สารประกอบดังกล่าวตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง สารประกอบที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมี นัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหน่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง สำหรับใช้เป็นยา องค์ประกอบซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและในฐานะ เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ปริมาณที่ได้ผลทางเภสัชกรรมของสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้ อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ใน ตัวอย่างการใช้สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง หรือองค์ประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้ อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ใน ตัวอย่างสำหรับผลิตยาสำหรับรักษาโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย สารประกอบตามที่บรรยายไว้ใน ที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ใน ตัวอย่างหรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึง รูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่างสำหรับใช้ในการรักษาโรคที่เกิด จากมายคอแบคทีเรียกระบวนการสำหรับเตรียมสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมี นัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง สารประกอบที่มีสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (II-a) สารประกอบดังกล่าวตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่างหรือสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่าง มีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใดลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่างเมื่อ เตรียมโดยกระบวนการตามที่บรรยายไว้ในที่นี้อย่างมีนัยสำคัญด้วยการอ้างอิงถึงรูปลักษณะใด ลักษณะหนึ่งของการประดิษฐ์ซึ่งแสดงไว้ในตัวอย่าง --------------------------------------------------------------------------

1. สารประกอบตามสูตรทั่วไป (Ia) หรือสูตรทั่วไป (Ib) (สูตร) (Ia) (สูตร) (Ib) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสาร เหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, Ar, Het, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์ 1,2,3 หรือ 4 ; R2 คือ ฮาโดรเจน, ไฮดรอกซิ, ไธโอ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลลิอลกซิ, อัลคิลไธโอ, มอนอ หรือ ใด(อัลคิล)อะมิโน หรือ อนุมูลของสูตร (สูตร) ซึ่ง Y คือ CH2, O,S,NH หรือ N-อัลคิล ; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล, Het หรือ Het-อัลคิล; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3, 4 ; R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูลซึ่งเลือกมาจากหมู่ พิร์โรลิดินิล, 2H-ไพร์โรลิล, 2-ไพร์โรลินิล, 3-พิร์โรลินิล, พิร์โรลิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิราโซลิดินิล, 2-อิมิดาโซลินิล, 2-พิราโซลินิล, อิมิดาโซลิล, พิราโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิริดินิล, พิเพอราซินิล, อิมิดาโซลิดินิล, พิริดาซินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล, ไทรอาซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล ไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซิ, Ar, อัลคิล, อัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ, อัลคิลอกซิอัลคิล, อัลคิลไธโออัลคิล, Ar-อัลคิล หรือ ได(Ar)อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็น อนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของ สูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 0, 1, 2, 3, 4 หรือ 5; และ R7 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, Ar หรือ Het; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-, อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน ; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ด้วย ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ หรือ ออกโซ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, เอซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล, แต่ละชนิด อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1,2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ ซึ่งไม่ขึ้นต่อกันเลือกมาได้จาก หมู่ ไฮดรอกซิ, ฮาโล, ไซยาโน, ไนโตร, อะมิโน, มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน, อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, อัลคิลอกซิ, ฮาโลอัลคิลอกซิ, คาร์บอกซิ, อัลคิลอกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอร์ฟอลินิล และ มอนอ- หรือ ไดอัลคิลอะมิโน คาร์บอนิล ; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, พิร์โรลิล, พิราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, พิราซินิล และ พิริดาซินิล; หรือ วงที่มี อะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่งเลือกมาจาก หมู่ ควินอลินิล, ควินอซาลินิล, อินโดลิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล, เบนไซโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนไซโซไธอะโซลิล, เบนโซฟิวรานิล, เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4] ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล ; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3 ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล, ไฮดรอกซิ, อัลคิล, หรืออัลคิลอกซิ; ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร, โบรโม และ ไอโอโด และ ฮาโลอัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน หรือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวชนิดวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน, ซึ่ง อะตอมคาร์บอนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลหนึ่งอะตอม หรือมากกว่า

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, Ar, Het, อัลคิล, และ อัลคิลอกซิ; p คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, 3 หรือ 4; R2 คือ ฮาโดรเจน, ไฮดรอกซิ, อัลคิลอกซิ, อัลคิลอกซิอัลคิลอกซิ, อัลคิลไธโอ หรือ อนุมูล ของสูตร (สูตร) ซึ่ง Y คือ 0; R3 คือ อัลคิล, Ar, Ar-อัลคิล หรือ Het; q คือ จำนวนเต็มเท่ากับศูนย์, 1, 2, หรือ 3; R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ เบนซิล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่งรวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่อาจเกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ไพร์โรลิดินิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, พิราซินิล, มอร์ฟอลินิล และ ไธโอมอร์ฟอลินิล, อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วย อัลคิล และ พิริมิดินิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ อัลคิล; หรือ อนุมูล R6 ที่ใกล้เคียงกันสองชนิด อาจนำมาร่วมกันเพื่อเกิดเป็น อนุมูลชนิดไบวาเลนท์ของ สูตร =C-C=C=C-; r คือ จำนวนเต็มเท่ากับ 1; และ R7 คือ ไฮโดรเจน; R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล; R9 คือ ออกโซ; หรือ R8 และ R9 ร่วมกัน เกิดเป็นอนุมูล =N-CH=CH-, อัลคิล คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือเป็นกิ่ง ซึ่งมีตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ; หรือ คือ อนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่ไม่เป็นวง ซึ่งมีตั้งแต่ 3 ถึง 6 อะตอม คาร์บอน ซึ่งติดอยู่กับอนุมูลไฮโดรคาร์บอนชนิดอิ่มตัวที่เป็นเส้นตรงหรือที่เป็นกิ่ง ซึ่งมี ตั้งแต่ 1 ถึง 6 อะตอมคาร์บอน; ซึ่ง แต่ละอะตอมคาร์บอน อาจเลือกให้สามารถถูกแทนที่ ด้วย ฮาโล หรือ ไฮดรอกซิ ; Ar คือ วงซึ่งอะตอมในวงเหมือนกัน (homocycle) ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ เฟนิล, แนฟธิล, แอเซแนฟธิล, เททราไฮโดรแนฟธิล,แต่ละชนิด โดยไม่ได้บังคับคือ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1, 2 หรือ 3, แต่ละหมู่แทนที่ ซึ่งไม่ขึ้นต่อกันเลือกมาได้จาก หมู่ ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, ไซยาโน, อัลคิลอกซิ และ มอร์ฟอลินิล; Het คือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดียว ซึ่งเลือกมาจาก หมู่ N-เฟนอกซิพิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, ไธอีนิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล ; หรือ วงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดสองวงซึ่ง เลือกมาจาก หมู่ เบนโซไธอีนิล, 2,3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล หรือ เบนโซ[1,3]- ไดออกโซลิล; แต่ละวงที่มีอะตอมในวงต่างกันชนิดวงเดี่ยวและสองวง อาจเลือกให้ถูกแทนที่ บนอะตอมคาร์บอนด้วยหมู่แทนที่อัลคิล 1, 2 หรือ 3 หมู่ ; และ ฮาโล คือ หมู่แทนที่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฟลูออโร, คลอโร และ โบรโม,

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, หรือฮาโล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 3, ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน

5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรืออัลคิลอกซิ

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 5 ซึ่ง R1 คือ ฮาโล

7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง p เท่ากับ 1

8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ, หรืออัลคิลไธโอ

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 ซึ่ง R2 คือ อัลคิลอกซิ

10. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 10 ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล หรือเฟนิล

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 11 ซึ่ง R3 คือ แนฟธิล

13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง q เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2

14. สารประกอบตามข้อสิทธิ 13 ซึ่ง q เท่ากับ 1

15. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R4 หรือ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระ จากกันและกัน คือ ไฮโดรเจน หรืออัลคิล

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 15 ซึ่ง R4 และ R5 แต่ละตัวเป็นอิสระจากกันและกัน คือ เมธิล

17. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง R7 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล

18. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ ซึ่ง r เท่ากับ ศูนย์, 1 หรือ 2

19. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น, ซึ่งเป็น อิสระจากกันและกัน, R1 คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, Ar, อัลคิล หรือ อัลคิลอกซิ, p = 1, R2 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลอกซิ หรือ อัลคิลไธโอ, R3 คือ แนฟธิล, เฟนิล หรือ ไธอีนิล, แต่ละชนิดอาจเลือก ให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ซึ่งเลือกมาจากหมู่ ฮาโล และ ฮาโลอัลคิล, q=0, 1, 2 หรือ 3, R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้นต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกัน และ ซึ่ง รวมถึง N ซึ่งหมู่เหล่านี้ติดอยู่เกิดเป็นอนุมูล ซึ่งเลือกมาจากหมู่ อิมิดาโซลิล, ไทรอาโซลิล, พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล และไธโอมอร์ฟอลินิล, R6 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล หรือ ฮาโล, r คือ เท่ากับ 0 หรือ 1 และ R7 คือ ไฮโดรเจน.

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 19, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น, ซึ่งเป็นอิสระจากกันและกัน, R1 คือ โบรโม, R2 คือ อัลคิลอกซิ, R3 คือ แนฟธิล หรือ เฟนิล, q=1, R4 และ R5 โดยแต่ละชนิดไม่ขึ้น ต่อกัน คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เอธิล และ R6 คือ ไฮโดรเจน.

21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 20 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของ สูตร (Ia)

22. สารประกอบซึ่งสลายตัว ในร่างกายสิ่งมีชีวิตไปเป็นผลิตภัณฑ์ที่ได้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่ง ของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 21

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น สารประกอบ คือ ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิล-3-อิล)-2-(2,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิล-3-อิล)-2-(2,3-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-1- เฟนิล-บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-p- ทอลิล- บิวเทน-2-ออล ; ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-เมธิลอะมิโน-2-แนฟธาลีน-1-อิล-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล ; และ ๐ 1-(6-โบรโม-2-เมธอกซิ-ควินอลิน-3-อิล)-4-ไดเมธิลอะมิโน-2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-1-เฟนิล- บิวเทน-2-ออล, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารเหล่านั้น, รูป ไอโซเมอร์ทางสเตอริโอเคมี ของสารเหล่านั้น, รูปที่เป็นทอทอเมอร์ ของสารเหล่านั้น และ รูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น.

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น, รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น, หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น

25. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น

26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น

27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของสารเหล่านั้น

28. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) หรือรูป N-ออกไซด์ของสารเหล่านั้น

29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบ คือ สารประกอบของสูตร (Ia) ซึ่งสามารถ แสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี)

30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอริโอเมอร์ A ซึ่งมีจุดหลอม เหลว 210 ํซ, เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรรูปไอ โซเมอร์ทาง สเตอริโอของสารเหล่านั้น

31. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 24 ซึ่งสารประกอบ คือ ไดแอสเทอร์ริโอเมอร์ A ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับไดแอสเทอร์ริโอเมอร์ B ชนิดอื่นของ สูตรที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือ รูปไอโซเมอร์ทาง สเตอริโอเคมีของไดแอสเทอร์ริโอเมอร์ A ดังกล่าว

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 30 หรือ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่า จำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. turberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตร ที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น หรือรูป อิแนนซิโอเมอร์ดังกล่าว

33. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 32 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน MIC ต่ำที่สุดในการวิเคราะห์ M. tuberculosis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือน กัน

34. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 30 หรือ 31 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่า จำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตร ที่เหมือนกัน หรือเกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของรูปอิแนนชิโอเมอร์ ดังกล่าว

35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 34 ซึ่งสารประกอบ คือ รูปอิแนนซิโอเมอร์ซึ่งแสดงค่าจำนวน pIC50 สูงที่สุดในการวิเคราะห์ M. smegmatis เทียบกับรูปอิแนนชิโอเมอร์ชนิดอื่นของสูตรที่เหมือนกัน

36. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 35 สำหรับใช้เป็นยา

37. สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และ, เป็นส่วนประกอบ ออกฤทธิ์, ปริมาณที่ได้ผลทางเภสัชกรรมของสารประกอบดังได้กำหนดไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิ 1 ถึง 35

38. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 35 หรือ สารผสมตามข้อถือสิทธิ 37 สำหรับการผลิตยาสำหรับการบำบัดโรคที่เกิดจากมายคอแบคทีเรีย

39. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 35, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น สารประกอบของสูตร (II) ได้ทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (III) ตามปฏิกิริยาต่อไปนี้ (สูตรเคมี) + (สูตรเคมี) (II) (III) ซึ่ง R1, p, R2, R3, q, R4, R5, R6 และ R7 ได้กำหนดไว้ดังในสูตร (Ia).