TH78335A - สารประกอบซึ่งมีฤทธิ์ระงับความรู้สึกเป็น cgrp-รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์ - Google Patents
สารประกอบซึ่งมีฤทธิ์ระงับความรู้สึกเป็น cgrp-รีเซพเตอร์ แอนทาโกนิสท์Info
- Publication number
- TH78335A TH78335A TH501005149A TH0501005149A TH78335A TH 78335 A TH78335 A TH 78335A TH 501005149 A TH501005149 A TH 501005149A TH 0501005149 A TH0501005149 A TH 0501005149A TH 78335 A TH78335 A TH 78335A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- chemical formula
- hydrogen
- halo
- haloalkyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 การประดิษฐ์นี้ครอบคลุม ไบไซคลิค และ ไทไซคลิค CGRP-รีเซพเตอร์แอนทาโกนิสท์ ซึ่งมีฤทธิ์ระงับความรู้สึก, วิธีสำหรับพิสูจน์สารเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย สารเหล่านี้, และวิธีสำหรับใช้สารเหล่านี้ในบำบัดการรักษาโรค สำหรับรักษาไมเกรน และอาการ ปวดศรีษะอื่น ๆ, การขยายหลอดเลือดเหตุประสาท, อาการอักเสบเหตุประสาท, บาดแผลจาก ความร้อน, ช็อกเหตุการไหลเวียนของเลือด, อาการหน้าแดงที่เกี่ยวข้องกับการหมดประจำเดือน, โรคทางเดินหายใจอักเสบ, เช่น โรคหืด และโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD), และอาการโรคอื่น ๆ ซึ่งการรักษาสามารถมีผลโดยแอนทาโกนิซึมของ CGRP-รีเซพเตอร์ (สูตรเคมี) l การประดิษฐ์นี้ครอบคลุม ไบไซคลิค และ ไทไซคลิค CGRP-รีซิพเตอร์แอนทาโกนิสท์ ซึ่งมีฤทธิ์ระงับความรู้สึก, วิธีสำหรับพิสูจน์สารเหล่านี้, สารผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วย สารเหล่านี้, และวิธีสำหรับใช้สารเหล่านี้ในบำบัดการรักษาโรค สำหรับรักษาไมเกรน และอาการ ปวดศรีษะอื่น ๆ, การขยายหลอดเลือดเหตุประสาท, อาการอักเสบเหตุประสาท, บาดแผลจาก ความร้อน, ช็อกเหตุการไหลเวียนของเลือด, อาการหน้าแดงที่เกี่ยวข้องกับการหมดประจำเดือน, โรคทางเดินหายใจอักเสบ, เช่น โรคหืด และโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD), และอาการโรคอื่นๆ ซึ่งการรักษาสามารถมีผลโดยแอนทาโกนิซึมของ CGRP-รีเซพเตอร์ (สูตรเคมี) l
Claims (14)
1. สารประกอบของสูตร l (สูตรเคมี) l ซึ่ง: R1 คือ C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C5-7ไซโคลแอลเคนิล, C1-6(C3-7ไซโคลแอลคิล)แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, C1-6(C1-6แอลคอกซิ)แอลคิล, C1-6(Ar1)แอลคิล, C1-6(NR7R8)แอลคิล, N-(R9)-พิร์โรลิดินิล หรือ N-(R9)-พิเพอริดินิล; R2 คือ ไฮโดรเจน, เฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล, เบนซิลออกซิ, หรือ NR7R8; R3 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโล, C1-6แอลคิล, หรือ C2-6แอลเคนิล; หรือ R2 และ R3 รวมตัวกันเกิดเป็น CHNNR5; R4 คือ ไฮโดรเจน, เฮโล หรือ C1-6แอลคิล, หรือ C2-6แอลเคนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, (สูตรเคมี), หรือ (สูตรเคมี); หรือ NR5R6 รวมตัวกันเกิดเป็น (สูตรเคมี), หรือ (สูตรเคมี); R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R8 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล; หรือ NR7R8 รวมตัวกันเกิดเป็นหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย พิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, N-(R9)- พิเพอแรซินิล, มอร์โฟลินิล, และไธโอเมอร์โฟลินิล; R9 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, หรือ C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล; R10 คือ เฟนิล, แนฟธิล, พิริดินิล, พิริดินิล N-ออกไซด์, ควิโนลินิล, ควิโนลินิล N-ออกไซด์, ไอโซควิโนลินิล, หรือ ไอโซควิโนลินิล N-ออกไซด์, และ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 0-2 หมู่ที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยเฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, และเฟนิล; หรือ R10 เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี), และ (สูตรเคมี); R11 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดเจน, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, หรือ C1-6แอลคอกซิ; Ar1 คือ เฟนิล, แนฟธิล, พิริดินิล, หรือ อิมิแดโซลิล, และถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 0-2 หมู่ที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยเฮโล, C1-6แอลคิล, และ C1-6เฮโลแอลคิล; Ar2 คือ เฟนิล, แนฟธิล, หรือ พิริดินิล, และถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 0-2 หมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยเฮโล, C1-6แอลคิล, และ C1-6เฮโลแอลคิล; X-Y คือ อะมิโนคาร์บอนิล, ออกซิคาร์บอนิล, เมธิลีนคาร์บอนิล, เอธิลีน, หรืออะมิโน (ไซยาโน) อิมิโนเมธิล; Z คือ N หรือ CH; และ n คือ 0 หรือ 1; หรือเกลือ หรือซอลเวท ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น
2. สารประกอบของสูตร ll (สูตรเคมี) ll ซึ่ง R1 คือ C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C5-7ไซโคลแอลเคนิล, C1-6(C3-7ไซโคลแอลคิล)แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, C1-6(C1-6แอลคอกซิ)แอลคิล, C1-6(Ar1)แอลคิล, C1-6(NR7R8)แอลคิล, N-(R9)-พิร์โรลิดินิล หรือ N-(R9)-พิเพอริดินิล; R4 คือ ไฮโดรเจน, เฮโล, หรือ C1-6แอลคิล, หรือ C2-6แอลเคนิล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R6 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, (สูตรเคมี), หรือ (สูตรเคมี); หรือ NR5R6 รวมตัวกันเกิดเป็น (สูตรเคมี), หรือ (สูตรเคมี); R7 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6แอลคิล; R8 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6แอลคิล; หรือ NR7R8 รวมตัวกันเกิดเป็นหมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยพิร์โรลิดินิล, พิเพอริดินิล, N-(R9)- พิเพอแรซินิล, มอร์โฟลินิล, และไธโอเมอร์โฟลินิล; R9 คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, หรือ C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิล; R10 คือ เฟนิล, แนฟธิล, พิริดินิล, พิริดินิล N-ออกไซด์, ควิโนลินิล, ควิโนลินิล N-ออกไซด์, ไอโซควิโนลินิล, หรือ ไอโซควิโนลินิล N-ออกไซด์, และ ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 0-2 หมู่ที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วย เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, C1-6แอลคอกซิ, ไฮดรอกซิ, และ เฟนิล; หรือ R10 เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี), และ (สูตรเคมี); R11 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน คือไฮโดเจน, เฮโล, C1-6แอลคิล, C1-6เฮโลแอลคิล, หรือ C1-6แอลคอกซิ; Ar1 คือ เฟนิล, แนฟธิล, พิริดินิล, หรือ อิมิแดโซลิล, และถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 0-2 หมู่ที่เลือกจาก หมู่ที่ประกอบด้วยเฮโล, C1-6แอลคิล, และ C1-6เฮโลแอลคิล; Ar2 คือ เฟนิล, แนฟธิล, หรือ พิริดินิล, และถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 0-2 หมู่ที่เลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วยเฮโล, C1-6แอลคิล, และ C1-6เฮโลแอลคิล; X-Y คือ อะมิโนคาร์บอนิล, ออกซิคาร์บอนิล, เมธิลีนคาร์บอนิล, เอธิลีน, หรืออะมิโน(ไซยาโน)อิมิโน เมธิล; Z คือ N หรือ CH; และ คาร์บอนที่มีเครื่องหมายดอกจันอยู่ในรูป (S) คอนฟิกุเรชัน หรือ (R) คอนฟิกุเรชัน; หรือเกลือ หรือซอลเวท ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น
3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่งคาร์บอนที่มีเครื่องหมายดอกจันอยู่ในรูป (S) คอนฟิกุเนชัน
4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R4 คือ คลอโร, ฟลูออโร, หรือเมธิล
5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง NR5R6 รวมตัวกันเกิดเป็น (สูตรเคมี)
6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง NR5R6 รวมตัวกันเกิดเป็น (สูตรเคมี), หรือ (สูตรเคมี)
7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R10 เลือกจากหมู่ ที่ประกอบด้วย (สูตรเคมี), และ (สูตรเคมี).
8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน, คลอโร, ฟลูออโร, หรือ เมธิล
9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง Z คือ CH
10. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง n คือ 1
11. สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 และ สารเสริม, ตัวพา, หรือสารเจือจาง ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
12. การใช้สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับผลิตยาสำหรับรักษาไมเกรน
13. สารผสมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 และ สารเสริม, ตัวพา, หรือสารเจือจาง ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
14. การใช้ สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 สำหรับผลิตยาสำหรับรักษาไมเกรน
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH78335A true TH78335A (th) | 2006-06-29 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR071314A1 (es) | Antagonistas de receptor de cgrp | |
| AR078638A1 (es) | Antagonistas del receptor de cgrp | |
| CA2687931C (en) | Ccr2 receptor antagonists and uses thereof | |
| AU2017376398B2 (en) | Aminopyrazoles as selective janus kinase inhibitors | |
| ES2992431T3 (es) | Derivados de pirazol como inhibidores de MALT1 | |
| DK2379525T3 (en) | Cyclic pyrimidin-4-carboxamides, as CCR2 receptor antagonists for the treatment of inflammation, asthma and COPD | |
| JP6661749B2 (ja) | Ｒｏｒガンマモジュレータとしての新規化合物 | |
| AR051755A1 (es) | Compuestos biciclicos y triciclicos antagonistas del receptor cgrp | |
| JP5992615B2 (ja) | 抗癌剤であるシクロプロパンカルボキサミドで置換された芳香族化合物 | |
| JP5887028B2 (ja) | 含窒素複素環化合物の塩またはその結晶、医薬組成物およびｆｌｔ３阻害剤 | |
| US10023576B2 (en) | Heteroaryl substituted pyrrolotriazine amine compounds as PI3K inhibitors | |
| JP2013530179A (ja) | 呼吸器合胞体ウイルス（ｒｓｖ）感染の処置に使用するためのウレイド−ピラゾール誘導体 | |
| AR073551A1 (es) | Pirimidinas macrociclicas como inhibidores de proteina cinasa | |
| US10112945B2 (en) | Fused quinoline compunds as PI3K, mTOR inhibitors | |
| JP2009526037A (ja) | トリアゾロピリジン化合物 | |
| KR20140083058A (ko) | G 단백질-커플링된 Mas 수용체의 조절제 및 그와 관련된 장애의 치료 | |
| JP2018535985A (ja) | ヤヌスキナーゼ、並びにその組成物及びその使用 | |
| AR060845A1 (es) | Compuestos restringidos como antagonistas del receptor cgrp | |
| JP7682110B2 (ja) | Ｊａｋキナーゼのテトラゾール置換ピラゾロピリミジン阻害剤及びその使用 | |
| ES2782113T3 (es) | Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de PI3K/mTor | |
| JP7716993B2 (ja) | Ｊａｋキナーゼのピラゾロピリミジンアリールエーテル阻害剤及びその使用 | |
| ES2671418T3 (es) | Derivado de carboximetilpiperidina | |
| ATE517903T1 (de) | Verbindungen mit eingeschränkter konformation als cgrp rezeptor antagonisten. | |
| JP2019520411A (ja) | トリプトファン２，３−ジオキシゲナーゼの阻害剤 | |
| JP6262347B2 (ja) | 呼吸器合胞体ウイルス感染症の処置および予防のための新規アザ−オキソ−インドール |