Claims (13)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากปฏิกิริยาการเติมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ควอเทอร์แนรี แอมีน หรือ รูปสเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- แทนอนุมูลที่มีเวเลนซีสองที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- แทนอนุมูลที่มีเวเลนซีสองที่มีสูตร -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); -N=CH-N=CH- (b-3); -N=CH-CH=N- (b-4); -N=N-CH=CH- (b-5); n คือ 0, 1, 2, 3 และในกรณีที่ -a1=a2-a3=a4- คือ (a-1), โดยเช่นนั้น n อาจเป็น 4 อีกด้วย; m คือ 0, 1, 2, 3 และในกรณีที่ -b1=b2-b3=b4- คือ (b-1), โดยเช่นนั้น m อาจเป็น 4 อีกด้วย; R1 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน; แอริล; ฟอร์มิล; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟอร์มิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, หรือด้วย C1-6แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ; R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ ไฮดรอกซิ; เฮโล; C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน หรือ -C(=O)R6; C3-7 ไซโคล แอลคิล; C2-6แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือก โดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน หรือ -C(=O)R6; C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน; หรือ -C(=O)R6: C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; คาร์บอกซิล; ไซแอโน; ไนโทร; อะมิโน; มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล) อะมิโน; พอลิเฮโลเมธิล; พอลิเฮโลเมธิลไธโอ; -S(=O)pR6; -NH-S(=O)pR6; -C(=O)R6; -NHC (=O)H; -C(=O)NHNH2; NHC(=O)R6; C(=NH)R6; R2a คือ ไซแอโน; อะมิโนคาร์บอนิล; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่ง C1-6แอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน; NHR13; NR13R14; -C(=O)NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)- R15; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่ง แต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน, NR9NR10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ และหมู่แทนที่หมู่ที่สองซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7; C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล ซึ่งถูกเลือกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7; C2-6แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน, NR9R10, -C (=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7; C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งเลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6 แอลคิล หรือ R7; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7 หรือ -X3-R7; X1 คือ -NR1-, -O-, -C(=O)-, -CH2-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-,; R3 คือ ไซแอโน; อะมิโนคาร์บอนิล; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่ง C1-6แอลคิล อาจ เลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน; NHR13; NR13R14; -C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)-R15; - CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน, NR9NR10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ และหมู่แทนที่หมู่ที่สองซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7; C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7; C2-6แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน, NR9R10, -C(=O)- NR9R10, -C(=O)-C1-6แอลคิล หรือ R7; C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือ สามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)- C1-6แอลคิล หรือ R7; -C(=N-O-R8)-C1-4แอลคิล; R7 หรือ -X3-R7; X3 คือ -NR1-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-,; R4 คือ เฮโล; ไฮดรอกซิ; C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน หรือ -C(=O)R6; C2-6แอลเคคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย หมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน หรือ -C (=O)R6; C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่ เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไซแอโน หรือ -C(=O)R6; C3-7ไซโคลแอลคิล; C1-6แอลคิลออกซิ; ไซแอโน; ไนโทร; พอลิเฮโลC1-6แอลคิล; พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ; อะมิโนคาร์บอนิล; มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล; C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; ฟอร์มิล; อะมิโน; มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ R7; R5 คือ ระบบริงไม่อิ่มตัวโดยสมบูรณ์ชนิด 5 หรือ 6 เมมเบอร์ ซึ่งเมมเบอร์ของริงหนึ่ง, สอง, สาม หรือ สี่เมมเบอร์ คือ เฮเทอโรอะตอม ซึ่งแต่ละตัวเลือกโดยอิสระได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน และกำมะถัน, และซึ่งเมมเบอร์ของริงที่เหลือ คือ คาร์บอนอะตอม; และ, เมื่อเป็นไปได้, เมมเบอร์ใด ๆ ของริงที่เป็นไนโตรเจนอาจเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-6แอลคิล; ซึ่งระบบริงอาจเลือกถูก แอนนีเลทด้วยเบนซีนริง; และซึ่งคาร์บอนอะตอมที่เป็นริงอะตอมใด ๆ, ซึ่งรวมถึง คาร์บอนใด ๆ ของ เบนซีนริงที่เลือกถูกแอนนีเลทแล้ว, แต่ละตัวอาจเลือกถูกแทนที่โดยอิสระด้วยหมู่แทนที่ซึ่งเลือกได้ จากเฮโล, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, ไซแอโน, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-4แอลคิล, คาร์บอกซิC1-4 แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล, ไซแอโนC1-4แอลคิล, ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิล, Het- C1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล, พอลิเฮโลC1-4แอลคิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C2-6แอลเคนิล, แอริลC2-4 แอลเคนิล, C1-4แอลคิลออกซิ, -OCONH2, พอลิเฮโลC1-4แอลคิลออกซิ, แอริลออกซิ, อะมิโน, มอนอ- และ ได-C1-4แอลคิลอะมิโน, C1-4แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, ฟอร์มิล, C1-4แอลคิลคาร์บอนิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- และ ไดC1-4แอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอริล, Het; ซึ่ง Het คือ พิริดิล, ไธเอนิล, ฟิวแรนิล, ออกซะโซลิล, ไอซอกซะโซลิล, อิมิแดโซลิล, ไพแรโซลิล, ไธอะโซลิล, ไธอะไดแอโซลิล, ออกซะไดแอโซลิล, ควิโนลินิล, เบนโซไธเอนิล, เบนโซฟิวแรนิล; ซึ่ง แต่ละตัวอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยอนุมูล C1-4แอลคิล หนึ่ง หรือสองอนุมูล; Q คือ ไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, เฮโล, พอลิเฮโลC1-6แอลคิล, หรือ -NR9R10; R6 คือ C1-4แอลคิล, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรือ พอลิเฮโลC1-4แอลคิล; R7 คือ มอนอไซคลิค, ไบโซคลิค หรือไทรไซคลิค คาร์โบไซเคิลชนิดอิ่มตัว, ชนิดอิ่มตัวบางส่วน หรือ ชนิดแอโรแมทิค หรือมอนอไซคลิค, ไบไซคลิค หรือไทรไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลชนิดอิ่มตัว, ชนิดอิ่มตัวบางส่วน หรือชนิดแอโรเมทริค, ซึ่งระบบคาร์โบไซคลิคริง หรือเฮเทอโรไซคลิคริงที่ กล่าวแล้วแต่ละระบบอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิล คาร์บอนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลไธโอ, ไซแอโน, ไนโทร, พอลิเฮโลC1-6แอลคิล, พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, อะมิโน คาร์บอนิล, -CH(=N-O-R8), R7a, -X3-R7a หรือ R7a-C1-4แอลคิล; R7a คือ มอนอไซคลิค, ไบไซคลิค หรือไทรไซคลิค คาร์โบไซเคิลชนิดอิ่มตัว, ชนิดอิ่มตัวบางส่วน หรือ ชนิดแอโรแมทิค หรือมอนอไซคลิค, ไบไซคลิค หรือไทรไซคลิค เฮเทอโรไซเคิลชนิดอิ่มตัว, ชนิดอิ่มตัวบางส่วน หรือชนิดแอโรแมทิค, ซึ่งระบบคาร์โบไซคลิค ริง หรือเฮเทอโรไซคลิคริงที่ กล่าวแล้ว แต่ละระบบอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ ซึ่งแต่ละ หมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคพโท, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, ฟอร์มิล, C1-6แอลคิล คาร์บอนิล, C3-7ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลไธโอ, ไซแอโน, ไนโทร, พอลิเฮโลC1-6แอลคิล, พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, อะมิโน คาร์บอนิล, -CH(=N-O-R8); R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, แอริล หรือ แอริลC1-4แอลคิล; R9 และ R10 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน; C1-6แอลคิล; C1-6แอลคิลคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล; อะมิโน; มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล; -CH(=NR11) หรือ R7, ซึ่งหมู่ C1-6แอลคิล ที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ และแต่ละหมู่อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหรือ สองหมู่ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิลออกซิ, ไฮดรอกซิC1-6แอลคิล ออกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, ไซแอโน, อะมิโน, อิมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน, พอลิเฮโลเมธิล, พอลิเฮโลเมธิลออกซิ, พอลิเฮโลไธโอ, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, R7; หรือ R9 และ R10 อาจร่วมกันเพื่อก่อเกิดอนุมูลที่มีเวเลนซีสอง หรือวาเลนซีสามที่มีสูตร -CH2-CH2-CH2-CH2- (d-1) -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2 (d-2) -CH2-CH2-O-CH2-CH2 (d-3) -CH2-CH2-S-CH2-CH2 (d-4) -CH2-CH2-NR2-CH2-CH2- (d-5) -CH2-CH=CH-CH2- (d-6) =CH-CH=CH-CH=CH- (d-7) R11 คือ ไซแอโน; C1-4แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิลออกซิ, ไซแอโน, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; C1-4แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล; อะมิโนคาร์บอนิล; มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล; R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล; R13 และ R14 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือ C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน หรืออะมิโน คาร์บอนิล, C2-6แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล, C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; R15 คือ C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไซแอโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; R16 คือ C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล, หรือ R7; p แต่ละตัวคือ 1 หรือ 2; แอริลแต่ละตัว คือ เฟนิล หรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง, สาม, สี่ หรือห้าหมู่ ซึ่งแต่ ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิ-C1-6แอลคิล, อะมิโนC1-6แอลคิล, มอนอ หรือ ได(C1-6แอลคิล)อะมิโนC1-6แอลคิล, C1-6แอลคิล-คาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลไธโอ, ไซแอโน, ไนโทร, พอลิเฮโลC1-6แอลคิล, พอลิเฮโลC1-6แอลคิลออกซิ, อะมิโนคาร์บอนิล, Het หรือ -X3-Het,1. Compounds with the formula (chemical formula) (I) N-oxides, addition salts accepted in pharmaceuticals, quaternary amines or stereochemical isomers of them, in which -a1=a2-a3=a4- represents a quadratic radical with the formula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1=b2-b3=b4- represents a quadratic radical with the formula -CH=CH-CH=CH- (b-1); -N=CH-CH=CH- (b-2); -N=CH-N=CH- (b-3); -N=CH-CH=N- (b-4); -N=N-CH=CH- (b-5); n is 0, 1, 2, 3 and in the case where -a1=a2-a3=a4- is (a-1), then n may also be 4; m is 0, 1, 2, 3 and in the case where -b1=b2-b3=b4- is (b-1), then m may also be 4; Each R1 is independent, i.e. hydrogen; aryl; formil; C1-6 alkylcarbonyl; C1-6 alkyl; C1-6 alkyloxycarbonyl; C1-6 alkyl, which is replaced by formil, C1-6 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, or by C1-6 alkyl carbonyl oxy; each R2 is independent: hydroxyl; halo; C1-6 alkyl, which is selectively replaced by one, two or three independently selectable substituents from halo, siano or -C(=O)R6; C3-7 cycloalkyl; C2-6 alkenyl, which is selectively replaced by one, two or three independently selectable substituents from halo, siano or -C(=O)R6; C2-6 alkynyl, which is selectively replaced by one, two or three independently selectable substituents from halo, siano; or -C(=O)R6: C1-6 alkyl oxycarbonyl; carboxyl; siano; nitro; amino; Mono- or di(C1-6 alkyl) amino; polyhalomethyl; polyhalomethylthio; -S(=O)pR6; -NH-S(=O)pR6; -C(=O)R6; -NHC(=O)H; -C(=O)NHNH2; NHC(=O)R6; C(=NH)R6; R2a is cyano; aminocarbonyl; amino; C1-6 alkyl; halo; C1-6 alkyl oxytocin, where C1-6 alkyl may be selectively replaced by cyano; NHR13; NR13R14; -C(=O)NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)-R15; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6 alkyl which is replaced by one, two or three independent selectable substituents from halo, siano, NR9NR10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6 alkyl or R7; C1-6 alkyl which is replaced by a hydroxyl and a second selectable substituent from halo, siano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6 alkyl or R7; C1-6 alkyloxyC1-6 alkyl which is replaced by one, two or three independent selectable substituents from halo, siano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6 alkyl or R7; C2-6 alkenyl which is replaced by One, two, or three substituents, each independently selectable from halo, siano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6alkyl, or R7; C2-6alkinyl, which can be replaced by one, two, or three independently selectable substituents from halo, siano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6alkyl, or R7; -C(=N-O-R8)-C1-4alkyl; R7, or -X3-R7; X1 is -NR1-, -O-, -C(=O)-, -CH2-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; R3 is siano; aminocarbonyl; amino; C1-6alkyl; halo; C1-6 alkyloxy, where the C1-6 alkyl may be selectively replaced by siano; NHR13; NR13R14; -C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)-R15; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6 alkyl, which is replaced by one, two, or three substituents, each independently selectable from halo, siano, NR9NR10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6 alkyl, or R7; C1-6 alkyl, which is replaced by a hydroxyl and a second substituent selectable from halo, siano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6 alkyl, or R7; C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyl, which is replaced by one, two, or three independent selectable substituents from halo, siano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6 alkyl, or R7; C2-6 alkynyl, which is replaced by one, two, or three independent selectable substituents from halo, siano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6 alkyl, or R7; C2-6 alkynyl, which is replaced by one, two, or three independent selectable substituents from halo, siano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-C1-6 alkyl, or R7; -C(=N-O-R8)-C1-4alkyl; R7 or -X3-R7; X3 is -NR1-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; R4 is halo; hydroxyl; C1-6alkyl which can be replaced by one, two or three independent selectable substituents from halo, siano or -C(=O)R6; C2-6alkekyl which can be replaced by one, two or three independent selectable substituents from halo, siano or -C(=O)R6; C2-6alkinyl which can be replaced by one, two or three independent selectable substituents from halo, siano or -C(=O)R6; C3-7cycloalkyl; C1-6alkyloxy; siano; nitro; PolyhaloC1-6 alkyl; polyhaloC1-6 alkyloxy; aminocarbonyl; mono- or di(C1-4 alkyl)aminocarbonyl; C1-6 alkyloxycarbonyl; C1-6 alkylcarbonyl; formyl; amino; mono- or di(C1-4 alkyl)amino or R7; R5 is a 5 or 6-member completely unsaturated ring system in which members of one, two, three or four rings are heteroatoms, each independently selectable from groups consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, and in which members of the remaining rings are carbon atoms; and, where possible, any member of the nitrogenous ring may be selectively replaced by a C1-6 alkyl; the ring system may be selectively annealed by a benzene ring; And any carbon atom that is a ring atom, including any carbon of the benzene ring that has been selectively annealed, each may be independently replaced by a selectable substituent from halo, hydroxyl, mercaptose, siano, C1-6 alkyl, hydroxyl C1-4 alkyl, carboxyl C1-4 alkyl, C1-4 alkyloxy C1-4 alkyl, siano C1-4 alkyl, di(C1-4 alkyl)amino C1-4 alkyl, Het-C1-4 alkyl, aryl C1-4 alkyl, polyhalo C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C2-6 alkenyl, aryl C2-4 alkenyl, C1-4 alkyloxy, -OCONH2, polyhalo C1-4 alkyloxy, Aryloxy, amino, mono- and di-C1-4 alkylamino, C1-4 alkylcarbonylamino, formil, C1-4 alkylcarbonyl, C1-4 alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, mono- and di-C1-4 alkylaminocarbonyl, aryl, Het; where Het is pyridyl, thienyl, furanyl, oxazoyl, isoxazoyl, imidazoyl, pyrazoyl, thiazoyl, thiadiazoyl, oxadiazoyl, quinolinyl, benzothianyl, benzofuranyl; each of which may be selectively replaced by one or two C1-4 alkyl radicals; Q is hydrogen, C1-6 alkyl, halo, polyhaloC1-6 alkyl, or -NR9R10; R6 is C1-4 alkyl, amino, mono-, or di(C1-4 alkyl)amino, or polyhaloC1-4 alkyl; R7 is monocyclic, bicyclic, or tricyclic, saturated, partially saturated, or aromatic carbocycle, or monocyclic, bicyclic, or tricyclic, saturated, partially saturated, or aromatic heterocycle, in which the carbocyclic ring system or heterocyclic ring system As mentioned, each system may be selectively replaced by one, two, three, four, or five substituents, each independently selectable from halo, hydroxyl, mercaptose, C1-6 alkyl, hydroxyl C1-6 alkyl, amino C1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)amino C1-6 alkyl, formil, C1-6 alkyl carbonyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkylthio, cyano, nitro, polyhalo C1-6 alkyl, polyhalo C1-6 alkyloxy, amino carbonyl, -CH(=N-O-R8), R7a, -X3-R7a, or R7a-C1-4 alkyl; R7a is a monocyclic, bicyclic, or tricyclic saturated or partially saturated carbocycle, or aromatic or monocyclic, bicyclic, or tricyclic heterocycle, either saturated or partially saturated. Or the aromatic type, in which each of the aforementioned carbocyclic ring or heterocyclic ring systems may be selectively replaced by one, two, three, four, or five substituents, each independently selectable from halo, hydroxya, mercapto, C1-6 alkyl, hydroxyaC1-6 alkyl, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl, formil, C1-6 alkyl carbonyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkylthio, cyano, nitro, polyhaloC1-6 alkyl, polyhaloC1-6 alkyloxy, amino carbonyl, -CH(=N-O-R8); R8 is Hydrogen; C1-4 alkyl, aryl, or arylC1-4 alkyl; R9 and R10 are each independent of each other, i.e., hydrogen; C1-6 alkyl; C1-6 alkyl carbonyl; C1-6 alkyl oxycarbonyl; amino; mono- or di(C1-6 alkyl)aminocarbonyl; -CH(=NR11) or R7, in which the previously mentioned C1-6 alkyl groups and each group may be selectively replaced by one or more substituent groups. Two independently selectable radicals from hydroxyl, C1-6 alkyl oxy, hydroxyl C1-6 alkyl oxy, carboxyl, C1-6 alkyl oxycarbonyl, cyano, amino, imino, mono- or di(C1-4 alkyl)amino, polyhalomethyl, polyhalomethyl oxy, polyhalothio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, R7; or R9 and R10 may combine to form radicals with valence two or valence three with the formula -CH2-CH2-CH2-CH2- (d-1) -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2 (d-2) -CH2-CH2-O-CH2-CH2 (d-3) -CH2-CH2-S-CH2-CH2 (d-4) -CH2-CH2-NR2-CH2-CH2- (d-5) -CH2-CH=CH-CH2- (d-6) =CH-CH=CH-CH=CH- (d-7) R11 is siano; C1-4 alkyl which is selectively replaced by C1-4 alkyloxy, siano, amino, mono- or di(C1-4 alkyl)amino or aminocarbonyl; C1-4 alkylcarbonyl; C1-4 alkyloxycarbonyl; aminocarbonyl; Mono- or di(C1-4alkyl)aminocarbonyl; R12 is hydrogen or C1-4alkyl; R13 and R14 are each independent: C1-6alkyl which is selectively replaced by siano or aminocarbonyl, C2-6alkenyl which is selectively replaced by siano or aminocarbonyl, C2-6alkinyl which is selectively replaced by siano or aminocarbonyl; R15 is C1-6alkyl which is selectively replaced by siano or aminocarbonyl; R16 is C1-6alkyl which is selectively replaced by siano or aminocarbonyl, or R7; each p is 1 or 2; Each aryl is either a phenyl or a phenyl substituted by one, two, three, four, or five independently selectable substituents from the following: halo, hydroxyl, mercaptose, C1-6 alkyl, hydroxyl-C1-6 alkyl, aminoC1-6 alkyl, mono or di(C1-6 alkyl)aminoC1-6 alkyl, C1-6 alkyl-carbonyl, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkylthio, cyano, nitro, polyhaloC1-6 alkyl, polyhaloC1-6 alkyloxy, aminocarbonyl, Het or -X3-Het.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R5 คือ เฮเทอโรไซเคิล ซึ่งเลือกได้จากพิร์โรลิล, ฟิวแรนิล, ไธเอนิล, ไพแรโซลิล, อิมิแดโซลิล, ออกซะโซลิล, ไอซอกซะโซลิล, ไธอะโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไทรแอโซลิล, เททระโซลิล, ไธอะไทรแอโซลิล, ไธอะไดแอโซลิล, ออกซะไดแอโซลิล, พิริดินิล, พิริมิดินิล, ไพแรซินิล, พิริแดซินิล, เบนโซฟิวแรนิล, เบนโซไธเอนิล, เบนซิมิแดโซลิล, เบนซอกซะโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, เบนโซไทรแอโซลิล, อินโดลิล, เบนโซไธอะไดแอโซลิล, เบนโซฟิวแรแซนิล, เบนซอกซะไดแอโซลิล, อินแดโซลิล, ควิโนลินิล, ซึ่ง เฮเทอโรไซเคิลที่กล่าวแล้วเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนอะตอมของเฮเทอโรไซเคิลนั้นด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จากเฮโล, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, ไซแอโน, C1-6แอลคิล, ไฮดรอกซิC1-4แอลคิล, คาร์บอกซิC1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิC1-4แอลคิล, ไซแอโนC1-4 แอลคิล, ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนC1-4แอลคิล, Het-C1-4แอลคิล, แอริลC1-4แอลคิล, พอลิเฮโลC1-4แอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, แอริลC2-4แอลเคนิล, C1-4แอลคิลออกซิ, -OCONH2, พอลิเฮโลC1-4แอลคิลออกซิ, แอริลออกซิ, อะมิโน, มอนอ- และ ได-C1-4แอลคิลอะมิโน, C1-4แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, ฟอร์มิล, C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-4แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, มอนอ- และ ไดC1-4แอลคิล อะมิโนคาร์บอนิล, แอริล, Het.2. The compounds under claim 1, where R5 is a heterocycle. Which can be selected from pyrrolil, furanil, thienil, pyrazoil, imidazoil, oxazoil, isoxazoil, thiazoil, isothiazoil, triazolil, tetrazoil, thiatriazolil, thiadiazoil, oxadiazolil, pyridinil, pyrimidinil, pyracinil, pyridazinil, benzofuranil, benzothianil, benzimidazoil, benzoxazoil, benzothiazoil, benzotriazoil, indolil, benzothiadiazoil, benzofurazanil, benzoxadiazolil, indazoil, quinolinil, which The aforementioned heterocycles are selectively replaced on the carbon atom of that heterocycle by one, two, or three substituents, each independently selectable from halo, hydroxyl, mercaptose, siano, C1-6 alkyl, hydroxyl C1-4 alkyl, carboxyl C1-4 alkyl, C1-4 alkyloxy C1-4 alkyl, siano C1-4 alkyl, di(C1-4 alkyl)amino C1-4 alkyl, Het-C1-4 alkyl, aryl C1-4 alkyl, polyhalo C1-4 alkyl, C3-7 cycloalkyl, aryl C2-4 alkenyl, C1-4 alkyloxy, -OCONH2, polyhalo C1-4 alkyloxy, aryloxy, amino, mono-, and Di-C1-4alkylamino, C1-4alkylcarbonylamino, formyl, C1-4alkylcarbonyl, C1-4alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, mono- and DiC1-4alkylaminocarbonyl, aryl, Het.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R5 คือ เฮเทอโรไซเคิล ซึ่งเลือกได้จากพิร์โรลิล, ฟิวแรนิล, ไธเอนิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไธอะไทรแอโซลิล, ไธอะไดแอโซลิล, ออกซะไดแอโซลิล, พิริดิล, พิริมิดินิล, เบนโซฟิวแรนิล, ควิโนลินิล, ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลที่กล่าวแล้วเลือกถูกแทนที่บน คาร์บอนอะตอมของเฮเทอโรไซเคิลนั้นด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดย อิสระได้จากเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซแอโน, C1-6แอลคิล, อะมิโน, มอนอ- และ ได-C1-4แอลคิลอะมิโน, C1-4แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, แอริล, Het.3. Compounds under claim 1, whereby R5 is a selectable heterocycle from pyrrolil, furanil, thienil, isothiazoil, thiatriazolil, thiadiazoil, oxadiazolil, pyridyl, pyrimidinil, benzofuranil, quinolinil, which is substituted on the carbon atom of that heterocycle by one, two or three independently selectable substituents from halo, hydroxyl, cyano, C1-6 alkyl, amino, mono- and di-C1-4 alkylamino, C1-4 alkylcarbonylamino, aminocarbonyl, aryl, Het.
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R5 คือ เฮเทอโรไซเคิล ซึ่งเลือกได้จากพิร์โรลิล, ฟิวแรนิล, ไธเอนิล, ไธอะโซลิล, ออกซะไดแอโซลิล, พิริดิล, เบนโซฟิวแรนิล, ควิโนลินิล, ซึ่ง เฮเทอโรไซเคิลที่กล่าวแล้วเลือกถูกแทนที่บนคาร์บอนอะตอมของเฮเทอโรไซเคิลนั้นด้วยหมู่แทนที่ หนึ่ง, สอง หรือสามหมู่ ซึ่งแต่ละหมู่เลือกโดยอิสระได้จาก C1-6แอลคิล, อะมิโน, อะมิโนคาร์บอนิล, แอริล, Het.4. Compounds under claim 1, whereby R5 is a selectable heterocycle of pyrrolyl, furanil, thienil, thiazoil, oxadiazolil, pyridyl, benzofuranil, quinolinil, which is substituted on the carbon atom of that heterocycle by one, two or three independently selectable substituents of C1-6 alkyl, amino, aminocarbonyl, aryl, Het.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง -a1=a2-a3=a4- คือ -CH=CH-CH=CH- (a-1); -b1=b2-b3=b4- คือ -CH=CH-CH=CH- (b-1); n คือ 0, 1 หรือ 2; หรือที่ควรใช้คือ n คือ 0; m คือ 0, 1 หรือ 2; หรือที่ควรใช้คือ m คือ 2; R1 คือ ไฮโดรเจน; C1-6แอลคิล; หรือที่ควรใช้คือ R1 คือ ไฮโดรเจน; X1 คือ -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; ซึ่งใน -NR1-R1 ที่ควรใช้คือ ไฮโดรเจน.5. Any compound according to claims 1-4, where -a1=a2-a3=a4- is -CH=CH-CH=CH- (a-1); -b1=b2-b3=b4- is -CH=CH-CH=CH- (b-1); n is 0, 1, or 2; or preferably n is 0; m is 0, 1, or 2; or preferably m is 2; R1 is hydrogen; C1-6 alkyl; or preferably R1 is hydrogen; X1 is -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; where in -NR1-R1 preferably is hydrogen.
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือ ไฮดรอกซิ; เฮโล; C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน หรือ -C(=O)R6; C2-6แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จาก เฮโล, ไซแอโน หรือ -C(=O)R6; C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือก ได้จากเฮโล, ไซแอโน หรือ -C(=O)R6; C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; คาร์บอกซิล; ไซแอโน; ไนโทร; อะมิโน; มอนอ- หรือ ได(C1-6แอลคิล)-อะมิโน; ไทรฟลูออโรเมธิล; R2a คือ ไซแอโน; อะมิโนคาร์บอนิล; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่ง C1-6แอลคิล อาจเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน; NHR13; NR13R14; -C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)- R15; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, -C(=O)-NR9R10; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ และหมู่แทนที่หมู่ที่สองซึ่ง เลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, -C(=O)-NR9R10; C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, -C(=O)-NR9R10; C2-6แอลเคนิล ซึ่งถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, -C(=O)-NR9R10; C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, -C(=O)-NR9R10; R3 คือ ไซแอโน; อะมิโนคาร์บอนิล; อะมิโน; C1-6แอลคิล; เฮโล; C1-6แอลคิลออกซิ ซึ่ง C1-6แอลคิล อาจ เลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน; NHR13; NR13R14; -C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)-R15; - CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, -C(=O)-NR9R10; C1-6แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ และหมู่แทนที่หมู่ที่สองซึ่ง เลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, -C(=O)-NR9R10; C1-6แอลคิลออกซิC1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, -C(=O)-NR9R10; C2-6แอลเคนิล ซึ่งถูกแทน ที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, -C(=O)-NR9R10; C2-6แอลไคนิล ซึ่งถูก แทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโล, ไซแอโน, -C(=O)-NR9R10; R4 คือ เฮโล; ไฮดรอกซิ; C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่เลือกจากไซแอโน; C2-6 แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน; C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน; C3-7 ไซโคลแอลคิล; C1-6แอลคิลออกซิ; ไซแอโน; ไนโทร; ไทรฟลูออโรเมธิล; อะมิโนคาร์บอนิล; มอนอ- หรือ ได(C1-4แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล; C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล; C1-6แอลคิล คาร์บอนิล; ฟอร์มิล; อะมิโน; มอนอ- หรือ ได(C1-4 แอลคิล)อะมิโน หรือ R7; Q คือ ไฮโดรเจน หรือ -NR9R10.6. Any compound under claims 1-5 where R2 is hydroxyl; halo; C1-6 alkyl selectively substituted by one selectable substituent from halo, siano or -C(=O)R6; C2-6 alkynyl selectively substituted by one selectable substituent from halo, siano or -C(=O)R6; C2-6 alkynyl selectively substituted by one selectable substituent from halo, siano or -C(=O)R6; C1-6 alkyloxycarbonyl; carboxyl; siano; nitro; amino; mono- or di(C1-6 alkyl)-amino; trifluoromethyl; R2a is siano; aminocarbonyl; amino; C1-6 alkyl; halo; C1-6 alkyloxy, which may be selectively replaced by a cyano substituent; NHR13; NR13R14; -C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)-R15; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6 alkyl, which is replaced by a selectable substituent from halo, cyano, -C(=O)-NR9R10; C1-6 alkyl, which is replaced by a hydroxyl and a second selectable substituent from halo, cyano, -C(=O)-NR9R10; C1-6 alkyloxy, which is selectively replaced by a selectable substituent from halo, cyano, -C(=O)-NR9R10; C2-6 alkyl, which is replaced by a selectable substituent from the halo, siano, -C(=O)-NR9R10; C2-6 alkyl, which is replaced by a selectable substituent from the halo, siano, -C(=O)-NR9R10; R3 is siano; aminocarbonyl; amino; C1-6 alkyl; halo; C1-6 alkyloxy, in which C1-6 alkyl may be selectively replaced by siano; NHR13; NR13R14; -C(=O)-NHR13; -C(=O)-NR13R14; -C(=O)-R15; -CH=N-NH-C(=O)-R16; C1-6 alkyl, which is replaced by a selectable substituent from the halo, siano, -C(=O)-NR9R10; C1-6 alkyl, which is replaced by a hydroxyl and a second selectable substituent from halo, siano, -C(=O)-NR9R10; C1-6 alkyloxyC1-6 alkyl, which is replaced by a selectable substituent from halo, siano, -C(=O)-NR9R10; C2-6 alkenyl, which is replaced by a selectable substituent from halo, siano, -C(=O)-NR9R10; C2-6 alkynyl, which is replaced by a selectable substituent from halo, siano, -C(=O)-NR9R10; R4 is halo; hydroxyl; C1-6 alkyl, which is replaced by a selectable substituent from siano; C2-6 alkenyl, which is replaced by siano; C2-6 alkynyl, which is replaced by siano; C3-7 cycloalkyl; C1-6 alkyloxy; cyano; nitro; trifluoromethyl; aminocarbonyl; mono- or di(C1-4 alkyl)aminocarbonyl; C1-6 alkyloxycarbonyl; C1-6 alkyl carbonyl; formyl; amino; mono- or di(C1-4 alkyl)amino or R7; Q is hydrogen or -NR9R10.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R2 คือ เฮโล, C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน, C2-6แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย ไซแอโน, C2-6แอลไคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน, C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, คาร์บอกซิล, ไซแอโน, อะมิโน, มอนอ(C1-6แอลคิลอะมิโน, ได(C1-6แอลคิล)อะมิโน; R2a คือ เฮโล, ไซแอโน, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิล, C2-6แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; R3 คือ เฮโล, ไซแอโน, อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6แอลคิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน หรือ อะมิโนคาร์บอนิล, C2-6แอลเคนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยไซแอโน หรืออะมิโนคาร์บอนิล; R4 คือ เฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-6แอลคิล, C2-6แอลเคนิล, C2-6แอลไคนิล, C1-6แอลคิลออกซิ, ไซแอโน, ไนโทร, อะมิโน; R4 คือ เฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซิ, ไซแอโน; Q คือ ไฮโดรเจน, อะมิโน, มอนอ- หรือ ได-C1-4แอลคิลอะมิโน7. Any compound under claims 1-5, where R2 is halo, C1-6 alkyl selectively substituted for siano, C2-6 alkynyl selectively substituted for siano, C2-6 alkynyl selectively substituted for siano, C1-6 alkyloxycarbonyl, carboxyl, siano, amino, mono(C1-6 alkylamino, di(C1-6 alkyl)amino; R2a is halo, siano, aminocarbonyl, C1-6 alkyl selectively substituted for siano or aminocarbonyl, C2-6 alkynyl selectively substituted for siano or aminocarbonyl; R3 is halo, siano, aminocarbonyl, C1-6 alkyl selectively substituted for siano or aminocarbonyl, C2-6 alkynyl selectively substituted for siano. Or aminocarbonyl; R4 is halo, hydroxya, C1-6alkyl, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6alkyloxy, siano, nitro, amino; R4 is halo, hydroxya, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, siano; Q is hydrogen, amino, mono- or di-C1-4alkylamino.
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (I')8. Any of the compounds under claims 1-7, which have the formula (chemical formula) (I').
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (I'')9. Any of the compounds under claims 1-7, which have the formula (chemical formula) (I'').
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (I''')10. Any of the compounds under claims 1-7, which have the formula (chemical formula) (I''').
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารประกอบมีสูตร (สูตรเคมี) (I'''')11. Any of the compounds under claims 1-7, which have the formula (chemical formula) (I'''')
12. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์ และปริมาณที่ได้ผลในการรักษาโรคของสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ในฐานะเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์12. A pharmaceutical mixture containing a pharmacodynamically accepted carrier and therapeutic doses of any one of the compounds claimed under claims 1 through 8 as the active ingredient.
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-10 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้เป็นยา13. Any of the compounds listed in claims 1-10 may be used as medicine.