TH79423A - อนุพันธ์ n-2 อะดาแมนทานิล-2-ฟีนอกซี-อะซีทามีดในฐานะเป็นสารยับยั้ง 11-บีต้าไฮดรอกซีสเทอรอยด์ดีไฮโดรจีเนส - Google Patents

Abstract

DC60 (19/06/55) (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือจากการเติมที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและรูปแบบที่เป็น ไอโซเมอร์ในเชิงสเตอริโอเคมีของสารนี้ โดยที่ n คือ 1,2,3 หรือ 4; Z แสดงแทน O,S,NR6,SO หรือ SO2; R1 แสดงแทน ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, หรือ C1-4 แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ได้รับการ แทนที่ด้วยแฮโล, R2 แสดงแทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล หรือ C1-4แอลคิลออกซี-; R3 แสดงแทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซี- หรือ R3 รวมกับ R2 เกิด ร่วมกันเป็นอนุมูลไดเวเลนท์ที่เลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย -O-CH2-(a), -NR7-CH2-(b), -(CR8R9)m-(c) และ -CR10=(d) โดยที่ m แสดงแทน 1 หรือ 2 และ R7, R8, R9 และ R10 แต่ละตัวถูก เลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล ได้อย่างอิสระ; R4 แสดงแทนไฮโดรเจน, แฮโล, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, NR11R12,C1-4แอลคิลออกซี- ซึ่งอาจเลือกให้ได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือที่เป็นไปได้ด้วยหมู่แทนที่สองหมู่หรือสาม หมู่ซึ่งเลือกจากไฮดรอกซี และแฮโล หรือ R4 แสดงแทน C1-4แอลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ได้รับการแทนที่ ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือที่เป็นไปได้ด้วยหมู่แทนที่สองหรือสามหมู่ซึ่งเลือกจากไฮดรอกซี และ แฮโล; R5 แสดงแทนไฮโดรเจน,แฮโล,ไซยาโน,อะมิโน,ฟีนิล,ไฮดรอกซี,C1-4แอลคิลออกซี คาร์บอนิล,ไฮดรอกซีคาร์บอนิล, NR13R14, หรือ C1-4แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากไฮดรอกซีคาร์บอนิล, ฟีนิล, C1-4แอลคิลออกซีหรือ NR15R16; R6 แสดงแทนไฮโดรเจน; R11 และ R12 แต่ละตัวแสดงแทนเป็นไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล- ได้ อย่างอิสระ; R13 และ R14 แต่ละตัวแสดงแทนเป็นไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล- ได้ อย่างอิสระ; R15 และ R16 แต่ละตัวแสดงแทนเป็นไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล- ได้ อย่างอิสระ; R17 และ R18 แต่ละตัวแสดงแทนเป็นไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล- ได้ อย่างอิสระ อนุพันธ์ N-2 อะดาแมนทานิล-2-ฟีนอกซี-อะซีทามีดในฐานะเป็นสารยับยั้ง 11-บีต้าไฮดรอกซีสเทอรอยด์ดีไฮโดรจีเนส (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์, เกลือจากการเติมที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและรูปแบบที่เป็น ไอโซเมอร์ในเชิงสเตอริโอเคมีของสารนี้ โดยที่ n คือ 1,2,3 หรือ 4; Z แสดงแทน O,S,NR6,SO หรือ SO2; R1 แสดงแทน ไฮโดรเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, หรือ C1-4 แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่อย่าง เป็นทางเลือกด้วยแฮโล, R2 แสดงแทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล หรือ C1-4แอลคิลออกซี-; R3 แสดงแทนไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคิลออกซี- หรือ R3 ซึ่งรวมกับ R2 ก่อเกิด ร่วมกันเป็นอนุมูลไดเวเลนท์ที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย -O-CH2-(a), -NR7-CH2-(b), -(CR8R9)m-(c) และ -CR10=(d) โดยที่ m แสดงแทน 1 หรือ 2 และ R7, R8, R9 และ R10 แต่ละชนิดได้รับ การคัดเลือกอย่างเป็นอิสระจากไฮโดรเจนหรือ C1-4แอลคิล; R4 แสดงแทนไฮโดรเจน, แฮโล, ไฮดรอกซี, ไซยาโน, อะมิโน, NR11R12,C1-4แอลคิลออกซี- ซึ่งได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรืออาจเป็นสองหมู่หรือสามหมู่ซึ่ง คัดเลือกจากไฮโรอกซีและแฮโล หรือ R4 แสดงแทน C1-4 แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือกด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรืออาจจะเป็นสองหรือสามหมู่ซึ่งคัดเลือกจากไฮดรอกซีและแฮโล; R5 แสดงแทนไฮโดรเจน,แฮโล,ไซยาโน,อะมิโน,ฟีนิล,ไฮดรอกซี,C1-4แอลคิลออกซี คาร์บอนิล,ไฮโรอกซีคาร์บอนิล-, หรือ C1-4แอลคิลซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือ มากกว่าซึ่งคัดเลือกจากไฮดรอกซีคาร์บอนิล, ฟีนิล, C1-4แอลคิลออกซีหรือ NR15R16; R6 แสดงแทนไฮโดรเจน; R11 หรือ R12 แต่ละชนิดแสดงแทนอย่างเป็นอิสระต่อกันด้วยไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, หรือ C1-4แอลคิลคาร์บอนิล-; R13 หรือ R14 แต่ละชนิดแสดงแทนอย่างเป็นอิสระต่อกันด้วยไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, หรือ C1-4แอลคิลคาร์บอนิล-; R15 หรือ R16 แต่ละชนิดแสดงแทนอย่างเป็นอิสระต่อกันด้วยไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, หรือ C1-4แอลคิลคาร์บอนิล; R17 หรือ R18 แต่ละชนิดแสดงแทนอย่างเป็นอิสระต่อกันด้วยไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, หรือ C1-4แอลคิลคาร์บอนิล-

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) รูปแบบ N-ออกไซด์ เกลือจากการเติมที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมและรูปแบบที่เป็นไอโซเมอร์ใน เชิงสเตอริโอเคมีของสารนี้ โดยที่ n คือ 1,2,3 หรือ 4; Z แสดงแทน O, S, NR6, SO หรือ SO2; R1 แสดงแทน ไฮโดแท็ก : สิทธิบัตรยา