TH80300A - สารยับยั้งการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดที่มีสองฤทธิ์และประกอบด้วยไบโอตินเรซิดิว - Google Patents

Abstract

DC60 (16/01/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบสูตร (I) โอลิโกแซคคาไรด์-สเปเซอร์-A (I) ซึ่งโอลิโกแซคคาไรด์ดังกล่าวเป็นโอลิโกแซคคาไรด์เรซิดิวประจุลบที่มีหน่วยโมโนแซคคาไรด์ 2 ถึง 25 หน่วย ซึ่งประจุลบดังกล่าวถูกทำให้สมดุลด้วยเคาเตอร์ไอออนประจุบวก และซึ่งโอลิโกแซคคา ไรด์เรซิดิวดังกล่าวถูกอนุพันธ์จากโอลิโกแซคคาไรด์ที่มีฤทธิ์ต้าน Xa (ผ่านทาง AT-III) ดังกล่าวข้างต้น; สเปเซอร์เป็นเรซิดิวเชื่อมต่อที่ไม่ยืดหยุ่นและไม่มีฤทธิ์ที่จำเป็นทางเภสัชวิทยาซึ่งมีความยาวสาย 10 ถึง 70 อะตอม; A เป็นเรซิดิว -CH[NH-SO2-R1][CO-NR2-CH(4-เบนซามิดีน)-CO-NR3R4] ซึ่ง R1 เป็นเฟนิล, แนฟธิล, 1,2,3,4-เททราไฮโดรแนฟธิล, (ไอโซ)ควิโนลินิล, เททราไฮโดร(ไอ โซ)ควิโนลินิล, 3,4-ไดไฮโดร-1เอช-ไอโซควิโนลินิล, โครมานิล หรือกลุ่มแคมฟอร์ ซึ่งกลุ่มอาจถูก แทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก (1-8C)แอลคิล หรือ (1-8C) แอลคอลซิ; และซึ่ง R2 และ R3 ที่โดยอิสระแล้วเป็น H หรือ (1-8C)แอลคิล; R4 เป็น (1-8C)แอลคิล หรือ (3-8C)ซัยโคลแอลคิล; หรือ R3 และ R4 ซึ่งเกิดพันธะร่วมกับไนโตรเจนอะตอม เป็นวง 4-8 เหลี่ยมที่ไม่ เป็นอะโรมาติก ซึ่งอาจประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมอื่น วงดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วย (1-8C)แอลคิล หรือ SO2-(1-8C)แอลคิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าวหรือโพรดักหรือโซลเวทของสารดังกล่าว; ซึ่งสารประกอบสูตร I ยังประกอบด้วยพันธะโควาเลนต์อย่างน้อยหนึ่งพันธะกับไบโอตินเรซิดิว หรือแอนาลอดของสารดังกล่าว สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้มีฤทธิ์ต้านการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดและสามารถใช้ในการ รักษาหรือป้องกันโรคการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดหรือโรคที่เกี่ยวกับธรอมบิน ฤทธิ์ต้านการเกิดลิ่ม เลือดในหลอดเลือดของสารประกอบตามการประดิษฐ์นี้สามารถถูกทำให้เป็นกลางได้ในกรณีของเหตุ ฉุกเฉินเมื่อมีการให้แอวิดิน, สเทรปทาวิดิน และแอนาลอคของสารดังกล่าวที่มีความจำเพาะสูงต่อไบโอ ติน การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบสูตร (I) โอลิโกแซคคาไรด์-สเปเซอร์-A (I) ซึ่งโอลิโกแซคคาไรด์ดังกล่าวเป็นโอลิโกแซคคาไรด์เรซิดิวประจุลบที่มีหน่วยโมโนแซคคาไรด์ 2 ถึง 25 หน่วย ซึ่งประจุลบดังกล่าวถูกทำให้สมดุลด้วยเคาเตอร์ไอออนประจุบวก และซึ่งโอลิโกแซคคา ไรด์เรซิดิวดังกล่าวถูกอนุพันธ์จากโอลิโกแซคคาไรด์ที่มีฤทธิ์ต้าน Xa (ผ่านทาง AT-III) ดังกล่าวข้างต้น; สเปเซอร์เป็นเรซิดิวเชื่อมต่อที่ไม่ยืดหยุ่นและไม่มีฤทธิ์ที่จำเป็นเภสัชวิทยาซึ่งมีความยาวสาย 10 ถึง 70 อะตอม; A เป็นเรซิดิว -CH[NH-SO2-R1][CO-NR2-CH(4-เบนซามิดีน)-CO-NR3R4] ซึ่ง R1 เป็นเฟนิล, แนฟธิล, 1,2,3,4-เททราโฮโดรแนฟธิล, (ไอโซ)ควิโนลินิล, เททราไฮโดร(ไอ โซ)ควิโนลินิล, 3,4-ไดไฮโดร-1เอช-ไอโซควิโนลินิล, โครมานิล หรือกลุ่มแคมฟอร์ ซึ่งกลุ่มอาจถูก แทนที่ด้วยกลุ่มแทนที่หนึ่งกลุ่มหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่มที่ถูกเลือกมาจาก (1-8C)แอลคิล หรือ (1-8C) แอลคอลซิ; และซึ่ง R2 และ R3 ที่โดยอิสระแล้วเป็น H หรือ (1-8C)แอลคิล; R4 เป็น (1-8C)แอลคิล หรือ (3-8C)ซัยโคลแอลคิล; หรือ R3 และ R4 ซึ่งเกิดพันธะร่วมกับไนโตรเจนอะตอม เป็นวง 4-8 เหลี่ยมที่ไม่ เป็นอะโรมาติก ซึ่งอาจประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมอื่น วงดังกล่าวอาจถูกแทนที่ด้วย (1-8C)แอลคิล หรือ SO2-(1-8C)แอลคิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าวหรือโพรดักหรือโซลเวทของสารดังกล่าว; ซึ่งสารประกอบสูตร I ยังประกอบด้วยพันธะโควาเลนต์ อย่างน้อยพันธะกับไบโอตินเรซิดิว หรือแอนาลอดของสารดังกล่าว สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้มีฤทธิ์ต้านการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดและสามารถใช้ในการ รักษาหรือป้องกันโรคการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดหรือโรคที่เกี่ยวกับธรอมบิน ฤทธิ์ต้านการเกิดลิ่ม เลือดในหลอดเลือดของสารประกอบตามการประดิษฐ์นี้สามารถถูกทำให้เป็นกลางได้ในกรณีของเหตุ ฉุกเฉินเมื่อมีการให้แอวิดิน, สเทรปทราวิดิน และแอนาลอคของสารดังกล่าวที่มีความจำพาะสูงต่อไบโอ ติน

Claims (1)

1. สารประกอบด้านการเกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดของสูตร (I) โอลิโกแซคคาไรด์-สเปเซอร์-A (I) ซึ่งโอลิโกแซคคาไรด์ดังกล่าวเป็นโอลิโกแซคคาไรด์เรซิดิวประจุลบที่มีหน่วยโมโนแซคคา ไรด์ 2 ถึง 25 หน่วย ซึ่งประจุลบดังกล่าวถูกทำให้สมดุลด้วยเคาเตอร์ไอออนประจุบวก และซึ่งโอลิโก แซคคาไรด์เรซิดิวดังกล่าวถูกอนุพันธ์จากโอลิโกแซคคาไรด์ที่มีฤทธิ์ต้าน Xa (ผ่านทาง AT-III) ดังกล่าว ข้างต้น; สเปเซอร์เป็นเรซิดิวเชื่อมต่อที่ไมยืดหยุ่นและไม่มีฤทธิ์ที่จำเป็นแท็ก : สิทธิบัตรยา