TH80311A

TH80311A - รูปแบบขนาดยาของแข็งที่ประกอบรวมด้วยตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนและสารแขวนตะกอนที่ทำจากรูปแบบขนาดยาดังกล่าว

Info

Publication number: TH80311A
Application number: TH501006038A
Authority: TH
Inventors: โทรฟาสท์ นายเอวา; เพอร์สสัน นายเอวา
Original assignee: นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช; แอสตราเซเนกา เอบี
Filing date: 2005-12-20
Publication date: 2006-10-12

Abstract

DC60 (10/04/49) รูปแบบยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นเจลอย่างรวดเร็วชนิดของแข็ง, เช่นเดียวกับ ยาแขวนตะกอน ชนิดเอเควียสที่เตรียมจากสารดังกล่าว, ซึ่งประกอบรวมด้วย ตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ไวต่อกรดที่เป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่กระจายอยู่ในยาลูกกลอนเคลือบเพื่อปลดปล่อยในลำไส้จำนวนมาก และ แกรนูล ที่ดัดแปรการแขวนตะกอน นอกจากนี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการที่ปรับปรุงสำหรับการ ผลิตสารดังกล่าว และการใช้สูตรผสมดังกล่าวในการรักษาโรค ซึ่งรวมถึง การป้องกันอาการผิดปกติเกี่ยว กับระบบทางเดินอาหารในมนุษย์ รูปแบบยาสำหรับให้ทางปากที่เป็นเจลอย่างรวดเร็วชนิดของแข็ง, เช่นเดียวกับ ยาแขวนตะกอน ชนิดเอเควียสที่เตรียมจากสารดังกล่าว, ซึ่งประกอบรวมด้วย ตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ไวต่อกรดที่เป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่กระจายอยู่ในยาลูกกลอนเคลือบเพื่อปลดปล่อยในลำไส้จำนวนมาก และ แกรนูล ที่ดัดแปรการแขวนตะกอน นอกจากนี้ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการที่ปรับปรุงสำหรับการ ผลิตสารดังกล่าว และการใช้สูตรผสมดังกล่าวในการรักษาโรค ซึ่งรวมถึง การป้องกันอาการผิดปกติเกี่ยว กับระบบทางเดินอาหารในมนุษย์

Claims

1. รูปแบบยาสำหรับให้ทางปากซึ่งเป็นของผสมแกรนูลที่เป็นเจลของแข็งอย่างรวดเร็ว,ที่ เหมาะสำหรับทำสารแขวงตะกอบ ซึ่งประกอบรวมด้วย I) ตัวยับยั้งการปั๊มโปรตอนที่ไวต่อกรดที่เป็น ส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่กระจายตัวอยู่ในยาลูกกลอนเคลือบเพื่อปลดปล่อยในลำไส้จำนวนมาก และ II) แกรนูล, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ แกรนูลเป็นแกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอน ซึ่งประกอบรวม ด้วย ตัวเจือจางที่ละลายอย่างรวดเร็ว, สารเกิดเจลที่เลือกจากในหมู่ของแซนแทนกัม, สารปรับ pH ให้ เป็นกรด, สารช่วยยึดเกาะ และ อาจเลือกมีสารช่วยแตกตัว และ แกรนูลปราศจากเกลือไบคาร์บอเนต และ/หรือ เกลือคาร์บอเนต

2. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งปราศจากแลคโตส

3. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 2 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งตัวเจือจางที่ละลายอย่างรวดเร็ว และสารเกิดเจลถูกผสมเข้าด้วยกัน และทำให้เป็นแกรนูลร่วมกัน โดยที่ซึ่งตัวเจือจางที่ละลายอย่างรวด เร็วถูกกระจายตัวอย่างสุ่มใน และบนอนุภาคแกรนูลที่ได้

4. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งความเข้มข้นของสารเกิดเจล คือ 0.6% ถึง 12% w/w ของแกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอน

5. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งความเข้มข้นของสารเกิดเจล คือ 1.8% ถึง 4.8% w/w ของแกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอน.

6. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งเมื่อแกรนูลถูกดัดแปรการแขวน ตะกอนถูกแขวนตะกอนในน้ำมี pH ของสารแขวนตะกอน อยู่ในช่วงระหว่าง 3.0 และ 6.0

7. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งเมื่อแกรนูลถูกดัดแปรการแขวน ตะกอนถูกแขวนตะกอนในน้ำมี pH ของสารแขวนตะกอน อยู่ในช่วงระหว่าง 3.0 และ 5.0.

8. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งอัตราส่วนระหว่างสารช่วยยึดเกาะ และสารเกิดเจลในแกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอน คือตั้งแต่ 1:2 ถึง 1:3, w/w.

9. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งตัวเจือจางที่ละลายอย่างรวดเร็วใน แกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอนถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยโมโน - และไดแซคคาไรด์ และ ไฮเดรตรูปใดรูปหนึ่งของสารเหล่านี้

10. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งตัวเจือจางที่ละลายอย่างรวดเร็วใน แกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอนถูกเลือกจาก กลูโคส และ ซูโคครส และ ไฮเดรตรูปใดรูปหนึ่งของ สารเหล่านี้

11. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งตัวยับยั้งการปั้มโปรตอนที่ไวต่อ กรด คือ โอมีปราโซล หรือ เกลือแมกนีเซียมของ โอมีปราโซล

12. รูปแบบยาตามข้อถือสิทะที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งตัวยับยั้งการปั้มโปรตอนที่ไวต่อ กรด คือ อีโซมีปราเซล, เกลือแอลคาไลน์ของสารเหล่านี้ หรือไฮเดรตรูปใดรูปหนึ่งของสารเหล่านี้

13. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งตัวยับยั้งการปั้มโปรตอนที่ไวต่อ กรด คือ ทีนาโตปราโซล, เกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือ อีแนนทิโอเมอร์เดี่ยว ของรูปใดรูปหนึ่งของสารเหล่านี้

14. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งยาลูกกลอนเคลือบเพื่อปลดปล่อย ในลำไส้ ประกอบด้วยส่วนประกอบทางโครงสร้าง; วัสดุแกนกลาง ซึ่งประกอบรวมด้วย ส่วน ประกอบออกฤทธิ์ ชั้นเคลือบย่อย, ชั้นเคลือบเพื่อปลดปล่อยในลำไส้ และไม่มีชั้นเคลือบเพิ่มเติม

15. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งยาลูกกลอนเคลือบเพื่อปลดปล่อย ในลำไส้ มีเส้นผ่านศูนย์กลางเฉลี่ยในเส้นผ่านศูนย์กลาง 0.2-1.8 mm

16. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งยาลูกกลอนเคลือบเพื่อปลดปล่อย ในลำไส้ มีเส้นผ่านศูนย์กลางเฉลี่ยในเส้นผ่านศูนย์กลาง 0.4-1.00 mm

17. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมดัวยของเหลวเอเควียส เป็นส่วนประกอบเพิ่มเติม, ที่ซึ่งแกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอนเมื่อแขวนตะกอนและกวนในของ เหลวเอเควียส ให้สารแขวนตะกอนมีความหนืดที่ได้สูงสุด มากกว่า 75% ภายใน 13 นาที

18. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วย ของเหลว เอเควียสเป็นส่วนประกอบเพิ่มเติม, ที่ซึ่ง แกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอน เมื่อแขวนตะกอนและ กวนในของเหลวเอเควียส ให้สารแขวนตะกอนมีความหนืดที่ได้สูงสุด มากกว่า 75% ภายใน 10 นาที

19. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบรวมด้วย ของเหลวเอเควียส เป็นส่วนประกอบเพิ่มเติม, ที่ซึ่ง แกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอน เมื่อแขวนตะกอนและกวนในของ เหลวเอเควียส ให้สารแขวนตะกอนมีความหนืดที่ได้สูงสุด มากกว่า 90% ภายใน 30 นาที

20. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยของเหลว เอเควียสเป็นส่วนประกอบเพิ่มเติม, ที่ซึ่ง แกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอน เมื่อแขวนตะกอนและ กวนในของเหลวเอเควียส ให้สารแขวนตะกอนมีความหนืดที่ได้สูงสุด มากกว่า 90% ภายใน 25 นาที

21. รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 17 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยของเหลว เอเควียสเป็นส่วนประกอบเพิ่มเติม, ที่ซึ่งของเหลวเอเควียส คือ น้ำ

22. ยาซาเชต์ซึ่งประกอบรวมด้วยรูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1-21 ข้อใดข้อหนึ่ง

23. ยาซาเชต์ตามข้อถือสิทธิที่ 22, ที่ซึ่งปริมาณของส่วนประกอบออกฤทธิ์คือ 1 mg-100 mg

24. ยาซาเชต์ตามข้อถือสิทธิที่ 22, ที่ซึ่งปริมาณของส่วนประกอบออกฤทธิ์คือ 1 mg-40 mg

25. สูตรผสมของเหลวพร้อมใช้, ที่เตรียมโดยของเหลวเอเควียสและรูปแบบยาตามข้อถือสิทธิ ที่ 1-24 ข้อใดข้อหนึ่ง

26. สูตรผสมของเหลวตามข้อถือสิทธิที่ 25, ที่ซึ่งปริมาณของของเหลวเอเควียคือ ตั้งแต่ 2.5 เท่ามากถึง 7.5 เท่าโดยปริมาณของแกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอน

27. กระบวนการสำหรับในยาปรุงสำเร็จของแกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอนที่ใช้ในรูป แบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งกระบวนการประกอบรวมด้วยขั้นตอนที่ซึ่งตัว เจือจางที่ละลายอย่างรวดเร็ว และสารเกิดเจลถูกผสมเข้าด้วยกันและทำให้เป็นแกรนูลร่วมกัน และจาก นั้นทำให้แห้ง ส่งผลให้ตัวเจือจางที่ละลายอย่างรวดเร็วถูกกระจายตัวอย่างสุ่มในและบนอนุภาค แกรนูลแต่ละแกรนูลที่ได้

28. กระบวนการสำหรับการผลิตแกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอนที่ใช้ในรูปแบบยาตามข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง, ที่ซึ่งกระบวนการดังกล่าวรวมถึงขั้นตอนดังต่อไปนี้ในลำดับดังต่อ ไปนี้ แต่ไม่ที่จะไม่รวมถึงอีกทางเลือกหนึ่งที่ขั้นตอน I และ II สามารถสลับกันได้; I) การผสมสารเกิดเจลเข้ากับสารปรับ pH, ตัวเจือจางที่ละลายอย่างรวดเร็ว และอาจ เลือกมีสารช่วยแตกตัว II) ละลายสารช่วยยึดเกาะในเอธานอล III) ทำให้ของผสมที่ได้ในขั้นตอน I เปียก (อีกทางเลือกหนึ่ง ในขั้นตอน II ถ้าลำดับสลับ กัน) ด้วยสารละลายที่ได้ในขั้นตอน II (อีกทางเลือกหนึ่ง ในขั้นตอน I ถ้าลำดับสลับ กัน) IV) กวนของผสมที่เปียกที่ได้ในขั้นตอน III เพื่อให้ส่วนใหญ่ของแต่ละอนุภาคของสาร เกิดเจลสัมผัสอย่างใกล้ชิด/ติดกันกับตัวเจือจางที่ละลายอย่างรวดเร็วที่กล่าวถึงในข้าง บน V) ทำให้ของผสมเปียกที่กวนได้จากขั้นตอน IV แห้งจนกระทั่งปริมาณความชื้นสุดท้าย ในแกรนูลที่ดัดแปรการแขวนตะกอนที่วัดเป็นความแห้งที่หายไป คือ < 3 % (w/w), ที่ควรใช้ คือ < 1 %(w/w) VI) บดหรือโม่แกรนูลที่แห้งที่ได้ในขั้นตอน V จนกระทั่งมากกว่า 95% (w/w) ของ แกรนูลที่ผ่านตะแกรงร่อนที่มีรูเปิด 1.0 mm

29. การใช้รูปแบบยาที่ให้ทางปากตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1-26 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ การผลิตสารรักษาโรคสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับกรดในกระเพาะอาหารในมนุษย์

30. การใช้ตามข้อถือสิทธิที่ 29, ที่ซึ่งคนไข้ที่ต้องการสารดังกล่าวคือเด็กหรือผู้สูงอายุ

31. การใช้รูปแบบยาตามข้อถือสิทธิที่ 1-26 ข้อใดข้อหนึ่งในการรักษาโรคที่เกี่ยวกับระบบ ทางเดินอาหาร