TH80554A - Fluoroalkylpyrolidine derivatives - Google Patents

Fluoroalkylpyrolidine derivatives

Info

Publication number
TH80554A
TH80554A TH601000204A TH0601000204A TH80554A TH 80554 A TH80554 A TH 80554A TH 601000204 A TH601000204 A TH 601000204A TH 0601000204 A TH0601000204 A TH 0601000204A TH 80554 A TH80554 A TH 80554A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
carbon atoms
groups
substituted
hydrogen atom
Prior art date
Application number
TH601000204A
Other languages
Thai (th)
Inventor
มิยาอูชิ นางสาวริเอะ
ทาเคมูระ นายมาโกโตะ
ทากาฮาชิ นายฮิซาชิ
Original Assignee
ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคัล โค
นางวรนุช เปเรร่า
นางสาววิภา ชื่นใจพาณิชย์
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคัล โค, นางวรนุช เปเรร่า, นางสาววิภา ชื่นใจพาณิชย์, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคัล โค
Publication of TH80554A publication Critical patent/TH80554A/en

Links

Abstract

DC60 (18/04/49) การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่ถูกแสเงแทนโดยสูตรทั่วไป (I) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (1) หรือเกลือ หรือไฮเดรตของพวกมัน R1 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อัลคิลซึ่งมี 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอมที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้, หมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม, หรือหมู่คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ที่ได้มาจากกรดอะมิโน, ไดเปปไทด์, หรือไตรเปปไทด์; R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อัลคิลซึ่งมี 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอมที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้, หมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม; R3 แทน หมู่อัลคิลซึ่งมี 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอมหรือหมู่อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน ซึ่ง 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม; R4 แทน หมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่ไซโคลอัลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยฮาโลเจน ซึ่งมี 3 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม; R5 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ฟีนิล, หมู่อะซิทอกซีเมทธิล, หมู่พิวาโลอิลออกซี เมทธิล, หมู่เอทธอกซีคาร์บอนิล, หมู่โคลีน, หมู่ไดเมทธิลอะมิโนเอทธิล, หมู่ 5-อินดานิล, หมู่ฟธัลลิดิน, หมู่ 5-อัลคิล-2-ออกไซด์-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมทธิล, หมู่อะซิทอกซี-2-ออกโซ บิวทิล, หรือหมู่ฟีนิลอัลคิลซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่อัลคิลีนซึ่งมี 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม และ หมู่ฟีนิล; X1 และ X2 โดยเป็นอิสระต่อกับจะแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือฮาโลเจนอะตอม; และ X แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือฮาโลเจนอะตอม สารประกอบนี้จะแสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่กว้างและแรง ต่อทั้งแบคทีเรียแกรมบวกและ แกรมลบ เช่นเดียวกับความปลอดภัยที่สูง, และดังนั้น, สารประกอบนี้จะมีประโยชน์โดยเป็น ยาต้านแบคทีเรียควิโนโลน และ ยาสำหรับการป้องกันและการรักษาการติดเชื้อ การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่ถูกแสเงแทนโดยสูตรทั่วไป(I)ต่อไปนี้ หรือเกลือ หรือไฮเดรตของพวกมัน R1 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิลซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอมที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้,หมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3-6 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ที่ได้มาจากกรดอะมิโน,ไดเปปไทด์ หรือไตรเปปไทด์ R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิลซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอมที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้,หมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3-6 คาร์บอนอะตอม R3 แทน หมู่อัลคิลซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน 1-6คาร์บอนอะตอม R4 แทน หมู่ไซโคลอัลคิล ซึ่งมี 3-6 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่ไซโคลอัลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน3-6 คาร์บอนอะตอม R5 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ฟีนิล,หมู่ฟินิล,หมู่อะซิทอกซีเมทธิล,หมู่พิวาโลอิลออกซีเมธิล, หมู่เอทธอกซีคาร์บอนิล,หมู่โคลีน,หมู่ไดเมทธิลอะมิโนเอทธิล,หมู่ 5-อินดานิล,หมู่ธัลลิดิน,หมู่ 5-อัลคิล-2-ออกไซด์-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมทธิล,หมู่อะซิทอกซี-2-ออกโซบิวทิล,หมู่อัลคิลซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอม ,หมู่อัลคอกซีเมทธิล ซึ่งมี 2-7 คาร์บอนอะตอมหรือหมู่ฟีนิลอัลคิลซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่อัลคิลีนซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอม และหมู่ฟีนิล X1 และ X2 โดยเป็นอิสระต่อกับจะแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือฮาโลเจนอะตอม และ X แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือฮาโลเจนอะตอม สารประกอบนี้จะแสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่กว้างและแรง ต่อทั้งแบคทีเรีย แกรมบวก และแกรมลบ เช่นเดียวกับความปลอดภัยที่สูงและดังนั้น สารประกอบนี้จะมีประโยชน์โดยเป็นยาต้านแบคทีเรียควิโนโลน และยาสำหรับการป้องกันและการรักษาการติดเชื้อDC60 (18/04/49) This invention relates to compounds represented by the following general formula (I): (chemical formula) (1) or their salts or hydrates; R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group of 1 to 6 selectively substituted carbon atoms, a cycloalkyl group of 3 to 6 carbon atoms, or a substituted carbonyl group derived from an amino acid, dipeptide, or tripeptide; R2 represents a hydrogen atom, an alkyl group of 1 to 6 selectively substituted carbon atoms, a cycloalkyl group of 3 to 6 carbon atoms; R3 represents an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms or an alkyl group substituted with 1 to 6 carbon atoms; R4 represents a cycloalkyl group of 3 to 6 carbon atoms or a cycloalkyl group that is substituted Substituted with a halogen containing 3 to 6 carbon atoms; R5 represents a hydrogen atom, phenyl group, acetoxymethyl group, puvaloyloxymethyl group, ethoxycarbonyl group, choline group, dimethylaminoethyl group, 5-indanyl group, phthalidin group, 5-alkyl-2-oxide-1,3-dioxol-4-ylmethyl group, acetoxy-2-oxobutyl group, or a phenylalkyl group incorporating an alkylene group containing 1 to 6 carbon atoms and a phenyl group; X1 and X2, independently, represent a hydrogen atom or a halogen atom; and X represents a hydrogen atom or a halogen atom. These compounds exhibit broad and potent antibacterial activity. Against both Gram-positive and Gram-negative bacteria, as well as having high safety, and therefore, this compound would be useful as a quinolone antibacterial agent and a drug for the prevention and treatment of infections. This invention relates to the compounds represented by the following general formula (I), or their salts or hydrates. R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group with 1–6 selectively substituted carbon atoms, a cycloalkyl group with 3–6 carbon atoms, or a substituted carbonyl group derived from an amino acid, dipeptide, or tripeptide. R2 represents a hydrogen atom, an alkyl group with 1–6 selectively substituted carbon atoms, a cycloalkyl group with 3–6 carbon atoms. R3 represents an alkyl group with 1–6 carbon atoms, or an alkyl group substituted with 1–6 carbon atoms and a halogen. R4 represents a cycloalkyl group with 3–6 carbon atoms or a cycloalkyl group. Substituted with 3-6 carbon atoms for a halogen, R5 replaces a hydrogen atom, and includes phenyl groups, acetoxymethyl groups, puvaloyloxymethyl groups, ethoxycarbonyl groups, choline groups, dimethylaminoethyl groups, 5-indanyl groups, thallidin groups, 5-alkyl-2-oxide-1,3-dioxol-4-ylmethyl groups, acetoxy-2-oxobutyl groups, alkyl groups with 1-6 carbon atoms, alkoxymethyl groups with 2-7 carbon atoms, or phenylalkyl groups combined with alkylene groups with 1-6 carbon atoms and phenyl groups. X1 and X2, independently of hydrogen or halogen atoms, and X replace hydrogen or halogen atoms, these compounds exhibit broad and potent antibacterial activity. Against both Gram-positive and Gram-negative bacteria, as well as possessing high safety, this compound would be useful as an antibacterial quinolone and as a drug for the prevention and treatment of infections.

Claims (1)

1. สารประกอบที่ถูกแสดงแทนโดยสูตรทั่วไป(1)ต่อไปนี้ หรือเกลือของพวกมัน หรือไฮเดรตของพวกมัน โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิลซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอมหมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3-6 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ที่ได้มาจากกรดอะมิโน,ไดเปปไทด์ หรือไตรเปปไทด์ โดยหมู่อัลคิลจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซี,หมู่อะมิโน,ฮาโลเจนอะตอม หมู่ อัลคิลไธโอซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอม และหมู่อัลคอกซี ซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอม R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิแท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds represented by the following general formulas (1), or their salts, or their hydrates, where R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group of 1–6 carbon atoms, a cycloalkyl group of 3–6 carbon atoms, or a substituted carbonyl group derived from an amino acid, dipeptide, or tripeptide, where the alkyl group is selectively substituted by a group chosen from the group of hydroxyl, amino, halogen atoms, alkylthio groups of 1–6 carbon atoms, and alkoxy groups of 1–6 carbon atoms; R2 represents a hydrogen atom, an alkyl tag: pharmaceutical patents.
TH601000204A 2006-01-19 Fluoroalkylpyrolidine derivatives TH80554A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH80554A true TH80554A (en) 2006-10-19

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2008108380A3 (en) Pyrrole compounds
PH12014500475A1 (en) Agricultural and horticultural fungicidal composition
BRPI0510598A (en) substituted aryl or heteroaryl amide compounds
MX2009005449A (en) Heteromonocyclic compound and use thereof.
MY177250A (en) Novel nicotinamide derivative or salt thereof
BRPI0510666A (en) substituted aryl or methyl heteroaryl amide compounds, pharmaceutical compositions comprising them, use and combination
NO20052580L (en) Compounds for the treatment of infection by Flavivirida viruses
WO2007122634A3 (en) Pyrimidinediones as tyrosine kinase inhibitors
NO20081005L (en) 8-Methoxy-9h-isothiazolo [5,4-b] quinoline-3,4-dione and related compounds as anti-infective agents
BRPI0906495B8 (en) indolyl-pyridone derivative compounds and pharmaceutical composition
MY149180A (en) Uracil compound having inhibitor activity on human deoxyuridine triphosphatase or salt thereof
TW200745034A (en) New compounds
IL185164A0 (en) New isothiazoloquinolones and related compounds as anti-infective agents
EA201391325A1 (en) NEW CEFALOSPORIN DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
WO2010047737A3 (en) Antimicrobial indoline compounds for treatment of bacterial infections
AR036053A1 (en) N-FORMIL-HYDROXYLAMINE COMPOUNDS, A PROCESS FOR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
NZ596628A (en) Ketolide compounds having antimicrobial activity
WO2008146919A1 (en) Lincosamide derivative, and antibacterial agent comprising the same as active ingredient
MX337409B (en) Novel oxazolidinone derivative and medical composition containing same.
MY161992A (en) Novel tetrahydroisoquinoline derivative
WO2008038092A3 (en) Substituted piperidinophenyl oxazolidinones
MY136916A (en) Antibacterial dehaloganated quinolone compounds
TH80554A (en) Fluoroalkylpyrolidine derivatives
MY141784A (en) Phenylpyridylpiperazine compounds
TW200745048A (en) Novel benzimidazole and benzothiazole derivatives, preparation process therefor, application thereof as medicaments, pharmaceutical compositions and novel use especially as CMET inhibitors