TH80554A

TH80554A - อนุพันธ์ฟลูออโรอัลคิลไพร์โรลิดีน

Info

Publication number: TH80554A
Application number: TH601000204A
Authority: TH
Inventors: มิยาอูชิ นางสาวริเอะ; ทาเคมูระ นายมาโกโตะ; ทากาฮาชิ นายฮิซาชิ
Original assignee: ไดอิชิ ฟาร์มาซูติคัล โค; นางวรนุช เปเรร่า; นางสาววิภา ชื่นใจพาณิชย์; นายธเนศ เปเรร่า
Filing date: 2006-01-19
Publication date: 2006-10-19

Abstract

DC60 (18/04/49) การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่ถูกแสเงแทนโดยสูตรทั่วไป (I) ต่อไปนี้ : (สูตรเคมี) (1) หรือเกลือ หรือไฮเดรตของพวกมัน R1 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อัลคิลซึ่งมี 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอมที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้, หมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม, หรือหมู่คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ ที่ได้มาจากกรดอะมิโน, ไดเปปไทด์, หรือไตรเปปไทด์; R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่อัลคิลซึ่งมี 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอมที่ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้, หมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม; R3 แทน หมู่อัลคิลซึ่งมี 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอมหรือหมู่อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยฮาโลเจน ซึ่ง 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม; R4 แทน หมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่ไซโคลอัลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยฮาโลเจน ซึ่งมี 3 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม; R5 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ฟีนิล, หมู่อะซิทอกซีเมทธิล, หมู่พิวาโลอิลออกซี เมทธิล, หมู่เอทธอกซีคาร์บอนิล, หมู่โคลีน, หมู่ไดเมทธิลอะมิโนเอทธิล, หมู่ 5-อินดานิล, หมู่ฟธัลลิดิน, หมู่ 5-อัลคิล-2-ออกไซด์-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมทธิล, หมู่อะซิทอกซี-2-ออกโซ บิวทิล, หรือหมู่ฟีนิลอัลคิลซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่อัลคิลีนซึ่งมี 1 ถึง 6 คาร์บอนอะตอม และ หมู่ฟีนิล; X1 และ X2 โดยเป็นอิสระต่อกับจะแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือฮาโลเจนอะตอม; และ X แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือฮาโลเจนอะตอม สารประกอบนี้จะแสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่กว้างและแรง ต่อทั้งแบคทีเรียแกรมบวกและ แกรมลบ เช่นเดียวกับความปลอดภัยที่สูง, และดังนั้น, สารประกอบนี้จะมีประโยชน์โดยเป็น ยาต้านแบคทีเรียควิโนโลน และ ยาสำหรับการป้องกันและการรักษาการติดเชื้อ การประดิษฐ์ครั้งนี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่ถูกแสเงแทนโดยสูตรทั่วไป(I)ต่อไปนี้ หรือเกลือ หรือไฮเดรตของพวกมัน R1 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิลซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอมที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้,หมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3-6 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ที่ได้มาจากกรดอะมิโน,ไดเปปไทด์ หรือไตรเปปไทด์ R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิลซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอมที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้,หมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3-6 คาร์บอนอะตอม R3 แทน หมู่อัลคิลซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่อัลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน 1-6คาร์บอนอะตอม R4 แทน หมู่ไซโคลอัลคิล ซึ่งมี 3-6 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่ไซโคลอัลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน3-6 คาร์บอนอะตอม R5 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ฟีนิล,หมู่ฟินิล,หมู่อะซิทอกซีเมทธิล,หมู่พิวาโลอิลออกซีเมธิล, หมู่เอทธอกซีคาร์บอนิล,หมู่โคลีน,หมู่ไดเมทธิลอะมิโนเอทธิล,หมู่ 5-อินดานิล,หมู่ธัลลิดิน,หมู่ 5-อัลคิล-2-ออกไซด์-1,3-ไดออกซอล-4-อิลเมทธิล,หมู่อะซิทอกซี-2-ออกโซบิวทิล,หมู่อัลคิลซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอม ,หมู่อัลคอกซีเมทธิล ซึ่งมี 2-7 คาร์บอนอะตอมหรือหมู่ฟีนิลอัลคิลซึ่งประกอบรวมด้วยหมู่อัลคิลีนซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอม และหมู่ฟีนิล X1 และ X2 โดยเป็นอิสระต่อกับจะแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือฮาโลเจนอะตอม และ X แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือฮาโลเจนอะตอม สารประกอบนี้จะแสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่กว้างและแรง ต่อทั้งแบคทีเรีย แกรมบวก และแกรมลบ เช่นเดียวกับความปลอดภัยที่สูงและดังนั้น สารประกอบนี้จะมีประโยชน์โดยเป็นยาต้านแบคทีเรียควิโนโลน และยาสำหรับการป้องกันและการรักษาการติดเชื้อ

Claims

1. สารประกอบที่ถูกแสดงแทนโดยสูตรทั่วไป(1)ต่อไปนี้ หรือเกลือของพวกมัน หรือไฮเดรตของพวกมัน โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิลซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอมหมู่ไซโคลอัลคิลซึ่งมี 3-6 คาร์บอนอะตอม หรือหมู่คาร์บอนิลที่ถูกแทนที่ที่ได้มาจากกรดอะมิโน,ไดเปปไทด์ หรือไตรเปปไทด์ โดยหมู่อัลคิลจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหมู่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย หมู่ไฮดรอกซี,หมู่อะมิโน,ฮาโลเจนอะตอม หมู่ อัลคิลไธโอซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอม และหมู่อัลคอกซี ซึ่งมี 1-6 คาร์บอนอะตอม R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,หมู่อัลคิแท็ก : สิทธิบัตรยา