TH80754A - สารประกอบอะมิโนเบนโซฟีโนนที่ถูกแทนที่ด้วยไทรเอโซล - Google Patents

Abstract

DC60 (22/02/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ตามสูตรทั่วไป Ia หรือ Ib (สูตรเคมี) Ia (สูตรเคมี) Ib สารประกอบดังกล่าวซึ่งมีประโยชน์ ต.ย. ในการบำบัดการอักเสบ โรคทางตาหรือโรคมะเร็ง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบชนิดใหม่ตามสูตรทั่วไป Ia หรือ Ib (สูตรเคมี) Ia (สูตรเคมี) Ib สารประกอบดังกล่าวซึ่งมีประโยชน์ ต.ย. ในการบำบัดการอักเสบ โรคทางตาหรือโรคมะเร็ง

Claims (25)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป Ia หรือ Ib (สูตรเคมี) Ia (สูตรเคมี) Ib ที่ซึ่ง R1 คือเมทิล, คลอโร, โบรโม หรือเมทอกซี R2 คือ คลอโร หรือ เมทิล R3 แทน C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, C1-6ไฮดรอกซีแอลคิล, C1-6แฮโลแอลคิล, C1-6แอลคอกซี, C1-6แอลคอกซีคาร์บอนิล, C1-6อะมิโน, ยูไรโด, ไทโอยูรีโด, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล- ออกซี, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6แอลคอกซีคาร์บอนิลออกซี, C1-6แอลคอกซีซัลโฟนิลออกซี, C1-6แอล- คอกซีคาร์บาโมอิล หรือ C1-6อะมิโนคาร์บอนิล แต่ละหมู่ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ที่เหมือนหรือต่างกันหนึ่งหมู่ หรือ มากกว่า ที่ถูกเลือกเฟ้นได้จากหมู่ซึ่งประกอบด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโต, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไซยาโน, คาร์บอกซี, CONH2, ไนโตร, ออกโซ, -S(O)2NH2, C1-4แอลคิล, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล,C1-4 ไฮดรอกซีแอลคิล, C1-6แฮโลแอลคิล, C1-4แอลคอกซี, C1-4แอลคอกซีคาร์บอนิล, ยูไรโด, ไทโอยูรีโด, C1-4แอลคิลคาร์บอนิลออกซี, C1-4แอลคอกซีคาร์บอนิลออกซี, C1-4แอลคอกซีซัลโฟนิลออกซี,C1-4 แอลคอกซีคาร์บาโมอิล, C1-4อะมิโนคาร์บอนิล, C1-4แอลคิลไทโอ, C3-6ไซโคลแอลคิล, C3-6ไซโคล- แอลคีนิล, อะมิโน, อิมิโน, C1-4อะมิโนซัลโฟนิล, C1-4อะมิโนคาร์บอนิลออกซี, C1-4แอลคิลซัลโฟนิล- อะมิโน, C1-4แอลคอกซีอิมิโน, C1-4แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, C1-4แอลคิลซัลโฟนิล, C1-6เฮเทอโรแอริล, C1-6เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, หรือ C1-6เฮเทอโรไซโคลแอลคีนิล ที่ซึ่ง C1-4แอลคิล, C2-4แอลคีนิล, C1-4แอลไคนิล, C1-4ไฮดรอกซีแอลคิล, C1-6แฮโลแอลคิล,C1-4 แอลคอกซี, C1-4แอลคอกซีคาร์บอนิล, ยูไรโด, ไทโอยูรีโด, C1-4แอลคิลคาร์บอนิลออกซี,C1-4แอล- คอกซีคาร์บอนิลออกซี, C1-4แอลคอกซีซัลโฟนิลออกซี, C1-4แอลคอกซีคาร์บาโมอิล,C1-4อะมิโนคาร์- บอนิล, C1-4แอลคิลไทโอ, C3-6ไซโคลแอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคีนิล, อะมิโน, อิมิโน,C1-4อะมิโนซัล- โฟนิล, C1-4อะมิโนคาร์บอนิลออกซี, C1-4แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, C1-4แอลคอกซีอิมิโน, C1-4แอลคิล- คาร์บอนิลอะมิโน, C1-4แอลคิลซัลโฟนิล, C1-6เฮเทอโรแอริล, C1-6เฮเทอโรไซโคลแอลคิล,หรือ C2-6 เฮเทอโรไซโคลแอลคีนิลดังกล่าวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ต่อไปด้วยตัวแทนที่ที่เหมือน หรือ ต่างกันหนึ่ง หมู่ หรือ มากกว่าที่ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซี, -NH2,เมอร์แคปโต, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไซยาโน, คาร์บอกซี, CONH2, ไนโตร, ออกโซ, -S(O)2NH2, C1-4แอลคิล, หรือ C1-4 ไฮดรอกซีแอลคิล หรือ R3 แทนไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, หรือคาร์บอกซี R4, R5, R6, R7 และ R8 เป็นอิสระจากกันและกันแทนไฮโดรเจน, แฮโลเจน, -NH2, ไฮดรอกซี, ไทรฟลูออโรเมทิล, เมทอกซี, เอทอกซี, ไซยาโน, แอซีทิล, แอเซทามิโด, เมทิล, หรือเอทิล ด้วยเงื่อนไขที่ว่าสารประกอบไม่เป็น [4-(2-อะมิโนเฟนิล)อะมิโน)-2-คลอโรเฟนิล]-[2-เมทิล- 5-[1-[2-[(เททระไฮโดร-2H-ไพแรน-2-อิล)ออกซี]เอทิล]-1H-1,2,3-ไทรเอโซล-4-อิล]-เฟนิล]-เมทา- โนน [4-[(2-aminophenyl)amino]-2-chloropheny1]-[2-methy1-5-[1-[2-[(tetrahydro-2H-pyran-2- yl)oxy]ethy1]-1 H-1,2,3-triazol-4-y1]-pheny1]-methanone) หรือ [4-[(2-อะมิโนเฟนิล)อะมิโน]-2- คลอโรเฟนิล]-[5-[-(2-ไฮดรอกซีเอทิล)-1H-1,2,3-ไทรเอโซล-4-อิล]-2-เมทิลเฟนิล]-เมทาโนน ([4- [(2-aminophenyl)amino]-2-chloropheny1]-[1-(2-hydroxyethy1)-1H-1,2,3-triazo1-4-yl]-2-methyl- phenyl]-methanone) หรือ เกลือ, โซลเวต หรือ เอสเทอร์ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ในที่ซึ่ง R3 แทน C1-6แอลคิล, C2-6แอลคีนิล, C2-6แอลไคนิล, C1-6 ไฮดรอกซีแอลคิล, C1-6แอลคอกซีคาร์บอนิล, C1-6แอลคิลคาร์บอนิล, ยูไรโด, หรือ C1-6อะมิโน คาร์บอนิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ที่เหมือนหรือต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่ เลือกเฟ้นได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโต, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไซยาโน , คาร์บอกซี, CONH2, ไนโตร, ออกโซ, -S(O)2NH2, C1-4แอลคิล, C2-4แอลคีนิล, C2-4แอลไคนิล, C1-4ไฮดรอกซีแอลคิล, C1-4แอลคอกซี, C1-4แอลคอกซีคาร์บอนิล, ยูไรโด, ไทโอยูรีโด, C1-4แอลคิล คาร์บอนิลออกซี, C1-4แอลคอกซีคาร์บอนิลออกซี, C1-4แอลคอกซีซัลโฟนิลออกซี, C1-4แอลคอกซี คาร์บาโมอิล, C1-4อะมิโนคาร์บอนิล, C1-4แอลคิลไทโอ, C3-6ไซโคลแอลคิล, C3-6ไซโคลแอลคีนิล, อะมิโน, อิมิโน, C1-4อะมิโนซัลโฟนิล, C1-4อะมิโนคาร์บอนิลออกซี, C1-4แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, C1-4 แอลคอกซีอิมิโน, C1-4แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, C1-4แอลคิลซัลโฟนิล, C1-6เฮเทอโรแอริล, C1-6เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, หรือ C2-6เฮเทอโรไซโคลแอลคีนิล, 27 หมู่หลังของหมู่เหล่านี้อาจเลือกให้ถูกแทนที่ต่อไปด้วยตัวแทนที่ที่เหมือนหรือต่างกันหนึ่ง หมู่หรือมากกว่า ที่เลือกเฟ้นได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซี, -NH2, เมอร์แคปโต, ไทรฟลูออโรเมทิล, ไซยาโน, คาร์บอกซี, CONH2, ไนโตร, ออกโซ, -S(O)2NH2, C1-4แอลคิล, หรือ C1-4 ไฮดรอกซีแอลคิล, หรือ R3 แทนไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, หรือคาร์บอกซี

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2, ในที่ซึ่ง R4, R5, R6, R7, และ R8 เป็นอิสระจากกัน และกันแทนไฮโดรเจน, แฮโลเจน, ไฮดรอกซี, ไทรฟลูออโรเมทิล, เมทอกซี, เอทอกซี, เมทิล, หรือ เอทิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2, ในที่ซึ่ง R5, R6, และ R7, เป็นอิสระจากกันและกัน แทนไฮโดรเจน, แฮโลเจน, -NH2, ไฮดรอกซี, ไทรฟลูออโรเมทิล, เมทอกซี, เอทอกซี, ไซยาโน, แอซีทิล, แอเซทามิโด, เมทิล, หรือเอทิล, และในที่ซึ่ง R4 และ R5 เป็นอิสระจากกันและกันแทน ไฮโดรเจน, แฮโลเจน, ไฮดรอกซี, ไทรฟลูออโรเมทิล, เมทอกซี, เอทอกซี, ไซยาโน, แอซีทิล, แอเซทามิโด, เมทิล, หรือเอทิล

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือข้อที่ 2, ในที่ซึ่ง R4, R5, R6, R7, และ R8 เป็นอิสระจากกัน และกันแทนไฮโดรเจน, ฟลูออโร, หรือคลอโร

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 5, ในที่ซึ่ง อย่างน้อยสาม หมู่ใน R4, R5, R6, R7, หรือ R8 แทนไฮโดรเจน

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 6, ในที่ซึ่ง R5, R7, และ R8 แทนไฮโดรเจน, หรือ, ในที่ซึ่ง R5, R6, R7, และ R8 แทนไฮโดรเจน, หรือ ในที่ซึ่ง R4, R5, R7, และ R8 แทนไฮโดรเจน

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 6, ในที่ซึ่ง R4, R7, และ R8, หรือ R6, R7, และ R8, หรือ R4, R6, R7, และ R8, หรือ R4, R6, และ R8, หรือ R4, R6, และ R7 แทน ไฮโดรเจน

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 8, ในที่ซึ่ง R1 คือเมทิล และ R2 คือคลอโร

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 9, ในที่ซึ่ง R3 แทน C1-4 แอลคิล, C1-4แอลคีนิล, หรือ C1-4ไฮดรอกซีแอลคิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ที่ เหมือนหรือต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่า ที่เลือกเฟ้นได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยแฮโลเจน, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโต, -NH2, คาร์บอกซี, CONH2, ไนโตร, ออกโซ, -S(O)2NH2, C1-2ไฮดรอกซีแอลคิล, C1-2 แอลคอกซี, C1-2แอลคอกซีคาร์บอนิล, C1-2ยูไรโด, C1-2ไทโอยูรีโด, C1-2แอลคิลคาร์บอนิลออกซี, C1-2 แอลคอกซีคาร์บอนิลออกซี, C1-2แอลคอกซีซัลโฟนิลออกซี, C1-2แอลคอกซีคาร์บาโมอิล, C1-2อะมิโน คาร์บอนิล, C1-2แอลคิลไทโอ, C1-2อะมิโน, C1-2อิมิโน, C1-2อะมิโนซัลโฟนิล, C1-2อะมิโนคาร์บอนิล ออกซี, C1-2แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, C1-2แอลคอกซีอิมิโน, C1-2แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน, C1-2แอลคิล ซัลโฟนิล, C2-5เฮเทอโรแอริล, C2-5เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, C3-5เฮเทอโรไซโคลแอลคีนิล, 22 หมู่หลังของหมู่เหล่านี้อาจเลือกให้ถูกแทนที่ต่อไปด้วยตัวแทนที่ที่เหมือนหรือต่างกันหนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกเฟ้นได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮดรอกซี, -NH2, คาร์บอกซี, CONH2, ออกโซ , หรือ C1-3แอลคิล

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 10, ในที่ซึ่ง R3 แทน C1-3 แอลคิล, C1-3แอลคีนิล, หรือ C1-3ไฮดรอกซีแอลคิล, แต่ละตัวอาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ที่ เหมือนหรือต่างกันหนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกเฟ้นได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮดรอกซี, -NH2, คาร์บอกซี, คลอโร, CONH2, ออกโซ, -S(O)2NH2, C1-2ไฮดรอกซีแอลคิล, C1-2แอลคอกซี, C1-2แอลคอกซีคาร์บอนิล, C0-2ยูไรโด, C1-2อะมิโนคาร์บอนิล, C1-2อะมิโน, C1-2แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน , C2-5เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, 8 หมู่หลังของหมู่เหล่านี้อาจเลือกให้ถูกแทนที่ต่อไปด้วยตัวแทนที่ที่เหมือนหรือต่างกันหนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกเฟ้นได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไฮดรอกซี หรือ C1-2แอลคิล

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 11, ในที่ซึ่ง R3 แทนเมทิล , เอทิล, โพรพิล, โพรพีนิล, ตัวแทนที่ที่เหมือนหรือต่างกันหนึ่ง สอง สามหรือสี่หมู่ที่เลือกเฟ้นได้จาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไฮดรอกซี, CONH2, ออกโซ, ไดเอทิลอะมิโน, เอทิลอะมิดนคาร์บอนิล, เมทิล, ไฮดรอกซีเมทิล, พรัยโรลิดินิล, มอร์โฟลินิล, คลอโร, H2N-C(O)-NH-, เมทอกซีคาร์บอนิล, เมทอกซี, -NH2, เอทอกซีคาร์บอนิล, เอทอกซี, เมทิลซัลโฟนิลอะมิโน, -S(O)2NH2, เททระไฮโดรไพรานิล, [1,3]-ไดออกโซลานิล, เอทิลอะมิโน, พิเพอราซินิล, สี่หมู่หลังที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยตัวแทนที่ที่ เหมือนหรือต่างกันหนึ่ง สอง สามหรือสี่หมู่ที่เลือกเฟ้นได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยเมทิลหรือเอทิล

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 12, ในที่ซึ่ง R3 คือ 2- ไฮดรอกซีเอทิล, 3-ไฮดรอกซีโพรพิล, คาร์บาโมอิลเมทิล, 2,3-ไดไฮดรอกซีโพรพิล, 2-(เมทิลซัลโฟ- นิลอะมิโน)เอทิล, ซัลโฟนิลอะมิโนโพรพิล, 2,2-ไดเมทิล-[1,3]ไดออกโซแลน-4-อิลเมทิล, 2-(เททระ ไฮโดรไพแรน-2-อิลออกซี)-เอทิล, 3-(เททระไฮโดร-ไพแรน-2-อิลออกซี)-โพรพิล, เอทอกซีคาร์บอ- นิลเมทิล, คาร์บอกซีเมทิล, เอทิลอะมิโนคาร์บอนิลเมทิล, (2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)อะมิโน คาร์บอนิลเมทิล, 1-พรัยโรลิดิน-1-อิล-เอทาโนน, 1-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทาโนน, 2-คลอโรเอทิล, 1- ไฮดรอกซี-1-เมทิล-เอทิล, แอซีทิล, 1-อะมิโน-1-เมทิล-เอทิล, เมทอกซีคาร์บอนิล, คาร์บอกซี, ไฮดรอกซีเมทิล, 3-ไฮดรอกซี-โพรพีนิล, 2-อะมิโน-เอทิล, เมทิลยูเรีย, 2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทิล, (4-เมทิล-พิเพอราซิน-1-อิล)-เอทิล, 2-ไดเอทิลอะมิโน-เอทิล, 2-(2-ไฮดรอกซี-เอทิลอะมิโน)-เอทิล, โพรพิลอะมิโนเอทิล, หรือไดเอทิลเอมีน

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 13 ของสูตรทั่วไป la

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 13 ของสูตรทั่วไป Ib

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 13 ที่เลือกเฟ้นได้จาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วย [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-(2-เมทิล-5-{1-[2-(เททระไฮโดร- ไพแรน-2-อิลออกซี)-เอทิล]-1H-[1,2,3]ไทรเอโซล-4-อิล}-เฟนิล)-เมทาโนน (สารประกอบ 101), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[1-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-1H-[1,2,3] ไทรเอโซล-4-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 102), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-(2-เมทิล-5-{1-[3-(เททระไฮโดร- ไพแรน-2-อิลออกซี)-โพรพิล]-1H-[1,2,3]ไทรเอโซล-4-อิล}-เฟนิล)-เมทาโนน (สารประกอบ 103), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[1-(3-ไฮดรอกซี-โพรพิล)-1H- [1,2,3]ไทรเอโซล-4-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 104), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[1-(2,2-ไดเมทิล-[1,3]ไดออกโซ แลน-4-อิลเมทิล)-1H-[1,2,3]ไทรเอโซล-4-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 105), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[1-(2,3-ไดไฮดรอกซี-โพรพิล)-1H- [1,2,3]ไทรเอโซล-4-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 106), 2-(4-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-แอเซทาไมด์ (สารประกอบ 107), 3-(4-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-โพรเพน-1-ซัลโฟนิก แอซิดเอไมด์ (สารประกอบ 108), N-[2-(4-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล)-เอทิล]-มีเทนซัลโฟนาไมด์ (สารประกอบ 109), (4-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-แอซีติก แอซิดเอทิลเอสเทอร์ (สารประกอบ 110), กรด (4-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล)-แอซีติก (สารประกอบ 111), 2-(4-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล)-N-เอทิล-แอเซทาไมด์ (สารประกอบ 112), 2-(4-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-N-(2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมทิล-เอทิล)-แอเซทาไมด์ (สารประกอบ 113), 2-(4-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-1-พรัยโรลิดิน-1-อิล-เอทาโนน (สารประกอบ 114), 2-(4-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-1-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทาโนน (สารประกอบ 115), [2-คลอโร-4-(4-ไทรฟลูออโรเมทิล-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 116), [2-คลอโร-4-o-โทลิลอะมิโน-เฟนิล)-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2- เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 117), [2-คลอโร-4-(2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 118), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-(2-เมทอกซี-5-{1-[2-(เททระไฮโดร- ไพแรน-2-อิลออกซี)-เอทิล]-1H-[1,2,3]ไทรเอโซล-4-อิล}-เฟนิล)-เมทาโนน (สารประกอบ 119), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[1-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-1H-,[1,2,3] ไทรเอโซล-4-อิล]-2-เมทอกซี-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 120), [2-คลอโร-4-(4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-(2-เมทิล-5-{1-[2-(เททระไฮโดร-ไพแรน-2- อิลออกซี)-เอทิล]-1H-[1,2,3]ไทรเอโซล-4-อิล}-เฟนิล)-เมทาโนน (สารประกอบ 121), [2-คลอโร-4-(4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[1-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-1H-[1,2,3]ไทร เอโซล-4-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 122), [2-คลอโร-4-(4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[1-(2,2-ไดเมทิล-[1,3]ไดออกโซแลน-4- อิลเมทิล)-1H-[1,2,3]ไทรเอโซล-4-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 123), [2-คลอโร-4-(4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[1-(2,3-ไดไฮดรอกซี-โพรพิล)-1H- [1,2,3]ไทรเอโซล-4-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 124), 2-(4-{3-[2-คลอโร-4-(4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-แอเซทาไมด์ (สารประกอบ 125), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[1-(2-คลอโร-เอทิล)-1H-[1,2,3]ไทร เอโซล-4-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 126), [2-คลอโร-4-(4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 127), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 128), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(1-ไฮดรอกซี-1-เมทิล-เอทิล)- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 129), 1-(1-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-1H-[1,2,3] ไทรเอโซล-4-อิล)-เอทาโนน (สารประกอบ 130), {5-[4-(1-อะมิโน-1-เมทิล-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-[2-คลอโร-4-(2,4- ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-เมทาโนน (สารประกอบ 131), 1-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-1H-[1,2,3] ไทรเอโซล-4-คาร์บอกซิลิก แอซิดเมทิลเอสเทอร์ (สารประกอบ 132), กรด 1-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-1H- [1,2,3]ไทรเอโซล-4-คาร์บอกซิลิก (สารประกอบ 133), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-[5-(4-ไฮดรอกซีเมทิล-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล)-2-เมทิล-เฟนิล]-เมทาโนน (สารประกอบ 134), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(3-ไฮดรอกซี-โพรพีนิล)- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 135), {5-[4-(2-อะมิโน-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-[2-คลอโร-4-(2,4-ได ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-เมทาโนน (สารประกอบ 136), (1-{3-[2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เบนโซอิล]-4-เมทิล-เฟนิล}-1H-[1,2,3] ไทรเอโซล-4-อิลเมทิล)-ยูเรีย (สารประกอบ 137), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{2-เมทิล-5-[4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล- เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 138), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-(2-เมทิล-5-{4-[2-(4-เมทิล-พิเพอราซิน- 1-อิล)-เอทิล]-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล}-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 139), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไดเอทิลอะมิโน-เอทิล)- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 140), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-(5-{4-[2-(2-ไฮดรอกซี-เอทิลอะมิโน)- เอทิล]-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล}-2-เมทิล-เฟนิล)-เมทาโนน (สารประกอบ 141), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{2-เมทิล-5-[4-(2-โพรพิลอะมิโน- เอทิล]-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 142), [2-คลอโร-4-(4-ฟลูออโร-2-เมทิล-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 143), [2-คลอโร-4-(2-เมทอกซี-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอ โซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 144), [2-คลอโร-4-(4-คลอโร-2-เมทิล-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 145), [2-คลอโร-4-(4-เมทอกซี-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 146), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-เอทิลอะมิโน-เอทิล)- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 147), [4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-2-เมทิล-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 148), [4-(3-คลอโร-4-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-2-เมทิล-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 149), {5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-(2-เมทิล-4-เฟนิล อะมิโน-เฟนิล)-เมทาโนน (สารประกอบ 150), 1-[3-(4-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เบนโซอิล}-3-เมทิล- เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-เอทาโนน (สารประกอบ 151), 3-(4-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เบนโซอิล}-3-เมทิล- เฟนิลอะมิโน)-เบนโซไนไตร์ล (สารประกอบ 152), {5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-[2-เมทิล-4-(3-ไทร ฟลูออโรเมทิล-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-เมทาโนน (สารประกอบ 153), [4-(3,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-2-เมทิล-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 154), [4-(3,4-ไดเมทิล-เฟนิลอะมิโน)-2-เมทิล-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 155), [4-(3-คลอโร-2-เมทิล-เฟนิลอะมิโน)-2-เมทิล-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 156), [4-(3,4-ไดคลอโร-เฟนิลอะมิโน)-2-เมทิล-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 157), N-[3-(4-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เบนโซอิล}-3-เมทิล -เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-แอเซทาไมด์ (สารประกอบ 158), [2-คลอโร-4-(2,4-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{2-คลอโร-5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)- [1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 159), [2-คลอโร-4-(3-ฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 160), [2-คลอโร-4-(3-คลอโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล- 1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 161), (2-คลอโร-4-m-โทลิลอะมิโน-เฟนิล)-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทรเอโซล-1-อิล]-2- เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 162), [2-คลอโร-4-(3-เมทอกซี-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 163), [2-คลอโร-4-(2,3-ไดคลอโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 164), [2-คลอโร-4-(3,5-ไดเมทิล-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 165), [2-คลอโร-4-(2,5-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 166), และ [2-คลอโร-4-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิลอะมิโน)-เฟนิล]-{5-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทิล)-[1,2,3]ไทร เอโซล-1-อิล]-2-เมทิล-เฟนิล}-เมทาโนน (สารประกอบ 167)

17. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 16 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือเอสเทอร์ของสารนั้นร่วมกัน กับกระสายยาหรือส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

18. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อที่ 17 ซึ่งประกอบรวมต่อไปด้วยส่วนประกอบออกฤทธิ์ชนิดอื่นที่เลือก เฟ้นได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยกลูโคคอร์ติคอยด์ สิ่งเทียบเคียงไวตามิน D แอนติฮิสทามีน แอนทาโกนิสท์ของปัจจัยที่กระตุ้นเกล็ดเลือด (PAF) สารแอนติโคลิเนอเจนิก เมทิลแซนทีน สาร เบตา- เอดรีเนอจิก สารยับยั้ง COX-2 ซาลิไซลิก อินโดเมทาซิน ฟลูฟีนาเมต นาโพรเซน ไทเมกาดีน เกลือ ของทอง เพนนิซิลเอมีน ตัวรีดิวส์เซรัมคลอเลสเทอรอล เรตินอยด์ เกลือสังกะสีและซาลิไซลาโซ ซัลฟาไพริดิน

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 16 สำหรับการใช้เป็นยา รักษาโรค

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 16 สำหรับการใช้เป็นยา แก้อักเสบหรือยาแก้มะเร็ง

21. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 16 สำหรับการ ผลิตยารักษาโรคสำหรับการป้องกัน, การบำบัดหรือการบรรเทาโรคหรือสภาวะการอักเสบ, หรือโรค หรือสภาวะทางตา

22. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ถึงข้อที่ 16 สำหรับการ ผลิตยารักษาโรคสำหรับการบำบัดหรือการบรรเทาโรคมะเร็ง

23. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อที่ 20, ในที่ซึ่งยารักษาโรคมุ่งหมายสำหรับการให้ร่วมกันกับ ส่วนประกอบออกฤทธิ์อีกชนิดหนึ่งที่เลือกเฟ้นได้จากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยกลูโคคอร์ติคอยด์ สิ่ง เทียบเคียงไวตามิน D แอนติฮิสทามีน แอนทาโกนิสท์ของปัจจัยที่กระตุ้นเกล็ดเลือด (PAF) สารแอนติโคลิเนอเจนิก เมทิลแซนทีน เบตา-เอดรีเนอจิก สารยับยั้ง COX-2 ซาลิไซลิก อินโดเมทาซิน ฟลูฟีนาเมต นาโพรเซน ไทเมกาดีน เกลือของทอง เพนนิซิลเอมีน ตัวรีดิวส์เซรัมคลอเลสเทอรอล เรตินอยด์ เกลือสังกะสีและซาลิไซลาโซซัลฟาไพริดิน

24. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อที่ 21 หรือข้อที่ 23, ในที่ซึ่งโรคหรือสภาวะการอักเสบคือโรคหืด ภูมิแพ้ ข้ออักเสบ ข้ออักเสบรูมาตอยด์ ข้อกระดูกสันหลังอักเสบ เก๊าท์ โรคท่อเลือดและหลอดเลือดแดงแข็ง โรคลำไส้อักเสบเรื้อรัง โรคโครฮ์น การอักเสบทางประสาทวิทยา โรคตาอักเสบ ความผิดปกติทาง ผิวหนังที่งอกขยายและอักเสบ โรคสะเก็ดเงิน ผิวหนังอักเสบเหตุภูมิแพ้กรรมพันธุ์ สิว ผนังลูกตาชั้น กลางอักเสบ ภาวะพิษเหตุติดเชื้อ ช็อกเหตุพิษติดเชื้อหรือสิว โรคกระดูกพรุน

25. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อที่ 21 ในที่ซึ่งโรคทางตาคือโรคทางตาคือการเสื่อมจุดภาพชัดเฉียบพลัน หรือการเสื่อมจุดภาพชัดที่เกี่ยวเนื่องกับอายุ