TH81375A - สารประกอบใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (08/05/49) การประดิษฐ์ให้สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ซึ่ง A, R1, R2 และ R3 เป็นตามที่นิยามไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์; กรรมวิธีสำหรับการเตรียม สารนั้น; สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารพวกนั้น; และการใช้สารนั้นในการรักษาโรค (สูตรเคมี) (I) การประดิษฐ์ให้สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ซึ่ง A, R1, R2 และ R3 เป็นตามที่นิยามไว้ในรายละเอียดการประดิษฐ์; กรรมวิธีสำหรับการเตรียม สารนั้น; สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีสารพวกนั้น; และการใช้สารนั้นในการรักษาโรค (สูตรเคมี) (I)

Claims (12)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) ที่ซึ่ง : R1 เป็น แอริลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ หรือเฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้; R2 เป็นไซยาโน, CF3, แฮโลเจน หรือ XR7; R3 เป็นแอริลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้, เฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล อย่างเลือกได้ [ที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล]; A เป็น NR4 หรือ CR5R6; R4, R5 และ R6 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันแทนไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล หรือ C3-7 ไซโคลแอลคิล [ที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล]; X เป็นพันธะเดียว, C1-6 แอลคิลีน [ที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลเจน], C2-6แอลเคนิลีน [ที่เลือกถูกแทนที่ โดยแฮโลเจน], C2-6แอลไคนิลีน [ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน], S(O)n, NR8C(O), C(O)NR9, NR10, C(O), OC(O), C(O)O, O(C1-4)แอลคิลีน S(O)n(C1-4)แอลคิลีน , NR11C(O)(C1-4) แอลคิลีน, C(O)NR12(C1-4)แอลคิลีน, NR13(C1-4)แอลคิลีน, C(O)(C1-4 )แอลคิลีน, OC(O)( C1-4 )แอลคิลีน, C(O)O(C1-4)แอลคิลีน, (C1-4 )แอลคิลีนO, (C1-4 )แอลคิลีนS(O)n, (C1-4 )แอลคิลีนNR14C(O), (C1-4)แอลคิลีนC(O)NR15, (C1-4 )แอลคิลีนNR16, (C1-4)แอลคิลีนC(O), (C1-4 )แอลคิลีนOC(O), (C1-4 )แอลคิลีนO(C1-4 )แอลคิลีน, (C1-4 ) แอลคิลีนS(O)n(C1-4 )แอลคิลีน, (C1-4 )แอลคิลีนNR17C(O)( C1-4 )แอลคิลีน, (C1-4)แอลคิลีนC(O)NR18(C1-4)แอลคิลีน, (C1-4 )แอลคิลีนNR19(C1-4 )แอลคิลีน, (C1-4 )แอลคิลีนC(O)(C1-4 )แอลคิลีน, (C1-4 )แอลคิลีนOC(O)( C1-4)แอลคิลีน หรือ (C1-4 )แอลคิลีนC(O)O(C1-4 )แอลคิลีน; R7 เป็นไฮโดรเจน, แอริลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้, เฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้, C3-7 ไซโคลแอลคิล [ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล], วงอะลิเฟติกเฮเทอโรไซคลิก ชนิด 4- ถึง 8-เมมเบอร์ [ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล], OR20, NR21R22, C(O)R23, CO2R24, OC(O)R25, C(O)NR26R27, S(O)nR28, SO2NR29R30, NR32C(O)R33, NR34C(O)OR35, เฟนอกซิ [ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน, ไซยาโน, CF3 หรือ C1-4 แอลคิล] หรือ เฮเทอโรแอริลอกซิ [ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน, ไซยาโน, CF3 หรือ C1-4 แอลคิล]; R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R32, R33, R34 และ R35 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันเป็นไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล [ที่เลือกถูกแทนที่ โดยแฮโลเจน]; ส่วนแอริล และเฮเทอโรแอริล แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันที่เลือกถูกแทนที่ โดยหนึ่งหมู่หรือ มากกว่านั้นของแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโตร, OC(O)NR36R37, NR38R39, NR40C(O)R41, NR42C(O)NR43R44, S(O)2NR45R46, NR47S(O)2R48, C(O)NR49R50, CO2R51, NR52CO2R53, S(O)nR54, OS(O)2R55, C1-6แอลคิล [ที่เลือกถูกแทนที่หนึ่งครั้งโดย S(O)2R56, C(O)NR57R58 หรือ NR31R62], C(O)R59, NR60C(O)R61, C2-6 แอลเคนิลีน [ที่เลือกถูกแทนที่โดยเฟนิล หรือเฮเทอโรแอริล], C2-6 แอลไคนิลีน [ที่เลือกถูกแทนที่โดย เฟนิล หรือเฮเทอโรแอริล] C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 เฮโลแอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ(C1-6)แอลคิลีน, C1-6แอลคอกซิ, C1-6เฮโลแอลคอกซิ, เฟนิล, เฟนิล(C1-4 )แอลคิลีน, เฟนอกซิ, เฟนิลไธโอ, เฟนิลS(O), เฟนิลS(O)2, เฟนิล(C1-4)แอลคอกซิ, เฮเทอโรแอริล, เฮเทอโรแอริล(C1-4 )แอลคิล, เฮเทอโรแอริลอกซิ, เฮเทอโรแอริล(C1-4)แอลคอกซิ หรือ วงอะลิเฟติกเฮเทอโรไซคลิกชนิด 4- ถึง 8- เมมเบอร์ [ที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล]; ซึ่งส่วนเฟนิลและเฮเทอโรแอริลที่มาก่อนหน้านี้ ที่ถูกเลือกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, ไนโตร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)( C1-4แอลคิล), S(O)2(C1-4แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4แอลคิล), S(O)2N(C1-4แอลคิล)2, ไซยาโน, C1-4แอลคิล, C1-4แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH2C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4แอลคิล) NHC(O)( C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)( C1-4แอลคิล), CF3 หรือ OCF3; R31, R36, R37, R38, R39, R40, R41, R42, R43, R44, R45, R46, R47, R48, R49, R50, R51, R52, R53, R57, R58, R59, R60, R61 และ R62 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันเป็นไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล [ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน, C3-6 ไซโคลแอลคิลหรือเฟนิล {ที่เลือกถูกแทนที่โดย แฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล}], CH2(C2-6 แอลเคนิล), เฟนิล [ตัวมันเองที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน, ไนโตร , NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, ไซยาโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4แอลคิล), NHC(O)(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4แอลคิล),C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF3] หรือเฮเทอโรแอริล [ตัวมันเอง ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน, ไนโตร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)(C1-4 แอลคิล), S(O)2(C1-4แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4แอลคิล), S(O)2N(แอลคิล)2, ไซยาโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC(O)( C1-4แอลคิล),NHS(O)2(C1-4แอลคิล), C(O)( C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF3]; R48, R54, R55 และ R56 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกันเป็น C1-6 แอลคิล [ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือเฟนิล {ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล}], CH2(C2-6แอลเคนิล), เฟนิล [ตัวมันเองที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน, ไนโตร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)( C1-4แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH (C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, ไซยาโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC(O)( C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF3] หรือเฮเทอโรแอริล [ตัวมันเองที่เลือก ถูกแทนที่โดยแฮโลเจน, ไนโตร, NH2, NH(C1-4แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4แอลคิล), S(O)2N(C1-4แอลคิล)2, ไซยาโน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC(O)(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4แอลคิล), CF3 หรือ OCF3]; และ, n เป็น 0, 1 หรือ 2; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง A เป็น NH, NMe หรือ CH2

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R1 เป็นแอริล หรือเฮเทอโรแอริล ซึ่ง ส่วนแอริลหรือเฮเทอโรแอริล อาจเลือกถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้น ของแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโตร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)( C1-4แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, C1-4 แอลคิล, C1-4 ไฮดรอกซิแอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)( C1-4แอลคิล), CF3, OCF3 หรือวงอะลิเฟติก เฮเทอโรไซคลิก ชนิด 4- ถึง 8- เมมเบอร์ [ที่เลือกถูกแทนที่โดยแฮโลเจน หรือ C1-4 แอลคิล]

4. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่ง R2 เป็นหมู่ที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง: Y เป็นพันธะ, O, S, S(O),S(O)2, C1-6แอลคิลีน, C2-6แอลเคนิลีน หรือ C2-6แอลเคนิลีน; Ar1 และ Ar2 แต่ละตัวอย่างเป็นอิสระกัน แทนเฟนิล หรือเฮเทอโรแอริล, ซึ่งส่วนเฟนิล หรือเฮเทอโรแอริลแต่ละตัว อย่างเป็นอิสระกันเลือกถูกแทนที่ โดยหนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้น ของแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโตร, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, S(C1-4 แอลคิล), S(O)( C1-4แอลคิล), S(O)2(C1-4 แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 แอลคิล), S(O)2N(C1-4 แอลคิล)2, C1-4 แอลคิล , C1-4 ไฮดรอกซิแอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4แอลคิล), NHC(O)(C1-4แอลคิล), NHS(O)2(C1-4 แอลคิล), C(O)(C1-4 แอลคิล), CF3 หรือ OCF3

5. สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R2 เป็นไฮโดรเจน, แฮโลเจน, C1-4 แอลคิล [ที่เลือกถูกแทนที่โดย หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นของแฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, NH2, NH(C1-4แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, NHC(O)O(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)C(O)O(C1-4แอลคิล),หรือ CO2H], C1-4 แอลคอกซิ [ที่เลือกถูกแทนที่โดย หนึ่งหมู่หรือมากกว่านั้นของแฮโลเจน, ไฮดรอกซิล, NH2, NH(C1-4แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, NHC(O)O(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)C(O)O(C1-4 แอลคิล) หรือ CO2H], S(C1-4แอลคิล) [ที่เลือกถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือมากกว่านั้นของแฮโลเจน, ไฮดรอกซิ, NH2, NH(C1-4 แอลคิล), N(C1-4 แอลคิล)2, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, NHC(O)O(C1-4แอลคิล), N(C1-4แอลคิล)C(O)O(C1-4แอลคิล) หรือ CO2H], เฟนอกซิ, เฮเทอโรแอริลอกซิ หรือ C2-4 แอลไคนิล

6.สารประกอบ ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R3 เป็นเฟนิล ที่เลือกถูกแทนที่ โดยหนึ่งหรือมากกว่านั้นของแฮโลเจน, ไซยาโน, ไนโตร, NH2,NH(C1-4แอลคิล), N(C1-4แอลคิล)2,S( C1-4แอลคิล), S(O)(C1-4แอลคิล), S(O)2(C1-4แอลคิล), S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4แอลคิล), S(O)2N(C1-4แอลคิล)2, C1-4แอลคิล, C1-4 ไฮดรอกซิลแอลคิล, C1-4 แอลคอกซิ, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 แอลคิล), C(O)N(C1-4 แอลคิล)2, CO2H, CO2(C1-4 แอลคิล), NHC(O)(C1-4 แอลคิล), NHS(O)2(C1-4แอลคิล),C(O)(C1-4แอลคิล), CF3 หรือ OCF3

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง เลือกจาก; 4-คลอโร-N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}เบนซีนซัลโฟนามีด, 4-คลอโร-N-{[เมธิล(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}เบนซีนซัลโฟนามีด, เทอร์ท-บิวทิล({5-[({[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]อะมิโน}คาร์บอนิล)อะมิโน]-4-เฟนิล-1,3- ไธอะโซล-2-อิล}เมธิล)เมธิลคาร์บาเมต, N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)แอเซทามีด N-[(4-ฟลูออโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)แอเซทามีด, N-[(4-ไซยาโนเฟนิล)ซัลโฟนิล]-2-(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)แอเซทามีด, 2-[4-(4-คลอโรเฟนิล)-2-เมธิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล]-N-[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]แอเซทามีด, 2-เมธอกซิ-4-เมธิล-N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}- เบนซีนซัลโฟนามีด, 4-(เอธิลอะมิโน )-N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}- เบนซีนซัลโฟนามีด, 5-[(4-คลอโรเฟนิล)ไธโอ]-N-{[2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}ไธโอฟีน- 2-ซัลโฟนามีด, 5-คลอโร-3-เมธิล-N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-1-เบนโซไธโอฟีน- 2 ซัลโฟนามีด, 6-เอธอกซิ-N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-1,3-เบนโซไธอะโซล-2- ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-5-(เฟนิลเอไธนิล)ไธโอฟีน-2- ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-5-เฟนิลเอไธนิล)ไธโอฟีน-2- ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-5-(2เฟนิลเอไธนิล)ไธโอฟีน-2- ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-5-มอร์โฟลิน-4-อิล-4- ไนโตรไธโอฟีน-2-ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-5-(เฟนิลไธโอ)-1,3-ไธอะโซล-2- ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-5-(พิริดิน-4-อิลไธโอ)ไธโอฟีน-2- ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-1-เบนโฟไธโอฟีน-2- ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-2-(เฟนิลไธโอ)-1,3-ไธอะโซล-5- ซัลโฟนามีด, เมธิล 4-({5-[({[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}อะมิโน)ซัลโฟนิล]-2- ไธอีนิล}ไธโอ)เบนโซเอต, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5- อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-5-[(4-เมธิล-1,3-ไธอะโซล-2-อิล) ไธโอ]ไธโอฟีน-2-ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-3-[(4-เมธิล-1,3-ไธอะโซล-2-อิล) ไธโอ]ไธโอฟีน-2- ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-1H-อินโดล-2-ซัลโฟนามีด, N-{[(2-โบรโม-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}-4-คลอโรเบนซีนซัลโฟนามีด, 4-คลอโร-N-{[(2-เอไธนิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}เบนซีนซัลโฟนามีด, 4-คลอโร-N-[({2-[(2-ไฮดรอกซิเอธิล)ไธโอ]-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล] เบนซีนซัลโฟนามีด, 4-คลอโร-N-{[(2-เอธอกซิ-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}เบนซีนซัลโฟนามีด, 4-คลอโร-N-({[4-เฟนิล-2-(พิริดิน-3-อิลออกซิ)-1,3-ไธอะโซล-5-อิล]อะมิโน}คาร์บอนิล)- เบนซีนซัลโฟนามีด, 4-คลอโร-N-{[(2-เฟนอกซิ-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}เบนซีนซัลโฟนามีด, 2-({5-[({[(4-คลอโรเฟนิล)ซัลโฟนิล]อะมิโน}คาร์บอนิล)อะมิโน]-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-2-อิล} ไธโอ)-N-เมธิลแอเซทามีด, 4-คลอโร-N-({[2-(2-เมธอกซิเอธอกซิ)-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล]อะมิโน}คาร์บอนิล) เบนซีนซัลโฟนามีด, 4-คลอโร-N-({[2-(ไดเมธิลอะมิโน)-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล]อะมิโน}คาร์บอนิล) เบนซีนซัลโฟนามีด, 4-คลอโร-N-({[2-(เมธิลไธโอ)-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล]อะมิโน}คาร์บอนิล)เบนซีนซัลโฟนามีด, 4-คลอโร-N-({[2-เมธอกซิ-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล]อะมิโน]คาร์บอนิล}เบนซีนซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}อิมิดาโซ[1,2-a]พิริดีน-3-ซัลโฟนามีด, N-{[(2-เมธิล-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล)อะมิโน]คาร์บอนิล}ไธอีโน[2,3-c]พิริดีน-2-ซัลโฟนามีด, N-[({2-[(2-ไฮดรอกซิเอธิล)ไธโอ]-4-เฟนิล-1,3-ไธอะโซล-5-อิล}อะมิโน)คาร์บอนิล]-1- เบนโซไธโอฟีน-2-ซัลโฟนามีด, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น

8. สารผสมทางเสภัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารเสริม สารทำเจือจาง หรือพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมด้วยเหตุนี้

9. สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ตามที่อ้างสิทธิ ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับใช้ในการรักษาโรค

10. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งหรือเกลือที่ยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจาก ECE-1

11. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ตามที่อ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษา โรคถุงลมปอดโป่งพอง

12. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนั้น ซึ่งประกอบรวมด้วย: (a) เมื่อ A เป็น CR5R6 ซึ่งคู่ควบสารประกอบที่มีสูตร (III) (สูตรเคมี) (III) กับสารประกอบที่มีสูต (IV): (สูตรเคมี) (IV), หรือ (b) เมื่อ A เป็น NH ซึ่งการเข้าทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (V): (สูตรเคมี) (V) กับสารประกอบที่มีสูตร (IV) ตามที่นิยามไว้ใน (a) ในที่มีฟอสฟอริลเอไซด์; หรือ (c) เมื่อ A เป็น NH ซึ่งการเข้าทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (VI); (สูตรเคมี) (VI) กับสารประกอบที่มีสูตร (IV) ตามที่นิยามไว้ใน (a); หรือ (d) เมื่อ A เป็น NR4 ซึ่งการเข้าทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (VII): (สูตรเคมี) (VII), กับสารประกอบที่มีสูตร (VIII); (สูตรเคมี) (VIII), และอย่างเลือกได้ หลัง (a), (b), (c) หรือ (d) ซึ่งดำเนินการสิ่งต่อไปนี้ หนึ่งอย่างหรือมากกว่านั้น; • การแปลงผันสารประกอบนั้น ไปเป็นสารประกอบเพิ่มเติมของการประดิษฐ์หรือ • การเกิดเป็นเกลือที่ยอมรับได้ทางเสภัชกรรมของสารประกอบนั้น