TH81757A - เททระไซคลิค ไบไซโคลไลด์ - Google Patents

Abstract

DC60 (06/03/49) การประดิษฐ์เปิดเผยสารประกอบของสูตร I, หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม, เอสเทอร์, หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น: (สูตรเคมี) (I) ซึ่งแสดงคุณสมบัติต้านแบคทีเรีย การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับสารผสมทางเภสัชกรรมที่ ประกอบรวมด้วยสารประกอบที่กล่าวก่อนหน้านี้ สำหรับการให้แก่ผู้รับการทดลองตามความต้องการ ของการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับวิธีรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในผู้รับการทดลอง โดยให้สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบของการประดิษฐ์ การประดิษฐ์ ยังรวมถึงกรรมวิธี ซึ่งจะเตรียมสารประกอบของการประดิษฐ์ การประดิษฐ์เปิดเผยสารประกอบของสูตร I, หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเสภัชกรรม, เอสเทอร์, หรือโพรดรักของสารเหล่านั้น: (สูตรเคมี) (I) ซึ่งแสดงคุณสมบัติต้านแบคที่เรีย การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับสารผสมทางเสภัชกรรมที่ ประกอบรวมด้วยด้วยสารประกอบที่กล่าวก่อนหน้านี้ สำหรับการให้แก่ผู้รับการทดลองตามความต้องการ ของการรักษาด้วยยาปฏิชีนะ การประดิษฐ์ยังเกี่ยวกับวิธีรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียในผู้รับการทดลอง โดยให้สารผสมทางเสภัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบของการประดิษฐ์ การประดิษฐ์ ยังรวมถึงกรรมวิธี ซึ่งจะเตรียมสารประกอบของการประดิษฐ์

Claims (23)

1. สารประกอบที่แทนโดยสูตร (I): (สูตรเคมี) (I) หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเสภัชกรรม , เอสเทอร์และโพรดรักของสารเหล่านั้น ซึ่ง R1 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย: a) ไฮโดรเจน; b) ดิวเทอเรียม; c) -CH2OH; d) แอริล; e) แอริลที่ถูกแทนที่; f) เฮเทอโรแอริล; g) เฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่; และ h) -C1-C6 แอลคิล ,-C2-C6 แอลคายนิล, หรือ -C2-C6 แอลคายนิลที่มีเฮเทอโรอะตอม 0,1,2 หรือ 3 อะตอมที่เลือกจาก O,S หรือ N, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่ เลือกจากแฮโลเจน , แอริล , แอริลที่ถูกแทนที่ , เฮเทอโรแอริล , หรือเฮเทอโรแอริลที่ ถูกแทนที่; R2 คือ; a) ไฮโดรเจน ; b) ไฮดรอกซิ ; และ c) ไฮดรอกซิที่ถูกกระตุ้นแล้ว; เมื่อ R1 คือ H,R2 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย; a) ไฮโดรเจน; b) ไฮดรอกซิ; c) ไฮดรอกซิที่ถูกกระตุ้นแล้ว; d) N3; e) NH2; f) CN; g) ไฮดรอกซิที่ถูกปกป้องแล้ว; h) อะมิโนที่ถูกปกป้องแล้ว; i) -A-R3, ซึ่ง A คือ O,S,S(O),SO2,NH,NCH3,NH(CO),NH(C)O)NH หรือ NHSO2; และ R3 ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย; (i) ไฮโดรเจน; (ii) แอริล; (iii) แอริลที่ถูกแทนที่; (iv) เฮเทอโรแอริล; (v) เฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่; (vi)-C1-C6 แอลคิล, -C2-C6 แอลเคนิล, หรือ -C2-C6 แอลคายนิลที่มีเฮเทอโรอะตอม 0,1,2 หรือ3 อะตอมที่เลือกจาก 0,S หรือ N, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากแฮโลเจน แอริล , แอริลที่ถูกแทนที่, เฮเทอโรแอริล , หรือเฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่; (vii)-C3-C12 ไซโคลแอลคิลที่มีเฮเทอโรอะตอม 0,1,2 หรือ 3 อะตอมที่เลือกจาก O,S หรือ N, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก แฮโลเจน, แอริล, แอริลที่ถูกแทนที่, เฮเทอโรแอริล, หรือเฮเทอโรแอริลที่ถูก แทนที่; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ A=S(O)หรือ SO2,R3 ไม่สามารถเป็นไฮโดรเจน; และ (สูตรเคมี) (i) ซึ่ง G คือไม่มี, O, S, S(O),S(O)2, NR3, N(CO)R3, NSO2R3, หรือ CHR3; n = 1, 2, หรือ 3; และ m = 8 หรือ 3, ซึ่ง R คือ ตามที่ นิยามก่อนหน้านี้ หรือในทางซึ่งมีให้เลือก , R1 และ R2 ที่ร่วมกับอะตอมคาร์บอนซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่ถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย a) C=O b) C(OR4)(OR5), ซึ่ง R4 และ R5 ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย C1-C12 แอลคิล , แอริล หรือแอลริลที่ถูกแทนที่ ; หรือร่วมกันคือ -(CH2)m,และซึ่ง m คือ 2 หรือ 3; c) C(SR4)(SR5)ซึ่ง R4 และ R5 คือ ตามที่นิยามก่อนหน้านี้ข้างบน; d) C=CHR3,ซึ่ง R3 คือ ตามที่นิยามก่อนหน้านี้; e) C=CNH(หมู่ปกป้องอะมิโน ); และ f) C=N-Z-R3, ซึ่ง Z คือไม่มี ,O,NH,NH(CO),NH(CO)NH หรือ NHSO2; และ R3 คือ ตามที่นิยามก่อนหน้านี้; แต่ละหมู่ของ Ra,Rb,Rc และ Rd ถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย: a) ไฮโดรเจน b) คิวเทอเรียม; c) ไฮดรอกซิ ; d) อะมิโน; e) แฮโลเจน; และ f) -M-R3, ซึ่ง M คือไม่มี ,O,, NH , NCH3, NH(CO), NH(CO)NH หรือ NHSO2; และ R3 คือ ตามที่นิยามก่อนหน้านี้; ในทางซึ่งมีให้เลือก, Ra และ Rb หรือ Rc และ Rd ที่ร่วมกับอะตอมคาร์บอนซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่คือ C=O; R คือ 0,1 หรือ 2; B คือ NR30R40; ซึ่ง R30 และ R40 ถูกเลือกอย่างอสิระจากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน, แอซิล, หมู่แอลิฟทิคอิ่มตัว หรือไม่ตัวที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่อะลิไซคลิคอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรแอโรเมทิคที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรแอโรเมทิค ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หมู่เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว; หรือสามารถร่วมกับอะตอม ไนโตรเจน ซึ่งหมู่เหล่านี้เกาะอยู่จนเกิดวงเฮเทอโรไซคลิค หรือเฮเทอโรแอโรเมทิคที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่ V ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกบอ้ดวยไฮโดรเจน, แอซิโด, ไซยาโน, ไนโตร, แอลดีไฮด์, คาร์บอกซิลิค แอซิด, เอไมด์, หมู่แอลิเฟทิคอิ่มตัหรือไม่อิ่มตัวที่ถูกแทนที่ หรือไม่ถูกแทนที่; Q ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย; (a) ไฮโดรเจน (b) ไฮดรอกซิที่ถูกปกป้องแล้ว; (c) OR6,ซึ่ง R6 คือ หมู่ที่ประกอบด้วย; (i) ไฮโดรเจน; (ii) แอริล; (iii) แอริลที่ถูกใหม่ที่; (iv) เฮเทอโรแอริล ; (v) เฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่; (vi) -C1-C6 แอลคิล, -C2-C6 แอลเคนิล, หรือ -C2-C6 แอลคายนิลที่มีเฮเทอโรอะตอม 0,1,2 หรือ 3 อะตอมที่เลือกจาก O,S หรือ N, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากแฮโลเจน, แอริล, แอริลที่ถูกแทนที่, เฮเทอโรแอริล , หรือเฮเทอโรแอริล ที่ถูกแทนที่; และ (Vii) -C3-C12 ไซโคลแอลคิลที่มีเฮเทอโรอะตอม 0,1,2 หรือ 3 อะตอมที่เลือกจาก O,S หรือ N, ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก แฮโลเจน, แอริล, แอริลที่ถูกแทนที่, เฮเทอโรแอริล, หรือเฮเทอโรแอริลที่ ถูกแทนที่ L ถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย; (a) -CH2CH3; (b) -CH(OH)CH3; และ (c) -C1-C6 แอลคิล, -C2-C6 แอลเคนิล, หรือ -C2-C6 แอลคายนิลที่เลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ หนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วยแอริล, แอริลที่ถูกแทนที่, เฮเทอโรแอริล , และเฮเทอโรแอริลที่ถูกแทนที่; Rx คือ ไฮโดรเจน , หมู่ปกป้องไอดรอกซิหรือหมู่ไฮดรอกซิ โพรดรัก

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่แทนโดยสูตร (II): (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง R1, R2 และ Rx คือตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแทนโดยสูตร (III); (สูตรเคมี) (III) ซึ่ง R3, และ Rx คือ ตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแทนโดยสูตร (IV): (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง A, R3 และ Rx คือตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแทนโดยสูตร (V): (สูตรเคมี) (V) ซึ่ง R และ Rx คือตามที่นิยามก่อนหน้านี้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

6. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 และ R2 ที่ร่วมกับอะตอมคาร์บอนซึ่งหมู่เหล่านี้ เกาะอยู่คือ C=CH2, และ Rx = H

7. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 และ R2 ที่ร่วมกับอะตอมคาร์บอนซึ่งหมู่เหล่านี้ เกาะอยู่คือ C=O, และ Rx = Ac

8. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 และ R2 ที่ร่วมกับอะตอมคาร์บอนซึ่งหมู่เหล่านี้ เกาะอยู่คือ C=O, และ Rx = H

9. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 และ R2 ที่ร่วมกับอะตอมคาร์บอนซึ่งหมู่เหล่านี้ เกาะอยู่คือ C=NO[6'อะมิโน-[2,2']ไบไพริดินิล-6-อิลเมธิล], และ Rx = H

10. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 และ R2 ที่ร่วมกับอะตอมคาร์บอนซึ่งหมู่เหล่านี้ เกาะอยู่คือ C=CH2, L = CH2CH3, Ra = Rb = Rc = Q = H,B = N(CH3)2 Rd = V = CH3, r=0,และ Rx = AC

11. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 และ R2 ที่ร่วมกับอะตอมคาร์บอนซึ่งหมู่เหล่านี้ เกาะอยู่คือ C=O, L = CH2CH3, Ra = Rb = Rc = Q = H, B = N(CH3)2, Rd = V = CH3, r= 0 และ Rx = Ac

12. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 และ R2 ที่ร่วมกับอะตอมคาร์บอนซึ่งหมู่เหล่านี้ เกาะอยู่คือ C=O, L=CH2CH3, Ra = Rb = Rc = Q = H, B = N(CH3)2, Rd = V = CH3, r = 0, และ Rx = H

13. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2, ซึ่ง R1 และ R2 ที่ร่วมกับอะตอมคาร์บอนซึ่งหมู่เหล่านี้ เกาะอยู่คือ C=NO[6'-อะมิโน-[2,2']ไบไพริดินิล-6-อิลเมธิล], L =CH2CH3, Ra = Rb = Rc = Q = H, B = N(CH3)2, Rd = V = CH3, r = 0, และ Rx = H

14. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่มีสูตร A, ที่เลือกจากสารประกอบ 9-180 ของตาราง 1 และ ตาราง 2; (สูตรเคมี) (A) ตาราง 1 (ตาราง) สารประกอบ CR1R2 (9) (สูตรเคมี) (10) (สูตรเคมี) (11) (สูตรเคมี) (12) (สูตรเคมี) (13) (สูตรเคมี) (14) (สูตรเคมี) (15) (สูตรเคมี) (16) (สูตรเคมี) (17) (สูตรเคมี) (18) (สูตรเคมี) (19) (สูตรเคมี) (20) (สูตรเคมี) (21) (สูตรเคมี) (22) (สูตรเคมี) (23) (สูตรเคมี) (24) (สูตรเคมี) (25) (สูตรเคมี) (26) (สูตรเคมี) (27) (สูตรเคมี) (28) (สูตรเคมี) (29) (สูตรเคมี) (30) (สูตรเคมี) (31) (สูตรเคมี) (32) (สูตรเคมี) (33) (สูตรเคมี) (34) (สูตรเคมี) (35) (สูตรเคมี) (36) (สูตรเคมี) (37) (สูตรเคมี) (38) (สูตรเคมี) (39) (สูตรเคมี) (40) (สูตรเคมี) (41) (สูตรเคมี) (42) (สูตรเคมี) (43) (สูตรเคมี) (44) (สูตรเคมี) (45) (สูตรเคมี) (46) (สูตรเคมี) (47) (สูตรเคมี) (48) (สูตรเคมี) (49) (สูตรเคมี) (50) (สูตรเคมี) (51) (สูตรเคมี) (52) (สูตรเคมี) (53) (สูตรเคมี) (54) (สูตรเคมี) (55) (สูตรเคมี) (56) (สูตรเคมี) (57) (สูตรเคมี) (58) (สูตรเคมี) (59) (สูตรเคมี) (60) (สูตรเคมี) (61) (สูตรเคมี) (62) (สูตรเคมี) (63) (สูตรเคมี) (64) (สูตรเคมี) (65) (สูตรเคมี) (66) (สูตรเคมี) (67) (สูตรเคมี) (68) (สูตรเคมี) (69) (สูตรเคมี) (70) (สูตรเคมี) (71) (สูตรเคมี) (72) (สูตรเคมี) (73) (สูตรเคมี) (74) (สูตรเคมี) (75) (สูตรเคมี) (76) (สูตรเคมี) (77) (สูตรเคมี) (78) (สูตรเคมี) (79) (สูตรเคมี) (80) (สูตรเคมี) (81) (สูตรเคมี) (82) (สูตรเคมี) (83) (สูตรเคมี) (84) (สูตรเคมี) (85) (สูตรเคมี) (86) (สูตรเคมี) (87) (สูตรเคมี) (88) (สูตรเคมี) (89) (สูตรเคมี) (90) (สูตรเคมี) (91) (สูตรเคมี) (92) (สูตรเคมี) (93) (สูตรเคมี) (94) (สูตรเคมี) (95) (สูตรเคมี) (96) (สูตรเคมี) (97) (สูตรเคมี) (98) (สูตรเคมี) (99) (สูตรเคมี) (100) (สูตรเคมี) (101) (สูตรเคมี) (102) (สูตรเคมี) (103) (สูตรเคมี) (104) (สูตรเคมี) (105) (สูตรเคมี) (106) (สูตรเคมี) (107) (สูตรเคมี) (108) (สูตรเคมี) (109) (สูตรเคมี) (110) (สูตรเคมี) (111) (สูตรเคมี) (112) (สูตรเคมี) (113) (สูตรเคมี) (114) (สูตรเคมี) (115) (สูตรเคมี) (116) (สูตรเคมี) ตาราง 2 (ตาราง) สารประกอบ R1 R2 (117) (สูตรเคมี) OH (118) (สูตรเคมี) H (119) (สูตรเคมี) H (120) (สูตรเคมี) H (121) (สูตรเคมี) H (122) (สูตรเคมี) H (123) (สูตรเคมี) H (124) (สูตรเคมี) H (125) (สูตรเคมี) H (126) (สูตรเคมี) H (127) (สูตรเคมี) H (128) (สูตรเคมี) H (129) (สูตรเคมี) H (130) (สูตรเคมี) H (131) (สูตรเคมี) H (132) (สูตรเคมี) H (133) (สูตรเคมี) H (134) (สูตรเคมี) H (135) (สูตรเคมี) H (136) (สูตรเคมี) H (137) (สูตรเคมี) H (138) (สูตรเคมี) H (139) (สูตรเคมี) H (140) (สูตรเคมี) H (141) (สูตรเคมี) H (142) (สูตรเคมี) H (143) (สูตรเคมี) H (144) (สูตรเคมี) H (145) (สูตรเคมี) H (146) (สูตรเคมี) H (147) (สูตรเคมี) H (148) (สูตรเคมี) H (149) (สูตรเคมี) H (150) (สูตรเคมี) H (151) (สูตรเคมี) H (152) (สูตรเคมี) H (153) (สูตรเคมี) H (154) (สูตรเคมี) H (155) (สูตรเคมี) H (156) (สูตรเคมี) H (157) (สูตรเคมี) H (158) (สูตรเคมี) H (159) (สูตรเคมี) H (160) (สูตรเคมี) H (161) (สูตรเคมี) H (162) (สูตรเคมี) H (163) (สูตรเคมี) H (164) (สูตรเคมี) H (165) (สูตรเคมี) H (166) (สูตรเคมี) H (167) (สูตรเคมี) H (168) (สูตรเคมี) H (169) (สูตรเคมี) H (170) (สูตรเคมี) H (171) (สูตรเคมี) H (172) (สูตรเคมี) H (173) (สูตรเคมี) H (174) (สูตรเคมี) H (175) (สูตรเคมี) H (176) (สูตรเคมี) H (177) (สูตรเคมี) H (178) (สูตรเคมี) H (179) (สูตรเคมี) H (180) (สูตรเคมี) H

15. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 3 ที่เลือกจากสารประกอบ 181-342 ของตาราง 3 ตาราง 3 (ตาราง) สารประกอบ R3 (180) (สูตรเคมี) (181) (สูตรเคมี) (182) (สูตรเคมี) (183) (สูตรเคมี) (184) (สูตรเคมี) (185) (สูตรเคมี) (186) (สูตรเคมี) (187) (สูตรเคมี) (188) (สูตรเคมี) (189) (สูตรเคมี) (190) (สูตรเคมี) (191) (สูตรเคมี) (192) (สูตรเคมี) (193) (สูตรเคมี) (194) (สูตรเคมี) (195) (สูตรเคมี) (196) (สูตรเคมี) (197) (สูตรเคมี) (198) (สูตรเคมี) (199) (สูตรเคมี) (200) (สูตรเคมี) (201) (สูตรเคมี) (202) (สูตรเคมี) (203) (สูตรเคมี) (204) (สูตรเคมี) (205) (สูตรเคมี) (206) (สูตรเคมี) (207) (สูตรเคมี) (208) (สูตรเคมี) (209) (สูตรเคมี) (210) (สูตรเคมี) (211) (สูตรเคมี) (212) (สูตรเคมี) (213) (สูตรเคมี) (214) (สูตรเคมี) (215) (สูตรเคมี) (216) (สูตรเคมี) (217) (สูตรเคมี) (218) (สูตรเคมี) (219) (สูตรเคมี) (220) (สูตรเคมี) (221) (สูตรเคมี) (222) (สูตรเคมี) (223) (สูตรเคมี) (224) (สูตรเคมี) (225) (สูตรเคมี) (226) (สูตรเคมี) (227) (สูตรเคมี) (228) (สูตรเคมี) (229) (สูตรเคมี) (230) (สูตรเคมี) (231) (สูตรเคมี) (232) (สูตรเคมี) (233) (สูตรเคมี) (234) (สูตรเคมี) (235) (สูตรเคมี) (236) (สูตรเคมี) (237) (สูตรเคมี) (238) (สูตรเคมี) (239) (สูตรเคมี) (240) (สูตรเคมี) (241) (สูตรเคมี) (242) (สูตรเคมี) (243) (สูตรเคมี) (244) (สูตรเคมี) (245) (สูตรเคมี) (246) (สูตรเคมี) (247) (สูตรเคมี) (248) (สูตรเคมี) (249) (สูตรเคมี) (250) (สูตรเคมี) (251) (สูตรเคมี) (252) (สูตรเคมี) (253) (สูตรเคมี) (254) (สูตรเคมี) (255) (สูตรเคมี) (256) (สูตรเคมี) (257) (สูตรเคมี) (258) (สูตรเคมี) (259) (สูตรเคมี) (260) (สูตรเคมี) (261) (สูตรเคมี) (262) (สูตรเคมี) (263) (สูตรเคมี) (264) (สูตรเคมี) (265) (สูตรเคมี) (266) (สูตรเคมี) (267) (สูตรเคมี) (268) (สูตรเคมี) (269) (สูตรเคมี) (270) (สูตรเคมี) (271) (สูตรเคมี) (272) (สูตรเคมี) (273) (สูตรเคมี) (274) (สูตรเคมี) (275) (สูตรเคมี) (276) (สูตรเคมี) (277) (สูตรเคมี) (278) (สูตรเคมี) (279) (สูตรเคมี) (280) (สูตรเคมี) (281) (สูตรเคมี) (282) (สูตรเคมี) (283) (สูตรเคมี) (284) (สูตรเคมี) (285) (สูตรเคมี) (286) (สูตรเคมี) (287) (สูตรเคมี) (288) (สูตรเคมี) (289) (สูตรเคมี) (290) (สูตรเคมี) (291) (สูตรเคมี) (292) (สูตรเคมี) (293) (สูตรเคมี) (294) (สูตรเคมี) (295) (สูตรเคมี) (296) (สูตรเคมี) (297) (สูตรเคมี) (298) (สูตรเคมี) (299) (สูตรเคมี) (300) (สูตรเคมี) (301) (สูตรเคมี) (302) (สูตรเคมี) (303) (สูตรเคมี) (304) (สูตรเคมี) (305) (สูตรเคมี) (306) (สูตรเคมี) (307) (สูตรเคมี) (308) (สูตรเคมี) (309) (สูตรเคมี) (300) (สูตรเคมี) (311) (สูตรเคมี) (312) (สูตรเคมี) (313) (สูตรเคมี) (314) (สูตรเคมี) (315) (สูตรเคมี) (316) (สูตรเคมี) (317) (สูตรเคมี) (318) (สูตรเคมี) (319) (สูตรเคมี) (320) (สูตรเคมี) (321) (สูตรเคมี) (322) (สูตรเคมี) (323) (สูตรเคมี) (324) (สูตรเคมี) (325) (สูตรเคมี) (326) (สูตรเคมี) (327) (สูตรเคมี) (328) (สูตรเคมี) (329) (สูตรเคมี) (330) (สูตรเคมี) (331) (สูตรเคมี) (332) (สูตรเคมี) (333) (สูตรเคมี) (334) (สูตรเคมี) (335) (สูตรเคมี) (336) (สูตรเคมี) (337) (สูตรเคมี) (338) (สูตรเคมี) (339) (สูตรเคมี) (340) (สูตรเคมี) (341) (สูตรเคมี) (342) (สูตรเคมี)

16. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 5 ที่เลือกจากสารประกอบ 343-364 ของตาราง 4 ตาราง 4 (ตาราง) สารประกอบ R3 (343) (สูตรเคมี) (344) (สูตรเคมี) (345) (สูตรเคมี) (346) (สูตรเคมี) (347) (สูตรเคมี) (348) (สูตรเคมี) (349) (สูตรเคมี) (350) (สูตรเคมี) (351) (สูตรเคมี) (352) (สูตรเคมี) (353) (สูตรเคมี) (354) (สูตรเคมี) (355) (สูตรเคมี) (356) (สูตรเคมี) (357) (สูตรเคมี) (358) (สูตรเคมี) (359) (สูตรเคมี) (360) (สูตรเคมี) (361) (สูตรเคมี) (362) (สูตรเคมี) (363) (สูตรเคมี) (364) (สูตรเคมี)

17. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย ในผู้รับการทดลองคามความต้องการรักษาดังกล่าว

18. สารผสมทางเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผลในการบำบัดของ สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม

19. การใช้สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยาสำหรับรักษาการ ติดเชื้อแบคทีเรีย

20. การใช้สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 18 ในการผลิตยาสำหรับรักษาภาวะ เกิดผังผืดชนิดถุงน้ำในผู้ป่วย

21. การใช้สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 18 ในการผลิตยาสำหรับรักษา การอักเสบในผู้รับการทดลอง

22. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่มีสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (a) การนำสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) มาทำปฏิกิริยากับ (สุตรเคมี), ในสภาพที่มีฟอสฟิน ลิแกนด์และตัวเร่งปฏิกิริยา Pd(0) ภายใต้อุณหภูมิห้องจนถึงสภาวะกลั่นไหลกลับเพื่อเตรียมสารประกอบของสูตร: (สูตรเคมี) (b) การขจัดการปกป้องหมู่ 2' และออกซีมของสารประกอบที่ทำให้ได้ในขึ้นตอน (a), ตามด้วยการ ดีออกซิเมทด้วยเกลือซัลเฟอร์ ออกไซด์อนินทรีย์ หรือเกลือไนไทรท์อนินทรีย์ในสภาพที่มีแอซิด จนเกิดสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (c) การปกป้อง 2' ไฮดรอกซิของสารประกอบจากขั้นตอน (b) ด้วยหมู่ปกป้องไฮดรอกซิที่เหมาะสม; (d) การปรับสภาพสารประกอบจากขั้นตอน (c) ด้วยเบส และรีเอเจนท์ที่เลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย CDI, สารที่ให้ผลเหมือนฟอสจีน, ไอโซไซยาเนท, คลอโรฟอร์เมทหรือเอธิลีนคาร์บอเนท / Et3N; (e) การเติม 1,2- ไดแอมีนลงในสารประกอบจากขั้นตอน (d) ในสภาพที่มีแอซิดในตัวทำละลายที่ เหมาะสม; และ (f) การไซไคลซ์ภายในโมเลกุลของสารประกอบจากขั้นตอน (e) ที่อุณหภูมิสูงนานเป็นระยะเวลา ที่เหมาะสม

23. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 3 ที่มีสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ: (a) การแตกออกแบบออกซิเดทีฟของสารประกอบที่มีสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ด้วยออกซิไดซิง รีเอเจนท์เพื่อให้สารประกอบที่มีสูตรต่อไปนี้: (สูตรเคมี) ; และ (b) การนำสารประกอบที่เตรียมในขั้นตอน (a) มาทำปฏิกิริยากับ R3ONH2 ในสภาพที่มีกรดอ่อน