TH85621A - Hemeroaryl-ethenyl derivatives; production and use as pharmaceutical agents of that substance. - Google Patents

Hemeroaryl-ethenyl derivatives; production and use as pharmaceutical agents of that substance.

Info

Publication number
TH85621A
TH85621A TH601003190A TH0601003190A TH85621A TH 85621 A TH85621 A TH 85621A TH 601003190 A TH601003190 A TH 601003190A TH 0601003190 A TH0601003190 A TH 0601003190A TH 85621 A TH85621 A TH 85621A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
sodium salt
ethenesulfonic acid
formula
pyridin
benzoyl amide
Prior art date
Application number
TH601003190A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH85621B (en
Inventor
ทีเฟนธาเลอร์ นายจอร์ก
กริดลีย์ นายโจนาธาน
วู๊ดค็อค นายทิมโมธี่
วอน เฮิร์ชไฮต์ นายโธมัส
บรู๊คฟิลด์ นายเฟรเดอริค
กู๊บบีส์ นายแมนเฟรด
ลอ นายเรย์มอนด์
วอน เดอร์ ซาล นายโวล์ฟกัง
ไรฟ์ นายอูลริเก้
บอยด์ นายเอ็ดเวิร์ด
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า
เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า, เอฟ ฮอฟฟ์แมนน์ ลา โรช เอจี filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH85621A publication Critical patent/TH85621A/en
Publication of TH85621B publication Critical patent/TH85621B/en

Links

Abstract

DC60 (02/10/49) วัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์ปัจจุบันคือสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น, รูปอีแนนทิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์ และเรซีเมต, การเตรียมสารประกอบข้างต้น, ตัวยาสำคัญที่ประกอบด้วยสารเหล่านั้น และการผลิต สารเหล่านั้น เช่นเดียวกับวิธีการใช้สารประกอบข้างต้นในการควบคุมหรือการป้องกันภาวะเจ็บป่วย เช่น มะเร็ง วัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์ปัจจุบันคือสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น, รูปอีแนนทิโอเมอร์, ไดเอสเทอริโอเมอร์ และเรซีเมต, การเตรียมสารประกอบข้างต้น, ตัวยาสำคัญที่ประกอบด้วยสารเหล่านั้น และการผลิต สารเหล่านั้น เช่นเดียวกับวิธีการใช้สารประกอบข้างต้นในการควบคุมหรือการป้องกันภาวะเจ็บป่วย เช่น มะเร็งDC60 (02/10/49) The purpose of the present invention is to investigate compounds of formula I (chemical formula), the pharmaceutically recognized salts of that substance, the enantiomer, diesteriomer, and resimete forms, the preparation of the above compounds, the active pharmaceutical agents containing those substances, and the production of those substances, as well as methods for using the above compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.

Claims (16)

1. สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I โดยที่ R1 คือ โมโน- หรือ ไบไซคลิก เฮเทอโรแอริล ซึ่งถูกแทนที่โดยเป็นทางเลือกหนึ่งถึงสาม ครั้งโดยแอลคิล, หรือ หนึ่งหรือสองครั้งโดยแฮโลเจน, ไซยาโน, แอลคอกซี, แอลคิลที่เติมด้วยหมู่ แฮโลเจน, แอลคอกซีที่เติมด้วยหมู่แฮโลเจน หรืออะมิโน R2 คือ คลอรีน, โบรมีน, เมธิล, ไตรฟลูออโรเมธิล หรือ เมธอกซี; R3 คือ คลอรีน, โบรมีน, ฟลูออรีน, เมธิล หรือ ไตรฟลูออโรเมธิล; และเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น1. Compounds according to formula I (chemical formula), formula I, where R1 is a mono- or bicyclic heteroaryl substituted one to three times by alkyl, or one or two times by halogen, cyano, alkoxy, halogenated alkyl, halogenated alkoxy, or amino; R2 is chlorine, bromine, methyl, trifluoromethyl, or methoxy; R3 is chlorine, bromine, fluorine, methyl, or trifluoromethyl; and the pharmaceutically acceptable salts of those compounds. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือโมโนไซคลิก เฮเทอโรแอริลซึ่งถูกแทนที่โดยเป็นทางเลือกหนึ่งหรือสองครั้งโดย แอลคิล, แฮโลเจน, แอลคอกซี หรือแอลคิลที่เติมด้วยหมู่แฮโลเจน2. Compounds according to claim 1, where R1 is a monocyclic heteroaryl which is optionally replaced one or two times by an alkyl, halogen, alkoxy or alkyl doped with a halogen group. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ ไธอีนิล หรือไพริดิล ซึ่งถูกแทนที่โดยเป็นทางเลือกหนึ่งหรือสองครั้งโดยแอลคิล, แฮโลเจน, แอลคอกซี หรือแอลคิลที่เติมด้วยหมู่แฮโลเจน3. Compounds under claim 1, where R1 is thienyl or pyridyl, which are optionally replaced one or two times by alkyl, halogen, alkoxy or halogenated alkyl. 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ โมโน- หรือ ไบไซคลิก เฮเทอโรแอริล ซึ่งถูกแทนที่โดยเป็นทางเลือกหนึ่งถึงสาม ครั้งโดยแอลคิล, หรือ หนึ่งหรือสองครั้งโดยแฮโลเจน, แอลคอกซี หรือ แอลคิลที่เติมด้วยหมู่ แฮโลเจน4. Compounds according to claim 1, where R1 is a mono- or bicyclic heteroaryl, which is replaced one to three times alternatively by an alkyl, or one or two times by a halogen, alkoxy or alkyl doped with a halogen group. 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 หรือ 2 โดยที่ R1 คือไธอีนิล หรือ ไพริดิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเป็นทางเลือกหนึ่งหรือสองครั้งโดยแอลคิล หรือ แอลคอกซี5. A compound under one of the claims in Clause 1 or 2, where R1 is thienyl or pyridyl, which can be replaced one or two times alternatively by alkyl or alkoxy. 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-(3-เมธิล-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-(5-เมธิล-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-(4-เมธิล-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-(3,5-ไดเมธิล-ไอโซซาโซล-4-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-4-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(4-โบรโม-ไธโอเฟน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4- ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(3-โบรโม-ไธโอเฟน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4- ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-ไตรฟลูออโรเมธิล-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบน โซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-คลอโร-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(2-คลอโร-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-5-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธอะโซล-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2-ไดคลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล- เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดโตรฟลูออโรเมธิล-เบน โซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-คลอโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,-โบรโม-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-โบรโม-2-คลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-โบรโม-2-คลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-โบรโม-2-คลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-โบรโม-2-คลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-(6-เมธิล-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธิล-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-คลอโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-คลอโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-คลอโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-คลอโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ฟลูออโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์ (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-4-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล- เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธิล-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบน โซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบน โซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธิล-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบน โซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-คลอโร-2-เมธอกซี-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4- คลอโร-2-เมธอกซี-เบนโซอิลเอไมด์;เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-คลอโร -2-เมธอกซี-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-คลอโร-2-เมธอกซี-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม;6. The compound according to claim 1, selected from the group consisting of (E)-2-thiophen-2-yl-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; (E)-2-thiophen-3-yl-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; (E)-2-(3-methyl-thiophen-2-yl-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; (E)-2-(5-methyl-thiophen-2-yl-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; (E)-2-(4-methyl-thiophene-2-yl-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; (E)-2-(3,5-dimethyl-isoxazole-4-yl)-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-2-yl-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-4-yl-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-(6-methoxy-pyridin-3-il)-ethensulfonic acid 2,4-dichloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-(6-methoxy-pyridin-2-il)-ethensulfonic acid 2,4-dichloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-(4-bromo-thiofen-2-il)-ethensulfonic acid 2,4-dichloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-(3-bromo-thiofen-2-il)-ethensulfonic acid 2,4-dichloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-(6-trifluoromethyl-pyridin-3-il)-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-(6-chloro-pyridin-3-il)-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-(2-chloro-pyridin-3-il)-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-pyridin-5-il-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-thiazole-2-yl-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-benzo[b]thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid 2-dichloro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-benzo[b]thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid 2-dichloro-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-benzo[b]thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid 2,4-dichloro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-benzo[b]thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid 4-fluoro-2-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-benzo[b]thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid 2,4-ditrofluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-benzo[b]thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid 4-chloro-2-methyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-benzo[b]thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid 2,-bromo-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-2-yl-ethenesulfonic acid 4-bromo-2-chloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid 4-bromo-2-chloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid 4-bromo-2-chloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-thiofen-2-yl-ethenesulfonic acid 4-bromo-2-chloro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-pyridin-2-yl-ethenesulfonic acid-2-chloro-4-fluoro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid-2-chloro-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-(6-methoxy-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid-2-chloro-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid-2-chloro-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-thiofen-2-yl-ethenesulfonic acid-2-chloro-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-(6-methyl-pyridin-2-yl)-ethenesulfonic Acid-2-chloro-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-2-yl-ethenesulfonic acid-2-bromo-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-ethenesulfonic acid-2-chloro-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-(6-methyl-pyridin-2-yl)-ethenesulfonic acid-2-bromo-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid-2-bromo-4-fluoro-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-Thiophen-2-yl-ethenesulfonic acid-2-bromo-4-fluoro-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-pyridin-2-yl-ethenesulfonic acid-2-bromo-4-methyl-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid-2-bromo-4-methyl-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-Thiophen-3-yl-ethenesulfonic acid-2-bromo-4-methyl-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-Thiophen-2-yl-ethenesulfonic acid-2-bromo-4-methyl-benzoylamide; Sodium salt; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid-4-bromo-2-methyl-benzoyl amide; Sodium salt; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid-4-bromo-2-methyl-benzoyl amide; Sodium salt; (E)-2-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-ethenesulfonic acid-4-chloro-2-methyl-benzoyl amide; Sodium salt; (E)-2-(6-methoxy-pyridin-2-yl)-ethenesulfonic acid-4-chloro-2-methyl-benzoyl amide; Sodium salt; (E)-2-thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid Acid-4-chloro-2-methyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-thiofen-2-yl-ethenesulfonic acid-4-chloro-2-methyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-2-yl-ethenesulfonic acid-4-bromo-2-methyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid-4-bromo-2-methyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid-4-bromo-2-methyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-Thiophen-2-Il-Ethenesulfonic Acid 4-Bromo-2-Methyl-Benzoylamide; Sodium salt; (E)-2-Thiophen-3-Il-Ethenesulfonic Acid 2,4-Fluoro-2-Methyl-Benzoylamide; (E)-2-Thiophen-3-Il-Ethenesulfonic Acid 2,4-Dimethyl-Benzoylamide; Sodium salt; (E)-2-Pyridin-4-Il-Ethenesulfonic Acid 2,4-Dimethyl-Benzoylamide; Sodium salt; (E)-2-Pyridin-2-Il-Ethenesulfonic Acid 4-Fluoro-2-Trifluoromethyl-Benzoylamide; Sodium salt; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid 4-fluoro-2-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-ethenesulfonic acid 4-fluoro-2-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-(6-methyl-pyridin-2-yl)-ethenesulfonic acid 4-fluoro-2-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-thiofen-3-yl-ethenesulfonic acid 4-fluoro-2-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-2-yl-ethenesulfonic acid 2,4-bis-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid 2,4-bis-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-(6-methoxy-pyridin-3-yl)-ethenesulfonic acid 2,4-bis-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-(6-methyl-pyridin-2-yl)-ethenesulfonic acid 2,4-bis-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-Thiophen-3-yl-ethenesulfonic acid 2,4-bis-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-Thiophen-2-yl-ethenesulfonic acid 2,4-bis-trifluoromethyl-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid 2,4-bis-trifluoromethyl-benzoyl amide; (E)-2-pyridin-3-yl-ethenesulfonic acid 4-chloro-2-methoxy-benzoyl amide; sodium salt; (E)-2-pyridin-2-yl-ethenesulfonic acid 4-chloro-2-methoxy-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-thiophen-2-yl-ethenesulfonic acid 4-chloro-2-methoxy-benzoylamide; sodium salt; (E)-2-thiophen-3-yl-ethenesulfonic acid 4-chloro-2-methoxy-benzoylamide; sodium salt; 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ ไธอีนิล; R2 คือ คลอรีน , โบรมีน หรือไตรฟลูออโรเมธิล; และ R3 คือ ฟลูออรีน7. The compounds according to claim 1, where R1 is thienyl; R2 is chlorine, bromine, or trifluoromethyl; and R3 is fluorine. 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ ไพริดิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกหนึ่งหรือสองครั้ง โดยแอลคิล, อาโลเจน, แอลคอกซี หรือแอลคิลที่ถูกเติมด้วยหมู่แอโลเจน; R2 คือ เมธิล หรือเมธอกซี; และ R3 คือคลอรีน8. Compounds according to claim 1, where R1 is pyridyl, which is optionally replaced one or two times by an alkyl, alogen, alkoxy or an alkyl added to an alogen group; R2 is methyl or methoxy; and R3 is chlorine. 9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง ประกอบด้วยขั้นตอนของ a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) สูตร II โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ไดรับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือ ไอโอดีน หรือ โบรมีน, กับเอธีนซัลโฟนิก แอสิด(1,1,3,3-เตตระเมธิล-บิวทิล)-เอไมด์, (สูตรเคมี), เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร III, (สูตรเคมี) สูตร III โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1 b) การแตกหมู่ 1,1,3,3-เตตระเมธิล-บิวทิล ของสารประกอบของสูตร III เพื่อให้ได้ ซัลโฟนาไมด์อิสระของสูตร IV (สูตรเคมี) สูตร IV โดยที่ R1 มีนัยสำคัญซึ่งที่ได้รับมาสำหรับสูตร I และ c) การทำปฏิกิริยาซัลโฟนาไมด์ของสูตร IV กับกรดเบนโซอิกของสูตร IX (สูตรเคมี), สูตร IX ซึ่งถูกกระตุ้นมาก่อน และโดยที่ R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือ สิทธิที่ 1 เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I โดยที่ R1, R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 19. The process for preparing a compound of formula I according to claim 1, which consists of the following steps: a) Reaction of a compound of formula II (chemical formula) formula II, where R1 is significant for formula I in claim 1 and X is iodine or bromine, with ethenesulfonic acid (1,1,3,3-tetramethyl-butyl)-amide, (chemical formula), to obtain a compound of formula III, (chemical formula) formula III, where R1 is significant for formula I in claim 1; b) Dissociation of 1,1,3,3-tetramethyl-butyl. a) the reaction of the sulfonamide of formula III with benzoic acid of formula IX (chemical formula), formula IX which was previously activated, and where R1 and R3 are significant, obtained for formula I in claim 1, to obtain the compound of formula I (chemical formula), formula I, where R1, R2 and R3 are significant, obtained for formula I in claim 1. 10. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง ประกอบด้วยขั้นตอนของ a) การทำปฏิกริยาสารประกอบของสูตร V (สูตรเคมี) สูตร V โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ได้รับมาสำหรับสูตร I ด้วย N-(1,1,3,3-เตตระเมธิล-บิวทิล)-มีเธนซัลโฟนาไมด์ (สูตรเคมี) เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร VI (สูตรคมี) สูตร VI โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1 b) การดึงน้ำออกจากสารประกอบของสูตร VI เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร III (สูตรเคมี) สูตร III โดยที่ R1 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1 c) การแตกหมู่ 1,1,3,3- เตตระเมธิล-บิวทิล ของสารประกอบของสูตร III เพื่อให้ได้ซัลโฟ นาไมด์อิสระของสูตร IV (สูตรเคมี) สูตร IV โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1 d) การทำปฏิกริยาสารประกอบของสูตร IV ด้วยกรดแบนดซอิกของสูตร IX (สูตรเคมี) , สูตร IX ซึ่งถูกกระตุ้นมาก่อน และโดยที่ R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือ สิทธิที่ 1 เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I โดยที่ R1, R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 110. The process for preparing the compound of formula I according to claim 1, which consists of the following steps: a) Reaction of the compound of formula V (chemical formula) V, where R1 is significant and obtained for formula I, with N-(1,1,3,3-tetramethyl-butyl)-methane sulfonamide (chemical formula) to obtain the compound of formula VI (chemical formula) VI, where R1 is significant and obtained for formula I in claim 1; b) Removal of water from the compound of formula VI to obtain the compound of formula III (chemical formula) III, where R1 is significant and obtained for formula I in claim 1; c) Dissociation of the compound of formula III by 1,1,3,3-tetramethyl-butyl to obtain sulfonamide. d) Reaction of a compound of formula IV (chemical formula), formula IV, where R1 is significant and obtained for formula I in claim 1, to obtain a compound of formula IV (chemical formula), formula IX, which was previously activated, and where R2 and R3 are significant and obtained for formula I in claim 1, to obtain a compound of formula I (chemical formula), formula I, where R1, R2 and R3 are significant and obtained for formula I in claim 1. 11. กระบวนการสำหรับการเตรียรสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดย การทำปฏิกริยาสารประกอบของสูตร IV (สูตรเคมี) สูตร IV โดยที่ โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1; ด้วยกรดเบนโซอิกของสูตร IX (สูตรเคมี) , สูตร IX ซึ่งถูกกระตุ้นมาก่อน และโดยที่ R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือ สิทธิที่ 1 เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I โดยที่ R1, R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 111. The process for preparing a compound of formula I according to claim 1 by reacting a compound of formula IV (chemical formula) formula IV, where R1 is significant and obtained for formula I in claim 1; with benzoic acid of formula IX (chemical formula), formula IX which was pre-activated, and where R2 and R3 are significant and obtained for formula I in claim 1 to obtain a compound of formula I (chemical formula) formula I, where R1, R2 and R3 are significant and obtained for formula I in claim 1. 12. สารองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบ ดังที่ได้ขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 พร้อมกันกับยาเสริมซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม12. Pharmaceutical compounds containing one or more compounds as claimed under any of clauses 1 through 8, together with pharmaceutically recognized adjuvants. 13. สารองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบ ดังที่ได้ขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 สำหรับการบำบัดมะเร็ง13. Pharmaceutical compounds containing one or more of the compounds claimed under any of clauses 1 through 8 for the treatment of cancer. 14. สารองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบ ดังที่ได้ขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 ในฐานส่วนผสมออกฤทธิ์พร้อมกันกับยา เสริมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับการบำบัดมะเร้งลำไส้, มะเร็งทรวงอก, มะเร็งปอด, มะเร็งตอมลูกหมาก, มะเร็งตับอ่อน, มะเร็งกระเพาะอาหาร, มะเร็งถุงน้ำดี, มะเร็งรังไข่, มะเร็งเมลา โนมา, มะเร็งที่ระบบประสาท, มะเร็งปากมดลูก, มะเร็งที่ไต, มะเร็งเม็ดเลือดขาว หรือภาวะปิดปกติ ที่เกิดกับต่อน้ำเหลือง14. Pharmaceutical compounds containing one or more compounds as claimed under any of clauses 1 through 8, as active ingredients in combination with pharmaceutically recognized adjuvants for the treatment of colon cancer, breast cancer, lung cancer, prostate cancer, pancreatic cancer, stomach cancer, gallbladder cancer, ovarian cancer, melanoma, nervous system cancer, cervical cancer, kidney cancer, leukemia, or lymphoma. 15. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 สำหรับการผลิตตัวยา สำคัญที่เกี่ยวข้องสำหรับการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก15. The use of any of the compounds claimed under clauses 1 through 8 for the production of active pharmaceutical products related to the inhibition of tumor growth. 16. การใช้สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 ในฐานตัวกระทำ ที่ต้านการเพิ่มจำนวนอย่างรวดเร็ว16. The use of the compounds as claimed in any one of the claims in clauses 1 through 8 as agents that counteract rapid proliferation.
TH601003190A 2006-07-05 Hemero Aryl Ethyl Ethyl Derivatives, Production and Uses as Pharmaceutical Agents of the Substance TH85621B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH85621A true TH85621A (en) 2007-07-09
TH85621B TH85621B (en) 2007-07-09

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Damena et al. Synthesis, characterization, and biological activities of novel vanadium (IV) and cobalt (II) complexes
CN103717574B (en) Novel compounds and compositions for the inhibition of nampt
Alaa et al. Lewis acid-promoted transformation of 2-alkoxypyridines into 2-aminopyridines and their antibacterial activity. Part 2: Remarkably facile C–N bond formation
WO2012007869A3 (en) N- sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage - gated sodium channels
KR102359993B1 (en) Pyrimido [5,4-b] indolizine or pyrimido [5,4-b] pyrrolizine compound, preparation method and use thereof
RU2015124381A (en) Derivatives of 2,3-dihydro-isoindole-1-one and methods for their use as bruton tyrosine kinase inhibitors
NZ607638A (en) Novel compounds and compositions for the inhibition of nampt
TNSN07469A1 (en) N-(heteroaryl) -1- heteroarylalkyl -1h-indole-2- carboxamide derivatives, preparation and use thereof
BRPI0411365A (en) aminopyridine derivatives
EA201300620A1 (en) Imidazo [1,2-b] derivatives of pyridazine and imidazo [4,5-b] pyridine as JAK inhibitors
US20160355520A1 (en) Tricyclic Compounds Having Cytostatic and/or Cytotoxic Activity and Methods of Use Thereof
NZ591712A (en) Imidazopyridazinecarbonitriles useful as kinase inhibitors
BR112013002375B1 (en) COMPOUND, SAME PREPARATION PROCESS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND, USES OF A COMPOUND
RU2012150759A (en) PYRROLO [2,3-B] PYRIDINE DERIVATIVES AS PROTEINKINASE INHIBITORS
MD4490B1 (en) New indolizine derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same
NZ590784A (en) Pyrazolopyridine kinase inhibitors
JPH10279482A (en) Use of pyrimidine derivative alone or in combination with other therapeutic method for preventing cancer
RU2007139785A (en) THIENOPYRIDINE DERIVATIVES, QUINOLINE DERIVATIVES AND CHINAZOLINE DERIVATIVES HAVING INHIBITOR ACTIVITY WITH RESPECT TO C-MET AUTOPHOSPHORILATION
MX2012008147A (en) Pyrrazolopyridine derivatives.
TW200635896A (en) N-(heteroaryl)-1H-indole-2-carboxamide derivatives, preparation thereof and therapeutic application thereof
RU2007143509A (en) Acetylene derivatives
EA200800502A1 (en) 3-AMINOCARBAZOLE COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE INDICATED COMPOUNDS, AND METHOD FOR THEIR PRODUCTION
JP2016514160A5 (en)
CN101671301B (en) Heterocyclic substituted diphenylurea derivatives and uses thereof
CN109476650A (en) Five-membered heterocycles and preparation method thereof, pharmaceutical composition and purposes