TH85621A - อนุพันธ์เฮเมอโรแอริลเอธีนิล, การผลิตและการใช้ในฐานะตัวกระทำทางเภสัชกรรมของสารนั้น - Google Patents
อนุพันธ์เฮเมอโรแอริลเอธีนิล, การผลิตและการใช้ในฐานะตัวกระทำทางเภสัชกรรมของสารนั้นInfo
- Publication number
- TH85621A TH85621A TH601003190A TH0601003190A TH85621A TH 85621 A TH85621 A TH 85621A TH 601003190 A TH601003190 A TH 601003190A TH 0601003190 A TH0601003190 A TH 0601003190A TH 85621 A TH85621 A TH 85621A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- sodium salt
- ethenesulfonic acid
- formula
- pyridin
- benzoyl amide
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (02/10/49) วัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์ปัจจุบันคือสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น, รูปอีแนนทิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์ และเรซีเมต, การเตรียมสารประกอบข้างต้น, ตัวยาสำคัญที่ประกอบด้วยสารเหล่านั้น และการผลิต สารเหล่านั้น เช่นเดียวกับวิธีการใช้สารประกอบข้างต้นในการควบคุมหรือการป้องกันภาวะเจ็บป่วย เช่น มะเร็ง วัตถุประสงค์ของการประดิษฐ์ปัจจุบันคือสารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารนั้น, รูปอีแนนทิโอเมอร์, ไดเอสเทอริโอเมอร์ และเรซีเมต, การเตรียมสารประกอบข้างต้น, ตัวยาสำคัญที่ประกอบด้วยสารเหล่านั้น และการผลิต สารเหล่านั้น เช่นเดียวกับวิธีการใช้สารประกอบข้างต้นในการควบคุมหรือการป้องกันภาวะเจ็บป่วย เช่น มะเร็ง
Claims (16)
1. สารประกอบตามสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I โดยที่ R1 คือ โมโน- หรือ ไบไซคลิก เฮเทอโรแอริล ซึ่งถูกแทนที่โดยเป็นทางเลือกหนึ่งถึงสาม ครั้งโดยแอลคิล, หรือ หนึ่งหรือสองครั้งโดยแฮโลเจน, ไซยาโน, แอลคอกซี, แอลคิลที่เติมด้วยหมู่ แฮโลเจน, แอลคอกซีที่เติมด้วยหมู่แฮโลเจน หรืออะมิโน R2 คือ คลอรีน, โบรมีน, เมธิล, ไตรฟลูออโรเมธิล หรือ เมธอกซี; R3 คือ คลอรีน, โบรมีน, ฟลูออรีน, เมธิล หรือ ไตรฟลูออโรเมธิล; และเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือโมโนไซคลิก เฮเทอโรแอริลซึ่งถูกแทนที่โดยเป็นทางเลือกหนึ่งหรือสองครั้งโดย แอลคิล, แฮโลเจน, แอลคอกซี หรือแอลคิลที่เติมด้วยหมู่แฮโลเจน
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ ไธอีนิล หรือไพริดิล ซึ่งถูกแทนที่โดยเป็นทางเลือกหนึ่งหรือสองครั้งโดยแอลคิล, แฮโลเจน, แอลคอกซี หรือแอลคิลที่เติมด้วยหมู่แฮโลเจน
4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ โมโน- หรือ ไบไซคลิก เฮเทอโรแอริล ซึ่งถูกแทนที่โดยเป็นทางเลือกหนึ่งถึงสาม ครั้งโดยแอลคิล, หรือ หนึ่งหรือสองครั้งโดยแฮโลเจน, แอลคอกซี หรือ แอลคิลที่เติมด้วยหมู่ แฮโลเจน
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 หรือ 2 โดยที่ R1 คือไธอีนิล หรือ ไพริดิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเป็นทางเลือกหนึ่งหรือสองครั้งโดยแอลคิล หรือ แอลคอกซี
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-(3-เมธิล-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-(5-เมธิล-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-(4-เมธิล-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-(3,5-ไดเมธิล-ไอโซซาโซล-4-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-4-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(4-โบรโม-ไธโอเฟน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4- ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(3-โบรโม-ไธโอเฟน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4- ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-ไตรฟลูออโรเมธิล-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบน โซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-คลอโร-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(2-คลอโร-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-5-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธอะโซล-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2-ไดคลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดคลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล- เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดโตรฟลูออโรเมธิล-เบน โซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-คลอโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-เบนโซ[b]ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,-โบรโม-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-โบรโม-2-คลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-โบรโม-2-คลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-โบรโม-2-คลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-โบรโม-2-คลอโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-(6-เมธิล-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-คลอโร-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธิล-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-ฟลูออโร-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-2-โบรโม-4-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-คลอโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-คลอโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-คลอโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-คลอโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด-4-โบรโม-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ฟลูออโร-2-เมธิล-เบนโซอิลเอไมด์ (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-4-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-ไดเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล- เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธิล-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบน โซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-ฟลูออโร-2-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอ ไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธอกซี-ไพริดิน-3-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบน โซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-(6-เมธิล-ไพริดิน-2-อิล)-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบน โซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือโซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 2,4-บิส-ไตรฟลูออโรเมธิล-เบนโซอิลเอไมด์; (E)-2-ไพริดิน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-คลอโร-2-เมธอกซี-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไพริดิน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4- คลอโร-2-เมธอกซี-เบนโซอิลเอไมด์;เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-2-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-คลอโร -2-เมธอกซี-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม; (E)-2-ไธโอเฟน-3-อิล-เอธีนซัลโฟนิก แอสิด 4-คลอโร-2-เมธอกซี-เบนโซอิลเอไมด์; เกลือ โซเดียม;
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ ไธอีนิล; R2 คือ คลอรีน , โบรมีน หรือไตรฟลูออโรเมธิล; และ R3 คือ ฟลูออรีน
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ ไพริดิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเป็นทางเลือกหนึ่งหรือสองครั้ง โดยแอลคิล, อาโลเจน, แอลคอกซี หรือแอลคิลที่ถูกเติมด้วยหมู่แอโลเจน; R2 คือ เมธิล หรือเมธอกซี; และ R3 คือคลอรีน
9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง ประกอบด้วยขั้นตอนของ a) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร II (สูตรเคมี) สูตร II โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ไดรับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1 และ X คือ ไอโอดีน หรือ โบรมีน, กับเอธีนซัลโฟนิก แอสิด(1,1,3,3-เตตระเมธิล-บิวทิล)-เอไมด์, (สูตรเคมี), เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร III, (สูตรเคมี) สูตร III โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1 b) การแตกหมู่ 1,1,3,3-เตตระเมธิล-บิวทิล ของสารประกอบของสูตร III เพื่อให้ได้ ซัลโฟนาไมด์อิสระของสูตร IV (สูตรเคมี) สูตร IV โดยที่ R1 มีนัยสำคัญซึ่งที่ได้รับมาสำหรับสูตร I และ c) การทำปฏิกิริยาซัลโฟนาไมด์ของสูตร IV กับกรดเบนโซอิกของสูตร IX (สูตรเคมี), สูตร IX ซึ่งถูกกระตุ้นมาก่อน และโดยที่ R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือ สิทธิที่ 1 เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I โดยที่ R1, R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1
10. กระบวนการสำหรับการเตรียมของสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง ประกอบด้วยขั้นตอนของ a) การทำปฏิกริยาสารประกอบของสูตร V (สูตรเคมี) สูตร V โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ได้รับมาสำหรับสูตร I ด้วย N-(1,1,3,3-เตตระเมธิล-บิวทิล)-มีเธนซัลโฟนาไมด์ (สูตรเคมี) เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร VI (สูตรคมี) สูตร VI โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1 b) การดึงน้ำออกจากสารประกอบของสูตร VI เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร III (สูตรเคมี) สูตร III โดยที่ R1 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1 c) การแตกหมู่ 1,1,3,3- เตตระเมธิล-บิวทิล ของสารประกอบของสูตร III เพื่อให้ได้ซัลโฟ นาไมด์อิสระของสูตร IV (สูตรเคมี) สูตร IV โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1 d) การทำปฏิกริยาสารประกอบของสูตร IV ด้วยกรดแบนดซอิกของสูตร IX (สูตรเคมี) , สูตร IX ซึ่งถูกกระตุ้นมาก่อน และโดยที่ R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือ สิทธิที่ 1 เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I โดยที่ R1, R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1
11. กระบวนการสำหรับการเตรียรสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1 โดย การทำปฏิกริยาสารประกอบของสูตร IV (สูตรเคมี) สูตร IV โดยที่ โดยที่ R1 มีนัยสำคัญที่ได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1; ด้วยกรดเบนโซอิกของสูตร IX (สูตรเคมี) , สูตร IX ซึ่งถูกกระตุ้นมาก่อน และโดยที่ R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือ สิทธิที่ 1 เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I โดยที่ R1, R2 และ R3 มีนัยสำคัญซึ่งได้รับมาสำหรับสูตร I ในข้อถือสิทธิที่ 1
12. สารองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบ ดังที่ได้ขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 พร้อมกันกับยาเสริมซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรม
13. สารองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบ ดังที่ได้ขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 สำหรับการบำบัดมะเร็ง
14. สารองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบ ดังที่ได้ขอถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 ในฐานส่วนผสมออกฤทธิ์พร้อมกันกับยา เสริมซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม สำหรับการบำบัดมะเร้งลำไส้, มะเร็งทรวงอก, มะเร็งปอด, มะเร็งตอมลูกหมาก, มะเร็งตับอ่อน, มะเร็งกระเพาะอาหาร, มะเร็งถุงน้ำดี, มะเร็งรังไข่, มะเร็งเมลา โนมา, มะเร็งที่ระบบประสาท, มะเร็งปากมดลูก, มะเร็งที่ไต, มะเร็งเม็ดเลือดขาว หรือภาวะปิดปกติ ที่เกิดกับต่อน้ำเหลือง
15. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 สำหรับการผลิตตัวยา สำคัญที่เกี่ยวข้องสำหรับการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก
16. การใช้สารประกอบต่างๆ ตามข้อถือสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 ในฐานตัวกระทำ ที่ต้านการเพิ่มจำนวนอย่างรวดเร็ว
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH85621A true TH85621A (th) | 2007-07-09 |
| TH85621B TH85621B (th) | 2007-07-09 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Damena et al. | Synthesis, characterization, and biological activities of novel vanadium (IV) and cobalt (II) complexes | |
| CN103717574B (zh) | 用于抑制nampt的新化合物和组合物 | |
| Alaa et al. | Lewis acid-promoted transformation of 2-alkoxypyridines into 2-aminopyridines and their antibacterial activity. Part 2: Remarkably facile C–N bond formation | |
| WO2012007869A3 (en) | N- sulfonylbenzamides as inhibitors of voltage - gated sodium channels | |
| KR102359993B1 (ko) | 피리미도[5,4-b]인돌리진 또는 피리미도[5,4-b]피롤리진 화합물, 그의 제조방법 및 용도 | |
| RU2015124381A (ru) | Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона | |
| NZ607638A (en) | Novel compounds and compositions for the inhibition of nampt | |
| TNSN07469A1 (en) | N-(heteroaryl) -1- heteroarylalkyl -1h-indole-2- carboxamide derivatives, preparation and use thereof | |
| BRPI0411365A (pt) | derivados de aminopiridina | |
| EA201300620A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,2-b]ПИРИДАЗИНА И ИМИДАЗО[4,5-b]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ JAK | |
| US20160355520A1 (en) | Tricyclic Compounds Having Cytostatic and/or Cytotoxic Activity and Methods of Use Thereof | |
| NZ591712A (en) | Imidazopyridazinecarbonitriles useful as kinase inhibitors | |
| BR112013002375B1 (pt) | Composto, processo de preparação do mesmo, composição farmacêutica, e, usos de um composto | |
| RU2012150759A (ru) | Пирроло[2,3-b]пиридиновые производные в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| MD4490B1 (ro) | Noi compuşi de indolizină, procedeu de obţinere a lor şi compoziţii farmaceutice care îi conţin | |
| NZ590784A (en) | Pyrazolopyridine kinase inhibitors | |
| JPH10279482A (ja) | ピリミジン誘導体の単独で又は他の治療方法と組み合わせた癌の予防のための使用 | |
| RU2007139785A (ru) | Производные тиенопиридина, производные хинолина и производные хиназолина, обладающие ингибиторной активностью в отношении аутофосфорилирования с-мет | |
| MX2012008147A (es) | Derivados de pirrazolopiridina. | |
| TW200635896A (en) | N-(heteroaryl)-1H-indole-2-carboxamide derivatives, preparation thereof and therapeutic application thereof | |
| RU2007143509A (ru) | Производные ацетилена | |
| EA200800502A1 (ru) | Соединения 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и способ их получения | |
| JP2016514160A5 (th) | ||
| CN101671301B (zh) | 杂环取代的二苯脲类衍生物及其用途 | |
| CN109476650A (zh) | 五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途 |