Claims (12)
1. สารประกอบซึ่งสอคล้องกับสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R เป็น ไฮโดรเจน หรือไม่ก็แฮโลเจนอะตอม; หรือหมู่เฟนิลที่เลือกแทนที่ด้วยแฮโลเจนอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า, หรือด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจาก (C1-C)แอลคิล, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไนโตร, อะมิโน, ได (C1-C3)แอลคิลอะมิโน, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, ไซยาโน, ไฮดรอกซิล, แอซีทิล หรือหมู่เมธิลีนไดออกซิ; หรือหมู่ที่เลือกจากพิริดินิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอะโซลิล, เททระโซลิล, ออกซะโซลิล, ไธอะโซลิล, ออกซะไดอะโซลิล, ไธอะไดอะโซลิล, ไธอีนิล, ฟิวริล, ไอซอกซาโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิร์รอลิล,และแนฟธิล, มีความเป็นไปได้สำหรับหมู่นี้ที่จะถูก เลือกแทนที่ด้วยหนึ่งหมู่หรือมากกว่าที่เลือกจากแฮโลเจนอะตอม และหมู่(C1-C6)แอลคิล, (C1-C6)แอลคอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธอกซิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, ไนโตร, ไซยาโน, ไฮดรอกซิล, อะมิโน, (C1-C6)แอลคิลอะมิโน หรือได (C1-C6)แอลคิลอะมิโน; ในรูปของเบสหรือของเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรด และในรูปของไฮเดรต หรือของ โซลเวตด้วย1. A compound that conforms to formula (I) (chemical formula) (I), in which R is a hydrogen or halogen atom; or a phenyl group chosen to be replaced by one or more halogen atoms, or by one or more groups chosen from (C1-C)alkyl, (C1-C6)alkoxy, nitro, amino, di(C1-C3)alkylamino, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, hydroxyl, acetyl or methylenedioxy groups; Or a group selected from pyridinyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, oxazolyl, thiazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, thienyl, furyl, isoxazolyl, isothiazolyl, pyrrolyl, and naphthyl, it is possible for this group to be replaced by one or more groups selected from halogen atoms and (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, trifluoromethoxyl, trifluoromethyl, nitro, cyano, hydroxyl, amino, (C1-C6)alkylamino, or di(C1-C6)alkylamino; in the form of a base or of a salt formed by combining with an acid. And also in the form of hydrates or solvents.
2. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า R เป็น แฮโลเจนอะตอม, หรือไม่ก็หมู่เฟนิลที่เลือกแทนที่ด้วยแฮโลเจนอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า หรือด้วยหนึ่งหมู่ หรือมากกว่าที่เลือกจากหมู่ (C1-C6)แอลคิล และ(C1-C6)แอลคอกซิ; หรือไม่ก็หมู่ที่เลือกจากพิริดินิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไทรอะโซลิล, เททระโซลิล, ออกซะโซลิล, ไธอะโซลิล, ออกซะไดอะโซลิล, ไธอะไดอะโซลิล, ไธอีนิล, ฟิวริล, ไอซอกซาโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, พิร์รอลิล และแนฟธิล, มีความเป็นไปได้สำหรับหมู่นี้ที่จะถูกเลือกแทนที่ด้วยหมู่ (C1-C6)แอลคิล หนึ่งหมู่หรือมากกว่า, ในรูปของเบสหรือของเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรด และในรูปของไฮเดรต หรือของ โซลเวตด้วย2. Compounds with the formula (I) according to claim 1 that exhibit the characteristic that R is a halogen atom, or a phenyl group chosen to be substituted by one or more halogen atoms, or by one or more groups chosen from (C1-C6) alkyl and (C1-C6) alkoxy groups; or a group chosen from pyridinyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, oxazolyl, thiazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, thienyl, furyl, isoxazolyl, isothiazolyl, pyrrolyl and naphthyl, for which it is possible for this group to be substituted by one or more (C1-C6) alkyl groups, in the form of a base or an acidic salt, and in the form of a hydrate or a solvate.
3. สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ที่แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า R เป็น แฮโลเจนอะตอม; หรือไม่ก็หมู่เฟนิลที่เลือกแทนที่ด้วยแฮโลเจนอะตอมหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า หรือด้วยหนึ่ง หมู่หรือมากกว่าที่เลือกจาก หมู่ (C1-C6)แอลคิล และ (C1-C6)แอลคอกซิ; หรือไม่ก็หมู่ที่เลือกจากพิริดินิล, ไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไธอีนิล, ฟิวริล และพิร์รอลิล, มีความเป็นไปได้สำหรับหมู่นี้ที่จะถูกเลือกแทนที่ด้วยหมู่(C1-C6)แอลคิล หนึ่งหมู่หรือมากกว่า; ในรูปของเบสหรือของเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรด และในรูปของไฮเดรต หรือของ โซลเวตด้วย3. Compounds with the formula (I) according to claim 1 or 2 exhibiting the characteristic that R is a halogen atom; or a phenyl group chosen to be substituted by one or more halogen atoms, or by one or more groups chosen from (C1-C6) alkyl and (C1-C6) alkoxy groups; or a group chosen from pyridinyl, pyrazolyl, imidazolyl, thienyl, furyl and pyrrolyl, it is possible for this group to be substituted by one or more (C1-C6) alkyl groups; in the form of a base or an acidic salt, and in the form of a hydrate or a solvate.
4. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งที่แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า สารประกอบที่มีสูตร (VII) (สูตรเคมี) (VII) เข้าทำปฏิกิริยากับบอโรนิกแอซิดที่มีสูตร R-B(OH)2 ซึ่ง R เป็นตามที่นิยามไว้ในสูตร (I) ในที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียม; หรือไม่ก็กับสารประกอบที่มีสูตร R-H ซึ่ง R เป็นตามที่นิยามไว้ในสูตร (I) ในที่มีเบสแก่ ในตัวทำละลาย; หรือไม่ก็กับอนุพันธ์สแตนนัสที่มีสูตร R-Sn[(CH2)3CH3)]3 ซึ่ง R เป็นตามที่นิยามไว้ใน สูตร (I), ในที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียม; หรือไม่ก็กับสารประกอบที่มีสูตร R-H ซึ่ง R เป็นตามที่นิยามไว้ในสูตร (I), ในที่มี n-บิวทิลลิเธียม, ซิงค์ คลอไรด์ และตัวเร่งปฏิกิริยาแพลเลเดียม4. A procedure for the preparation of a compound with the formula (I) under any of the claims 1 through 3 that characterizes a compound with the formula (VII) (chemical formula) (VII) reacts with boronic acid of the formula R-B(OH)2, where R is as defined in formula (I), in the presence of a palladium catalyst; or with a compound with the formula R-H, where R is as defined in formula (I), in the presence of a strong base in a solvent; or with a stannus derivative of the formula R-Sn[(CH2)3CH3)]3, where R is as defined in formula (I), in the presence of a palladium catalyst; or with a compound with the formula R-H, where R is as defined in formula (I), in the presence of n-butyl lithium, zinc chloride and a palladium catalyst.
5. ยาที่แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่ามันประกอบรวมด้วย สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือของสารประกอบนี้ ที่เกิดจากการรวมตัวกับกรด ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมไม่เช่นนั้นกไฮเดรต หรือโซลเวต5. A drug that is characterized by the inclusion of any compound with the formula (I) under claims 1 through 3, or a salt of this compound formed by combination with a pharmaceutically acceptable acid, otherwise hydrated or solvate.
6. สารผสมยา ที่แสดงลักษณะเฉพาะที่ว่ามันประกอบรวมด้วยสารประกอบที่มีสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม, ไฮเดรต หรือโซลเวต ของสารประกอบนี้ และอย่างน้อยหนึ่งส่วนเติมเนื้อยาที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมด้วย6. A medicinal compound that is characterized as being composed of a compound with the formula (I) according to any of the claims 1 through 3, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate of this compound, and at least one pharmaceutically acceptable filler.
7. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ การเตรียมยา เพื่อใช้ในการรักษา และการป้องกันโรคความจำเสื่อม; กระบวนการใส่ใจที่กระทบ ต่อโรค, ปัญหาที่มีการทำหน้าที่บริหารที่เกี่ยวกับโรคอัลไซเมอร์, การเปลี่ยนตามวัยทางพยาธิวิทยา หรือการเปลี่ยนตามวัยปกติ, กลุ่มอาการพาร์คินโซเนียน, ไทรโซมี 21 , พยาธิวิทยาทางจิตเวช, แอลกอฮอลิกคอร์แซคอฟซินโดรม, วาสคิวลาร์ดีเมนเทีย, การบาดเจ็บของสมอง, ปัญหาเกี่ยวกับ ศูนย์สั่งการที่สังเกตเห็นในโรคพาร์กินสัน หรือโรคทางประสาทอื่น ๆ หรือความเสียหายทาง พยาธิวิทยาของเนื้อเยื่อทางกายวิภาค ที่เกี่ยวกับโรคที่เกี่ยวกับการเสื่อมของระบบประสาทที่กล่าวถึง ข้างต้น7. The use of any compound with formula (I) under claims 1 through 3 for the preparation of medicines for the treatment and prevention of dementia; cognitive processes affecting the disease, functional problems associated with Alzheimer's disease, pathological or normal aging, Parkinson's syndrome, Trisomy 21, psychiatric pathology, alcoholic Korsakoff syndrome, vascular dementia, brain injury, motor center problems observed in Parkinson's disease or other neurological disorders, or pathological damage of anatomical tissues associated with the neurodegenerative diseases mentioned above.
8. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, สำหรับการ เตรียมยา เพื่อใช้ในการรักษา และการป้องกันเซเรบรัลสโตร็ก, ไฮพอกซิคเอพิโซดในสมอง, หรือ พยาธิวิทยาทางจิต8. Use of a compound with the formula (I) under any of the claims 1 through 3, for the preparation of drugs for the treatment and prevention of cerebral stroke, hypoxic episodes of the brain, or psychiatric pathology.
9. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการ เตรียมยาเพื่อใช้ในการป้องกันกลุ่มอาการ เนื่องจากอาการขาดบุหรี่, อาการขาดแอลกอฮอล์ หรืออาการขาดสารหลากหลาย ซึ่งชักนำการติดยา9. Use of a compound with the formula (I) under any of the claims 1 through 3 for the preparation of a drug for the prevention of withdrawal symptoms due to smoking, alcohol or various substance withdrawals which induce drug addiction.
10. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการ เตรียมยาเพื่อใช้ในการรักษาความเจ็บปวด10. The use of a compound with the formula (I) under any of the claims 1 through 3 for the preparation of medicines for the treatment of pain.
11. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการ เตรียมยา เพื่อใช้ในการรักษาอาการขาดเลือดเฉพาะที่ขา, การอักสบของเส้นเลือดแดงแบบ ออบลิเทอราลีฟของขา, อาการขาดเลือกเฉพาะที่หัวใจ, อาการกล้ามเนื้อหัวใจตาย, หัวใจล้มเหลว, การเกิดแผลเป็นที่หนังบกพร่องในผู้ป่วยที่เป็นเบาหวาน และแวริโคสอัลเซอร์ในการทำงานผิดปกติ ของหลอดเลือดดำ11. The use of any compound with formula (I) under claims 1 through 3 for the preparation of medicines for the treatment of localized leg ischemia, obliteral inflammation of the leg arteries, localized myocardial ischemia, myocardial infarction, heart failure, diabetic scarring, and varicosal ulcers in diabetic patients.
12. การใช้สารประกอบที่มีสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการ เตรียมยาเพื่อใช้ในการรักษากระบวนการที่เกี่ยวกับการอักเสบ12. Use of a compound with the formula (I) under any of the claims 1 through 3 for the preparation of a drug for the treatment of inflammatory processes.