TH8703A - กรรมวิธีสำหรับเตรียม [5(6)-(เบนซิซอกซา-, เบนซิโซ?ไทอะ-หรืออินดาโซล-3-อิล)-1h-เบนซิมิดาโซล-2-อิล]?คาร์บาเมท - Google Patents

Abstract

[5(6)-(เบนซิซอกซา-,เบนซิไซไธอะ-, หรืออินดาโซล-3-อิล)-1H-เบนซิมิดาโซล-2-อิล] คารบาเมท ของสูตร (สูตร เคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, เฮโล, ไฮดรอกซิหรือ C1-4 แอลคิลอกซิ, R2 คือ C1-4 แอลคิล และ X คือ O, S, So, So2 หรือ NR3 , R3 ที่กล่าวแล้วคือไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล, แอริลหรือแอริล C1-4 แอลคิล สารประกอบของสูตร (I) มีสมบัติ เป็นยาฆ่าพยาธิ์ สารผสมที่ประกอบด้วยสารประกอบที่กล่าวแล้ว ซึ่งเป็นส่วนประกอบแสดงฤทธิ์ วิธีของการต่อต้านพยาธิ์, และ กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบและสารผสมที่กล่าวแล้ว

Claims (7)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี)เกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช กรรมหรือเกลือที่ได้จากการแทนที่ด้วยโลหะของสารเหล่านั้น และสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น, ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, เฮโล, ไฮดรอกยิหรือ C1-4 แอลคิลออกซิ R2 คือ C1-4 แอลคิล, และ X คือ O, S, SO, So2 หรือ NR3, R3 ที่กล่าวแล้วคือ ไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล, แอริลหรือแอริล C1-4 แอลคิล, ซึ่งแอ ริลคือเฟนิล ซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่, แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน ซึ่งเลือกมาจาก C1-4 แอลคิล, เฮโล, ไฮดรอกซิหรือ C1-4 แอลคอกซิ ซึ่งมีลักษณะ เฉพาะคือ a) การไซโคล เบนซินไดอะมีน ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ O, S หรือ NR3 โดย R3 คือไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, แอริลหรือ แอริล C1-4 แอลคิล หรือเกลือที่ไดจากการรวมตัวกับกรดหรือ เกลือที่ได้จากการแทนที่ด้วยโลหะของสารเหล่านั้นกับยูเรีย หรือไอไซไรโอยูเรีย ของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ S หรือ O และ R4 คือไฮโดรเจนหรืออนุมูลที่มีสูตร -COOR2 โดย R2 มี ความหมายเดียวกันที่ได้อธิบายไว้ก่อนแล้ว b) ให้เบนซินไดอะมีนของสูตร (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านั้นทำ ปฏิกิริยากับไซแอโนคาร์บาเมทของสูตร NC-NH-COOR1 (IV) ในตัวทำละลายของปฏิกิริยา ซึ่งเป็นตัวทำละลายที่เฉื่อย, c) ให้เบนซีนไดอะมีนของสูตร (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับไซ แอโนเจนโบรไมด์, และให้ 2-อะมิโนเบนซิมิดาโซลของสูตร (สูตร เคมี) กับเฮโลฟอร์เมท เอสเทอร์ ซึ่งมีสาร เฮโล-COOR1 (V) ในตัวทำละลายของปฏิกิริยาซึ่งเป็นตัวทำละลายที่เฉื่อย หรือ เลือกเปลี่ยนหมู่ในสารประกอบของสูตร (I) ซึ่งกันและกันโดย ใช้วิธีการแปลงหมู่ดังชันแนล (group transformation) ซึ่ง เป็นที่รู้จักในศิลปวิทยาการ และเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I) ไปเป็นเกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรดซึ่งว่องไวในการ รักษาและไม่เป็นพิษได้ถ้าต้องการ โดยการทำปฏิกิริยากับกรด ที่เหมาะสม, หรือในทางตรงกันข้าม, เปลี่ยนเกลือที่ได้จาก การรวมตัวกับกรดหรือเกลือที่ได้จากการแทนที่ด้วย โลหะไปเป็นเนสอิสระด้วยแอลคาไล, และ/หรือ การเตรียมสเทริโอ ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น

2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียมสารประกอบทาง เคมีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนหรือเฮโล R2 คือ C1-4 แอลคิล, และ X คือ O,S หรือ NR3 , R3 ที่กล่าว แล้วคือไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลหรือแอริล

3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 2 สำหรับเตรียมสารประกบอทาง เคมีตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจนหรือฟลูออโร, R2 คือเมธิลหรือเอธิล และ X คือ O, S, NR3, R3 ที่กล่าว แล้วคือไฮโดรเจน, เมธิลหรือเฟนิล

4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 3 สำหรับเตรียมสารประกอบทาง เคมีตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซ฿ง R1 คือไฮโดรเจน, R2 คือเมะล และ X คือ O หรือ S

5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งสารประกอบทางเคมีที่ เตรียมได้คือ [5-(1,2-เบนซิซอกซาโซล-3-อิล) 1H - เบนซิมิดา โซล-2-อิล) คาร์บาเมท

6. สารประกอบทางเคมีของสูตร (สูตรเคมี) เกลือที่ได้จากการรวมตัวกับกรดของสารเหล่านั้นและสเทริโอ ไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล, เฮโล, ไฮดรอกซิหรือ C1-4 แอล คิดลอกซิ และ X คือ O, S, SO, SO2 หรือ NR3 , R3 ที่กล่าวแล้วคือ ไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล, แอริลหรือแอริล C1-4 แอลคิล, และแอ ริลคือเฟนิล โดยเลือกถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกัน ซึ่งเลือกมาจาก C1-4 แอลคิล, ไฮโล, ไฮดรอกซิหรือ C1-4 แอลคอกซิ

7. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตร (II) ตามที่ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งมีลักษระเฉพาะคือ a) รีคิวซ์อนุพันธ์ไนโตรเฟนิลของสูตร (สูตรเคมี) b) ไซไคลสารอินเทอร์มีเดียนของสูตร (สูตรเคมี) จะได้สารอินเทอร์มีเดียทของสูตร (II) ซึ่ง X คือ NR3 และ R3 คือไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล, แอริลหรือแอริล C1-4 แอลคิล สารอินเทอร์มีเดียทดังกล่าวแล้วแทนได้ด้วยสูตร (สูตรเคมี) และเลือกเตรียมเกลือหรือสารทริโอไอโซเมอร์ของสารประกอบของ สูตร (II) (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)