TH87627A - เกลือของ 4-เมทธิล-n-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ - Google Patents

เกลือของ 4-เมทธิล-n-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์

Info

Publication number
TH87627A
TH87627A TH601003347A TH0601003347A TH87627A TH 87627 A TH87627 A TH 87627A TH 601003347 A TH601003347 A TH 601003347A TH 0601003347 A TH0601003347 A TH 0601003347A TH 87627 A TH87627 A TH 87627A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
methyl
salt
pyridin
trifluoromethyl
phenyl
Prior art date
Application number
TH601003347A
Other languages
English (en)
Other versions
TH87627B (th
Inventor
โบรซิโอ้ จอร์จ
มอนนิเออร์ นางสาวสเตฟานี่
โบรซิโอ้ นายจอร์จ
ดับเบิ้ลยูแมนลี่ย์ นายพอล
อัลเลน ซุตตัน นายพอล
เอชคาร์ปินสกี้ นายไพออต
วู นายเรแอนน์
ชุง ชีห์ นายเว็น
ดับเบิ้ลยูแมนลี่ย์ พอล
อัลเลน ซุตตัน พอล
เอชคาร์ปินสกี้ ไพออต
วู เรแอนน์
ชุง ชีห์ เว็น
มอนนิเออร์ สเตฟานี่
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
โนวาร์ทิส เอจี
Filing date
Publication date
Publication of TH87627A publication Critical patent/TH87627A/th
Publication of TH87627B publication Critical patent/TH87627B/th
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, โนวาร์ทิส เอจี filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์

Links

Abstract

DC60 (16/10/49) เกลือของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3- (4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ ถูกเตรียมโดยกระบวนการต่างๆ เกลือของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3- (4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ ถูกเตรียมโดยกระบวนการต่างๆ

Claims (17)

แก้ไข 07/04/2559 1. เกลือของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4- ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ ซึ่งคือ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)- 5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์โมโน ไฮโดรคลอไรด์ 2. วิธีการของการเตรียม 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล- เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์โมโนไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรตที่ ประกอบด้วยขั้นตอนของ: (a) การรวมเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโร เมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ กับกรดไฮโดรคลอริกใน เมทธานอลภายใต้บรรยากาศไนดตรเจน; (b) การให้ความร้อนของผสมของปฏิกิริยาถึงอุณหภูมิที่อยู่ในช่วงจาก 42-50?C; (c) การกวนของผสมของปฏิกิริยา; (d) การกรองของผสมของปฏิกิริยาในขณะที่คงรักษาอุณหภูมิสูงกว่า 40?C เพื่อให้ได้ สารละลายใส; (e) การทำให้สารละลายใสเย็นถึง 30?C ในขณะที่กวนภายใต้บรรยากาศไนดตรเจน; (f) การตกผลึกสารละลาย; (g) การทำให้สารละลายที่ถูกตกผลึกเย็นถึง 23?C (h) การกวนสารละลายเพื่อให้ได้สารแขวนลอย; (i) การทำให้สารแขวนลอยเย็นถึง -10?C (j) การกวนสารแขวนลอย; (k) การกรองของแข็ง; (l) การล้างของแข็งด้วยเมทธานอลเย็น; และ (m) การทำให้แห้งของของแข็งที่ 50-55?C และ 10-20 ทอรร์ เพื่อให้ได้เกลือ 4- เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล- ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์โมโนไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรต 3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย: (a) ปริมาณที่เป็นผลเชิงบำบัดของเกลือที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 1; และ (b) พาหะ, สสารเจือจาง, พาหะ หรือสารเพิ่มเนื้อยาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่าง น้อยหนึ่งชนิด 4. เกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งคือ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5- ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์โมโน ไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรต ---------------------------------------------------
1. เกลือของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4- ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์
2. เกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เกลือคือเกลือไฮโดรคลอไรด์ของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
3. เกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 2 ที่เกลือคือ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5- ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์โมโน ไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรต
4. เกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เกลือคือเกลือของโมโนฟอสเฟตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
5. เกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เกลือคือเกลือไดฟอสเฟตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดา โซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์
6. เกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เกลือคือเกลือซัลเฟตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล- 1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมีดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์
7. เกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เกลือคือเกลือมีเธนซัลเฟตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
8. เกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เกลือคือเกลืออีเธนซัลโฟเนตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
9. เกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เกลือคือเกลือมีเบนซีนซันโฟเนตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
10. เกลือของข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่เกลือคือเกลือ p- โทลูอีนซัลโฟเนตของ 4-เมทธิล-N-[3-(4- เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์
11. วิธีการของการเตรียมเกลือของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโร เมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ที่ประกอบด้วยขั้นตอนของ การทำปฎิกิริยาเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล- เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ กับกรดของสูตร HB ในตัวทำลาย
12. วิธีการของข้อถือสิทธิข้อที่ 11 ที่กรดถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยกรดไฮโดรคลอริก, กรดฟอสฟอริก, กรดซัลฟูริก, กรดซัลโฟนิก, กรดมีเธนซัลโฟนิก, กรดอีเธนซัลโฟนิก, กรดเบนซีน ซัลโฟนิก, กรด p-โทลูอีนซัลโฟนิก, กรดซิตริก, กรดฟูมาริก, กรดเจนไทซิก, กรดมาโลนิก, กรดมาลีอิก, และกรดทาร์ทาริก
13. วิธีการของการเตรียม 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล- เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์โมโนไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรตที่ ประกอบด้วยขั้นตอนของ: (a) การรวมเบสอิสระของ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโร เมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ กับกรดไฮโดรคลอริกใน เมทธานอลภายใต้บรรยากาศไนโตรเจน; (b) การให้ความร้อนของผสมของปฎิกิริยาถึงอุณหภูมิที่อยู่ในช่วงจากประมาณ 42-50 ํC; (c) การกวนของผสมของปฎิกิริยา; (d) การกรองของผสมของปฎิกิริยาในขณะที่คงรักษาอุณหภูมิสูงกว่า 40 ํC เพื่อให้ได้ สารละลายใส; (e) การทพให้สารละลายใสเย็นถึงประมาณ 30 ํC ในขณะที่กวนภายใต้บรรยากาศไนโตรเจน; (f) การติดผลึกสารละลาย; (g) การทำให้สารละลายที่ถูกตกผลึกเย็นถึงประมาณ 23 ํC (h) การกวนสารละลายเพื่อให้ได้สารแขวนลอย; (i) การทำให้สารแขวนลอยเย็นถึงประมาณ -10 ํC (j) การกวนสารแขวนลอย; (k) การกรองของแข็ง; (l) การล้างของแข็งด้วยเมทธานอลเย็น; และ (m) การทำให้แห้งของของแข็งที่ประมาณ 50-55 ํC และ10-20 ทอรร์ เพื่อให้ได้เกลือ 4- เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล- ไพรมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์โมโนไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรต
14. สารผสมทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย: (a) ปริมาณที่เป็นผลเชิงบำบัดของเกลือที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 1; และ (b) พาหะ, สารเจือจาง, พาหะ หรือสารเพิ่มเนื้อยาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่ง ชนิด
15. สารผสมทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิข้อที่ 14 ที่เกลือคือ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล- อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพรมิดิน-2-อิลอะมิโน)- เบนซาไมด์โมโนไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรต
16. เกลือที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ในการเตรียมยาสำหรับรักษาโรคซึ่งตอบสนองต่อ การยับยั้งการออกฤทธิ์ของโปรตีนไคเนส
17. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อที่ 16 ที่เกลือคือ 4-เมทธิล-N-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5- ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพรมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์โมโน ไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรต
TH601003347A 2016-08-09 เกลือของ 4-เมทธิล-n-[3-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-5-ไทรฟลูออโรเมทธิล-เฟนิล]-3-(4-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดิน-2-อิลอะมิโน)-เบนซาไมด์ TH87627B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH87627A true TH87627A (th) 2007-11-20
TH87627B TH87627B (th) 2007-11-20

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013101749A (ru) Соли 4-метил-n-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида
JP2009502796A5 (th)
JP4249804B2 (ja) ピラゾール誘導体およびその製造法
KR100971093B1 (ko) 치환된 4-아미노-2-아릴-피리미딘, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 제제
KR100803796B1 (ko) 세로토닌 및 노르아드레날린 재흡수 억제제로서의n-피롤리딘-3-일-아미드 유도체
TW200927128A (en) Novel protein kinase B inhibitors
ES2257103T3 (es) 4-amino-2-aril-ciclopenta(d)pirimidinas sustituidas, su preparacion, su uso y preparados farmaceuticos que las contienen.
WO2012003544A1 (en) Protein kinase inhibitors and methods of treatment
EP1585748B1 (en) PYRAZOLO 3,4-d PYRIMIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE I N THE TREATMENT OF H.PYLORI INFECTION
TWI906958B (zh) 嘧啶胺類nuak抑制劑及其製備方法和用途
TWI905843B (zh) 嘧啶胺類nuak抑制劑及其製備方法和用途
MX2008015904A (es) Inhibidores de akt (proteina cinasa b).
JP2022502444A (ja) 3−アザビシクロ[3,1,1]ヘプタン誘導体及びこれを含む薬学的組成物
KR20220097420A (ko) 호흡기 세포융합 바이러스 (rsv) 감염 치료용 벤조디아제핀 유도체
CN114929708B (zh) 4-[[(7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基)氨基]甲基]哌啶-3-醇化合物以及它们的治疗用途
EP1150963B1 (en) Substituted 4-amino-2-aryltetrahydroquinazolines, their preparation, their use and pharmaceutical compositions comprising them
KR20200041954A (ko) 화합물, 이의 약제학적 조성물, 및 이의 용도 및 응용
EP1122253B1 (en) Quinazolinone derivatives
TWI902351B (zh) 嘧啶胺類nuak抑制劑及其製備方法和用途
TW201731837A (zh) 雙嗒 化合物及它們在治療癌症中之用途
CN105461635B (zh) 苯基哌嗪衍生物及其使用方法和用途
KR20250005308A (ko) Il-17 억제제의 결정질 형태
JP2007501824A (ja) Npyアンタゴニストとしてのチアゾール誘導体
RU2260593C2 (ru) 2-фенилзамещенные имидазотриазиноны, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая свойствами ингибитора фосфодиэстеразы i,ii и v
EP4289427A1 (en) Dihydro[1,8]naphthyridin-7-one and pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one for use in treating cancer, and metastases in particular.