TH87923A - ไบไซคลิกพิเพอราซีนในฐานะเป็นสารต้านตัวรับเมแทบอทรอพิกกลูทาเมต - Google Patents

Abstract

DC60 (30/10/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือ ซอลเวตของชนิดดังกล่าว (สูตรเคมี) (I) โดยที่ Ar1, A , Hy , R1 , m และ n ได้รับการกำหนดในบทบรรยายนี้ การประดิษฐ์นี้ยังรวมถึง สารผสมทางเภสัชกรรมและการใช้ชนิดดังกล่าว และกรรมวิธีทำสารประกอบ รวมทั้งวิธีการรักษา ทางการแพทย์สำหรับความผิดปรกติที่มี mGluR5 เป็นสื่อ การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบที่มีสูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือ ซอลเวตของชนิดดังกล่าว (สูตรเคมี) (I) โดยที่ Ar1 , A , Hy , R1 , m และ n ได้รับการกำหนดในบทบรรยายนี้ การประดิษฐ์นี้ยังรวมถึง สารผสมทางเภสัชกรรมและการใช้ชนิดดังกล่าว และกรรมวิธีทำสารประกอบ รวมทั้งวิธีการรักษา ทางการแพทย์สำหรับความผิดปรกติที่มี mGluR5 เป็นสื่อ

Claims (17)

1. สารประกอบที่มีสูตร I: (สูตรเคมี) (I) โดยที่ Ar1 คือ หมู่เฮเทอโรอะริลหรืออะริลที่ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือก โดยที่หมู่แทนที่ ได้รับการคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย F, Cl, Br, I, OH ไนโตร, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิลแฮโล, OC1-6-แอลคิล, OC1-6-แอลคิลแฮโล, C2-6-แอลคีนิล, C2-6-แอลไคนิล, CN, CO2R2, SR2, S(O)R2, SO2R2, อะริล, เฮเทอโรอะริล, ไซโคลแอลคิลและเฮเทอโรไซโคลแอลคิล, โดยที่หมู่ไซคลิกใดๆ อาจ ได้รับการแทนที่ต่อไปอีกด้วยหมู่แทนที่อย่างน้อยหนึ่งหมู่ซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย F, Cl, Br, I, OH, ไนโตร, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิลแฮโล, OC1-6-แอลคิล, OC1-6-แอลคิลแฮโล, C2-6-แอลคีนิล, C2-6-แอลไคนิล, CN, CO2R2, SR2, S(O)R2 และ SO2R2; A คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย Ar1, CO2R2, CONR2R3 , S(O)R2 และ SO2R2; R1 ในแต่ละกรณี ได้รับการคัดเลือกอย่างเป็นอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย F, Cl, Br, I, OH, CN, ไนโตร, C1-6-แอลคิล, OC1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิลแฮโล, OC1-6-แอลคิลแฮโล, (CO)R2, O(CO)R2, O(CO)R2, CO2R2, -CONR2R3, C1-6-แอลคีนิล OR2, OC2-6-แอลคีลินOR2 และ C1-6-แอลคิลีนไซยาโน R2 และ R3 คัดเลือกอย่างเป็นอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย H, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิลแฮโล, C2-6-แอลคีนิล, C2-6-แอลไคนิลและไซโคลแอลคิล; Hy เป็นวงแหวนเฮเทอโรไซคลิกชนิด 5 สมาชิกซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมสองอะตอม, สาม อะตอมหรือสี่อะตอมซึ่งคัดเลือกอย่างเป็นอิสระจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย N,O และ S โดยที่วงแหวนนี้ ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกด้วยหมู่แทนที่หนึ่งชนิดหรือมากกว่าซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วย F, Cl, Br, I, OH, ไนโตร, C1-6-แอลคิล, C1-6-แอลคิลแฮโล, OC1-6-แอลคิล, OC1-6-แอลคิลแฮโล, CN, CO2R2, NR2R3, SR2, S(O)R2 และ SO2R2; m คือ จำนวนเต็มที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย 0, 1, 2, 3 และ 4; และ n คือ จำนวนเต็มที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย 1, 2 และ 3 ; หรือ เกลือที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรม, ไฮเดรต, ซอลเวต, ไอโซฟอร์ม, ทอโทเมอร์, ไอโซเมอร์เชิงแสง หรือการประกอบร่วมกันของชนิดเหล่านี้

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง Ar1 คือหมู่ฟีนิลที่ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือก

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ที่ซึ่ง A ได้รับการคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยหมู่ ไพริดิลที่ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกและหมู่ไพราซินิลที่ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือก

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ที่ซึ่ง A ได้รับการคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยหมู่ 2-ไพริดิลที่ได้รับการแทนที่อย่างเป็นทางเลือกและหมู่ 2-ไพราซินิลที่ได้รับการแทนที่อย่างเป็น ทางเลือก

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ที่ซึ่ง Hy ได้รับการคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ออกซาโซล, ไอโซซาโซล, 1,2,4-ออกซาไดอะโซล และ 1,2,3-ไทรอะโซล

6. สารประกอบซึ่งคัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย: (บวกลบ)-2-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-1H-1,2,3,-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-ฟลูออโรฟีนิล)-1H-1,2,3,-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-คลอโรฟีนิล)-1H-1,2,3,-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-คลอโรฟีนิล)-1H-1,2,3,-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-โบรโมโรฟีนิล)-1H-1,2,3,-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-โบรโมโรฟีนิล)-1H-1,2,3,-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล, (บวกลบ)-2-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-ไซยาโนฟีนิล)-1H-1,2,3,-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-ไซยาโนฟีนิล)-1H-1,2,3,-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[2-(3-คลอโรฟีนิล)-2H-เททระโซล-5-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 8aS)-6-[2-(3-คลอโรฟีนิล)-2H-เททระโซล-5-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[2-(3-เมธิลฟีนิล)-2H-เททระโซล-5-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 8aS)-6-[2-(3-เมธิลฟีนิล)-2H-เททระโซล-5-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-6-[(6R, 8aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)-ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 8aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)-ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-{5-[3-(ไทรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล]ไอโซซาโซล-3-อิล}เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล [1,2-a]ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[5-(3-เมธิลฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[5-ไพริดิน-3-อิลไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[5-(3-เมธอกซีฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[5-(2-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[5-(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[5-(5-ฟลูออโรไพริดิน-2-อิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-เอธิล [(6R, 8aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-คาร์บอกซิเลต , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[3-(3-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-5-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-6-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-6-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-ไซยาโนฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 9aS)-6-[3-(3-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-5-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 9aS)-6-[3-(3-ไซยาโนฟีนิล)ไอโซซาโซล-5-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-คลอโรฟีนิล)-1H-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]-5-ฟลูออโรนิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-6-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-ไซยาโนฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรไพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]-5-ฟลูออโรนิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-6-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-ไซยาโนฟีนิล)-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-6-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-6-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-ไซยาโนฟีนิล)-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2 (1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-6-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-คลอโร-ฟีนิล)-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2 (1H)-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-ไซยาโนฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 9aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]นิโคทิโนไนทริล , (บวกลบ)-2-[(6R, 9aS)-6-[5-(6-เมธิลไพริด-2-อิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]นิโคทิโนไนทริล, (บวกลบ)-6-[(6R, 9aS)-6-[5-(ไพริด-2-อิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]ออกตะไฮโดร-2H-ไพริโด[1,2-a] ไพราซิน-2-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-เมธิลฟีนิล)-1H- 1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-(1-ไพริดิน-4-อิล)-1H- 1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล) เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1H-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดร โพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , (บวกลบ)-3-[(6R, 8aS)-6-[1-(2-เมธิลไพริดิน-4-อิล)-1H-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6R, 8aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล) เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(3-คลอโรฟีนิล)-1H-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[1-(3-คลอโรฟีนิล)-1H-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-{5-[3-ไทรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล]ไอโซซาโซล-3-อิล} เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-{5-[3-(ไทรฟลูออโรเมธิล)ฟีนิล]ไอโซซาโซล-3-อิล} เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(3-เมธิลฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(3-เมธิลฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-(5-ไพริดิน-3-อิลไอโซซาโซล-3-อิล) เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-(5-ไพริดิน-3-อิลไอโซซาโซล-3-อิล) เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(3-เมธอกซิฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(3-เมธอกซิฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล[1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(2-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(2-คลอโรฟีนิล)ไอโซซาโซล-3-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)ไอโซซาโซล-3-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(6-เมธิลไพริดิน-2-อิล)ไอโซซาโซล-3-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(5-ฟลูออโรไพริดิน-2-อิล)ไอโซซาโซล-3-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[5-(5-ฟลูออโรไพริดิน-2-อิล)ไอโซซาโซล-3-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[2-(3-เมธิลฟีนิล)-2H-เททระโซล-5-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a]ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[2-(3-เมธิลฟีนิล)-2H-เททระโซล-5-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a]ไพราซิน- 2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[1-(3-เมธิลฟีนิล)-1H-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[1-(3-เมธิลฟีนิล)-1H-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[1-ไพริดิน-4-อิล-1H-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล)เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[1-ไพริดิน-4-อิล-1H-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล)เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1H-1,2,3-,ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลฟีนิล)-1H-1,2,3-,ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[1-(3-ไซยาโนฟีนิล)-1H-1,2,3-,ไทรอะโซล-4-อิล] เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2 (1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[1-(3-ไซยาโนฟีนิล)-1H-1,2,3-,ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2-a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล , 3-[(6S, 8aS)-6-[1-(2-เมธิลไพริดิน-4-อิล)-1H-1,2,3-,ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2- a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล และ 3-[(6S, 8aS)-6-[1-(2-เมธิลไพริดิน-4-อิล)-1H-1,2,3-ไทรอะโซล-4-อิล]เฮกซะไฮโดรโพร์โรโล [1,2- a] ไพราซิน-2(1H)-อิล]ไพราซีน-2-คาร์โบไนทริล

7. สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่เป็นประสิทธิผลทางการรักษาของ สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเกี่ยวเนื่องกับสารเจือจางที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่า สารเติมเนื้อยาและ/หรือตัวพาชนิดเฉื่อยในฐานะเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์

8. สารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 สำหรับใช้ในการรักษาความผิดปรกติที่มี mGluR5 เป็นสื่อ

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้ในการบำบัด

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับใช้ในการรักษาความผิดปรกติที่ที่มี mGluR5 เป็นสื่อ

11. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการผลิตยาสำหรับการรักษาควาามผิดปรกติที่มี mGluR5 เป็นสื่อในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

12. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ที่ซึ่งสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมนี้คือมนุษย์

13. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ที่ซึ่งความผิดปรกตินี้คือความผิดปรกติทางประสาท

14. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ที่ซึ่งความผิดปรกตินี้คือความผิดปรกติทางจิต

15. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ที่ซึ่งความผิดปรกตินี้เป็นความผิดปรกติที่เป็นอาการเจ็บปวด เรื้อรังและเฉียบพลัน

16. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ที่ซึ่งความผิดปรกตินี้เป็นความผิดปรกติทางทางเดินอาหาร

17. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาสำหรับการยับยั้งการกระตุ้นของ ตัวรับ mGluR5 ในเซลล์ซึ่งมีตัวรับดังกล่าว